טבליות מכולסטרול גבוה

בטיפול בתרופות בשימוש בתרופות היפרכולסטרולמיה המפחיתים את רמת הכולסטרול ליפופרוטאינים בדם - מגוון מאפיינים תרופתי של סוכנים להורדת שומנים בדם, או כפי שהם נקראים לעתים קרובות, כדורים לטיפול בכולסטרול גבוה. סקירה זו סוקרת תרופות שבדרך כלל רושמים על ידי רופאים.

אינדיקציות לשימוש בטבליות מכולסטרול גבוה

האינדיקציות העיקריות לשימוש טבליות מכולסטרול גבוה - רמת התוכן שלה בדם מעל 5.5-6 מילימול לליטר על רקע של מחלות קיימות של מערכת הלב וכלי הדם, כולל טרשת עורקים, יתר לחץ דם, מחלת לב כלילית ואוטם שריר הלב.

יתר על כן, קבוצה זו של תרופות שנועדו להפחית כולסטרול כאשר עודף רקמת שומן adipostaze (השמנה), פתולוגיות של הכבד והלבלב, סוכרת ואי ספיקת כליות כרונית, בסוגים שונים של hyperlipoproteinemia ו hypertriglyceridemia.

שמות של טבליות מ כולסטרול גבוה, לרוב prescribed לחולים עם מחלות לעיל, הן כדלקמן:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvakard), Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), סימבסטטין (סימבסטטין, זוקור, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, Clopidogrel) fenofibrate (Benprofibrat, שומנים בדם, lipophile, Nolipaks, Protolipan) - הקבוצה fibrates מכפילי השומנים (fibrates);
• Nicotinomide (Niacinamide, Nikamid, Nicofort, Nicovite) חומצה ניקוטינית (ויטמין PP) ונגזרותיה;
• Cholestipol (Cholestide) תרופות לקשור חומצות מרה;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, וכו ') נגזרות של butylphenols;
• Ezetimib (Ezetrol) הוא מעכב סלקטיבי של ספיגה של כולסטרול.

פרמקודינמיקה של טבליות מכולסטרול גבוה

לקבוצות שונות של תרופות להורדת שומנים יש מנגנון פעולה שונה. טבליות פרמקודינמיקה של כולסטרול גבוה, השייך לקבוצת הסטטינים, המבוססת על איון של האנזים המווסת את אחד השלבים הראשונים של ביוסינתזה כולסטרול בכבד ובמעיים. ראשית, בשל ירידה בפעילות האנזים הזה, מופחת ייצור הכולסטרול בגוף. שנית, על ממברנות תאי הכבד ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה של כולסטרול גבוה מגדיל את מספר קולטני תרכובות שומן חלבון (LDL) מחייב ולהבטיח תחבורה שלה מזרם הדם אל הרקמות.

פרמקודינמיקה gemfibrozil ו fibrates אחרים סיוע הבעיה הבסיסית של מטבוליזם השומנים ואת בפירוק שומנים (טריגליצרידים) ו LDL לפעול במתחם חומצה fenofibric (השתייכות למעמד של חומצות קרבוקסיליות amphipathic). חומרים אלה מפעילים LPL (lipoprotein lipase) - אנזים המסדיר את תכולת השומן בדם. וכבר LPL משפיע על קולטני אלפא תאיים (PPAR-α), אשר מווסתים את חילוף החומרים של שומנים בדם פחמימות ו בידול של רקמת השומן.

חומצה ניקוטית משמש אנזים שאינם חלבון המעורבים בתהליכי הפחתת חמצון של הגוף, כולל התפלגות של פחמימות ושומנים עבור אנרגיה. עלייה בתכולת החומצה הניקוטית מובילה להפעלת ליפואז ליפופרוטאין וכתוצאה מכך להגדלת הניצול של שומנים ולירידה בתכולת הטריגליצרידים וליפופרוטאינים בדם.

Colestipol פעולה התרופתי מחייב חומצות מרות במערכת העיכול לספק מבנה microheterogeneous שרף אניון-חילופי בסיסיים משקל מולקולרי גבוה מסיס, המונע מחדש ספיגת כולסטרול המר ובמעיים. זה מוביל להסרת כולסטרול מהגוף דרך המעי וירידה בתכולתו בדם.

הנגזרות של butylphenols (Fenbutol, וכו ') לא רק לעכב את הייצור של כולסטרול, אלא גם להפחית את ספיגתו במהלך העיכול. הפרמקודינמיקה של תרופות המעכבות באופן סלקטיבי את ספיגת הכולסטרול מן המעי (Ezetimibe) נובעת מחסימת חלבון מסוים האחראי להובלת הכולסטרול לתאי הכבד.

פרמקוקינטיקה של טבליות מכולסטרול גבוה

כדורי החומר הפעיל של Atorvastatin כולסטרול גבוה, Lovastatin ואח. בסטטינים לאחר מתן פומי נספגים במערכת העיכול ולהיכנס למחזור הדם כדי להשיג את הריכוז הגבוה ביותר בכיכר מעל 90-120 דקות. עם קשירת סטטינים חלבוני פלזמה כמעט 96% לרמה של הזמינות הביולוגית המערכתית שלהם אינה עולה על 30% בשל תהליך ההיווצרות של מטבוליטים פעילים בכבד על השינוי הראשון לשלב הכנות המרכיב הפעילות. בכבד, הסטטינים מתחמצנים, ולאחר מכן מופרשים המטבוליטים המשניים דרך המעי (כ -24 שעות).

פרמקוקינטיקה gemfibrozil וכל התרופות משנה השומנים שונה סטטין כי חילוף החומרים בכבד של התמורה החומר הפעיל מהר אחרי 2 כליות chasa יוסר חצי גוף של מנה (המעי ekskrektiruetsya לנוח מרה).

בשל הספיגה האיטית לוחות מערכת העיכול מן מעשה Fenbutol כולסטרול גבוה בהדרגה, ומספק הכנות של הקבוצה הזאת ממושכת (כשישה חודשים לאחר הפסקת הקבלה רגילה) השפעה טיפולית כנוגד חמצון השפעה אנטי טרשתית - הפחתת חמצון שומנים בדם ויישובם אל קיר כלי הדם בצורה לוחיות טרשת עורקים.

עבור כולסטרול pharmacokinetics סופג של המתחם פעיל טיפוסי האזטימיב עם חומצה פנולים glucuronic נוצר במעי הדק ובכבד במהלך הניקוי העצמי של האורגניזם נגד חומרים זרים ומזיקים. המצומד glucuronide האזטימיב פעיל מבחינה פרמקולוגית נקשר לחלבוני פלזמה מהדם ומופרש דרך הכליות והמעי במשך כ 10 ימים.

מינון ומינהל

הדרך היחידה להשתמש טבליות מ כולסטרול גבוה הוא בעל פה. יש לזכור כי מינונים בודדים של כל תרופה להורדת שומנים נקבעים רק על ידי הרופא המטפל - על בסיס בדיקת דם לרמת הכולסטרול.

המינון היומי הסטטיני הוא 0.01 גרם (נלקח פעם ביום, באותו זמן), ואחריו עלייה מקסימלית של 0.08 גרם כפי שנקבע על ידי הרופא.

מינון חד פעמי של Gemfibrozil 0.3 גרם (פעמיים ביום, חצי שעה לפני הארוחות); פנו-פיבראט נלקח גם פעמיים ביום עבור 0.1 גרם (במהלך הארוחות, בבוקר ובערב).

מינון יחיד מיטבי של חומצה ניקוטינית הוא 20-50 מ"ג (2-3 פעמים במהלך היום); הקבלה בו זמנית של מתיונין תספק הגנה על הכבד מפני הצטברות שומן.

Cholestipol (1 גרם טבליות) מומלץ לקחת 5 טבליות ביום, לאחר 1-2 חודשים את המינון היומי מוכפל. Fenbutol הוא רשם טבליה אחת (0.25 גרם) פעמיים ביום, במהלך הארוחות. המינון היומי המומלץ של טבליות מכולסטרול גבוה Ezetimib 10 מ"ג (מנה בודדת).

Overdosage של תרופות המפורטות, כאמור בהוראות לסמים, יכול להתרחש אם המינון שנקבע על ידי הרופא הוא חריגה, אבל אין מידע על מקרים כאלה.

[6], [7], [8], [9]

התוויות נגד שימוש

טבליות מכולסטרול גבוה, בנוסף לרגישות יתר של הפרט לחומרים הפעילים של תרופות, יש את התוויות הבאות לשימוש:

• סטטינים: היסטוריה בולטת או קיימת של הכבד, הכליות, מחלות של מערכת השרירים והשלד;
• fibrates: בעיות עם שטחי המרה, שחמת שחפת אוטואימונית;
• חומצה ניקוטינית ונגזרותיה: צורה חריפה של כיב קיבה וכיבים תריסריון, אבנים בכליות, הפטיטיס;
• תרופות לקשור חומצות מרה: לקוי ספיגה של שומנים במעי (סטיאטריה), גיל הילדים;
• נגזרות של butylphenols: כבד ו / או מחלת כליות, גיל עד 14 שנים;
• מעכבים סלקטיביים של ספיגה של כולסטרול: אי ספיקת כבד של כל אטיולוגיה, גיל עד 18 שנים.

השימוש בטבליות מ כולסטרול גבוה במהלך ההריון נכלל ברשימה של התוויות נגד תרופות היפוליפידמית של כל תת קבוצות פרמקולוגיות, כולל חומצה ניקוטינית.

[1], [2], [3], [4], [5]

תופעות לוואי

טבליות מכולסטרול גבוה מקבוצת הסטטינים יכולות להיות תופעות לוואי כגון: כאבי ראש וסחרחורת, יובש בפה, צרבת, בחילות, שלשולים, כאבי בטן; הפרעות בעבודת הכבד (עלייה בריכוז האנזימים הכבד של transmnaz), הלבלב והלב (טכיקרדיה); סוכרת, נדודי שינה, התכווצויות וכאבי שרירים; הפחתת החדות הראייה (עד התפתחות קטרקט), אימפוטנציה, פגיעה קוגניטיבית.

השימוש gemfyrozil יכול ללוות בחילה, אי נוחות בבטן ושלשולים; תגובות עור (דרמטיטיס); כאב - ראש, שריר, מפרק, קיבה; תפקוד לקוי של הכבד וכיס המרה; אנמיה, לוקופניה, אנמיה, וכן ירידה במספר האלמנטים הסלולאריים (hypoplasia) של מוח העצם. תרופה נוספת של קבוצה זו, Fenofibrate, קשורה עם תופעות הלוואי המפורטות של האיום של פיתוח cholelithiasis.

כאשר נעשה שימוש בהורדת חומצה ניוטוטית, ניתן להוריד את לחץ הדם, את הופעת חומצת השתן העודפת בדם, להגביר את האנזימים התוך-תאיים של הכבד ואת התנוונות השומנית. קבלת טבליות Cholestipol יכול לגרום בחילות והקאות, עצירות או שלשולים, כוורות ודלקת בעור. במקרה של טיפול ממושך עם התרופה, מחסור של ויטמינים (A, D, E, K) בגוף הוא אפשרי.

בעיות עיכול ותופעות לוואי פרעות קצב לב Fenbutola וסוכן Ezitimib עלולות לגרום כאב ראש, בחילה, כאבי שרירים, ונפיחות בבטן ושלשולים, ופריחות אלרגיות על העור.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ידוע על ידי יצרנים של טבליות Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin אינטראקציות עם תרופות אחרות כוללות להגדיל את הריכוזים שלהם בדם פלזמה עם שימוש בו זמנית של אנטיביוטיקה וקוטלי פטריות. השילוב של סטטינים עם אמצעי מניעה הורמונליים מגדיל את הריכוז של האחרון בפלזמה, ועם חומרים נוגדי קרישה עקיפים - מקטין את זמן קרישת הדם.

אי-תאימות מוחלטת של gemfibrozil עם לובסטטין: עלול לפתח אי ספיקת כליות בצורה חריפה וניוון שרירים. ובחולים המשתמשים בסמים הורמונליים כדי להגן על עצמם מפני הריון, הפרה חמורה של חילוף החומרים שומנים אפשרי. Fenofibrate משפר את הפעולה של anticagulants סדרה coumarinic ונגזרות של phenylidandione, כמו גם תרופות המכילות סליצילטים, ואת הלוחות של סוכרת.

Cholestipol, מחייב חומצות מרה במעי, משבש את הקליטה הרגילה של תרופות אחרות דרך הפה, כדי למנוע את כל התרופות האחרות יש לקחת 1-2 שעות קודם לכן.

כל הטבליות לעיל מ כולסטרול גבוה יש תנאי אחסון זהה: יבש, מוגן מפני אור בהיר ונגישים לילדים, טמפרטורת החדר הרגילה (לא יותר מ + 25-28 מעלות צלזיוס).

תאריך התפוגה הוא גם תקן: שנתיים מיום ההנפקה המצוין על האריזה.

גם לראות את המאמר טיפול של כולסטרול גבוה: השיטות הנפוצות ביותר