מלח נתרן פאסק

מלח נתרן פאסק הוא תרופה נגד שחפת בעלת פעילות בקטריוסטטית כנגד חיידקי Mycobacterium tuberculosis; הוא שייך לתת-הקטגוריה של תרופות רזרביות נגד שחפת.

ההשפעה הבקטריוסטטית של התרופה נובעת מהפעילות התחרותית שחומצה אמינוסליצילית מפגינה ביחס לוויטמין B10, הדומה במבנהו. פעילות זו מתפתחת במהלך קשירת ויטמין B9, הנדרש לרבייה וצמיחה יציבים של מיקובקטריה של שחפת.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

אינדיקציות מלח נתרן פסוק

הוא משמש בטיפול מורכב בשלבים מתקדמים באופן פעיל של שחפת - בעיקר בשחפת ריאתית בעלת אופי סיבי-חללי (שלב כרוני).

[ 6 ], [ 7 ]

טופס שחרור

הרכיב משוחרר בצורת ליופיליזט לנוזל דרך הפה - בתוך שקיות של 12.5 גרם. האריזה מכילה 25 או 300 שקיות כאלה.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

פרמקודינמיקה

חומצה אמינוסליצילית מחליפה את PABA בעת קשירת ויטמין B9, מה שגורם להרס של סינתזת DNA תקינה עם RNA, כמו גם חלבונים של מיקובקטריה שחפתית. כדי להחליף את PABA בעזרת התרופה, יש צורך להשתמש בה בכמויות גדולות.

מלח נתרן PAS אינו משפיע על חיידקים אחרים. פעילותו כנגד מיקובקטריה של שחפת נמוכה יותר בהשוואה לפעילות שמוכחת על ידי תרופות מהקטגוריה העיקרית של תרופות נגד שחפת. מסיבה זו, הוא משמש בשילוב עם תרופות אחרות בעלות השפעה חזקה יותר.

במקרה של שימוש מונותרפי בתרופה, מיקובקטריה של שחפת מפתחת עמידות אליה במהירות. בטיפול מורכב, זה קורה הרבה יותר לאט.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר התרופה ניתנת דרך הפה, היא נספגת היטב במערכת העיכול. ספיגתה טובה יותר מזו של PAS. לאחר מתן פומי של מינון תרופה השווה ל-4 גרם של PAS, ערכי Cmax בפלזמה הם כ-75 מ"ג/מ"ל ונמדדים לאחר 30-60 דקות. רק 15% מהחלק הניתן מסונתז עם חלבון בדם תוך-פלזמי.

החומר הפעיל מתפשט במהירות גבוהה בתוך רקמות עם נוזלים (כולל נוזלים פלאורליים וצפקיים, כמו גם סינוביום); שם ערכיו שווים בקירוב לרמתם בפלזמה. ערכי הרכיבים בתוך הנוזל השדרתי נמוכים, והם עולים רק עם דלקת של קרומי המוח. התרופה יכולה לחצות את השליה ולהיות מופרשת עם חלב אם. כ-50% מהחומר הפעיל מעורב בחילוף החומרים התוך-כבדי על ידי אצטילציה - כתוצאה מכך נוצרים רכיבים מטבוליים לא פעילים.

זמן מחצית החיים של התרופה הוא שעה אחת. במקרה של תפקוד כלייתי לקוי, תקופה זו מתארכת ל-23 שעות. 85% מהחלק מופרש בשתן - דרך הפרשת צינוריות ו-CF, במשך 7-10 שעות. 14-33% מהתרופה מופרשת ללא שינוי, ועוד 50% - בצורה של רכיבים מטבוליים.

[ 15 ], [ 16 ]

מינון וניהול

יש להשתמש בתרופה רק בשילוב עם תרופות אחרות נגד שחפת.

כדי להפחית את ההשפעה המגרה על רירית הקיבה, מומלץ ליטול את התרופה לאחר הארוחות. להכנת התרופה, יש להמיס את האבקה מהשקית במים רגילים תוך ערבוב (נדרשת חצי כוס נוזל - 0.1 ליטר); יש לשתות את התמיסה המוכנה מיד.

מבוגר צריך לצרוך 8-12 גרם של החומר ביום. יש לחלק חלק זה ל-2-3 שימושים.

עבור אנשים במשקל של פחות מ-50 ק"ג, ובמקרה של אי סבילות חמורה, המנה מצטמצמת ל-4-8 גרם ליום.

לילדים, המינון הוא 0.2-0.3 גרם/ק"ג ליום; יש לחלק את המנה ל-2-4 מנות. ניתן ליטול מקסימום של 12 גרם של התרופה ליום.

אנשים עם אי ספיקת כליות (ערכי קריאטינין <30 מ"ל לדקה) צריכים לקבל מקסימום של 8 גרם של התרופה (ב-2 מנות).

אנשים עם אי ספיקת כבד אינם זקוקים להפחתת מינון, אך יש צורך לנטר את ערכי תפקודי הכבד במהלך הטיפול.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

השתמש מלח נתרן פסוק במהלך ההריון

אין להשתמש בתרופה במהלך הנקה או הריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה למרכיב הפעיל של התרופה או למרכיבים הנלווים שלה;
• דלקת כבד, אי ספיקת כבד חמורה ושחמת הכבד;
• אי ספיקת כליות חמורה;
• היפרטרופיה של שריר הלב בחדר שמאל בעוצמה גבוהה;
• אי ספיקת לב בשלב הפירוק;
• מיקסדמה או כיב המשפיעים על מערכת העיכול;
• עמילואידוזיס.

מלח נתרן PAS מכיל תוסף מזון - הרכיב אספרטיים. חומר זה אינו מיועד לשימוש על ידי אנשים הסובלים מפנילקטונוריה.

תופעות לוואי מלח נתרן פסוק

תופעות הלוואי כוללות:

• הפרעות במערכת העצבים: סחרחורת, חרדה, אנצפלופתיה בכבד (כולל נמנום עם בלבול), הפרשתזיה, כאבי ראש, ובנוסף, דלקת עצב המשפיעה על עצב הראייה וטעם מתכתי בפה;
• נגעים במערכת הלימפה והדם: אאוזינופיליה, לוקופניה או טרומבוציטופניה, אנמיה המוליטית (אצל אנשים עם מחסור באלמנט G6PD), אגרנולוציטוזיס והפרעת קשירת פרותרומבין מתרחשות לעיתים;
• ביטויים חיסוניים: לעיתים נצפים סימני חוסר סבילות (עווית סימפונות, חדירת ריאות אאוזינופילית, עלייה בטמפרטורה ותסמונת לופלר), כמו גם אנפילקסיס;
• הפרעות אנדוקריניות: מתן ממושך של מנות גדולות מוביל להיפותירואידיזם;
• בעיות בלב: התפתחות של דלקת קרום הלב;
• תסמינים הקשורים לתפקוד מערכת כלי הדם: לעיתים, נצפית עלייה בלחץ הדם או תנודותיו, ודלקת כלי הדם;
• הפרעות במערכת העיכול: לעיתים קרובות ישנה היחלשות או אובדן תיאבון, הקאות, תסמינים של דיספפסיה, כאבים בבטן או באפיגסטריום, בחילות, כמו גם נפיחות, אי נוחות בבטן, עצירות או שלשולים ושינויים בצואה;
• נגעים בדרכי המרה ובכבד: לעיתים נצפות דלקת כבד או צהבת, כמו גם כאבים בכבד והגדלתו;
• הפרעות בדרכי השתן ובכליות: קריסטלוריה מופיעה באופן ספורדי;
• בעיות בתפקוד השכבה התת עורית והאפידרמיס: לעיתים, מופיעות אקסנטמה, אננטמה, דרמטיטיס (פורפורה או אורטיקריה), פריחה ודרמטיטיס פילינג;
• הפרעות ברקמות החיבור והשרירים והשלד: לעיתים מופיעים כאבי שרירים או כאבים המשפיעים על המפרקים;
• הפרעות תזונתיות ומטבוליות: היפוקלמיה (מתרחשת במקרה של שימוש ממושך על ידי אנשים עם מחלות לב וכלי דם);
• נגעים מערכתיים: כאב כללי בכל הגוף או אסתניה;
• תוצאות בדיקות מעבדה: פעילות מוגברת של טרנסאמינאזות תוך-כבדיות.

אם מתפתחות תופעות לוואי שליליות כאלה, יש להפסיק את נטילת התרופה לתקופה קצרה או להפחית את המינון.

תסמינים שליליים פחות עזים אם המטופל אוכל כראוי, 3 פעמים ביום.

אם אתם חווים תסמיני אלרגיה כלשהם, עליכם להתייעץ עם רופא כדי להחליט האם להפסיק את נטילת התרופה.

[ 17 ]

מנת יתר

סימני הרעלה: שלשולים והקאות עם בחילות; פסיכוזה עלולה להתרחש.

ננקטים צעדים סימפטומטיים. פחם פעיל משמש לעיכוב ספיגה; שטיפת קיבה מבוצעת גם כן ותפקודים חיוניים של הגוף מנוטרים.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בשחפת, משתמשים בו זמנית במספר תרופות בעלות עקרונות השפעה שונים על מיקובקטריה של שחפת. טיפול מורכב מעכב את התפתחות העמידות של מיקובקטריה ומוביל להגברה הדדית של השפעת התרופות.

מלח נתרן PAS מעכב את התפתחות העמידות של מיקובקטריה בשחפת לסטרפטומיצין עם איזוניאזיד. בשילוב עם איזוניאזיד, ספירת הדם שלו עולה, וקיים סיכון לאנמיה המוליטית.

פעילות התרופה נחלשת בשילוב עם אמינובנזואט.

מתן יחד עם נוגדי קרישה מגביר את השפעתם, משום שהתרופה מעכבת קישור תוך-כבדי של פרותרומבין.

החומר האוריקוזורי פרובנציד מעכב את הפרשת התרופה עם השתן, מה שמגביר את רמותיה בפלזמה ומגביר את הסבירות לפתח רעילות (דורש הפחתה במינון).

התרופה עלולה לשבש את ספיגת הציאנוקובלמין ולהוביל למחסור בוויטמינים. לכן, בשילובים כאלה, יש להשתמש בצורה הפרנטרלית של האחרון.

שילוב של תרופות עם חומרים נוגדי סוכרת מעלה את רמת היפוגליקמיה בדם.

השילוב של התרופה וקפראומיצין או מתן מינונים גדולים של התרופה לקשישים עם בצקת פריפרית ולחץ דם מוגבר עלול להוביל להיפוקלמיה.

התרופה מפריעה לספיגה ומחלישה את ההשפעה של אריתרומיצין וריפמפיצין עם לינקומיצין.

התרופה מפחיתה את רמות הדיגוקסין בדם ב-40%.

בעת שימוש בהורמוני בלוטת התריס המכילים יוד, כמו גם באנטגוניסטים שלהם (גם תרופות נגד בלוטת התריס) ואנלוגים, יש לקחת בחשבון כי הכנסת מלח נתרן פאסק מובילה לשינוי בערכי TSH ו-T4 בדם.

אמוניום כלוריד מגביר את הסבירות לקריסטלוריה.

שימוש משולב עם אתיונמיד מגביר את הסבירות לפתח הפטוטוקסיות.

הפעילות הטיפולית של חומצה אמינוסליצילית נחלשת בשילוב עם דיפנהידרמין.

ההשפעות השליליות של תרופות וסליצילטים הן תוספות.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן מלח נתרן פאסק במקום סגור מהישג ידם של ילדים. ערכי טמפרטורה - לא גבוהים מ-25 מעלות צלזיוס.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש במלח נתרן פאסק למשך 36 חודשים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

בקשה לילדים

אין נתונים בנוגע להגבלות על השימוש בתרופות ברפואת ילדים.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם ריפאבוטין, ריפמפיצין, PAS-Akri עם אתמבוטול ואיזוניאזיד עם טריזידון.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]