טטרציקלין הידרוכלוריד

טטרציקלין הידרוכלוריד הוא חומר תרופתי אנטיבקטריאלי לשימוש סיסטמי. הוא שייך לתת-קבוצה של אנטיביוטיקה סיסטמית של טטרציקלין.

התרופה הטיפולית משפיעה בעיקר על הגוף על ידי עיכוב תהליכי קישור חלבונים בתוך הריבוזומים של תאי חיידקים. השפעת התרופה מכסה מגוון רחב של חיידקים שונים. במקביל, התרופה מפגינה פעילות בקטריוסטטית (בעת שימוש במנות סטנדרטיות של התרופה). [ 1 ]

אינדיקציות טטרציקלין הידרוכלוריד

הוא משמש לטיפול במחלות דלקתיות וזיהומיות הבאות:

• דלקת ריאות עם ברונכיט, אנדוקרדיטיס תת-אקוטי בעל אופי ספטי ופלאוריטיס מוגלתי;
• זיבה;
• דיזנטריה מסוג אמבי או חיידקי;
• דלקת שקדים, שעלת או קדחת ארגמנית;
• טולרמיה, פסיטקוזיס, ברוצלוזיס וטיפוס התקפי או התקפי;
• זיהומים באזור דרכי השתן והמרה;
• דלקת קרום המוח המוגלתית;
• בעל צורה מוגלתית של נזק לשכבה התת עורית עם האפידרמיס;
• כּוֹלֵרָה.

בנוסף, ניתן להשתמש בו כדי למנוע התפתחות זיהומים לאחר ניתוח.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת טבליות - 10 יחידות בתוך צלחת תאים. בתוך הקופסה - 1 או 2 לוחות כאלה.

פרמקודינמיקה

לאנטיביוטיקה מתת-הקבוצה של טטרציקלין יש מגוון רחב של השפעות טיפוליות. הן פועלות נגד פלורה גרם-חיובית - סטרפטוקוקים, קלוסטרידיה, סטפילוקוקים (גם כאלה המייצרים פניציליןאז), ליסטריה עם פנאומוקוקים וחיידקי אנתרקס.

בין הפלורה הגרם-שלילית הרגישה להשפעת התרופה נמצאות Escherichia coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella with Bordetella, Salmonella ו-Enterobacteria. בנוסף, התרופה משפיעה על Rickettsia, Spirochetes with Leptospirosis וחיידקים הגורמים לאורניתוזיס וטרכומה. [ 2 ]

טטרציקלין הידרוכלוריד אינו פעיל או בעל פעילות חלשה מאוד כנגד סראטיה, פרוטאוס, פסאודומונס אירוגינוזה, חיידקים עמידים לחומצה, רוב זני Bacteroides fragilis, נגיפי שפעת, חצבת ופוליו, כמו גם חיידקים פטרייתיים.

ישנם נתונים בנוגע להשפעה האנטי-כולרה של תרופות.

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקחת דרך הפה, התרופה נספגת במהירות גבוהה בתוך מערכת העיכול (ב-75-77%). עם זאת, מזון מפחית את הספיגה. התרופה מסונתזת היטב גם עם חלבון בפלזמה.

התרופה מופצת במהירות גבוהה ברוב הנוזלים, כולל מרה עם תפליט פלאורלי, מיימת עם נוזל סינוביאלי והפרשות סינוסים פאראנזליים. היא מצטברת בתוך גידולים, תאי טחול וכבד ושיניים; חוצה את השליה ומופרשת עם חלב אם. היא מגיעה לערכים טיפוליים לאחר 2-3 ימים.

הוא מופרש דרך הכליות בעזרת CF, כמו גם עם צואה (דרך הכליות ויחד עם מרה - 60%); סינתזה עם חלבון בדם - 65%; זמן מחצית החיים במצב תקין הוא 6-11 שעות, ובאנשים עם אנוריה - 57-108 שעות.

במקרה של הפרעות בהפרשת כליות, רמת הטטרציקלין בדם עשויה לעלות.

מינון וניהול

התרופה נלקחת שעה לפני או שעתיים אחרי הארוחה; יש לשטוף את הטבליות עם מים רגילים.

גודל המנה ומשך המחזור הטיפולי נבחרים על ידי הרופא המטפל, תוך התחשבות בתמונה הקלינית של המחלה. יש להמשיך את הקורס לפחות 3 ימים נוספים לאחר חלוף סימני הפתולוגיה.

זיהומים זיהומיים הקשורים לפעילות סטרפטוקוקוס β-המוליטי דורשים טיפול למשך תקופה של 10 ימים לפחות.

גודל המנה הבודדת הוא 0.2 גרם (2 טבליות) הנלקחות במרווחים של 6 שעות. במקרה של זיהום חמור, ניתן להגדיל את המינון ל-0.5 גרם הנלקחות במרווחים של 6 שעות. ניתן להשתמש במקסימום של 2000 מ"ג של התרופה ביום.

• בקשה לילדים

טטרציקלין הידרוכלוריד ניתן לרשום ברפואת ילדים רק לאנשים מעל גיל 12.

השתמש טטרציקלין הידרוכלוריד במהלך ההריון

התרופה אינה ניתנת במהלך ההריון; ניתן להשתמש בה רק אם קיימות אינדיקציות חיוניות שנקבעו על ידי הרופא המטפל.

אם יש צורך ליטול תרופות במהלך ההנקה, ההנקה מופסקת למשך הטיפול.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• אי סבילות אישית חמורה למרכיבי התרופה;
• SKV;
• מחלות באזור הכליות/כבד, המלוות באי ספיקה תפקודית חמורה;
• לשימוש בשילוב עם רטינול או רטינואידים.

תופעות לוואי טטרציקלין הידרוכלוריד

התרופה נסבלת בדרך כלל ללא סיבוכים (כאשר ניתנת במינונים המומלצים). תופעות הלוואי העיקריות הן:

• דלקת קרום הלב;
• בחילות, עצירות, אנורקסיה, קסרוסטומיה, אי נוחות או כאב באזור הבטן, צרבת, הקאות, גלוסיטיס או דלקת סטומטיטיס;
• כיבים במערכת העיכול, דיספאגיה, דלקת ושט, דלקת פרוקטיטיס, דלקת קיבה, דיסבקטריוזיס מעיים, אפקט הפטוטוקסיות, קוליטיס מדומה ודלקת מעי מפרקים סטפילוקוקלית;
• קול צרוד וכאב בגרון;
• חוסר יציבות בהליכה, פוטופוביה, כאבי ראש וסחרחורת; שימוש ממושך גורם לעלייה בלחץ התוך גולגולתי (הקאות, שינויים בראייה, כאבי ראש ונפיחות בעצב הראייה), פגיעה בשמיעה ואובדן ראייה חולף;
• טרומבוציטו- או נויטרופניה, אאוזינופיליה, אנמיה המוליטית, אגרנולוציטוזיס ומחלת מושקוביץ;
• דלקת כליות, אי ספיקת כליות חריפה, אזוטמיה, דלקת נרתיק והיפרקריאטינימיה;
• בצקת קווינקה, TEN, פריחה מקולופפולרית, תסמינים אנפילקטואדיים, היפרמיה אפידרמלית, רגישות לאור, אורטיקריה ואנפילקסיס;
• עווית הסימפונות.

מנת יתר

סימני הרעלה כוללים הקאות עם בחילות. שימוש במינונים גבוהים במיוחד של התרופה גורם להמטוריה ולקריסטלוריה. חומרת תופעות הלוואי שהוזכרו לעיל (לדוגמה, ביטויים של אי סבילות) עשויה להיות מוגברת.

לטטרציקלין הידרוכלוריד אין נוגדן. מתבצעות פעולות סימפטומטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מלחי Fe, חומרים דרך הפה של Zn, Ca, Mg, Al, ביסמוט (כולל ביסמוט סובסליצילאט) ותרופות אחרות המכילות את הקטיונים הנ"ל (כולל נוגדי חומצה, משלשלים המכילים מגנזיום וסוקרלפט), Na ביקרבונט, קולסטיפול עם כולסטירמין וקאולין-פקטין יוצרים כלאטים (לא פעילים) בשילוב עם טטרציקלין. כמו כן, השילוב עם תרופות אלו מפחית את ספיגת הטטרציקלין.

לכן, יש צורך לסרב להשתמש בתרופה יחד עם התרופות המתוארות, דידנוזין (ההרכב מכיל רכיבים נוספים המכילים מגנזיום וסידן) וקווינפריל (ההרכב מכיל מגנזיום קרבונט). אם שילוב כזה נחוץ, יש להשתמש בטטרציקלין עם מרווח הזמן הארוך ביותר האפשרי (שעתיים לפני או 4-6 שעות לאחר מתן התרופות שצוינו).

סטרונציום רנלט עלול להפחית את רמות הטטרציקלין בסרום, לכן יש להימנע משילוב זה. יש להפסיק את הטיפול בסטרונציום רנלט במהלך הטיפול בטטרציקלין הידרוכלוריד.

כאשר ניתן יחד עם טטרציקלין, רמות הליתיום והדיגוקסין בסרום עשויות לעלות.

כאשר משתמשים בתרופה יחד עם מתיסרגיד וארגוטמין, הסיכון לארגוטיזם עולה.

בהיותה אנטיביוטיקה בקטריוסטטית, התרופה עלולה להפריע להשפעה הבקטריאלית של אנטיביוטיקה אחרת (צפלוספורינים, פניצילין ואנטיביוטיקה ממשפחת בטא-לקטם). מסיבה זו, שילוב כזה אינו בשימוש.

השימוש המשולב בתרופה עם אריתרומיצין או אוליאנדומיצין גורם לאפקט סינרגטי.

נוגדי קרישה עקיפים, כולל פנינדיון עם וורפרין ותרופות אנטי-תרומבוטיות.

טטרציקלין יכול להגביר את פעילותן של תרופות אלו, להאט את התהליכים המטבוליים התוך-כבדיים שלהן, ולהפחית את מדד הפרותרומבין בפלזמה - יש צורך לעקוב בקפידה אחר ערכי ה-PT, ובמידת הצורך, להפחית את מינון הנוגדי קרישה.

שימוש עם אטובקון גורם לירידה בערכי הפלזמה שלו.

מתן עם מתוקסיפלורן עלול לגרום להשפעות כלייתיות (למשל, עלייה ברמות קריאטינין בסרום וחנקן אוריאה בדם) ולאי ספיקת כליות חריפה (לעיתים קטלנית).

כאשר ניתן עם מתוטרקסט, פעילותו הרעילה עשויה לעלות; לכן, יש להשתמש בשילוב זה בזהירות. אם שילוב כזה נחוץ, יש לנטר באופן מתמיד את רמת הרעילות.

רטינואידים (איזוטרתיונין, אציטרטין וטרטינואין (טיפול באקנה)) עם רטינול יכולים לגרום לעלייה שפירה בלחץ הדם הפנימי (ICP), ולכן אין להשתמש בהם יחד עם טטרציקלין. כדי למנוע התפתחות של הפרעה זו במהלך טיפול באקנה עם רטינואידים, יש להקפיד על מרווח זמן לאחר השימוש בטטרציקלין.

הכנסת התרופה תוך כדי שימוש באמצעי מניעה הורמונליים גורמת להחלשת השפעתם (התעברות לא מתוכננת) ולעלייה במספר הדימומים המתפרצים. מסיבה זו, במהלך תקופת השימוש בתרופה ובמשך 7 ימים נוספים מסיום מחזור הטיפול, יש להשתמש באמצעי מניעה לא הורמונליים.

יש להשתמש בתרופות משתנות בזהירות, שכן התייבשות מגבירה את הסיכון לנפרוטוקסיות.

בשילוב עם חומרים היפוגליקמיים (נגזרות של אינסולין וסולפונילאוריאה, כולל גליקלזיד עם גליבנקלמיד), הפעילות האנטי-סוכרתית שלהם מוגברת.

כימוטריפסין מגביר את משך זרימת הדם ואת רמות הטטרציקלין בדם.

יש להשתמש בתרופה בזהירות בשילוב עם תרופות הפטוטוקסיות.

תרופות אנטיבקטריאליות, כולל טטרציקלין, עלולות להחליש את ההשפעה הרפואית של BCG וחיסון הטיפוס הניתן דרך הפה. מסיבה זו, לא ניתן לבצע חיסון במהלך תקופת השימוש באנטיביוטיקה.

אם התרופה נלקחת עם מזון, מוצרי חלב וחלב, ספיגת הטטרציקלין מופרעת.

תנאי אחסון

יש לאחסן טטרציקלין הידרוכלוריד בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בטטרציקלין הידרוכלוריד במהלך תקופה של 36 חודשים ממועד ייצור החומר הרפואי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם טטרציקלין עם פולקורטולון TS ואולטטרין עם משחת טטרציקלין.