צפוף

Naklofen היא תרופה מקטגוריה של NSAIDs, נגזרת של חומצה α-toluic. בין המאפיינים שלו - משככי כאבים, נוגדי דלקת ו antipyretic.

[1]

אינדיקציות צפוף

בין הסימנים:

• פאתולוגיות ניווניות או תהליכים דלקתיים ב- ODE. זה מחלות כגון דלקת מפרקים שגרונית וצורות פסוריאטית בשלב הכרוני, ובנוסף, ואנקילוזינג ספונדיליטיס, דלקת מפרקים תגובתית וצורה חולה צינית. כמו כן, כאשר שיגרון רקמות רכות, דלקת מפרקים ניוונית של עמוד השדרה עם המפרקים ההיקפיים (עשוי להיות מלווה בתסמינים קל), ובנוסף, כאשר בורסיטיס, tenosynovitis, דלקת של periartritah שרירי שלד ואת סינוביטיס;
• כאב חלש או מתון עם מיאלגיה, neuralgia, וגם lumbosciatica. גם עם כאבים פוסט טראומטיים, עם תהליכים דלקתיים על רקע, עם שיניים וכאבי ראש, כאבים לאחר הניתוח. בנוסף מיגרנה, dysmenorrhea, דלקת של נספחים, פרוקטיטיס, מרה או כאבי כליה;
• כמרכיב של הטיפול המשולב במחלות ENT של דלקת זיהומיות אופי, שבו כאב חמור (כגון otitis, דלקת הלוע, ו שקדים) הוא הרגיש;
• קדחת.

[2], [3], [4]

טופס שחרור

זה זמין כמוסות שיש שחרור שונה. נפח כמוסות הוא 75 מ"ג. יש 10 כמוסות על שלפוחית אחת, ו 2 לוחות שלפוחית בחבילה אחת.

[5], [6]

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל של התרופה הוא דיקלופנק נתרן. זה משפיע על הגוף כדלקמן: - הלא סלקטיבי מעכב אנזימים COX-1, כמו גם COX-2, כך שיש תהליך הפרעה במטבוליזם eicosatetraenoic חומצה, ותהליכים סינתזה thromboxane מופחת, וכן PG ו prostacyclin. הריכוז של PG שונים בתוך נוזל סינוביאלי, שתן, רירית הקיבה יורד.

האפקטיביות הגדולה ביותר מתבטאת בחיסול הכאב, המתפתח כתוצאה מתהליכים דלקתיים. בטיפול בפאתולוגיות ראומטיות, תכונות משככי כאבים ונוגדי דלקת של דיקלופנק יכולות להפחית את חוזק הכאב, הנפיחות והנוקשות של המפרקים בבוקר - זה מגדיל את היכולת התפקודית של המפרק. החומר הפעיל מסייע גם להפחית דלקת וכאב בתקופה שלאחר הניתוח, ובנוסף לפציעות.

כמו NSAIDs אחרים, diclofenac יש תכונות נוגדות טסיות. במינון הטיפולי, זה כמעט ואינו משפיע על תהליכי זרימת הדם. במקרה של טיפול ממושך, היעילות של המרכיב הפעיל אינה נפגעת.

[7], [8], [9], [10]

פרמקוקינטיקה

החומר הפעיל נספג לחלוטין ובמהירות. שיא ריכוז הפלסמה מגיע 0.5-1 שעה לאחר בליעה. מחוון זה תלוי באופן ליניארי בכמות המינון הניתן לגוף.

עם שימוש חוזר של התרופה, אין שינוי פרמקוקינטיקה של החומר הפעיל. אם אתה שומר את המרווח הדרוש בין סמים, זה לא מצטבר בגוף. מדד הזמינות הביולוגית הוא 50%, ועם חלבונים פלזמה נקשר יותר מ 99% (החלק העיקרי - עם אלבומינים). החומר עובר בתוך הנוזל הסינוביאלי, וריכוז השיא בו מגיע ל 2-4 שעות מאוחר יותר מאשר בתוך הפלסמה. הזמן עבור diclofenac יוסר מן הפלזמה יהיה גם קצר יותר.

כתוצאה מכך, המעבר הראשון בכבד של כ 50% של החומר הפעיל הוא נתון בתהליך של חילוף החומרים, המפתחת בשל hydroxylation והזדווגות תהליך יחיד / רבים עם חומצה גלוקורונית. משתתף של תהליכים מטבוליים היא גם מערכת אנזים P450CYP2C9. למוצרי הפירוק יש פעילות פרמקולוגית נמוכה יותר מאשר הרכיב הפעיל של התרופות.

מערכת CL קריאה הוא 260 מ"ל / דקה, ואת נפח ההפצה הוא 550 מ"ל / ק"ג. פלזמה מחצית החיים של החומר הוא 2 שעות. כ -70% מן המינון נעשה שימוש דרך הכליות בצורה של מוצרים דעיכה פעילה פרמקולוגית, ואפילו פחות מ 1% של החומר מופרש ללא שינוי. שאריות מופרש יחד עם מרה בצורת מוצרים דעיכה.

[11], [12], [13], [14], [15]

מינון וניהול

קח את התרופה על ידי הפה, בולעת את הקפסולה, לא ללעוס, ולכבס אותה במים. לעשות זאת בסוף הארוחה או מיד לאחר מכן (הכי טוב בבוקר). המינונים נקבעים בנפרד, על פי חומרת הפתולוגיה. עבור מבוגרים, המנה היא בדרך כלל 1 כמוסה 1-2 פעמים ביום. יום מותר לקחת לא יותר מ 150 מ"ג של התרופה.

[23], [24], [25]

השתמש צפוף במהלך ההריון

השימוש בתרופה במהלך ההריון מותר רק במקרים שבהם היתרון האפשרי עולה על הסיכון של התפתחות השלכות שליליות על העובר. אבל בשליש השלישי, נקלופן אסורה בכל מקרה.

התוויות נגד

בין התוויות:

• אי סובלנות אישית לדיקלופנק;
• שילוב של (צורה חלקית או מלאה) ואסתמה, פוליפוזיס באף עם הסינוסים paranasal (בצורה חוזרת), וכן רגישות יתר האספירין ו- NSAIDs האחר (והיסטוריה);
• לאחר הניתוח לאחר הנוהל לעקוף אבי העורקים;
• נוכחות של כיבים ושחיקות על הרירית של התריסריון או הבטן, כמו גם דימום פעיל במערכת העיכול;
• החמרה בדלקת במעי (כגון צורה לא ספציפית של קוליטיס כיבית, כמו גם דלקת פרקים אזורית);
• דימומים מוחי או צורה אחרת של דימום, כמו גם הפרעות של hemostasis;
• צורה חמורה של אי ספיקת כבד או פתולוגיה פעילה בכבד;
• צורה מובהקת של אי ספיקת כליות (Cl Creatinine הוא פחות מ 30 מ"ל / דקה), hyperkalemia מאובחנים, מחלת כליות בשלב מתקדמת;
• צורה מפושטת של אי ספיקת לב;
• דיכוי של תהליכים hematopoietic מוח העצם;
• ילדים מתחת לגיל 18.

[16], [17], [18], [19]

תופעות לוואי צפוף

נטילת תרופות יכולה להוביל להתפתחות של תופעות לוואי כאלה:

• האיברים של מערכת העיכול: לעתים קרובות - הקאות, בחילות, כאבי בטן ברום הבטן כאב, תסמונת תסמינים המעידים על קוצר רוח, שלשולים, נפיחות. מלבד זה גם אנורקסיה, הטרנסאמינזות מוגברת. במצבים נדירים - במערכת העיכול מפתחת דימום (יש שלשולים או הקאות של דם, מלנה). מלבד זה יכול לפתח הפרעות כגון גסטריטיס, תהליכים כיבו במעי (עם / בלי פרפורציה או דימום) ואת יתר צהבת צהבת והפרעה של הכבד. Solitary - ריריות יבשות (בפה), גלוסיטיס ו stomatitis, וחוץ מזה פציעת ושט diafragmopodobnye חומרות מעיים (טופס שאינו ספציפי של קוליטיס המדמם, קוליטיס כיבתה או מעיים אזוריים מחמירים), דלקת בלבלב, עצירות הפטיטיס מוחלט של תפקודי עם;
• איברים של האסיפה הלאומית: לעתים קרובות זה סחרחורת או כאבי ראש. מדי פעם - תחושה של נמנום. הפרעות אישיות של רגישות (למשל, paresthesia) לפתח, התקפים, רעידות, בעיות זיכרון, רגשות חרדה להתפתח. בנוסף, הפרעות מוחיות, דלקת קרום המוח aseptic, תחושה של דיכאון, התפתחות של נדודי שינה, דיסאוריינטציה ואת המראה של סיוטים. גם תחושה של התרגשות או עצבנות והפרעות נפשיות;
• חושים: ורטיגו מתפתח לעתים קרובות. הפרעות ראייה חזותית (דיפלופיה או ערפל), תחושות טעם או שמיעה, יש רעשים באוזניים;
• האיברים של מערכת השתן: אחת יכולה לפתח המטוריה, צורה חריפה של אי ספיקת כליות, דלקת הכליות tubulointerstitial, חוץ מזה פרוטאינוריה ותסמונת נפרוטית, necrotizing papillitis ונפיחות;
• האיברים של המערכת ההמטופויטית: יש thrombocyto בודדת או leukopenia, צורה אפלסטית או hemolytic של אנמיה, eosinophilia, וכן אגרנולוציטוזה נוספת;
• אלרגיה: אנפילקטואידית ותגובות אנפילקטיות (ביניהן ירידה ניכרת בלחץ הדם, וכן מצב זעזוע). יחיד - התפתחות בצקת Quincke (גם על הפנים). תגובה אלרגית הוא עורר על ידי חומרים הכלולים methylparahydroxybenzoate התרופה, כמו גם propileydroxybenzoate;
• איברים של מערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה מתפתחת באופן אינדיבידואלי, בעיות בקצב הלב, כאבים בתוך החזה, extrasystole, עלייה ברמת לחץ הדם. בנוסף, התפתחות של אי ספיקת לב, כמו גם דלקת כלי הדם או אוטם שריר הלב;
• איברי נשימה: במצבים נדירים, הופעת שיעול או אסתמה הסימפונות (גם קוצר נשימה); התפתחות בודדת של בצקת או דלקת ריאות;
• עור: בעיקר לפתח פריחות על העור. במצבים נדירים, כוורות יכולות להתרחש. הפרות יחיד נצפו, כגון פריחה פריחה, כמו גם אקזמה (כולל polyform). בנוסף - ממאירי multiforme אריתמה יפליט, necrolysis אפידרמיס רעיל, גירוי בעור, Exfoliative דרמטיטיס, התקרחות, פוטופוביה, ו ארגמנת (ואולי בצורה של אלרגיות).

[20], [21], [22]

מנת יתר

תופעות לוואי של תופעות לוואי: בחילה בהקאות, כאבים בבטן, שלשולים, דימום בתוך מערכת העיכול, סחרחורת, כאבי ראש, התכווצויות וטיניטוס. בנוסף, רגישות גבוהה, התפתחות hyperventilation של הריאות עם מוכנות עווית מוגברת. במקרה של עודף משמעותי של המינון - התפתחות של תופעות hepatotoxic ו צורה חריפה של אי ספיקת כליות.

כדי למנוע הפרות, יש צורך לשטוף את הבטן ולשתות פחם פעיל, ובנוסף לבצע טיפול סימפטומטי. האפקטיביות של הליכים לדיאליזה המודיאליזה וכפויה בכפייה היא קטנה מאוד, מאחר שמנת יתר קשורה בחיבור משמעותי לחלבונים, כמו גם במטבוליזם אינטנסיבי.

[26]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מגדילה את ריכוז הפלסמה של חומרים כגון methotrexate ודיגוקסין, כמו גם סיקלוספורין ותרופות ליתיום. להחליש את היעילות של משתנים. בשילוב עם אשלגן חוסך משתנים, את הסיכון של hyperkalemia עולה. בשילוב עם תרופות נגד קרישת דם, טסיות ותרופות Fibrinolytic (alteplase ו streptokinase, האוריקינאז) מגביר את הסיכון לדימום (באזור הבטן).

מקל על ההשפעה של גלולות שינה ותרופות נגד יתר לחץ דם. בשילוב עם GCS ו NSAIDs אחרים מגדילה את הסיכון לפתח את תופעות הלוואי שלהם (דימום בתוך דרכי העיכול), ובנוסף לכך תכונות רעילות של מתוטרקסאט ו השפעות nephrotoxic של cyclosporine.

אספירין מחליש את ריכוז הדם של דיקלופנק. וכאשר בשילוב עם paracetamol, את הסיכון לפתח מאפיינים nephrotoxic של הרכיב הפעיל של Naclofen עולה.

בשילוב עם תרופות antideabetic, היפו או hyperglycemia עלול להתפתח. במקרה של שילוב Naklofen עם תרופות אלה, אתה צריך בזהירות לפקח על רמת הגלוקוז בדם.

בשל השילוב עם cefotetan, cefamandol, plikamycin, כמו גם cefoperazone ו valproic חומצה, תדירות hypoprothrombinemia עולה.

ההשפעה של diclofenac על תהליכים של סינתזה של PG בתוך הכליות גדל יחד עם cyclosporine והכנות זהב - כתוצאה מכך, תכונות nephrotoxic שלה להגדיל.

מעכבים סלקטיביים של סרוטונין הפוך ללכוד להגדיל את הסיכון לדימום במערכת העיכול.

במקרה של שילוב עם wort סנט ג 'ון, כמו גם חומרים כגון colchicine, אתנול ו corticotropin, את הסיכון לדימום במערכת העיכול עולה.

תרופות המקדמות את הפיתוח של רגישות, לשפר את ההשפעה של רגישות של דיקלופנק ביחס לקרינת UV.

חסימות הפרשת הצינורי מגדילות את ריכוז הדיקלופנק פלזמה, ובכך מגדילות את הרעילות.

כלול בקטגוריה של סוכני אנטיבקטריאלי quinolone להגדיל את הסיכון להתקפים.

[27], [28], [29], [30]

תנאי אחסון

אתה צריך לשמור את התרופה בתנאים סטנדרטיים לתרופות, במקום נגיש לילדים. משטר הטמפרטורה הוא מקסימלי של 30 ° C.

[31]

חיי מדף

נקלופן מורשה לשמש במשך 3 שנים מיום ייצור התרופה.

[32]