למטור

Lamitor הוא נוגדת פרכוסים יעילה, המשמשים שונים תסמונות עוויתות.

אינדיקציות למטור

Lamitor מצביע על קורס מונו-תרפיה בשילוב טיפול משולב, למבוגרים, וגם עבור ילדים בני 12+ עם הפרות כאלה:

• התקפים חלקיים פשוטים או מורכבים;
• משני או ראשוני של התקפים טוניים-קלוניים כלליים;
• היעדרות פשוטה ומורכבת;
• התקפים מיוקלוניים;
• התקפות שיש להן עמידות נגד נוגדות פרכוסים אחרות.

בנוסף, התרופה יכולה לשמש ככלי עזר - ילדים בגילאי 12-12.

טופס שחרור

מופק בצורה של טבליות בנפח של 25, 50 או 100 מ"ג. שלפוחית אחת מכילה 10 טבליות. ב Pack אחד 3 או 5 שלפוחיות צלחות ארוזים.

פרמקודינמיקה

Lamotrigine הוא חוסם יעיל של תעלות נתרן פוטנציאל תלוי הממוקם קרום עצבי presynaptic. זה מבטל את עודף של 2-aminopentededic חומצה שפורסמו (נוירוטרנסמיטר מעורב בפיתוח של התקפים של אפילפסיה), כמו גם את התפשטות הקשורים דחפים המועברים. 

פרמקוקינטיקה

Lamotrigine הוא נספג די מהר מן המעי וכמעט אינו משתתף בתהליך המטבולי של המערכת הסיסטמטית של מה שמכונה "המעבר הראשון". ריכוז שיא בתוך החומר פלזמה מגיע כ 2.5 שעות לאחר התרופה נצרכת.

תקופת ריכוז השיא היא ממושכת אם אתה לוקח את התרופה יחד עם האוכל, אבל שיעור יניקה נשאר זהה. ישנן תנודות אינדיבידואליות ניכרות בשיא הריכוז של שיווי המשקל, אך לכל מטופל יש תנודות כאלה. המחוון של מחייב חלבונים פלזמה הוא כ 55%. נפח ההפצה הוא 0.92-1.22 l / kg.

ב מטבוליזם מעורב אנזים UDF-GT. בהתאם למינון, lamotrigine עשוי להגדיל מעט את חילוף החומרים שלו. מקדם שיווי המשקל של טיהור החומר הפעיל במבוגרים הוא 39 ± 14 מ"ל / דקה (ממוצע).

Metabolized למצב של glucuronides, אשר מופרשים אז בעיקר יחד עם שתן (פחות מ -10% של החומר הוא מופרש ללא שינוי). עוד 2% מופרשים עם צואה.

מחצית החיים (במבוגרים זה 24-35 שעות בממוצע) ואת מקדם טיהור אינם תלויים במינון. המדד של גורם הטיהור של החומר הפעיל מופחת ב -32% בחולים עם היפרבילירובינמיה חוקתית, אבל זה לא הולך מעבר לערכים סטנדרטיים. במשך מחצית החיים של lamotrigine מושפע מאוד על ידי תרופות, נלקח בשילוב עם Lamitor.

החומר הפעיל מופרש יחד עם חלב האם (הריכוז הוא 40-60% מהמדדים בפלסמה). לפעמים בתינוקות, ריכוזי פלזמה הגיעו לרמות טיפוליות.

הפרמטרים של פינוי המרכיב הפעיל בילדים (בהתאם למשקל) עולים על רמה דומה במבוגרים. המקדם הגבוה ביותר נצפה אצל ילדים מתחת לגיל 5. מחצית החיים קצרה יותר מאשר אצל מבוגרים. הממוצע הוא 7 שעות (במקרה של שילוב עם תרופות המניעות גלוקורון) והוא יכול להגדיל עד 45-50 שעות (במקרה של שילוב עם valproate).

מינון וניהול

בתחילה המינון PM עבור ילדים ומבוגרים +12 (לא valproate sodium סמים, אבל לוקח פרכוסים אחרים המשרים isoenzymes) הוא מ"ג 50 חד פעמי (ליום) - השבוע 2nd הראשון, ולאחר מכן 100 מ"ג 2 פעמים (ליום) בשבועיים הבאים. לאחר מכן, יש להגדיל את המינון ל 200-400 מ"ג (פעמיים ביום).

בתחילה מינון בחולי PM המשתמשים valproate sodium, שילוב עם פרכוסים אחרים, isoenzymes גרימה, שווים 25 מ"ג כל יום במשך 2 שבועות, ולאחר מכן ב 25 מ"ג ליום למשך השבוע 2 nd הבא. בנוסף, המינון גדל עד להשגת האפקט הטיפולי האופטימלי. מינון תחזוקה הוא 100-200 מ"ג (עבור 1 או 2 מנות).

המינון הראשוני לחולים בגילאי 2-12 שנים (Lamitorom יחידני) שווה 2 מ"ג / ק"ג פעמיים ביום (קבלת פנים 2 שבועות), ולאחר מכן - 5 מ"ג / ק"ג פעמיים ביום במשך 2 שבועות יותר. גודלו של מינון תחזוקה - 5-15 מ"ג / ק"ג פעמיים ביום.

המינון הראשוני של התרופה לילדים (טיפול משולב של טיפול) הוא 0.2 מ"ג לק"ג למשך שבועיים, ולאחר מכן 0.5 מ"ג לק"ג במשך השבועיים הבאים. בנוסף, המינון גדל עד להשגת האפקט הטיפולי האופטימלי. הגודל של מינון התחזוקה הוא 1-5 מ"ג / ק"ג (1-2 פעמים ביום).

[3], [4], [5]

השתמש למטור במהלך ההריון

רישום תרופה במהלך ההריון אסור (למעט כאשר היתרונות האפשריים של הטיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לילד).

התוויות נגד

בין התוויות:

• הפרעות חמורות בכבד;
• תקופת הנקה;
• גיל צעיר מ -3 שנים;
• אי סבילות אישית כדי lamotrigine או רכיבים אחרים של התרופה.

[1]

תופעות לוואי למטור

תגובות שליליות המתרחשות כאשר לוקחים את התרופה עם מונותרפיה:

• CNS איברים: כאבי ראש עם סחרחורת, הפרעות שינה או נמנום, כמו גם עייפות מוגברת;
• איברים של מערכת העיכול: בחילות;
• אלרגיה: פריחה דמוית עור על העור (2%), אשר נצפתה בדרך כלל בחודש הראשון לאחר תחילת הטיפול ומגיע לאחר התרופה נסוגה. מדי פעם, אריתמה אקסודטיבית ממאירה, תסמונת ליאל או בצקת של קווינקי עלולים להתפתח.

תגובות שליליות במקרה של נטילת Lamitor כסוכן טיפולי עזר במהלך הטיפול בתרופות אנטי-אפילפטיות סטנדרטיות:

• איברים של מערכת העצבים המרכזית: בנוסף על האמור לעיל - תוקפנות ועצבנות, הפרעת איזון, בלבול ורעד;
• איברי ראייה: הפרעת חדות ראייה, וכן דיפלופיה;
• איברים של המערכת ההמטופויטית: נויטרו - וגם לוקופניה;

אברי מערכת העיכול: תסמינים דיספטיים והקאות בחילה.

[2]

מנת יתר

בין התכונות מנת יתר: במקרה של מינון חד פעמיות אשר חורג מהמגבלה המותרת המרבית של 10-20 אפשרי לפתח אטקסיה, הפרעה של התודעה, ניסטגמוס, ותרדמת.

הסימפטומים מחייבים אשפוז עם טיפול תומך בהתאם למצגת הקלינית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כתוצאה מהשילוב עם תרופות הממריצות את תהליך הגלוקורוניזציה (פניטואן או קרבמזפין), מחצית החיים הממוצעת מצטמצמת (עד 14 שעות). בשילוב עם valproate, מחוון זה גדל ל -70 שעות.

Valproates יש השפעה מעכבת חזקה על תהליך glucuronization של החומר הפעיל Lamitor.

תרופות כמו phenytoin, carbamazepine, כמו גם phenobarbital ו primidone, וחוץ מזה, ethinylestradiol / levonorgestrel ו rifampicin לעורר את תהליך glucuronization של lamotrigine.

Valproate, אשר מעכב את תהליך glucuronization של lamotrigine, הוא מסוגל להאט את חילוף החומרים שלה, וגם להאריך את מחצית החיים הממוצע כמעט 2 פעמים.

חלק מהתרופות האנטי-אפילפטיות למעלה (למשל, phenobarbital, פניטואין ו קרבמזפין, primidone א) מתן השפעה ממריצה על הכבד חילוף חומרים אנזימים להאיץ את תהליכי glucuronidation lamotrigine וחילוף החומרים.

כאשר carbamazepine היה משולב עם lamotrigine, תופעות לוואי כגון ataxia, בחילה ואובדן חדות חזותית התבטאו, בנוסף סחרחורת דיפלופיה. ביטויים אלה נעלמו בדרך כלל לאחר ירידה במינון של carbamazepine.

Alansapine במינון של 15 מ"ג מפחית את ריכוז שיא AUC, בהתאמה, על ידי 20% ו 24% בממוצע. אבל שינויים כאלה בעצם לא משפיעים על התמונה הקלינית של הטיפול.

תרופות לדיכוי lamotrigine כגון fluoxetine, אלטרול, clonazepam, haloperidol, בופרופיון lorazepam או מעט משפיע על היווצרות של מוצר הדעיכה העיקרית של lamotrigine - 2-N-glucuronide.

בשימוש במשאבים בשילוב של גלולות למניעת הריון (מורכבות 30 גרם של etiniloestradiol חומר ו 150 מיקרוגרם חומר levonorgestrel), יש עלייה של lamotrigine אינדיקטור שיעור הטיהור כ 2 פעמים (לאחר שעה אוראלית) ובכך אינדיקטורים יורדים ריכוז AUC ו- lamotrigine שיא ידי 52% , ו -39%, בהתאמה (בממוצע).

כאשר משולבים עם lamotrigine, יש עלייה קלה גורם לניקוי lvonorgestrel, המהווה 19% ו -12% AUC שלה ריכוז שיא, בהתאמה.

ריפמפיצין מגדיל את מקדם שיעור הטיהור של lamotrigine ומקטין זמן מחצית החיים שלה, כי תרופה זו ממגרת את הפעילות של אנזימי כבד, ביצוע תהליך glucuronidation. למטופלים הנוטלים ריפמפיצין כתרופה נלווית יש לתת משטר מיוחד לאמוטריגין - בהתאם למשטר הקבוע כאשר lamotrigine משולב עם תרופות הממריצות את תהליך הגלוקורוניזציה.

[6], [7], [8]

תנאי אחסון

יש צורך לשמור על התרופה במקום סגור מהרטיבות, מקרני השמש, וגם מגישה לילדים. תנאי טמפרטורה - לא יותר מ -30 מעלות צלזיוס

חיי מדף

למוריטור מותר להשתמש במשך 3 שנים מיום ייצור התרופה.

[9],