Mifepristone

Mifepristone היא תרופה בעלת אפקט אנטי גסטגני. מדובר בסטרואיד סינטטי הפועל על ידי חסימת קולטני פרוגסטרון, מה שמוביל לשינויים באנדומטריום ומחליש את ההתקשרות של העובר לדופן הרחם.

התרופה נמצאת בשימוש נרחב ברפואה במספר מדינות להפסקה רפואית של הריון מוקדם (בדרך כלל לפני 9 שבועות להריון). בשילוב עם פרוסטגלנדינים כגון מיסופרוסטול, מיפפרסטון יכול לגרום להפלה (הפסקת הריון) על ידי גרימת התכווצות הרחם והוצאת הביצית העוברית ועובר מתפתח.

בנוסף, התרופה משמשת גם למטרות רפואיות אחרות כגון זירוז לידה במקרים של לידה מת או לטיפול בהיפרגליקמיה בתסמונת איסנקו-קושינג.

אינדיקציות Mifepristone

1. הפסקת הריון מוקדמת : התרופה משמשת להפסקת הריון רפואית ב-9 השבועות הראשונים של ההריון. בשילוב עם פרוסטגלנדינים כגון מיזופרוסטול, מיפפרסטון מסייע בהשראת הפלה על ידי גרימת התכווצות הרחם והוצאת הביצית העוברית ועובר מתפתח.
2. זירוז לידה בלידה מת : ניתן להשתמש במיפריסטון לזירוז לידה במקרים של לידה מת, כאשר העובר מת ברחם.
3. ניהול היפרגליקמיה בתסמונת איסנקו-קושינג: תסמונת איסנקו-קושינג מאופיינת בעודף של קורטיזול בגוף. התרופה עשויה לשמש לטיפול בהיפרגליקמיה (סוכר גבוה בדם) הקשורה לתסמונת זו על ידי חסימת קולטני גלוקוקורטיקואידים.

טופס שחרור

התרופה זמינה בדרך כלל בצורה של טבליות למתן דרך הפה. המינון ומשטר המינון עשויים להשתנות בהתאם למטרה הרפואית.

פרמקודינמיקה

Mifepristone הוא אנטי פרוגסטרון הפועל על קולטני פרוגסטרון על ידי חסימתם. פרוגסטרון הוא הורמון מין נשי הממלא תפקיד מרכזי בוויסות המחזור החודשי ובשמירה על ההריון.

מנגנון הפעולה משתנה בהתאם לאופן השימוש בו:

1. פעולת הפלה: כמפילה, מיפריסטון משמש להפסקת הריון. הוא חודר למחסום השליה ונקשר לקולטני פרוגסטרון באנדומטריום (השכבה הפנימית של הרחם), מה שמוביל להרס של רקמת רירית הרחם ולקרע של השליה, וכתוצאה מכך הפסקת הריון.
2. הפלה רפואית: ניתן להשתמש בתרופה גם בשילוב עם פרוסטגלנדין (בדרך כלל מיסופרוסטול) להפסקת הריון רפואית בשליש הראשון. פרוסטגלנדין מסייע בחיזוק התכווצויות הרחם ומקל על הוצאת תוכן הרחם.
3. טיפול במצבים גינקולוגיים: בנוסף לפעולתו ההפלה, מיפריסטון יכול לשמש לטיפול בכמה מצבים גינקולוגיים כגון אנדומטריוזיס ומיומות תת-ריריות. במקרה זה, על ידי חסימת קולטני פרוגסטרון, התרופה יכולה לגרום לשינויים באנדומטריום ולהקטין את גודל המיומות.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : Mifepristone בדרך כלל נספג היטב במעי לאחר מתן דרך הפה. זה יכול להינתן דרך הפה כטבליות.
2. מטבוליזם : התרופה עוברת חילוף חומרים נרחב בכבד. למטבוליט העיקרי, desmethylmifepristone, יש גם פעילות פרמקולוגית. תהליך זה כרוך בדרך כלל באנזימי ציטוכרום P450.
3. הפרשה : מיפפריסטון ומטבוליטים שלו מופרשים בדרך כלל עם שתן וצואה, בעיקר כמטבוליטים.
4. נטייה למחצה : זמן מחצית החיים של הסרת התרופה הוא כ-18-87 שעות.
5. קשירת חלבון : מיפריסטון נקשר חזק לחלבוני פלזמה, בעיקר לאלבומין.

מינון וניהול

התרופה משמשת בדרך כלל בשילוב עם תרופה אחרת, כמו מיסופרוסטול, לטיפול רפואי בהפלות. להלן מסלול הניהול הכללי והמינונים למטרה זו:

1. מינון : ניתן בדרך כלל במינון של 200 מ"ג. לעיתים ניתן לרשום מינון של 600 מ"ג, אך הדבר תלוי בהמלצות הרופא ובנסיבות קליניות ספציפיות.
2. אופן השימוש : Mifepristone נלקח בדרך כלל דרך הפה כטבליות. ברוב המקרים, הוא נלקח בנוכחות צוות רפואי שעוקב אחר המטופל.
3. זמן מתן: Mifepristone נלקח בדרך כלל בתחילת הליך הפלה רפואית, בדרך כלל במרפאה או במתקן בריאות. לאחר מכן, לאחר מספר מסוים של שעות או ימים (בהתאם לפרוטוקול), ניתן ליטול תרופה אחרת, כגון מיסופרוסטול, להשלמת תהליך ההפלה.
4. מעקב : חשוב שהמטופל יהיה תחת השגחה רפואית לאורך תהליך ההפלה ולאחריו כדי לעקוב אחר בריאותו ולספק את התמיכה הדרושה.

השתמש Mifepristone במהלך ההריון

השימוש במיפפרסטון (או כל תרופה אחרת) במהלך ההריון יש להשתמש רק בפיקוח רפואי קפדני ובהתאם להמלצות הרופא. Mifepristone משמש בדרך כלל אך ורק להפלה רפואית מוקדמת (בדרך כלל לפני הריון של 9 שבועות) כאשר ישנה אינדיקציה רפואית להפלה.

עם זאת, חשוב להבין כי השימוש בתרופה במהלך ההריון עשוי להיות קשור לסיכונים לאם ולילד. לכן, ההחלטה להשתמש בו צריכה להישקל בקפידה על ידי רופא, תוך התחשבות בנסיבות של הריון מסוים, תופעות לוואי אפשריות וסיכונים.

כמו כן, חשוב לציין שמיפריסטון היא תרופה שהשימוש בה עלול לגרום להפסקת הריון, ולכן השימוש בה במהלך ההריון עלול לגרום להפלה אם לא צפוי או רצוי.

התוויות נגד

1. תגובה אלרגית לתרופה עצמה או לכל אחד ממרכיביה.
2. הריון חוץ רחמי לא מזוהה .
3. אנמיה (הפחתת תאי הדם האדומים בדם) או הפרעות דם חמורות אחרות.
4. מחלות הדורשות טיפול בנוגדי קרישה (מדללי דם).
5. מחלות יותרת הכליה.
6. אי ספיקת כליות או כבד.
7. נטילת נוגדי קרישה (מדללי דם) כאשר לא ניתן להפסיק אותם באופן זמני.

תופעות לוואי Mifepristone

1. הפלה רפואית :

   • דימום: זה יכול להיות כבד ולהימשך מספר שבועות.
   • כאבים והתכווצויות: בבטן התחתונה ובגב התחתון.
   • כאבי ראש.
   • בחילה והקאה.
   • שלשול או צואה נוזלית.
   • עלייה אפשרית בטמפרטורת הגוף או חום.

2. טיפול במצבים גינקולוגיים :

   • הפרעות מחזור: דימום וסת חריג או שינויים במחזור החודשי.
   • כאבי ראש.
   • בחילות והקאות אפשריות.
   • עייפות או חולשה.

3. תופעות לוואי שכיחות :

   • תגובות אלרגיות: לדוגמה, פריחה בעור, גירוד או נפיחות.
   • שינויים בספירת הדם: לדוגמה, שינויים ברמות ההמוגלובין או הטסיות.

מנת יתר

המידע על מנת יתר בספרות הרפואית מוגבל עקב הרעילות הנמוכה יחסית של תרופה זו. עם זאת, במקרה של מנת יתר, עלולות להופיע תופעות לוואי בלתי רצויות כגון דימום חזק, כאבי בטן תחתונה, סחרחורת, בחילות והקאות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Mifepristone עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, לשנות את יעילותן, בטיחותן או לגרום לתופעות לוואי לא רצויות. אינטראקציות עשויות להתרחש כאשר תרופות שונות נלקחות בו זמנית. חלק מהאינטראקציות האפשריות עשויות לכלול את הדברים הבאים:

1. אנטיהיסטמינים: התרופה עלולה להגביר את ההשפעה המרגיעה של אנטיהיסטמינים כגון דיפנהידרמין.
2. תרופות המשפיעות על מערכת הכבד: Mifepristone עובר חילוף חומרים בכבד, ולכן תרופות המשפיעות על תפקוד הכבד עשויות לשנות את חילוף החומרים שלו. לדוגמה, מעכבי ציטוכרום P450 או מעוררים (למשל, ketoconazole, rifampicin) עשויים לשנות את רמות המיפריסטון בגוף.
3. תרופות המפחיתות דימום: שימוש במקביל בנוגדי קרישה (למשל וורפרין) עלול לגרום לבעיות דימום.
4. תרופות המשפיעות על מערכת הרבייה: תרופות מסוימות, כמו פרוגסטרון ונגזרותיו, עשויות לשנות את יעילות התרופה.

תנאי אחסון

תנאי האחסון מצוינים בדרך כלל בהוראות השימוש המסופקות על ידי היצרן. להלן ההמלצות הכלליות:

1. טמפרטורה : בדרך כלל יש לאחסן את Mifepristone בטמפרטורת החדר, שהיא בדרך כלל 15 עד 30 מעלות צלזיוס (59 עד 86 מעלות פרנהייט).
2. לחות : יש לאחסן את התרופה במקום יבש כדי למנוע חשיפה ללחות. אחסון בתנאי לחות או בחדר האמבטיה אינו מומלץ.
3. אור : יש לאחסן את Mifepristone באריזה המקורית או בכלי כהה מוגן מחשיפה ישירה לאור. זה יעזור למנוע מהחומר הפעיל להתפרק בעת חשיפה לאור.
4. המלצות נוספות : חשוב לעקוב אחר ההוראות שעל האריזה והמלצות הרופא לגבי אחסון התרופה. לחלק מתכשירי מיפריסטון עשויות להיות הוראות אחסון ספציפיות נוספות, כגון הצורך באחסון במקרר.