גיניפרל

ג'יניפרל היא תרופה המשמשת בעיקר למניעה או עצירה של לידה מוקדמת. יש לה פעולה טוקוליטית, כלומר היא מרפה את שרירי הרחם, מפחיתה את תדירות ועוצמת הצירים, מה שעוזר לדחות את הלידה לזמן בטוח יותר.

החומר הפעיל בג'יניפרל הוא הקסופרנלין, המסווג כבטא-אדרנומימטי. הקסופרנלין פועל על שרירי הרחם כדי להפחית את טונוס הרחם ולמנוע התכווצויות, ומשמש לטיפול בלידה מוקדמת, כמו גם במצבים אחרים הדורשים הרפיה של שרירי הרחם, כמו לפני ניתוח קיסרי או כאשר יש צורך להפוך את העובר ברחם.

התרופה אסורה במקרה של רגישות יתר למרכיביה, בלוטת התריס, מחלות לב וכלי דם, מחלות כבד וכליות קשות, גלאוקומה בזווית סגורה, היפרדות שליה מוקדמת, דימום ברחם, זיהומים תוך רחמיים, כמו גם בשליש הראשון של ההריון ובמהלך ההנקה.

בין תופעות הלוואי של גיניפרל עשויות להופיע טכיקרדיה, היפוקלמיה, היפרגליקמיה, רעד, כאב ראש, סחרחורת וביטויים אחרים הקשורים לפעולה על מערכת הלב וכלי הדם ושינויים מטבוליים בגוף.

חשוב ליטול ג'יניפרל רק לפי המרשם ותחת פיקוחו של רופא, תוך התחשבות בסיכונים ותופעות לוואי אפשריות.

אינדיקציות גיניפרל

ג'יניפרל משמשת ברפואה המיילדותית כדי למנוע ולמנוע לידה מוקדמת. פעולתו של ג'יניפרל מכוונת להרפיית שרירים חלקים, כולל המיאומטריום (שכבת השרירים של הרחם), שבעקבותיה מושגת ירידה בטונוס הרחם ודיכוי פעילות ההתכווצות שלו. זה מסייע לעכב את תחילת הלידה, דבר שחשוב במקרים של לידה מוקדמת איום כדי למנוע סיבוכים אפשריים אצל תינוק פג.

השימוש בגיניפרל עשוי להיות מסומן במקרים הבאים:

1. איום של לידה מוקדמת.
2. הצורך לעכב את הלידה מסיבות רפואיות, כגון אי ספיקה של צוואר הרחם או לצורך מניפולציות רפואיות דחופות במהלך ההריון.
3. היפרטוניות של הרחם, הגורמת לכאב או לתסמינים שליליים אחרים.

טופס שחרור

ג'יניפרל זמין בצורת תמיסה למתן תוך ורידי. הרכב של אמפולה אחת (2 מ"ל של תמיסה) כולל הקסופרנלין סולפט בכמות של 0.01 מ"ג, וכן חומרים נוספים כגון נתרן פירוסולפיט, אדטט דיהידרט, נתרן כלורי, חומצה גופרתית לאופטימיזציה של רמת החומציות ומים להזרקה. התרופה היא תמיסה שקופה וחסרת צבע הארוזה באריזות תאים מעוצבות של 5 אמפולות מזכוכית חסרת צבע עם נקודת שבירה; אריזת הקרטון עשויה להכיל 1 או 5 חבילות.

פרמקודינמיקה

ג'יניפרל הוא תרופה סלקטיבית β2-אדרנומימטית, שמטרתה גירוי קולטני β2-אדרנרגיים. השימוש בו בפרקטיקה המיילדותית נובע מיכולתו להרפות שרירים חלקים, כולל שרירי הרחם, מה שמספק את האפקט הטוקוליטי (אנטי-נויסצפטיבי) שלו.

מנגנון פעולה:

1. גירוי של קולטנים β2-אדרנרגיים. ג'יניפרל נקשר לקולטנים β2-אדרנרגיים בתאי שריר חלק ברחם, ומפעיל אותם. זה מוביל להפעלת אדנילט ציקלאז, אנזים המזרז את ההמרה של ATP (אדנוזין טריפוספט) ל-cAMP (אדנוזין מונופוספט ציקלי).
2. עלייה ברמת ה-cAMP. עלייה בריכוז ה-cAMP מובילה להפעלת חלבון קינאז A, אשר מבצע זרחון של חלבונים מסוימים ומובילה לירידה ברמת יוני הסידן התוך תאיים.
3. ירידה ברמות הסידן בתאים. סידן ממלא תפקיד מפתח בהתכווצות שרירים חלקים, כולל הרחם. ירידה בריכוזו בתאים גורמת להרפיית סיבי השריר החלק.
4. אפקט טוקוליטי. התוצאה היא הרפיית המיאומטריום (השכבה השרירית של הרחם), מה שמוביל לירידה בטונוס ולדיכוי פעילות התכווצות הרחם. זה מסייע במניעה או עיכוב של לידה מוקדמת, ומספק זמן נוסף להתפתחות העובר במקרים של לידה מוקדמת מאוימת.

פרמקוקינטיקה

למרות שהפרטים המדויקים של הפרמקוקינטיקה של ג'יניפרל עשויים להשתנות בהתאם לגורמים שונים, כולל דרך מתן ומאפייני המטופל באופן אינדיבידואלי, להלן היבטים כלליים של הפרמקוקינטיקה שלו:

1. ספיגה: ג'יניפרל ניתן בדרך כלל דרך הפה בצורת טבליות. לאחר מתן התרופה, היא נספגת בדרך כלל היטב ממערכת העיכול.
2. מטבוליזם: ג'יניפרל עובר מטבוליזם בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים. דרך מטבוליזם זו היא הידרוקסילציה בכבד ליצירת המטבוליט הפעיל טרבוטלין סולפט.
3. הפרשה: מטבוליטים מופרשים בעיקר דרך הכליות.
4. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של טרבוטלין סולפט עשוי להיות כ-3-4 שעות, אך זה עשוי להשתנות בהתאם למאפייני המטופל באופן אישי.
5. משך הפעולה: השפעת ג'יניפרל יכולה להימשך מספר שעות, דבר המסייע בהפחתת פעילות ההתכווצות של הרחם ובמניעת התכווצויות מוקדמות.

מינון וניהול

דרך מתן התרופה והמינון עשויים להשתנות בהתאם למטופל, לחומרת המצב ולהתוויות הקליניות. עם זאת, להלן המלצות כלליות לשימוש בג'יניפרל לטיפול באיום הלידה המוקדמת. חשוב לזכור כי מינונים ספציפיים ומשטר טיפול צריכים להיקבע רק על ידי הרופא המטפל.

מתן דרך הפה:

• המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל טבליה אחת (0.5 מ"ג הקסופרנלין) 3 פעמים ביום.
• בהתאם לתגובה הקלינית ולסבילות, ניתן להעלות את המינון בהדרגה למינון יומי מקסימלי של 4 טבליות (2 מ"ג).

מתן תוך ורידי:

• ניתן גם לתת ג'יניפרל דרך הווריד, במיוחד במצבים הדורשים אפקט טוקוליטי מיידית.
• המינון ההתחלתי למתן תוך ורידי הוא בדרך כלל 1-2 מק"ג לדקה.
• ניתן להעלות את המינון בהדרגה במרווחים של 10-20 דקות עד להשגת האפקט הרצוי, אך לא יותר מ-4 מק"ג לדקה.

הערות חשובות:

• בעת נטילה דרך הפה, יש לבלוע את הטבליה בשלמותה, ללא ללעיסה, תוך שתיית כמות מספקת של נוזלים.
• יש לבצע מתן תוך ורידי רק במסגרת בית חולים תחת ניטור מתמיד של קצב לב ולחץ דם.
• המינון ומשך הטיפול נקבעים על ידי הרופא בהתבסס על הערכת מצבו של המטופל ותגובתו לטיפול.

השתמש גיניפרל במהלך ההריון

הקסופרנלין הוא אדרנומימטיקה סינתטית המשמשת לעיתים להפחתת לידה מוקדמת במקרים של לידה מוקדמת. עם זאת, השימוש בו במהלך ההריון דורש זהירות רבה ופיקוח רפואי קפדני.

במקרים מסוימים, כאשר לידה מוקדמת מהווה סיכון חמור לבריאות האם ו/או התינוק, הרופא עשוי להחליט לרשום הקסופרנלין כדי להפחית צירים ולעכב את הלידה. עם זאת, יש לקבל החלטה זו לאחר דיון מדוקדק של היתרונות והסיכונים עם המטופלת.

השימוש בהקסופרנלין במהלך ההריון עשוי להיות כרוך בסיכונים ותופעות לוואי עבור האם והעובר כאחד. תופעות לוואי אפשריות כוללות דופק מהיר, לחץ דם מוגבר, חרדה, סחרחורת ועוד. בנוסף, הקסופרנלין עלול לגרום להתכווצויות עובר, אשר עלולות גם להיות בעלות השפעות שליליות.

התוויות נגד

1. רגישות יתר לתרופה: כל רגישות יתר ידועה או חשודה לטרבוטלין או לאחד ממרכיבי התרופה מהווה התווית נגד.
2. טכיאריתמיות: גיניפרל אינו מומלץ בנוכחות טכיאריתמיות כגון פרפור פרוזדורים או טכיקרדיה התקפית.
3. תירוטוקסיקוזיס: בנוכחות תירוטוקסיקוזיס (תפקוד מוגבר של בלוטת התריס), יש להשתמש בגיניפרל בזהירות או להימנע לחלוטין ממנה.
4. גסטוזה: ג'יניפרל אינו מתווית נגד בנוכחות גסטוזה (רעלת הריון חמורה ואקלמפסיה).
5. גלאוקומה: יש להשתמש בגיניפרל בזהירות במקרים של גלאוקומה, מכיוון שהתרופה עלולה להגביר את הלחץ התוך עיני.
6. אי ספיקת לב: בנוכחות אי ספיקת לב, השימוש בגיניפרל דורש גם הוא זהירות וניטור.
7. היפוקלמיה: סיכון מוגבר להיפוקלמיה (רמות אשלגן נמוכות בדם) הוא גורם נוסף שיש לקחת בחשבון בעת שימוש ב-Ginipral.
8. מחלת ריאות קשה: בנוכחות מחלת ריאות קשה, כגון אסתמה או מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD), ייתכן ויש התווית נגד לשימוש בגיניפרל עקב השפעותיו האפשריות על מערכת הסימפונות.

תופעות לוואי גיניפרל

• מערכת אנדוקרינית: לעיתים רחוקות עלול לגרום לליפוליזה.
• הפרעות מטבוליות: היפוקלמיה נצפית לעיתים קרובות. לעיתים רחוקות, היפרגליקמיה עלולה להתרחש, במיוחד אצל חולים עם סוכרת.
• מערכת העצבים: רעד שכיח מאוד. כאב ראש, סחרחורת וחרדה עלולים להופיע גם כן, אם כי תדירותן של תופעות אלו לא נקבעה.
• מערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה שכיחה מאוד. דפיקות לב, ירידה בלחץ הדיאסטולי, לחץ דם נמוך עורקי עשויים להופיע לעיתים קרובות.

מנת יתר

מנת יתר של ג'יניפרל עלולה להוביל לתופעות לוואי חמורות, כולל הגברת ההשפעות האדרנרגיות שלה. תסמינים של מנת יתר עשויים לכלול דפיקות לב (טכיקרדיה), יתר לחץ דם עורקי, הפרעות בקצב הלב, רעד, סחרחורת, כאב ראש, היפרגליקמיה, היפוקלמיה ואחרים. במקרה של מנת יתר, יש לפנות לטיפול רפואי מיידי.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות להורדת לחץ דם (תרופות המורידות לחץ דם): ג'יניפרל עשויה להגביר את ההשפעה ההיפרטנציאלית של תרופות אלו, מה שעלול להוביל ללחץ דם נמוך באופן מסוכן.
2. תרופות נוגדות דיכאון ותרופות אחרות המגבירות את רמות הסרוטונין בגוף: בשילוב עם ג'יניפרל, הן יכולות להגביר את הפעילות הסרוטונינרגית, מה שעלול להוביל לתופעות לוואי חמורות המכונות תסמונת עודף סרוטונין.
3. תרופות המגבירות הפרעות קצב או גורמות לטכיקרדיה: ג'יניפרל עלול להגביר תופעות אלו, מה שעלול להוביל להפרעות קצב לב או דפיקות לב.
4. מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI): מתן משולב של MAOI עם ג'יניפרל עלול לגרום לעלייה משמעותית בלחץ הדם, טכיקרדיה ותופעות לוואי חמורות אחרות.
5. תרופות המגבירות היפוקלמיה (רמות אשלגן נמוכות בדם): ג'יניפרל עלול להגביר את אובדן האשלגן בשתן, ולכן השימוש בו בשילוב עם תרופות אחרות המאבדות אשלגן עלול להגביר השפעה זו.

תנאי אחסון

תנאי האחסון של ג'יניפרל מפורטים בדרך כלל בהוראות השימוש המסופקות על ידי היצרן. באופן כללי, להלן המלצות אופייניות לתנאי אחסון:

1. טמפרטורה: יש לאחסן את התרופה בטמפרטורת החדר, בדרך כלל בין 15°C ל-30°C.
2. לחות: מומלץ לאחסן את התרופה במקום שאין בו לחות גבוהה כדי למנוע נזק לטבליות.
3. אור: יש לאחסן את ג'יניפרל באריזה המקורית או בכלי חשוך כדי למנוע חשיפה לאור שמש ישיר.
4. גישה לילדים: חשוב לשמור את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים כדי למנוע שימוש מקרי.
5. תנאי אריזה: יש לוודא שמיכל המוצר סגור היטב כדי למנוע כניסת חומרים זרים ולחות.
6. אין להקפיא: יש להימנע מהקפאת התכשיר.