וינבלסטין

Vinblastine היא תרופה המשמשת בפרקטיקה רפואית לטיפול בסוגים שונים של סרטן. זה שייך למעמד של תרופות נגד אנטיטומור (ציטוטוקסיות) ומשמש בכימותרפיה. Vinblastine הוא חבר בקבוצת התרופות האנטימיטוטיות, אשר משפיעות על ידי עיכוב חלוקת תאי הסרטן.

אינדיקציות וינבלסטין

Vinblastine משמש לטיפול בסוגים שונים של סרטן. בדרך כלל משתמשים בו בשילוב עם תרופות נגד סרטן אחרות כחלק ממשטרי כימותרפיה. להלן כמה מהסימנים העיקריים לשימוש בווינבלסטין:

1. לימפומות: Vinblastine משמש לטיפול בסוגים שונים של לימפומות, כולל לימפוגרנולומטוזיס (מחלת הודג'קין) ו- לימפומות של לא-הודג'קין.
2. סרטן שלפוחית השתן: ניתן לכלול אותו במשטרי כימותרפיה לסרטן שלפוחית השתן.
3. סרטן שד: וינבלסטין משמש לעיתים בפרוטוקולים כימותרפיים לטיפול בסרטן השד, במיוחד כאשר הסרטן התפשט לבלוטות הלימפה.
4. סרטן השחלות: ניתן לכלול אותו במשטרי כימותרפיה לטיפול בסרטן השחלות, הן בשלבים הראשונים והמתקדמים.
5. סרטן צוואר הרחם: במקרים מסוימים ניתן להשתמש בווינבלסטין בכימותרפיה לטיפול בסרטן צוואר הרחם, במיוחד כאשר הסרטן התפשט מעבר לרחם.
6. סרטן אחר: Vinblastine יכול לשמש גם לטיפול בסוגי סרטן אחרים כמו סרטן הקיבה, סרטן ריאות, סרטן עצם ואחרים.

אינדיקציות לשימוש בווינבלסטין נקבעות על ידי הרופא בהתאם לסוג ובשלב הסרטן, כמו גם במצבו הכללי של המטופל

טופס שחרור

וינבלסטין מסופק בדרך כלל כאבקה להכנת תמיסה להזרקה. אבקה זו היא אבקה לבנה או כמעט לבנה המומוסה בממס מיוחד לפני שהיא מוזרקת לגוף.

לאחר הכנת תמיסת הווינבלסטין, הוא בדרך כלל מנוהל תוך ורידי (דרך וריד) תחת פיקוח אנשי הרפואה כדי להבטיח את המינון הנכון ולפקח על המטופל על תופעות לוואי.

פרמקודינמיקה

מנגנון הפעולה של וינבלסטין מתייחס ליכולתו למנוע חלוקת תאי הגידול על ידי אינטראקציה עם מיקרו-צינורות בתאים.

הדגשים של הפרמקודינמיקה של וינבלסטין כוללים את הדברים הבאים:

1. עיכוב המיטוזה: וינבלסטין מפריע לתפקוד הרגיל של מיקרו-צינורות, רכיבים מבניים של התא הנחוץ להפרדה ותנועה נאותה של כרומוזומים במהלך מיטוזה (חלוקת תאים). זה נקשר לסוף המיקרו-צינורות, וגורם להם לתקלה.
2. הפרעה של מחזור התא: כתוצאה מהפרעה בתפקוד המיקרו-צינורי, Vinblastine מפסיקה את תהליך המיטוזיס וחלוקת התאים, מה שמוביל להפסקת צמיחת הגידול והתפתחות הגידול.
3. פעולה על אברונים תאים: וינבלסטין יכולה להשפיע גם על מבנים אחרים בתא כמו מנגנון גולגי, תכנית אנדופלסמה וממברנות גרעין, מה שמסייע גם בהאט את חלוקת התאים ולהפחתת צמיחת הגידול.

חשוב לציין כי וינבלסטין פועלת באופן לא ספציפי על חלוקת תאים באופן פעיל, כלומר היא משפיעה בעיקר על תאי הגידול, אך יכולה גם להשפיע על כמה תאים נורמליים מחלקים במהירות כמו מח עצם ורירית מעיים, מה שעלול לגרום לתופעות לוואי הקשורות לירידה במספרם.

פרמקוקינטיקה

הפרמקוקינטיקה של וינבלסטין מתארת את ספיגתו, התפלגות, חילוף החומרים וההפרשה שלה מהגוף, וזה חשוב לייעול משטרי המינון ולמזעור תופעות הלוואי.

קְלִיטָה

וינבלסטין מנוהל בדרך כלל תוך ורידי, מה שמבטיח את הזמינות הביולוגית שלה ב 100%. מתן דרך הפה של וינבלסטין אינו יעיל בגלל זמינותו הביולוגית הנמוכה ומטבוליזם ראשוני משמעותי בכבד (אפקט המעבר הראשון).

הֲפָצָה

לאחר מתן, וינבלסטין מופץ במהירות ברקמות הגוף. יש לו מידה גבוהה של כריכה לחלבוני פלזמה בדם (בעיקר אלבומין), שהם יותר מ 80%. Vinblastine מסוגל לחדור לרקמות ונוזלי גוף רבים, כולל נוזל מוחי-שדרתי, אם כי הריכוז בנוזל המוח השדרה נמוך בהרבה מאשר בפלזמה בדם.

מֵטַבּוֹלִיזם

Vinblastine חילוף חומרים בכבד בהשתתפות אנזימי ציטוכרום P450. המסלול העיקרי של חילוף החומרים הוא demethylation. מטבוליטים של וינבלסטין עשויים להיות פעילים ולתרום הן להשפעה הטיפולית והן לרעילות של התרופה.

נְסִיגָה

וינבלסטין ומטבוליטים שלה מבוטלים מהגוף בעיקר עם מרה בצואה. חלק קטן עשוי להפריש על ידי הכליות עם שתן. מחצית החיים של חיסול וינבלסטין מפלסמה בדם נעה בין 20 ל 85 שעות, מה שמצביע על שונות משמעותית בין חולים.

תכונות

• הפרמקוקינטיקה של וינבלסטין עשויה להשתנות באופן משמעותי בין חולים שונים כתוצאה מהבדלים פרטניים בשיעור חילוף החומרים ותפקוד הכבד.
• תופעות לוואי של וינבלסטין עשויות לכלול דיכוי מיאלוס (דיכוי המטופואיזיס מח העצם), נוירופתיה, אובדן תיאבון, אלופציה (נשירת שיער) ואחרים. הבנת הפרמקוקינטיקה מסייעת בהתאמת המינון למזער את ההשפעות הללו.

מינון וניהול

וינבלסטין משמש בדרך כלל כזרקה שניתנת לווריד (תוך ורידי). שיטת הניהול והמינון של וינבלסטין עשויים להשתנות בהתאם לסוג הגידול, שלב המחלה, מצבו הכללי של המטופל וגורמים אחרים. בדרך כלל, מינון וינבלסטין נקבע על ידי אונקולוג או מומחה כימותרפי אחר ויש לדבוק בו בקפדנות.

דוגמאות למשטרי מינון וינבלסטין סטנדרטיים עשויות לכלול את הדברים הבאים:

1. לימפומות (מחלת הודג'קין ולימפומה של לא הודג'קין):

   • ניתן להשתמש בשילוב עם תרופות נגד סרטן אחרות.
   • מינון למבוגרים טיפוסיים: 6-10 מ"ג/מ"ר שטח פנים גוף, בדרך כלל אחת ל-7-14 יום.

2. סרטן שלפוחית השתן:

   • ניתן להשתמש בשילוב עם תרופות אחרות כמו ציספלטין או gemcitabine.
   • מינון למבוגרים טיפוסיים: 0.15-0.2 מ"ג/ק"ג משקל גוף, אחת ל 21 יום.

3. סרטן השד:

   • ניתן להשתמש בו בשילוב עם תרופות נגד סרטן אחרות כמו ציקלופוספמיד ודוקסורוביצין.
   • מינון מבוגר טיפוסי: 1.5 מ"ג/מ"ר שטח פנים גוף, בדרך כלל אחת ל-14 יום.

4. סרטן השחלות:

   • ניתן להשתמש בשילוב עם חומרים כימותרפיים אחרים כמו ציספלטין או דוקסורוביצין.
   • מינון למבוגרים טיפוסיים: 0.5-1.4 מ"ג/מ"ר שטח פנים גוף, בדרך כלל אחת ל-7-14 יום.

המינון ולוח הזמנים של וינבלסטין עשויים להיות מותאמים על פי תגובת הטיפול ורעילות.

השתמש וינבלסטין במהלך ההריון

השימוש בווינבלסטין במהלך ההיריון אינו רצוי מאוד ועלול להזיק להתפתחות העובר. Vinblastine הוא קטגוריה D של FDA לשימוש במהלך ההיריון, מה שאומר שיש עדות לסיכון לעובר על בסיס מחקרי בעלי חיים ו/או נתונים אנושיים, אך היתרונות הפוטנציאליים של השימוש בתרופה בהריון עשויים להיות מוצדקים במקרים מסוימים תחת מעקב קפדני והערכת תועלת סיכון.

הסיכונים הבאים עשויים להיות קשורים לשימוש בווינבלסטין במהלך ההיריון:

1. רעילות עוברית: וינבלסטין עלול לחדור למחסום השליה ולהשפיע רעיל על העובר המתפתח, מה שעלול לגרום לסיכונים בריאותיים והתפתחותיים.
2. מומים מולדים: קיים סיכון לחריגות מולדות וליקויים התפתחותיים בעובר כאשר משתמשים בווינבלסטין במהלך ההיריון.
3. סיכון אימהי: וינבלסטין עלול להשפיע גם על בריאות האם, כולל תופעות לוואי אפשריות וסיכוני בריאות.

אם יש להשתמש בווינבלסטין באישה בהריון, ההחלטה לרשום אותה צריכה להתקבל על ידי הרופא לאחר דיון מדוקדק עם המטופל. על הרופא לשקול את הסיכונים הפוטנציאליים לעובר ולאם ולהעריך את היתרונות של וינבלסטין על סמך המצב הקליני הספציפי.

התוויות נגד

כמו כל תרופה רפואית, לווינבלסטין יש התוויות נגד משלה. הנה כמה מהם:

1. תגובה אלרגית: אנשים עם אלרגיה ידועה לווינבלסטין או לכל תרופות אחרות המכילות וינקריסטין צריכות להימנע מהשימוש בה.
2. רגישות יתר לווינקלקלואידים: זה כולל היסטוריה של חוסר סובלנות או תגובה רעילה לתרופות אחרות המכילות וינקריסטין כמו וינקריסטין ווינורלבין.
3. הריון והנקה: וינבלסטין עלול להיות מסוכן עבור העובר והוא התווית בהריון. כמו כן, לא מומלץ לקחת וינבלסטין במהלך ההנקה.
4. ליקוי בכבד קשה: בחולים עם לקות כבד קשה, עלולים להיפגע חילוף החומרים והפרשת הווינבלסטין, מה שעלול לגרום לסיכון מוגבר לרעילות.
5. נויטרופניה: התרופה עלולה להחמיר נויטרופניה (ירידה ברמות הנויטרופילים בדם), מה שעלול להוביל לסיכון מוגבר לזיהומים.
6. הפרעות המטופואיות: וינבלסטין עלול לגרום לירידה במספר הטסיות ובתאי הדם האדומים, מה שעלול לגרום לדימום ואנמיה.
7. ליקוי בכליות: בחולים עם תפקוד כליות לקוי, יתכן ויהיה צורך בהתאמת מינון וינבלסטין או הימנעות מלאה.
8. נוירופתיה: בקרב חולים עם ניורופתיה, במיוחד נוירופתיה קשה, השימוש בווינבלסטין עלול להוביל להתדרדרות נוספת של המצב.

תופעות לוואי וינבלסטין

וינבלסטין, כמו תרופות כימותרפיות רבות, יכול לגרום למגוון תופעות לוואי. חלקם כוללים:

1. ירידה בספירת תאי הדם: וינבלסטין עשוי להפחית את מספר תאי הדם הלבנים, טסיות הדם ותאי הדם האדומים, מה שעלול להוביל לסיכון מוגבר לזיהומים, דימום ואנמיה.
2. נוירופתיה: זהו מצב בו נפגעים עצבים היקפיים, מה שעלול להוביל לחוסר תחושה, עקצוץ או כאבים בזרועות וברגליים.
3. נשירת שיער: וינבלסטין עלול לגרום לאובדן שיער. השיער בדרך כלל מתחיל לצמוח בחזרה לאחר סיום הטיפול.
4. כאבי שרירים וחולשה: חלק מהמטופלים עשויים לחוות כאבי שרירים וחולשה כללית.
5. שלשול שטוח: חלק מהמטופלים עלולים לחוות בעיות בבטן כמו גזים ושלשול.
6. בחילה והקאות: מדובר בתופעות לוואי שכיחות של כימותרפיה, כולל וינבלסטין. הרופא שלך עשוי לרשום תרופות נגד בחילה להפחתת תסמינים אלה.
7. אוסטאופורוזיס: שימוש ארוך טווח בווינבלסטין עלול לגרום לאוסטאופורוזיס, מה שמגדיל את הסיכון לשברים.
8. רעילות כבד: חלק מהמטופלים עלולים לפתח נזק לכבד.
9. תגובות באתר הזרקה: במקרה של הזרקה תוך ורידית של וינבלסטין, עלולים להופיע גירוי ודלקת באתר ההזרקה.

מנת יתר

מנת יתר של וינבלסטין יכולה להיות מסוכנת ועלולה לגרום לתופעות לוואי חמורות. כמו בכל תרופה, חשוב לעקוב אחר המינון שנקבע על ידי הרופא שלך. התסמינים והסיבוכים הבאים עשויים להופיע אם מנת יתר על המידה בווינבלסטין:

1. השפעות רעילות בדם: מנת יתר עלולה להגדיל את ההשפעות הרעילות של וינבלסטין על המטופואיזיס, וכתוצאה מכך ירידה במספרים של תאי דם לבנים, טסיות דם ותאי דם אדומים.
2. השפעות נוירוטוקסיות: עלייה בנוירוטוקסיות, כולל נוירופתיה קשה, עלולות לנבוע ממנת יתר.
3. בחילה קשה והקאות: מנת יתר עלולה להגביר את תסמיני הבחילה והקאות, מה שעלול להוביל להתייבשות וחוסר איזון אלקטרוליטים.
4. תופעות לוואי חמורות של כבד וכליות: מנת יתר עלולה לגרום נזק לכבד וכליות.
5. הידרדרות כללית במצבו של המטופל: תלוי במידת מנת יתר ומאפייני האינדיבידואל של גופו של המטופל, עלולים להתפתח סיבוכים חמורים, עד לסכנת חיים.

במקרה של חשד למינון יתר של וינבלסטין, יש לחפש מייד את טיפול הרפואי. רופאים יכולים לנקוט באמצעים מתאימים כדי למזער את ההשפעות של מנת יתר, כולל טיפול סימפטומטי, שמירה על איזון אלקטרוליטים מים ומעקב אחר תפקוד האיברים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Vinblastine עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות שונות אחרות, מה שעלול לשנות את יעילותן או להגביר את הסיכון לתופעות לוואי. להלן כמה אינטראקציות ידועות בין וינבלסטין לתרופות אחרות:

1. תרופות מיאלוס-דיכאיות: תרופות כמו ציטוסטטיקה או תרופות אחרות לטיפול במחלת גרייבס (למשל תירוטרופיקה) עשויות להגביר את ההשפעות המיילוזיות של וינבלסטין, מה שעלול לגרום לירידה מוגברת במספר התאים ההמטופואטיים.
2. תרופות הגורמות לרעילות עצבית: תרופות מסוימות, כמו וינקלקלואידים אחרים או נוירולפטיות, עשויות להגביר את הסיכון לנוירוטוקסיות כאשר משתמשים בו במקביל לווינבלסטין.
3. תרופות הממציות בחילות והקאות: תרופות הגורמות לבחילות והקאות (אנטיביוטיקה, אופיאטים וכו ') עשויות להגביר את תופעות הלוואי הללו כאשר משתמשים בהן במקביל לווינבלסטין.
4. תרופות המגבירות את הרעילות של הפטוטוקסיות: סמים מסוימים, כמו אלכוהול או תרופות הפטוטוקסיות אחרות, עשויות להגביר את הרעילות של הפטוטו כאשר משתמשים בהן במקביל לווינבלסטין.
5. אנזימי כבד משפיעים על תרופות: תרופות שיכולות לשנות את פעילותם של אנזימי כבד (למשל, מעכבי ציטוכרום P450 או מעוררים) עשויים לשנות את חילוף החומרים ורמות הווינבלסטין בגוף.
6. תרופות המגבירות את הנוירופתיה: תרופות מסוימות, כמו איזוניאזיד או דפסון, עשויות להגביר את הסיכון לנוירופתיה כאשר משתמשים בו במקביל לווינבלסטין.

תנאי אחסון

תנאי האחסון עבור Vinblastine עשויים להשתנות בהתאם לצורתו ויצרניתו. עם זאת, המלצות כלליות לאחסון Vinblastine כוללות את הדברים הבאים:

1. אחסון במקום קריר ויבש: חשוב לאחסן וינבלסטין בטמפרטורה מבוקרת, בדרך כלל בין 2 מעלות צלזיוס ל 8 מעלות צלזיוס. פירוש הדבר עשוי להיות אחסון במקרר, אך לא הקפאה. צורות מסוימות של וינבלסטין עשויות לדרוש משטר טמפרטורה מיוחד, ולכן חשוב לעקוב אחר ההוראות על התווית או המידע המסופק על ידי היצרן.
2. הגנה מפני אור: יש לאחסן את וינבלסטין באריזה או במכולה המקורית שלה כדי להגן עליו מפני אור ישיר, מה שעלול להרוס את החומרים הפעילים של התרופה.
3. התבוננות בתאריך התפוגה: לפני האחסון, חשוב לוודא שווינבלסטין לא פג. לאחר פתיחת החבילה, לתרופה עשויה להיות חיי מדף מוגבלים, אותם יש לצפות גם.
4. אריזה מקורית: במידת האפשר, אחסן וינבלסטין באריזה או במכולה המקוריים שלה כדי למנוע מגע עם לחות וחומרים אחרים העלולים להשפיע לרעה על יציבותו.
5. ילדים וחיות מחמד: הרחקו את וינבלסטין מהישג ידם של ילדים ובעלי חיים כדי למנוע שימוש בשוגג.