Mifepristone

Mifepristone היא תרופה שיש לה השפעה אנטי-גסטגנית. זהו סטרואיד סינטטי שעובד על ידי חסימת קולטני פרוגסטרון, מה שמוביל לשינויים באנדומטריום ומחליש את התקשרותו של העובר לדופן הרחם.

התרופה נמצאת בשימוש נרחב ברפואה במספר מדינות לסיום הרפואי של ההיריון המוקדם (בדרך כלל לפני 9 שבועות של הריון). בשילוב עם פרוסטגלנדינים כמו מיסופרוסטול, Mifepristone יכול לגרום להפלה (סיום ההיריון) על ידי גרימת הרחם להתכווץ ולגרש את ביצת העובר ופיתוח עובר.

בנוסף, התרופה משמשת גם למטרות רפואיות אחרות כגון אינדוקציה של עבודה במקרים של לידת מת או לניהול היפרגליקמיה בתסמונת איקנקו-קושינג.

אינדיקציות Mifepristone

1. סיום מוקדם של ההיריון: התרופה משמשת להפסקת הריון רפואית במהלך 9 השבועות הראשונים להריון. בשילוב עם פרוסטגלנדינים כמו מיסופרוסטול, Mifepristone מסייע לגרום להפלה על ידי גרימת הרחם להתכווץ ולגרש את ביצת העובר ולפתח את העובר.
2. אינדוקציה של אינדוקציה של עבודה ב לידה מתה: Mifepristone עשויה לשמש להשראת עבודה במקרים של לידת מת, כאשר העובר מת ברחם.
3. ניהול היפרגליקמיה בתסמונת ICENKO-CUSHING: תסמונת ICENKO-CUSHING מאופיין בעודף של קורטיזול בגוף. התרופה עשויה לשמש לניהול ההיפרגליקמיה (סוכר גבוה בדם) הקשורה לתסמונת זו על ידי חסימת קולטני גלוקוקורטיקואידים.

טופס שחרור

התרופה זמינה בדרך כלל בצורה של טבליות לניהול דרך הפה. משטר מינון ומינון עשוי להשתנות בהתאם למטרה הרפואית.

פרמקודינמיקה

Mifepristone הוא אנטי-פרוגסטרון הפועל על קולטני פרוגסטרון על ידי חסימתם. פרוגסטרון הוא הורמון מין נשי הממלא תפקיד מפתח בוויסות מחזור הווסת ובשמירה על ההיריון.

מנגנון הפעולה משתנה בהתאם לשימוש בו:

1. פעולת הפלה: בתור הפלה, MifePristone משמש להפסקת ההיריון. זה חודר למחסום השליה ונקשר לקולטני פרוגסטרון באנדומטריום (השכבה הפנימית של הרחם), מה שמוביל להרס של רקמת רירית הרחם וקרע של השלייה, וכתוצאה מכך סיום ההיריון.
2. הפלה רפואית: ניתן להשתמש בתרופה גם בשילוב עם פרוסטגלנדין (בדרך כלל Misoprostol) לסיום רפואי של ההיריון בשליש הראשון. פרוסטגלנדין מסייע בחיזוק התכווצויות הרחם ולהקל על גירוש תכולת הרחם.
3. טיפול במצבים גינקולוגיים: בנוסף לפעולתו המפלה, ניתן להשתמש ב- MifePristone לטיפול במצבים גינקולוגיים כמו אנדומטריוזיס ומיומות תת-סוקוזליות. במקרה זה, על ידי חסימת קולטני פרוגסטרון, התרופה יכולה לגרום לשינויים באנדומטריום ולהפחית את גודל המיומות.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: MifePristone בדרך כלל נספג היטב במעי לאחר מתן דרך הפה. זה עשוי להיות מנוהל דרך הפה כטבליות.
2. מטבוליזם: התרופה עוברת חילוף חומרים נרחב בכבד. למטבוליט העיקרי, desmethylmifepristone, יש גם פעילות פרמקולוגית. תהליך זה כולל בדרך כלל אנזימי ציטוכרום P450.
3. הפרשה: Mifepristone ומטבוליטים שלו בדרך כלל מופרשים בשתן וצואה, בעיקר כמטבוליטים.
4. פיצוץ למחצה: מחצית החיים של חיסול התרופה היא בערך 18-87 שעות.
5. קשירת חלבונים: Mifepristone נקשר חזק לחלבוני פלזמה, בעיקר אלבומין.

מינון וניהול

התרופה משמשת בדרך כלל בשילוב עם תרופה אחרת, כמו מיסופרוסטול, לטיפול בהפלות רפואיות. להלן מסלול המינהל הכללי והמינונים למטרה זו:

1. מינון: בדרך כלל מנוהל במינון של 200 מ"ג. לעיתים ניתן לרשום מנה של 600 מ"ג, אך הדבר תלוי בהמלצות רופא ובנסיבות קליניות ספציפיות.
2. אופן השימוש: MifePristone בדרך כלל נלקח דרך הפה כטבליות. ברוב המקרים זה נלקח בנוכחות אנשי רפואה המעקב אחר המטופל.
3. זמן הניהול: בדרך כלל נלקח MifePristone בתחילת הליך הפלות רפואיות, בדרך כלל במרפאה או במתקן בריאות. ואז, לאחר מספר מסוים של שעות או ימים (תלוי בפרוטוקול), ניתן לקחת תרופה אחרת, כמו מיסופרוסטול, להשלמת תהליך ההפלה.
4. מעקב: חשוב שהמטופל יהיה תחת פיקוח רפואי לאורך כל תהליך ההפלה ואחריו לפקח על בריאותו ולספק את התמיכה הדרושה.

השתמש Mifepristone במהלך ההריון

יש להשתמש בשימוש ב- MifePristone (או בכל תרופה אחרת) במהלך ההיריון רק תחת פיקוח רפואי קפדני ובהתאם להמלצות הרופא. Mifepristone משמש בדרך כלל אך ורק להפלה רפואית מוקדמת (בדרך כלל לפני ההיריון של 9 שבועות) כאשר יש אינדיקציה רפואית להפלה.

עם זאת, חשוב להבין כי השימוש בתרופה במהלך ההיריון עשוי להיות קשור לסיכונים לאם ולילד. לפיכך, ההחלטה להשתמש בה צריכה לשקול בזהירות על ידי רופא, תוך התחשבות בנסיבות הריון מסוים, תופעות לוואי פוטנציאליות וסיכוני סיכונים.

כמו כן, חשוב לציין כי Mifepristone היא תרופה שהשימוש בה עלול לגרום לסיום ההיריון, ולכן השימוש בו במהלך ההיריון עלול לגרום להפלה אם הוא לא צפוי או רצוי.

התוויות נגד

1. תגובה אלרגית לתרופה עצמה או לכל אחד ממרכיביה.
2. לא מזוהה הריון חוץ רחמי.
3. אנמיה (הפחתת תאי דם אדומים בדם) או הפרעות דם חמורות אחרות.
4. מחלות הדורשות טיפול בנוגדי קרישה (מדללי דם).
5. מחלות יותרת הכליה.
6. אי ספיקת כליות או כבד.
7. נטילת נוגדי קרישה (מדללי דם) כאשר לא ניתן לעצור אותם באופן זמני.

תופעות לוואי Mifepristone

1. הפלה רפואית:

   • דימום: זה יכול להיות כבד ונמשך מספר שבועות.
   • כאבים והתכווצויות: בבטן התחתונה ובגב התחתון.
   • כאבי ראש.
   • בחילה והקאות.
   • שלשול או שרפרפים נוזליים.
   • עלייה אפשרית בטמפרטורת הגוף או בחום.

2. טיפול במצבים גינקולוגיים:

   • הפרעות במחזור החודשי: דימום מחודתי יוצא דופן או שינויים במחזור הווסת.
   • כאבי ראש.
   • בחילה אפשרית והקאות.
   • עייפות או חולשה.

3. תופעות לוואי נפוצות:

   • תגובות אלרגיות: לדוגמא, פריחה בעור, גירוד או נפיחות.
   • שינויים בספירת הדם: לדוגמה, שינויים ברמות המוגלובין או טסיות הדם.

מנת יתר

המידע על מנת יתר בספרות הרפואית מוגבל בגלל הרעילות הנמוכה יחסית של תרופה זו. עם זאת, במקרה של מנת יתר, עלולות להופיע תופעות לוואי לא רצויות כמו דימום כבד, כאבי בטן נמוכים יותר, סחרחורת, בחילה והקאות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Mifepristone עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, לשנות את יעילותן, בטיחותן או לגרום לתופעות לוואי לא רצויות. אינטראקציות עשויות להופיע כאשר נלקחות תרופות שונות בו זמנית. חלק מהאינטראקציות האפשריות עשויות לכלול את הדברים הבאים:

1. אנטיהיסטמינים: התרופה עשויה להגביר את ההשפעה הרגעה של אנטיהיסטמינים כמו דיפנהידרמין.
2. תרופות המשפיעות על מערכת הכבד: Mifepristone מטבוליזם בכבד, ולכן תרופות המשפיעות על תפקוד הכבד עשויות לשנות את חילוף החומרים שלו. לדוגמה, מעכבי ציטוכרום P450 או גורמים (למשל, קטוקונזול, ריפמפיצין) עשויים לשנות את רמות המיפפריסטון בגוף.
3. תרופות המפחיתות דימום: שימוש במקביל עם נוגדי קרישה (למשל קומדין) עלולות לגרום לבעיות דימום.
4. תרופות המשפיעות על מערכת הרבייה: תרופות מסוימות, כמו פרוגסטרון ונגזרותיה, עשויות לשנות את יעילות התרופה.

תנאי אחסון

תנאי האחסון מוגדרים בדרך כלל בהוראות לשימוש המסופק על ידי היצרן. להלן ההמלצות הכלליות:

1. טמפרטורה: בדרך כלל יש לאחסן את מיפפריסטון בטמפרטורת החדר, שהיא בדרך כלל 15 עד 30 מעלות צלזיוס (59 עד 86 מעלות פרנהייט).
2. לחות: יש לאחסן את התרופה במקום יבש כדי למנוע חשיפה ללחות. לא מומלץ לאחסון בתנאים לחים או בשירותים.
3. אור: יש לאחסן את MifePristone בחבילה המקורית או במיכל כהה המוגן מחשיפה ישירה לאור. זה יסייע במניעת התפרקות של החומר הפעיל כאשר נחשף לאור.
4. המלצות אחרות: חשוב לעקוב אחר ההוראות בחבילה והמלצות הרופא שלך לגבי אחסון התרופה. לחלק מההכנות של MifePristone עשויות להיות הוראות אחסון ספציפיות נוספות, כגון הצורך לאחסן במקרר.