זידנה

זידנה היא תרופה המשפרת את תפקוד הזקפה.

אינדיקציות זידנה

הוא מיועד לחיסול הפרעות זיקפה, המתבטאות בחוסר יכולת להשיג זקפה או לשמור עליה בצורה מספקת לקיום יחסי מין משביעת רצון.

[ 1 ]

טופס שחרור

טבליות של 100 מ"ג. שלפוחית אחת מכילה 1, 2 או 4 טבליות. אריזה אחת מכילה לוחית שלפוחית אחת כזו (בכמות של 1, 2 או 4 טבליות) או 2 לוחיות שלפוחית (בכמות של 1 או 2 טבליות).

[ 2 ]

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל אודנאפיל הוא מעכב סלקטיבי של היסוד הספציפי PDE-5 (פעולה הפיכה), המסייע לתהליך חילוף החומרים של cGMP.

לאודנאפיל אין השפעה מרגיעה ישירה על הקורפוס הקברנוסום המבודד, למרות שבהשפעת גירוי מיני הוא מגביר את ההשפעה המרגיעה המופעלת על ידי תחמוצת החנקן (על ידי עיכוב PDE-5, האחראי על הרס cGMP בתוך הקורפוס הקברנוסום).

כתוצאה מכך, השרירים החלקים של העורקים נרגעים ודם זורם לרקמות בתוך הפין, מה שמעורר זקפה. אם אין גירוי מיני, לתרופה לא תהיה האפקט הרצוי.

בדיקות חוץ גופיות הראו כי אודנאפיל פועל כמעכב סלקטיבי של האנזים PDE-5. רכיב זה ממוקם בתוך השרירים החלקים של הגוף הקדמי, ויחד איתם, בכלי הדם של האיברים, ובנוסף לכך, בשרירי השלד, בכליות עם טסיות דם, וגם במוח הקטן עם הריאות. אודנאפיל מאט את רכיב ה-PDE-5 פי 10,000 חזק יותר מאשר האנזימים PDE-1 ו-PDE-2, כמו גם PDE-3 עם PDE-4, הממוקמים בתוך המוח עם הלב והכבד, ובנוסף לכך, בכלי הדם ובאיברים אחרים.

יחד עם זאת, החומר הפעיל חזק פי 700 בהשפעתו על PDE-5 מאשר על היסוד PDE-6 (הוא ממוקם ברשתית, האחראי על תפיסת צבע). אודנאפיל אינו מאט את פעילות ה-PDE-11, וכתוצאה מכך הוא אינו גורם לכאבי שרירים ומותניים, כמו גם לסימנים של רעילות אשכים.

הודות לחומר הפעיל, הזקפה משתפרת, מה שתורם להצלחה ביחסי מין.

השפעת התרופה נמשכת עד 24 שעות. היא מתחילה להתבטא חצי שעה לאחר נטילתה (בתנאי שהגבר מגורה מינית).

אצל גברים בריאים, הרכיב הפעיל אינו גורם לשינוי אמין בערכי לחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי יחסית לפלצבו בתנוחות שכיבה ועמידה (הרמה המקסימלית המופחתת בממוצע היא 1.6/0.8 ו-0.2/4.6 מ"מ כספית, בהתאמה).

במקביל, אודנאפיל אינו משנה את תפיסת הצבע (ירוק/כחול), מכיוון שיש לו זיקה חלשה ליסוד PDE-6. החומר אינו משפיע על לחץ תוך עיני, חדות ראייה, ובנוסף לכך, על גודל האישונים וה-ERG.

במהלך הבדיקה, אודנאפיל לא גילה כל השפעה קלינית משמעותית על מדד הריכוז, ולכן על כמות הזרע המשתחררת, וגם על המורפולוגיה והתנועתיות של תאי הזרע.

[ 3 ]

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת במהירות לאחר מתן דרך הפה. רמת השיא בפלזמה מתרחשת לאחר 0.5-1.5 שעות (בממוצע שעה).

זמן מחצית החיים הוא 12 שעות, וקצב הסינתזה הגבוה של החומר עם חלבון פלזמה (93.9%) מאריך את משך פעולתו ל-24 שעות כאשר נלקח כמנה אחת.

אכילת מזון המכיל כמות גדולה של שומן אינה משפיעה על קצב הספיגה של אודנאפיל. התכונות הפרמקוקינטיות של התרופה גם אינן מושפעות ממתן פומי בו זמנית של התרופה בכמות של 200 מ"ג ואלכוהול במינון של 112 מ"ל (מחושב מחדש ל-40% אתיל אלכוהול).

מטבוליזם מתבצע במידה הגדולה ביותר בהשתתפות האיזואנזים CYP3A4 של המופרוטאין P450.

קצב הסילוק הכולל של הרכיב אצל אדם בריא הוא 755 מ"ל/דקה. לאחר מתן דרך הפה, הוא מופרש בצורת תוצרי ריקבון יחד עם צואה.

הרכיב הפעיל אינו מצטבר בגוף. כאשר מתנדבים נטלו את התרופה מדי יום במינונים של 100 ו-200 מ"ג במשך 10 ימים, לא נמצאו שינויים ניכרים בפרמקוקינטיקה של התרופה.

[ 4 ]

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר למזון. המינון המומלץ הוא 100 מ"ג. יש ליטול את הטבליה חצי שעה לפני קיום יחסי המין הצפויים.

בהתחשב בתגובה האישית לתרופה, כמו גם ביעילותה, ניתן להגדיל את המינון ל-200 מ"ג.

ניתן ליטול את התרופה לא יותר מפעם אחת ביום.

[ 8 ], [ 9 ]

התוויות נגד

בין התוויות נגד של התרופה:

• חוסר סבילות לאחד ממרכיבי התרופה;
• שימוש משולב עם ניטרטים ויצרני תחמוצות חנקן אחרים;
• ילדים מתחת לגיל 18.

יש צורך בזהירות בעת מתן תרופות במקרים הבאים:

• גברים עם עלייה בלתי מבוקרת בלחץ הדם (מעל 170/100 מ"מ כספית), כמו גם ירידה בלחץ הדם (פחות מ-90/50 מ"מ כספית);
• אנשים עם צורה תורשתית של פתולוגיה ניוונית של הרשתית (כולל רטיניטיס פיגמנטוזה ורטיניטיס פרוליפרטיבית);
• אנשים שעברו אוטם שריר הלב, שבץ מוחי או השתלת מעקפים כליליים בששת החודשים האחרונים;
• אם לחולה יש אי ספיקת כליות או כבד חמורה;
• במקרה של תסמונת QT מולדת או הארכת מדד זה עקב שימוש בתרופות;
• נטייה להתפתחות פריאפיזם;
• גברים עם פין מעוות אנטומית;
• חולים עם שתל פין;
• אנשים עם פתולוגיות קרדיווסקולריות - תעוקת חזה לא יציבה או תעוקת חזה המתרחשת במהלך קיום יחסי מין; אי ספיקת לב כרונית (דרגה תפקודית II-IV לפי סיווג NYHA) שהתפתחה אצל המטופל במהלך ששת החודשים האחרונים; וגם עם הפרעות קצב לב בלתי מבוקרות: במקרים כאלה, יש לקחת בחשבון את האפשרות של סיבוכים;
• שימוש משולב עם חוסמי α, CCB או תרופות אחרות להורדת לחץ דם, מכיוון שהדבר עלול לגרום לירידה נוספת בלחץ הדם הדיאסטולי, כמו גם בלחץ הדם הסיסטולי ב-7-8 מ"מ כספית.

תופעות לוואי זידנה

כתוצאה משימוש בתרופה, עלולות להתפתח תופעות הלוואי הבאות:

• איברי מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות יש זרימת דם לעור הפנים;
• איברי מערכת העצבים המרכזית: במקרים מסוימים, סחרחורת, הפרשתזיה או רדיקוליטיס צווארית עלולים להתפתח;
• איברי ראייה: לעתים קרובות יש אדמומיות של העיניים, במקרים נדירים יותר יש כאב, ראייה מטושטשת או דמעות מוגברות;
• עור: במקרים מסוימים, מתפתחת אורטיקריה, נפיחות מתרחשת בפנים או בעפעפיים;
• איברי מערכת העיכול: בעיקר מתפתחים אי נוחות בבטן או תסמינים של דיספפסיה; בתדירות נמוכה יותר, מופיעים כאבי שיניים או בחילות, מתפתחת דלקת קיבה או עצירות;
• מערכת הנשימה: בדרך כלל מתרחש גודש באף, ולעיתים מתפתח קוצר נשימה או יובש ברירית האף;
• מערכת השרירים והשלד: דלקת פרקים מתפתחת מדי פעם;
• כללי: לעיתים קרובות ישנה תחושה של אי נוחות בחזה או כאב ראש, וגם חום; לעיתים ישנם כאבי בטן, כאבים בחזה, תחושת צמא או עייפות.

במהלך בדיקות לאחר שיווק התרופה, תוארו גם תופעות לוואי נוספות: עלייה בקצב הלב, דימום מהאף, שלשולים, טינטון, תגובות אלרגיות (אדום ופריחות בעור), זקפה ממושכת, תחושה של אי נוחות כללית מורגשת, ובנוסף לקור או חום, כמו גם שיעול וסחרחורת תנוחתית.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

מנת יתר

במקרה של שימוש בתרופה בכמות של 400 מ"ג, התגובה השלילית הייתה דומה לתסמינים שנצפו בעת שימוש בתרופה במינונים קטנים יותר, אך היא הייתה שכיחה יותר.

כדי למנוע מנת יתר, יש להשתמש בטיפול שמטרתו להקלה על תסמינים. הליך הדיאליזה אינו מאיץ את תהליך הפרשת הרכיב הפעיל של התרופה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מעכבי איזואנזים CYP3A4 של המופרוטאין P450 (כגון אינדינביר עם ריטונאביר, אריתרומיצין עם צימטידין, כמו גם איטרקונזול עם קטוקונזול ומיץ אשכוליות) יכולים להגביר את תכונותיו של אודנפיל.

קטוקונזול (במינון של 400 מ"ג) מגביר את שיא הפלזמה ואת הזמינות הביולוגית של אודנאפיל (במינון של 100 מ"ג) פי 0.8 (או 85%) וכמעט פי שניים (או 212%), בהתאמה.

ריטונאביר עם אינדינביר משפרים משמעותית את תכונותיו של אודנאפיל.

ריפמפין, דקסמתזון ותרופות נוגדות פרכוסים (כגון פניטואין עם קרבמזפין ופנוברביטל) יכולים להאיץ את חילוף החומרים של אודנפיל, וכתוצאה מכך, כאשר משתמשים בתרופות אלו בשילוב, תכונותיהן של האחרונות נחלשות.

כאשר אודנאפיל שימש בשילוב (דרך הפה במינון של 30 מ"ג/ק"ג) עם ניטרוגליצרין (מתן תוך ורידי יחיד של 2.5 מ"ג/ק"ג) בתנאי בדיקה ניסיוניים, לא נצפתה השפעה על התכונות הפרמקוקינטיות של אודנאפיל, אך עדיין לא מומלץ לשלב ביניהם, מכיוון שהדבר עלול להוריד את לחץ הדם.

אודנאפיל, כמו גם תרופות הכלולות בקטגוריית חוסמי α, הן מרחיבי כלי דם, ולכן במקרה של שימוש בו זמנית יש לרשום אותן במינונים מינימליים.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה במקום מוגן מאור שמש ולחות, ומוגן מפני נגישות של ילדים. טמפרטורה - לא יותר מ-30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בזידנה במשך 3 שנים מיום ייצור התרופה.

[ 14 ]