Omzol

Omzol משמש לטיפול כיבים פפטי. כלול בקבוצת התרופות IPN.

אינדיקציות אומזולה

הוא משמש לטיפול בהפרעות הבאות:

• כיב קיבה או GERD;
• הרס של חיידק H. Pylori (בשילוב עם תרופות אנטיבקטריאליות שונות);
• גסטרינומה ;
• מניעה ממושכת של הישנות בטיפול ב- GERD במידה חמורה;
• מניעה וטיפול בכיבים במערכת העיכול הנגרמת כתוצאה משימוש בסמים מקבוצת NSAID (תרופות אנטי-תרופתיות או אספירין).

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בכמוסות עם נפח של 0.02 גרם. בתוך חבילת שלפוחית מכיל 10 כמוסות, בתוך החפיסה - 2 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

Omeprazole מעכב את הפעילות של האנזים H ⁺ / K ⁺ -ATPase, אשר אחראי על שחרורו של חומצה הידרוכלורית באמצעות תאי חומצת קיבה. בשל השפעה תאית סלקטיבית כזו שאינה תלוי סופי קרום אומפרזול והוא מכונה קבוצה עצמאית של סוכנים לעכב הקצאת החומצה הידרוכלורית וחסימת תהליך ההפרשה בשלב הסופי.

ההשפעה הטיפולית של אומזול מאפשרת להפחית לא רק את הפרשת החומצה הבסיסית, אלא גם הפרשת גירוי (סוג הממריץ אינו חשוב). התרופה מגדילה את ה- pH ומקטינה את נפח ההפרשה. בהיותו בסיס קל, החומר הפעיל מקדם את העשרה של המדיום התא חומצי ורוכש יעילות אנזימים מעכבים רק לאחר פרוטון מחובר.

ב pH <4, אלמנט פעיל עובר protonation, שבמהלכו חלק פעיל, omeprazole sulfenamide, נוצרת. זה נשאר בתוך התא במשך זמן רב יותר מאשר מחצית החיים פלזמה של החלק העיקרי של אומפרזול. ערכים נמוכים pH נמוך יכול להיות מזוהה באופן בלעדי בתוך התא חומצה. זוהי הספציפיות הגבוהה של אלמנט תרופתי זה. Omphrazole sulfenamide מסונתז עם אנזים, ובכך מאט את פעילותו.

לאחר חסימת מערכת האנזים והגברת רמת ה- pH, התרופה בכמויות קטנות מצטברת או הופכת למוצר מטבולי פעיל. זאת בשל העובדה כי הצטברות של אומפרזול מוסדר על ידי מנגנון משוב.

פרמקוקינטיקה

אומפרזול, המשמש בעל פה, נספג בתוך המעי הדק. החומר מגיע Cmax לאחר 1 עד 3 שעות לאחר הקפסולה נצרך. המונח הסופי של מחצית החיים פלזמה הוא כ 40 דקות, ואת אישור פלזמה הוא כ 0.3-0.6 l / min. אנשים בודדים יש חיסול מופחת: מחצית החיים הוא שלוש פעמים גבוה יותר, ואת הערכים AUC הם פי עשרה.

Omeprazole יש נפח הפצה קטן למדי (רק 0.3 l / kg משקל גוף), אשר מתאים נפח של נוזל תאיים. סינתזת חלבון הוא כ 90%.

כבסיס קל, Omeprazole מצטבר את הערוצים של glandulocytes הקודקודי בתוך המדיום חומצה. זה כאן פרוטון מחובר אליו, לאחר מכן רצועה פעילה נוצרת - sulfenamide. אלמנט זה מסונתז קוולנטית עם H ⁺ / K ⁺ -ATPase של הממברנה excretory ומעכב את פעילותה. כתוצאה מכך, השפעת החסימה על החומצה היא תהליך ארוך בהרבה מאשר תקופת בסיס האומפרזול בתוך הפלסמה.

הפעילות של האטה חומצה אינו נקבע על ידי מדדי פלזמה בכל רגע, אבל יש מתאם עם הערכים של AUC.

כמעט כל omeprazole עובר מטבוליזם כבד. בתוך השתן, אין חומר במצב ללא שינוי. נוכחות של גופרית, sulfone, וגם hydroxyomeprazole נרשם בתוך הפלזמה. כל אלה מוצרים מטבוליים אין השפעה ניכרת על שחרורו של חומצה. כ 80% מהחלק הוא מופרש בשתן בצורה של מוצרים מטבוליים, ועוד 20% מופרש עם צואה. שני המוצרים העיקריים metabolic בתוך השתן הם hydroxyomeprazole עם חומצה carboxylic המקביל.

מאפיינים פרמקוקינטיים של תרופות אצל אנשים עם מחסור בתפקוד הכלייתי דומים לקינטיקה של חולים בריאים. אבל, בגלל חיסול דרך הכליות היא הדרך החשובה ביותר להסיר מוצרים מטבוליים של התרופה, שיעור ההפחתה שלהם יורד בהתאם למידת הביטוי של פגיעה בכליות. הצטברות התרופה עם מנה חד פעמית ביום אינה מתרחשת.

רמת הזמינות הביולוגית של התרופה עולה במקצת אצל הקשישים, בעוד שחיסול הפלסמה שלו מאט. אבל באותו זמן, אינדיקטורים בודדים שלהם יכול להיות מתואמים עם אינדיקטורים של אנשים בריאים.

הערכים של ביו-זמינות מערכתית גדלים בכ -50% עם יישום תוך ורידי של 5 ימים באומפרזול של 40 מ"ג. השפעה זו מוסברת על ידי ירידה ברמת הסילוק הכבד.

באנשים עם בעיות בכבד, הערכים של פינוי של Omzol מצטמצמים, ואת מחצית החיים פלזמה יכול להימשך עד 3 שעות. הזמינות הביולוגית של תרופות יכולה לעלות על 90%. טיפול עם 20 מ"ג של תרופות ליום במהלך החודש הראשון היה סובלנות טובה - לא הצטברות של אומפרזול או או מוצרים מטבוליים שלה נצפתה.

לתרופה יש יכולת מתונה לעבור דרך השליה. לסיכום, המדדים בתוך פלזמה עוברית הם כ -20% מערכי האם. החומר אינו מצטבר בתוך רקמות העובר, כי שחרורו של חומצה הידרוכלורית מתחיל לתפקד רק לפני הלידה. התרופה אינה מסוגלת להצטבר, והיא אינה מופעלת בתוך הבטן ואינה משפיעה על רמות הגסטרין (הן בדרך כלל גבוהות מעט בעובר זמן קצר לפני הלידה, יתר על כן, הגסטרין אינו עובר את השליה). מכל המידע הזה ניתן להסיק כי התרופה אין כל השפעה על הריריות של העובר.

כאשר בולעים 40 μmol / kg של החומר אצל עכברים בוגרים, ערכי Cmax להגיע לרמה של 0.4-2.4 μmol / l. מחצית החיים היא 3 שעות. אצל אנשים צעירים מאוד (בגיל 12-14 ימים), רמת Cmax פלזמה בעת שימוש במינון זהה הוא 15-26 μmol / l, ואת חיסולו הוא האט מאוד.

מינון וניהול

כמוסות נלקחות בעל פה; מומלץ לעשות זאת בבוקר לפני האכילה. אין צורך ללעוס או לחתוך את הקפסולה - יש לבלוע אותה ולכבוש אותה במים פשוטים. זה גם מקובל להשתמש בו יחד עם מזון.

עם כיבים בקיבה או תרופות GERD משמש מינון של 20 מ"ג (מתאים את הקפסולה הראשונה), עם יישום פי 2 ליום עבור 0.5-1 חודש.

במהלך הטיפול בגסטרינומה, יש לבחור את החלק בנפרד לכל מטופל. ראשית, מומלץ לקחת 60 מ"ג של תרופה פי 1 ליום (3 כמוסות). במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון 80-120 מ"ג של התרופה (המקביל ל 4-6 כמוסות) ליום (במקרה זה, החלק מחולק 2 משתמש).

כאשר מטפלים או מונעים את התפתחותם של כיבים במערכת העיכול, המתעוררים על ידי פעולה של NSAIDs, קחו כמוסה אחת של Omzol 1 פעם ביום במהלך החודש הראשון. בהיעדר ההשפעה הרצויה לאחר מחזור של חודש, נקבע קורס חוזר עם משך זהה.

להרוס את החיידק H.pylori, התרופה משמשת לטיפול מורכב:

• 20 מ"ג של Omzol 2 פעמים ביום, 1000 מ"ג של אמוקסיצילין 2 פעמים ביום, כמו גם 500 מ"ג של Clarithromycin 2 פעמים ביום במשך 7 ימים;
• 2 20 מ"ג של התרופה ליום, חד פעמי 500 מ"ג של טטרציקלין 4-לקפל ליום, 500 מ"ג של metronidazole שלוש פעמים ביום ליום, ו 120 מ"ג של 4-פי subnitrate ביסמוט ליום במשך 7 ימים.

[2]

השתמש אומזולה במהלך ההריון

נשים הרות ומניקות יכולות לקחת אומזול רק לאחר שהרופא קבע אבחנה מדויקת (לפני שסיפר את העדות). יש רק מידע מוגבל על השימוש של התרופה בהריון, אבל במהלך בדיקות אלה, לא היו סימפטומים של השפעות רעילות של תרופות על העובר.

התוויות נגד

זה התווית להשתמש בתרופה אם החולה יש רגישות יתר לאומפרזול או רכיבים תרופתי אחרים.

תופעות לוואי אומזולה

השימוש בכמוסות יכול לגרום להתפתחות של תופעות לוואי מסוימות:

• הפרעות של hemopoiesis: ישנם נתונים נפרדים על השינויים בתמונת הדם, thrombopenia לטיפול או לוקופניה pancytopenia, וכן על agranulocytosis. אבל במקרים אלה לא ניתן היה לזהות קשרים באמצעות סמים;
• הפרעות במערכת העיכול: לפעמים עצירות, בחילות, שלשולים, נפיחות (לפעמים עם כאבי בטן) או הקאות. לעתים קרובות, גילויים אלה נחלשים במהלך הטיפול. יש יובש בולט או דלקת של רירית הפה, הלבלב או קנדידאזיס (במקרים אלה, לא היה קשר עם נטילת התרופה). כאשר התרופה היתה משולבת עם קליתרומיצין, לפעמים צוין כי הלשון היתה בצבע בגוון חום כהה. בסוף מחזור הטיפול, אפקט זה עובר. מקרים בודדים נצפו גם עם הופעתה של ציסטה בגוף הבלוטות, שהיה שפיר בטבע ונערך במהלך הפסקת הטיפול;
• נגעים של מסמרים, שיער ואפידרמיס: לפעמים יש פריחה או גירוד, מפתחת erythema polyiform, alopecia, רגישות ו hyperhidrosis. בנוסף, מדי פעם הייתה התפתחות של תסמונת TEN או סטיבנס-ג'ונסון;
• בעיות המשפיעות על עבודת הכבד: לפעמים יש שינויים חולפים בערכי הפעילות הכבדית, ונעלמים לאחר השלמת הטיפול. אנשים עם פתולוגיה הכבד הקיימים כבר לפתח דלקת כבד, לפעמים מסובך על ידי צהבת, אנצפלופתיה או כשל בכבד;
• הפרעות בפעילות החושים: לעיתים מתרחשות הפרעות ראייה (כגון אובדן חדות ראייה, הופעת ערפל מול העיניים, פגמים בשדה הראייה וחוסר ראייה חזותית), הפרעות בשמיעה (כגון רעש אוזניים) או שינוי הטעם. בדרך כלל כל הבעיות האלה ניתנות לריפוי;
• סימפטומים של חוסר סובלנות: יכול להיות בצקת Quincke, אורטיקריה, דלקת אלרגית ו anaphylaxis, ובנוסף, עלייה בטמפרטורה ואת התכווצות של צינורות הנשימה;
• נגעים המשפיעים על PNS ו- CNS: לפעמים יש הפרעות שינה, עייפות מוגברת, כאבי ראש וסחרחורת. בדרך כלל סימנים אלה נחלשים במהלך הטיפול. אולי את הופעתם של הזיות או עננים של התודעה - בעיקר אצל קשישים או אנשים חולים. סימנים בודדים של תוקפנות או דיכאון צוינו;
• ביטויים אחרים: במהלך הטיפול, התנפחות הפריפריה התרחש לאחר השלמתה. מדי פעם, כאב או חולשה של המפרקים או השרירים נצפתה, אבל בנוסף קהות. דיווח ייחודי על הופעתה של גינקומסטיה, hyponatremia או tubulointerstitial נפריטיס.

[1]

מנת יתר

סימנים של הרעלה: תחושה של התרגשות או נמנום, הפרעות בעיניים, כאבי ראש, hyperhidrosis, בחילה, גלי חום, וגם טכיקרדיה ויובש בפה יבש.

צעדים תומכים סימפטומטיים נלקחים כדי למנוע הפרות. לתרופה אין תרופת-נגד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מטבוליזם של Omzol מתרחשת על פי רוב באמצעות isoenzymes של קטגוריה 2C cytochrome-P450 (אלמנט S-mefenitoin hydroxylase). הפרשת phenytoin ו diazepam עם R-warfarin (רכיבים פעילים, חילוף החומרים של אשר מתרחשת גם עם השתתפות של איזונזימים של קטגוריה 2C) במקרה של שילוב עם התרופה מאט. לכן, הוא נדרש לבצע ניטור מתמיד של חולים באמצעות נוגדי קרישה כגון phenytoin או warfarin. לפעמים זה עשוי להיות נחוץ כדי להוריד את המינון של תרופות אלה.

אנו יכולים גם לצפות את התפתחות האינטראקציה עם תרופות אחרות, תהליכים מטבוליים של אשר יתקיים בעזרת isozymes של קטגוריה 2C cytochrome-P450 (לדוגמה, hexobarbital).

השימוש המשולב באומפרזול עם קליתרומיצין גורם לעלייה בערכי הפלסמה של שתי התרופות. אפקט דומה נצפתה בשילוב עם macrolides אחרים. עם שילוב של Omzol ו Clarithromycin, תרופות אחרות צריך להיות מנוהל בזהירות רבה, במיוחד עבור אנשים עם בעיות כליות חמורות או כבד.

יש דעה כי התרופה מאטה (למשל, ketoconazole) או מאיצה (למשל, erythromycin) ספיגת תרופות הזמינות הביולוגית שלהם קשורה עם ה- pH של הקיבה.

[3], [4]

תנאי אחסון

אמזול צריך להישמר במקום חשוך ויבש, סגור מגישה של ילדים צעירים. ערכי הטמפרטורה נמצאים בטווח של 8-15 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Omzol תוך 36 חודשים מיום ייצור הסוכן הטיפולי.

בקשה לילדים

הניסיון בשימוש בתרופות ברפואת ילדים חסר, ולכן הוא לא מתועד לילדים.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם תרופות Pantasan, Omeprez, Omz עם Ultop ו Omeprazole.