פנטילין

פנטלין היא תרופה המרחיבה כלי דם היקפיים. היא מכילה את היסוד פנטוקסיפלין (נגזרת מתילקסנטין).

עקרון ההשפעה של המרכיב הפעיל קשור לדיכוי פעילות PDE ולהצטברות cAMP בתוך שריר חלק, כלי דם ותאי דם, וגם בתוך רקמות אחרות עם איברים. פנטוקסיפילין מאט את הצטברות הטסיות והאדירוציטים ומגביר את הגמישות של מרכיבים אלה. במקביל, הוא מפחית רמות פיברינוגן גבוהות בפלזמה ומגביר את הפיברינוליזה, ובכך משפר את הפרמטרים הריאולוגיים של הדם ומפחית את צמיגות הדם. [ 1 ]

אינדיקציות פנטילין

הוא משמש במקרה של הפרות כאלה:

• אנצפלופתיה ממקור טרשתי או מחזורי, שבץ איסכמי מוחי והפרעות בזרימת דם היקפית הקשורות לדלקת, טרשת עורקים או סוכרת (כולל גם אנגיופתיה ממקור סוכרתי);
• אנגיונורופתיה ( תסמונת ריינו );
• נגעים ברקמות טרופיות הנגרמים כתוצאה מהפרעות במיקרו-סירקולציה או בעיות בוורידים (כיבים טרופיים, כוויות קור, תסמונת פוסט-תרומבופלביטית או נמק);
• דלקת אנדארטרקיטיס מחיקה;
• הפרעה בזרימת הדם התוך-עינית (זרימת דם לא מספקת בתוך קרום כלי הדם של העין והרשתית, שיכולה להיות תת-אקוטית, חריפה או כרונית);
• בעיות בתפקוד האוזן הפנימית, שהן בעלות אופי כלי דם (הדבר גורם לאובדן שמיעה).

טופס שחרור

שחרור הרכיב הרפואי מתבצע בצורת נוזל הזרקה - בתוך אמפולות בנפח של 5 מ"ל (0.1 גרם). בתוך האריזה הסלולרית יש 5 אמפולות כאלה; בתוך הקופסה - אריזה אחת כזו.

פרמקודינמיקה

פנטוקסיפילין יכול להוביל להתפתחות של אפקט מורחב כלי דם מיוטרופי חלש, אשר מחליש מעט את ההתנגדות המערכתית של כלי הדם ההיקפיים ובעל אפקט אינוטרופי חיובי. הכנסת פנטוקסיפילין משפרת את המיקרו-סירקולציה יחד עם אספקת החמצן לרקמות (הפעילות הגדולה ביותר נצפית במערכת העצבים המרכזית ובגפיים; פועלת במידה בינונית בכליות).

לתרופה יש השפעה חלשה של הרחבת כלי דם על כלי הדם הכליליים. [ 2 ]

פרמקוקינטיקה

המרכיב המטבולי העיקרי בעל הפעולה הטיפולית (1-(5-הידרוקסיהקסיל)-3,7-דימתילקסנטין) נמצא בפלזמת הדם בכמויות העולות פי שניים על המרכיב הלא משתנה, וגם קיים בצורת איזון ביוכימי הפוך איתו. מסיבה זו, פנטוקסיפילן עם המרכיב המטבולי שלו נחשב לחומר פעיל יחיד.

זמן מחצית החיים של פנטוקסיפלין הוא 1.6 שעות.

החומר משתתף באופן מלא בתהליכים מטבוליים, ויותר מ-90% ממנו מופרש דרך הכליות בצורה של רכיבים מטבוליים קוטביים מסיסים במים שאינם נתונים לצמידה. פחות מ-4% מהחלק המיועד מופרש בצואה.

אצל אנשים עם תפקוד כלייתי קשה, תהליך סילוק הרכיבים המטבוליים מאט.

אצל אנשים עם תפקוד כבד לקוי, נצפית הארכת זמן מחצית החיים של פנטוקסיפילין.

מינון וניהול

עירויים תוך-ורידיים נחשבים לשיטות היעילות ביותר למתן פרנטרלי ובעלי הסבילות הטובה ביותר. סכמת המינון נבחרת על ידי הרופא, תוך התחשבות במשקל, בחומרת הפרעות במחזור הדם ובסבילות הטיפול. רק תמיסה רפואית שקופה לחלוטין משמשת לעירוי.

בדרך כלל נקבעים משטרי הטיפול הבאים:

• מתן באמצעות עירוי של 0.1-0.6 גרם של פנטוקסיפלין (מומס ב-0.9% NaCl (0.1-0.5 ליטר)), 1-2 פעמים ביום. משך מתן החומר דרך הווריד הוא 1-6 שעות (יש לתת 0.1 גרם של פנטוקסיפלין תוך שעה לפחות). בנוסף לעירוי, פנטילין נלקח דרך הפה (מינון של 0.4 גרם, בהנחה שהמינון היומי הגבוה ביותר, כולל מתן דרך הפה ועירוי, הוא 1.2 גרם);
• במקרה של מהלך חמור מאוד של המחלה (במיוחד עם כאבים רגילים, כיבים טרופיים או נמק), ניתן לתת את עירוי התרופה במשך 24 שעות. במקרה של תוכנית היישום שצוינה, גודל המנה נבחר ביחס של 0.6 מ"ג / ק"ג / שעה. עם חישוב כזה, המינון היומי לאדם במשקל 70 ק"ג יהיה שווה ל-1 גרם, ולאדם במשקל 80 ק"ג - 1150 מ"ג. יחד עם זאת, ללא קשר למשקל המטופל, אסור לתת יותר מ-1.2 גרם של התרופה ליום. נפח נוזל העירוי נקבע באופן אינדיבידואלי, תוך התחשבות בפתולוגיות נלוות ובמצב המטופל (בממוצע, 1-1.5 ליטר ליום);
• לעיתים ניתן לתת את התרופה באמצעות הזרקה תוך ורידית (במינון של 5 מ"ל (0.1 גרם)). ההליך מתבצע במהירות נמוכה, במשך 5 דקות. על המטופל להיות בשכיבה.

משך המחזור הטיפולי הפרנטרלי נבחר על ידי הרופא המטפל. כאשר מצבו של המטופל משתפר, יש צורך להעבירו ליטול טבליות.

כמויות מינון במקרה של תפקוד כלייתי לקוי.

אם רמת ה-CC נמוכה מ-30 מ"ל לדקה (0.5 מ"ל/שנייה), המינון נקבע באופן אינדיבידואלי, תוך הפחתה של כ-30-50% בהשוואה למינון הסטנדרטי.

גדלי מינון במקרה של תפקוד כבד לקוי.

אם נצפית הפרעה משמעותית בתפקודי כבד, מינון הפנטילן מופחת, תוך התחשבות בסבילות האישית לתרופה.

• בקשה לילדים

אין ניסיון בשימוש בתרופות ברפואת ילדים.

השתמש פנטילין במהלך ההריון

ישנו מידע מוגבל בלבד בנוגע לשימוש בפנטלין במהלך ההריון, ולכן הוא אינו מרשם בתקופה זו.

כמויות קטנות של פנטוקסיפלין מופרשות בחלב אם. אם את צריכה להשתמש בתרופה, עלייך להפסיק זמנית את ההנקה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• אי סבילות חמורה הקשורה לפנטוקסיפילן, רכיבים אחרים של התרופה או חומרים אחרים מתת-הקבוצה מתילקסנטין (כולל כולין תאופילין, תיאוברומין וקפאין עם תאופילין, כמו גם אמינופילין);
• דימום כבד מאוד (קיימת אפשרות לדימום מוגבר);
• דימומים באזור הרשתית או המוח (אפשרות להגברת הדימום). אם מתפתח דימום באזור הרשתית במהלך השימוש בפנטוקסיפלין, יש להפסיק את הטיפול בתרופה באופן מיידי;
• שלב פעיל של אוטם שריר הלב;
• נגעים כיביים במערכת העיכול;
• דיאתזה בעלת צורה דימומית.

תופעות לוואי פנטילין

תופעות לוואי עיקריות:

• שינויים בתוצאות הבדיקה: עלייה ברמות טרנסאמינאז;
• הפרעות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה, עלייה או ירידה בלחץ הדם, הפרעות קצב ואנגינה פקטוריס;
• בעיות בתפקוד מערכת הדם והלימפה: אנמיה, בעלת צורה פלסטית, פורפורה טרומבוציטופנית או טרומבוציטופניה, כמו גם פנציטופניה, אשר עלולה להוביל למוות;
• הפרעות במערכת העצבים: כאבי ראש, עוויתות, סחרחורת, רעידות, דלקת קרום המוח אספטית ונימול;
• נגעים המשפיעים על מערכת העיכול: לחץ באזור הקיבה, בחילות, תפקוד לקוי של מערכת העיכול, שלשולים, נפיחות והקאות;
• הפרעות בשכבה התת עורית ובאפידרמיס: אדמומיות באפידרמיס, גירוד, תסמונת הריאה הטרשתית (TEN), אורטיקריה ו-SJS;
• תפקוד לקוי של כלי הדם: דימום, גלי חום, בצקת היקפית;
• נזק חיסוני: תסמינים אנפילקטואידיים או אנפילקטיים, אנפילקסיס, בצקת קווינקה ועווית הסימפונות;
• בעיות הקשורות לתפקוד כיס המרה והכבד: כולסטזיס תוך-כבדי;
• הפרעות נפשיות: הפרעות שינה, תסיסה והזיות;
• נזק לאיברי הראייה: דלקת הלחמית, היפרדות רשתית או דימום באזורה, וכן פגיעה בראייה;
• אחרים: היפוגליקמיה, עלייה בטמפרטורה או הזעת יתר.

מנת יתר

סימנים מוקדמים להרעלת פנטוקסיפלין חריפה כוללים סחרחורת, בחילות, ירידה בלחץ הדם וטכיקרדיה. בנוסף, עלולים להופיע תחושת אי שקט, חוסר תחושה, גלי חום, חום והתקפים טוני-קלוניים, כמו גם אובדן הכרה והקאה חומה כהה (סימן לדימום במערכת העיכול).

כדי למנוע שיכרון חריף ולמנוע התפתחות סיבוכים, נדרש ניטור רפואי אינטנסיבי (ספציפי ומערכתי) ונהלים טיפוליים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

עוצמת הירידה בערכי הסוכר בדם הנצפית בעת שימוש בתרופות היפוגליקמיות או אינסולין עשויה להיות מוגברת על ידי מתן פנטלין. מסיבה זו, יש לעקוב מקרוב אחר מצבם של אנשים הנוטלים תרופות לטיפול בסוכרת.

בדיקות לאחר שיווק הראו עלייה בתכונות נוגדות הקרישה אצל אנשים המשתמשים בתרופה בשילוב עם אנטי-ויטמינים מסוג K. בעת מתן מרשם לפנטוקסיפלין או שינוי המינון שלו, יש לעקוב אחר השפעות נוגדות הקרישה אצל חולים כאלה.

התרופה מסוגלת להגביר את הפעילות נוגדת לחץ הדם של תרופות נוגדות לחץ דם וחומרים אחרים שיכולים להוריד את לחץ הדם.

שימוש משולב בתרופות עם תאופילין גורם לעלייה ברמות האחרון בדם אצל אנשים מסוימים. זה עלול להוביל לעלייה בשכיחות ולהגברת ההשפעות השליליות של תאופילין.

מתן יחד עם קטורולק עלול להאריך את מדדי ה-PT ולהגביר את הסבירות לדימום. סבירות מוגברת לדימום נצפית גם בעת שימוש בתרופה יחד עם מלוקסיקם. מסיבה זו, אין לשלב תרופות אלו.

תנאי אחסון

יש לאחסן פנטלין במקום שאינו נגיש לילדים קטנים. טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בפנטילן תוך 5 שנים ממועד ייצור החומר הרפואי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Trental, Pentoxifarm ו-Flexital עם קסנטינול ניקוטינט, כמו גם Agapurin, Trentan, Latren ו-Vazonit עם Pentoxifylline.

ביקורות

פנטילן מקבל ביקורות שונות, אך לרוב הן חיוביות. התרופה משמשת לעתים קרובות לטיפול במחלות בהן נצפות הפרעות בזרימת הדם. לתרופה פעילות טיפולית גבוהה ומחירה נמוך למדי.

רופאים מזהירים מפני הסבירות הגבוהה לתסמינים שליליים, ולכן ניתן להשתמש בתרופה רק במרשם רופא.