לבולט

לבולט היא תרופה בעלת מגוון רחב של השפעות חיידקיות ואנטי-מיקרוביאליות.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

אינדיקציות לבולטה

הוא משמש לחיסול פתולוגיות ממקור דלקתי או זיהומי:

• שַׁחֶפֶת;
• דלקת הערמונית ממקור חיידקי;
• תהליכים זיהומיים המשפיעים על דרכי הנשימה, הכליות ומערכת השתן והאוורוגניטלים (למשל, פיילונפריטיס );
• זיהומים באזור התוך-בטני;
• דלקת ריאות או סינוסיטיס;
• נגעים בעור בעלי אופי זיהומי.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות של 0.25 או 0.5 גרם, 10 יחידות בתוך אריזת שלפוחית. יש שלפוחית אחת כזו באריזה.

מיוצרות גם טבליות של 0.75 גרם, 5 או 10 יחידות בתוך צלחת שלפוחית. יש צלחת אחת כזו בקופסה.

[ 5 ], [ 6 ]

פרמקודינמיקה

התרכובת הטיפולית הכלולה בתרופה היא חוסם טופואיזומראז 2 (DNA gyrase), כמו גם טופואיזומראז 4. זה תורם לשיבוש תהליך הסופר-קוילינג, אשר מפעיל את הקישור וה"קישור הצולב" של שברים המתרחשים ב-DNA. כתוצאה מכך, מתחילות טרנספורמציות מורפולוגיות בתוך דפנות התא, הציטופלזמה והקרומים.

התרופה פעילה כנגד חיידקים אנאירוביים (Bacteroides fragilis ו-Veillonella), חיידקים אירוביים גרם-חיוביים (staphylococci ו-diphtheria corynebacterium) וגרם-שליליים (חיידק מורגן ואשריכיה קולי), כמו גם חיידקים פתוגניים בעלי רגישות, רגישות בינונית ועמידות.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

לאחר מתן דרך הפה, התרופה נספגת כמעט לחלוטין ובמהירות. ערכי שיא בפלזמה נצפים לאחר שעה לאחר השימוש. רמת הזמינות הביולוגית היא כמעט 100%.

למרכיב לבופלוקסצין יש פרמטרים פרמקוקינטיים ליניאריים בטווח המינון של 50-600 מ"ג. צריכת מזון משפיעה מעט על ספיגת התרופה.

תהליכי הפצה.

כ-30-40% מהתרופה מסונתזת עם חלבון בסרום הדם. הצטברות לבופלוקסאצין בעת נטילת 0.5 גרם של התרופה פעם ביום אינה משמעותית קלינית ולכן ניתן להתעלם ממנה. ההנחה היא שניתן לראות הצטברות קלה בעת נטילת 0.5 גרם של התרופה פעמיים ביום. ערכי התפלגות יציבים נצפים לאחר 3 ימים.

תהליכי פיזור בתוך נוזלים ורקמות.

ערכי שיא של התרופה בתוך רירית הסימפונות והפרשת אפיתל הסימפונות לאחר מתן פומי של 0.5 גרם של החומר הם 8.3 ו-10.8 מק"ג/מ"ל, בהתאמה.

ברקמת הריאה לאחר מתן פומי של 0.5 גרם של התרופה, ערך השיא היה כ-11.3 מיקרוגרם/מ"ל. לוקח 4-6 שעות להגיע אליו. ערכי החומר בריאות היו תמיד גבוהים יותר מאשר בפלזמת הדם.

בתוך נוזל השלפוחית, רמת השיא של החומר (שימוש ב-0.5 גרם של התרופה פעם או פעמיים ביום) הייתה 4 ו-6.7 מיקרוגרם/מ"ל, בהתאמה.

התרופה אינה חודרת היטב לנוזל השדרה.

ברקמת הערמונית, רמות התרופה הממוצעות (לאחר נטילת 0.5 גרם של התרופה פעם ביום במשך 3 ימים) היו 8.7; 8.2 ו-2 מק"ג/גרם לאחר 2, 6 ו-24 שעות, בהתאמה. יחס החומר הממוצע בפלזמת הערמונית/דם היה 1.84.

הערכים הממוצעים של החומר בשתן לאחר 8-12 שעות לאחר מנה בודדת של 0.15 או 0.3 גרם של התרופה היו 44, 91 ו-200 מק"ג/מ"ל, בהתאמה.

תהליכים מטבוליים.

חילוף החומרים של התרופה הוא זניח ביותר, בין תוצרי הפירוק של החומר נמצאים דסמתיל-לבופלוקסאצין, וגם לבופלוקסאצין N-אוקסיד. יסודות אלה מהווים פחות מ-5% מהכמות הכוללת של התרופה המופרשת בשתן.

הַפרָשָׁה.

לאחר שימוש דרך הפה, החומר מופרש מפלזמת הדם לאט למדי (זמן מחצית החיים הוא כ-6-8 שעות). תהליך הפרשת התרופה מתבצע בעיקר על ידי הכליות (כ-85% מהמינון הנלקח).

אין הבדל משמעותי בתכונות הפרמקוקינטיות של לבופלוקסאצין לאחר מתן התרופה דרך הפה או דרך הווריד.

מינון וניהול

יש לציין כי גודל המינון של התרופה, כמו גם אופן השימוש בה, נבחרים תוך התחשבות במצבו של המטופל, בחומרת הפתולוגיה שלו, וגם ברגישות של חיידקים פתוגניים למרכיבים הפעילים של התרופה. בממוצע, מהלך הטיפול עם Levolet נמשך לכל היותר שבועיים.

יש ליטול את התרופה במינון של 0.25 או 0.5 גרם לפני הארוחות או בין הארוחות, לשטוף במים רגילים (אין ללעוס את הטבליות). כמו אנטיביוטיקה אחרת, יש ליטול את התרופה לבולט לפחות 48 שעות לאחר אישור מעבדה של הרס חיידקים פתוגניים וייצוב הטמפרטורה הנורמלית.

עבור טיפול באנשים עם בעיות בכליות, יש צורך לשנות את מינון התרופה.

[ 7 ]

השתמש לבולטה במהלך ההריון

אין לרשום לבולט לנשים הרות או מניקות.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• נוכחות של רגישות גבוהה לקינולונים, ובנוסף ליסודות רפואיים;
• התקפים אפילפטיים;
• נגעים המשפיעים על גידים.

התרופה ניתנת בזהירות רבה לחולים קשישים ולאנשים עם מחסור באלמנט G6PD בגוף.

תופעות לוואי לבולטה

התרופה יכולה לעורר את התפתחות תופעות הלוואי הבאות:

• הפרעות בתפקוד ההמטופויאטי: אנמיה או לוקופניה;
• הפרעות עיכול: שלשולים, אובדן תיאבון, כאבי בטן, בחילות ודיסבקטריוזיס;
• בעיות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה, קריסת כלי דם;
• הפרעות במערכת העצבים: סחרחורת, דיכאון, עוויתות ונמנום, כאבי ראש, וגם תחושת נמנום;
• אחרים: הידרדרות בתפקוד הכליות, היפוגליקמיה, רבדומיוליזה, החמרה של פורפיריה, כמו גם הפרעות טעם, ראייה וריח והפטיטיס;
• בעיות בתפקוד השרירים והשלד: קרע באזור הגידים, רעידות בגפיים העליונות וכאבים בשרירים.

בנוסף, שימוש בתרופות יכול להוביל להופעת תסמיני אלרגיה - כגון פריחה, גירוד, אדמומיות של האפידרמיס, כמו גם פלביטיס, אנפילקסיס, דלקת כלי דם, חום ו-TEN. זה כולל גם אורטיקריה, דלקת ריאות אלרגית, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ואחרות.

מנת יתר

במקרה של הרעלה עם תרופה, הקורבן עלול לחוות תסמינים כגון עוויתות, בחילות, סחרחורת, תחושת בלבול, הארכת מרווח QT ופגיעה בריריות מערכת העיכול.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יעילות ההשפעה הטיפולית של התרופה מופחתת על ידי נוגדי חומצה, כמו גם על ידי תרופות המכילות אלומיניום, מלחי ברזל, סוכרלפט ומגנזיום.

אסור לשלב את לבולט עם תיאופילין, צימטידין, NSAIDs, GCS ותרופות המשפיעות על תהליכי ההפרשה הצינורית.

[ 8 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את לבולט במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. אסור להקפיא את התרופה. ערכי הטמפרטורה הם מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

[ 9 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש ב-Levolet במשך שנתיים מיום שחרור התרופה.

בקשה לילדים

אין להשתמש בתרופה על ידי אנשים מתחת לגיל 18.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Glevo, Flexid, Ivacin עם Leflobact ו-Levoflox, ובנוסף Levofloxabol, Remedia, Ecolevid ו-OD Levox עם Tanflomed.

ביקורות

לבולט מקבל ביקורות די חלוקות בנוגע ליעילותו הרפואית. דעות הלקוחות חלוקות - יש הטוענים שהתרופה עובדת די טוב והיא זולה, אך אחרים מציינים שיש לה לא מעט תופעות לוואי, ולכן יתרונות התרופה מוטלים בספק רב.