לבופלוקסאצין

לבופלוקסאצין היא תרופה אנטי-מיקרוביאלית.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

אינדיקציות לבופלוקסאצין

הוא משמש (טבליות) לחיסול מחלות בעלות אופי זיהומי ודלקתי הנגרמות על ידי פעילות של חיידקים הרגישים לתרופה:

• זיהום באזור התוך-בטני;
• שלב חריף של סינוסיטיס;
• תהליכים זיהומיים בתוך דרכי השתן (צורה לא מסובכת);
• ברונכיט כרונית בשלב החריף;
• דלקת ריאות שנרכשה בקהילה;
• דלקת הערמונית;
• נגעים זיהומיים המשפיעים על השכבה התת עורית והאפידרמיס;
• זיהומים במערכת השתן, עם סיבוכים ברקע;
• הרעלת דם או בקטרימיה.

תמיסת עירוי לטיפול תוך ורידי משמשת לטיפול בזיהומים המתפתחים במערכת השתן התחתונה ובמערכת הנשימה, כמו גם בעור, בכליות, בשכבה התת עורית, באיברי המין ובאיברי אף אוזן גרון.

טיפות עיניים משמשות לטיפול בזיהומים שטחיים של העיניים ממקור חיידקי.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בטבליות של 0.25 ו-0.5 גרם (20 יחידות בתוך שלפוחית ו-5 לוחיות שלפוחית באריזה; או 10 יחידות בתוך שלפוחית, 9 או 10 אריזות כאלה בקופסה), וכן 0.75 גרם (10 יחידות בתוך שלפוחית, 10 לוחיות כאלה באריזה).

הוא מיוצר גם כתמיסת עירוי, בבקבוקים בנפח של 0.1 או 0.15 ליטר. יש בקבוק אחד כזה בקופסה.

הוא מיוצר גם בצורת טיפות עיניים, בצינורות טפטפת מיוחדים של 2 מ"ל, 2 צינורות כאלה בתוך האריזה. הוא מיוצר גם בבקבוקים של 5 מ"ל, בקבוק אחד כזה עם פקק טפטפת בתוך הקופסה.

[ 14 ], [ 15 ]

פרמקודינמיקה

לבופלוקסאצין הוא אנטיביוטיקה מקטגוריית פלואורוקינולונים. למרכיב הפעיל של התרופה יש השפעה חיידקית - על ידי האטת האנזימים האחראים על שכפול ה-DNA בתוך תאי חיידק.

תרופה זו משפיעה באופן פעיל על חיידקים רבים הגורמים לזיהומים בדרכי הנשימה. היא מתמודדת היטב עם חיסול תהליכים זיהומיים הנגרמים על ידי זנים עמידים לפניצילין של אנטרובקטר, פנאומוקוקוס, קלבסיאלה, אי קולי וציטרובקטר.

התרופה מראה יעילות גבוהה בטיפול בשחפת ובסינוסיטיס.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר נטילת התרופה על קיבה ריקה, רמת הזמינות הביולוגית היא כ-100%. בעת נטילת התרופה (0.5 גרם) עם אוכל, רמות שיא של החומר בפלזמה נצפות לאחר 60 דקות.

התרופה מופצת בפלזמה יחד עם הנוזל הבין-תאי, ובנוסף, היא מצטברת בכמויות גדולות ברקמות. רק 5% מהתרופה מתפרקת.

עד 85% מהחומר מופרש דרך הכליות. זמן מחצית החיים של התרופה הוא כ-6-7 שעות. יחד עם זאת, השפעתה הפוסט-אנטיביוטית נמשכת פי 2-3.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

מינון וניהול

תוכנית השימוש בטבליות.

טבליות לבופלוקסאצין נלקחות דרך הפה, 1-2 פעמים ביום. אין ללעוס את התרופה, יש לבלוע אותה בשלמותה ולשטוף אותה עם כוס מים רגילים אחת. מותר ליטול את הטבליה עם או לפני האוכל. גודל המנות נקבע תוך התחשבות בחומרת המחלה ובאופיה.

אנשים עם תפקוד כלייתי תקין או ליקוי קל בכליות צריכים ליטול את התרופה במשטר הבא:

• במקרה של החמרה של ברונכיט כרונית - 0.25 או 0.5 גרם פעם ביום. הטיפול נמשך 7-10 ימים;
• עבור סינוסיטיס - 0.5 גרם של התרופה פעם ביום. הקורס נמשך 10-14 ימים;
• במקרה של תהליך זיהומי בדרכי השתן (ללא סיבוכים) - יש ליטול 0.25 גרם של התרופה פעם ביום. הטיפול נמשך 3 ימים;
• עבור דלקת ריאות שנרכשה בקהילה - יש להשתמש ב-0.5 גרם של התרופה 1-2 פעמים ביום. מהלך הטיפול נמשך 7-14 ימים;
• עבור נגעים זיהומיים של דרכי השתן (עם סיבוכים) - יש ליטול 0.25 גרם של התרופה פעם ביום למשך 7-10 ימים;
• עבור דלקת הערמונית - 0.5 גרם לבופלוקסאצין פעם ביום. הטיפול נמשך חודש אחד;
• עבור תהליכים זיהומיים בשכבה התת עורית ובאפידרמיס - יש ליטול 0.25 גרם של החומר פעם ביום או 0.5 גרם של התרופה 1-2 פעמים ביום, למשך 7-10 ימים;
• עבור זיהומים באזור התוך-בטני - יש להשתמש ב-0.25 או 0.5 גרם של התרופה פעם ביום למשך 7-10 ימים (בשילוב עם תרופות אנטיבקטריאליות המשפיעות על הפלורה האנאירובית);
• במקרה של בקטרימיה או הרעלת דם - 0.25 או 0.5 גרם של התרופה פעם ביום. הטיפול נמשך 7-10 ימים.

שימוש בתמיסה לעירוי תוך ורידי.

התרופה משמשת 1-2 פעמים ביום, יש לתת את התמיסה באמצעות טפטפת. במידת הצורך, ניתן להחליף את התמיסה בצורת טבליות של התרופה.

משך הקורס הוא מקסימום שבועיים. יש צורך לבצע את הטיפול לאורך כל מהלך המחלה, ולאחר מכן יומיים נוספים לאחר התייצבות הטמפרטורה. גודל המנה הסטנדרטית של התמיסה הוא 0.5 גרם. אופן השימוש המדויק יותר ומשך הטיפול הנדרש נבחרים באופן אינדיבידואלי, תוך התחשבות באופי הפתולוגיה:

• בשלב החריף של סינוסיטיס - מתן התמיסה פעם ביום למשך 10-14 ימים;
• במקרה של אלח דם או דלקת ריאות - ההליך מבוצע 1-2 פעמים ביום למשך תקופה של 1-2 שבועות;
• עבור דלקת פיאלונפריטיס בשלב החריף - שימוש חד פעמי בתרופה ביום למשך 3-10 ימים;
• אם מתפתח נגע זיהומי באזור האפידרמיס, יש ליטול את התרופה פעמיים ביום למשך 1-2 שבועות;
• עבור שחפת - התרופה משמשת פעם או פעמיים ביום במשך 3 חודשים;
• בברונכיט כרונית במהלך החמרה - מתן התרופה פעם ביום למשך 7-10 ימים;
• עבור דלקת הערמונית - יש להשתמש בתרופה פעם ביום למשך 14 ימים, ולאחר מכן לעבור לטבליות במנה של 0.5 גרם, הנלקחות במשטר דומה;
• במקרה של נגע זיהומי של כיס המרה, ההליך מבוצע פעם ביום;
• עבור אנתרקס - התרופה ניתנת פעם ביום. לאחר התייצבות מצבו של המטופל, הוא מועבר לטבליות, אשר נלקחות על פי תוכנית דומה למשך חודשיים נוספים;
• במקרה של זיהום באזור הצפק - יש להשתמש בתמיסה פעם ביום למשך 1-2 שבועות.

במקרה של פתולוגיות כלשהן, לאחר התייצבות המצב, יש להעביר את המטופל לשימוש בטבליות על פי תוכנית דומה עד סוף הקורס הטיפולי.

אין להפסיק את הטיפול מראש או לפספס אותו במכוון. אם טבליה או עירוי נשכחים בטעות, יש להשתמש במינון הנדרש מיד ולאחר מכן להמשיך את הטיפול כרגיל.

אנשים עם בעיות בכליות (ערכי CR פחות מ-50 מ"ל/דקה) צריכים להשתמש בתרופה לפי לוח זמנים אישי. בהתחשב בערכי CR, משטר הטיפול עשוי להיות כדלקמן:

• רמת ה-CC היא בטווח של 20-50 מ"ל/דקה - בשלב הראשוני של הקורס, יש צורך להשתמש בתרופה במינון של 0.25 או 0.5 גרם, ולאחר מכן להשתמש במחצית מהמינון ההתחלתי (0.125 או 0.25 גרם) מדי יום;
• אינדיקטורים של CC בטווח של 10-19 מ"ל/דקה - בהתחלה התרופה משמשת במנות של 0.25 או 0.5 גרם, ולאחר מכן המטופל מקבל חצי מהמנה הזו, עם שימוש חד פעמי כל יומיים.

במהלך תקופת השימוש בלבופלוקסאצין, יש להימנע מחשיפה לשמש וגם לא לבקר בסולריום.

יש לציין כי דלקת גידים מתפתחת לעיתים אצל חולים כתוצאה משימוש בתרופה. אם יש אפילו חשד קל ביותר להתפתחות תהליך דלקתי באזור הגיד, יש להפסיק את השימוש בתרופה ולהתחיל בטיפול לחיסול דלקת גידים.

במקביל, התרופה עלולה לגרום להמוליזה של כדוריות הדם האדומות במקרה של מחסור באלמנט G6PD בגוף. לכן, יש לרשום את התרופה לקבוצת חולים זו בזהירות; במהלך הטיפול יש צורך לעקוב מקרוב אחר ערכי ההמוגלובין והבילירובין.

לתרופה יש השפעה שלילית על יכולת הריכוז ועל קצב התפתחות הביטויים הפסיכומוטוריים, ולכן מומלץ להימנע מפעילויות או עבודה הדורשות תשומת לב מוגברת ותגובה מהירה במהלך השימוש בה. סוגים אלה של עבודה כוללים תחזוקה של מנגנונים שונים ונהיגה.

שימוש בטיפות עיניים.

התרופה מוזרקת לשק הלחמית של עין אחת או שתיהן במינון של 1-2 טיפות. יש לבצע הליך זה במרווחים של שעתיים (מקסימום 8 פעמים ביום) במהלך היומיים הראשונים של הטיפול. לאחר מכן, במשך 3-7 ימים נוספים, יש לבצע את ההליך במרווחים של 4 שעות (לא יותר מ-4 פעמים ביום). משך הטיפול הכולל הוא בדרך כלל 5-7 ימים.

אם יש צורך להשתמש בתרופות עיניים אחרות כתוספת, יש להקפיד על מרווח של 15 דקות בין ההליכים.

בעת ביצוע התקנות, יש להימנע ממגע של קצה הפיפטה ברקמות סביב העיניים והעפעפיים.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

השתמש לבופלוקסאצין במהלך ההריון

אין לתת לבופלוקסאצין לנשים בהריון.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• נוכחות של חוסר סבילות למרכיבי התרופה;
• התקפים אפילפטיים;
• אי ספיקת כליות;
• נגעים הנגרמים על ידי כינולונים הכוללים גידים;
• תקופת ההנקה.

נדרשת זהירות בעת שימוש בתרופה בקרב קשישים, כמו גם בקרב אלו שאובחנו עם מחסור באלמנט G6PD בגוף.

[ 28 ]

תופעות לוואי לבופלוקסאצין

השימוש בתרופה זו עלול לגרום לתופעות לוואי רבות המשפיעות על מערכות ואיברים שונים.

חולים חווים לעיתים קרובות שלשולים, בחילות ופעילות מוגברת של אנזימי כבד.

יחד עם זאת, ניתן להבחין באובדן תיאבון, נדודי שינה, גירוד, כאבי ראש, הקאות ותחושת נימול, כמו גם אדמומיות של האפידרמיס, ירידה במספר הלויקוציטים בדם, כאבי בטן, תחושת חולשה כללית או נמנום, הפרעות עיכול, סחרחורת ועלייה ברמת האאוזינופילים בדם.

לעיתים נדירות, מדווחים על עוויתות חמורות של הסימפונות, אנפילקסיס, רעידות, החמרה של פורפיריה, תסיסה קשה, הזיות ובלבול. בנוסף, מופיעים כאבי שרירים, ירידה בלחץ הדם או בספירת טסיות הדם, עלייה ברמות הקריאטינין או הבילירובין. בנוסף, ישנה תחושה של חרדה עזה, אורטיקריה, שלשול דמי, נימול בידיים, התכווצויות, דלקת גידים, דיכאון ודפיקות לב. מופיעים כאבי מפרקים, דימום גובר ומספר הנויטרופילים בדם יורד.

רק לעיתים נדירות נצפות נפיחות בגרון או בפנים, כמו גם שלפוחיות והתפתחות של מצב הלם. ייתכנו הפרעות ראייה או טעם ובעיות בכליות, רגישות למישוש ויכולת להבחין בריחות עשויה לרדת. בנוסף, מתרחשים קרעים בגידים, מספר תאי הדם יורד, נוצרים זיהומים עמידים, לחץ הדם ורמות הגלוקוז יורדים בחדות, כמו גם מספר הבזופילים בדם. יחד עם זאת, ניתן לצפות להתפתחות של אי סבילות לקרינת UV ולאור שמש, אריתמה רב-פורמית, דלקת ריאות, חולשת שרירים, קריסת כלי דם, דלקת כלי דם, רבדומיוליזה, אנמיה המוליטית, TEN, חום ודלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית.

בנוסף לתסמינים השליליים הנ"ל, התרופה, בהיותה אנטיביוטיקה, עלולה להוביל לדיסבקטריוזיס ולהתפשטות פטרייתית מוגברת. בהקשר זה, בעת השימוש בה, יש ליטול גם תרופות אנטי-פטרייתיות ותרופות המכילות חיידקים המנרמלות את האיזון של המיקרופלורה במעי.

טיפות עיניים יכולות לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• הופעת פסים ריריים על העיניים;
• תחושת צריבה;
• אדמומיות של הלחמית;
• כימוזה באזור הלחמית;
• נפיחות של העפעף;
• גירוד בעיניים;
• התפתחות של אדמומיות על העפעפיים;
• דלקת עור ממגע;
• תסמינים אלרגיים;
• דלקת פרקים;
• כאבי ראש;
• הידרדרות הראייה;
• ריבוי של פפיליות באזור הלחמית;
• גירוי בעיניים;
• רגישות לאור;
• נזלת.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

מנת יתר

הרעלת לבופלוקסאצין מעוררת לרוב ביטויים שליליים מצד מערכת העצבים: סחרחורת, עוויתות, תחושת בלבול וכו'. יחד עם זאת, ניתן לראות הארכת מרווח QT, תפקוד לקוי של מערכת העיכול ושחיקה באזור הרירית.

ננקטים צעדים סימפטומטיים. דיאליזה לא תהיה יעילה; לתרופה אין נוגדן.

ההסתברות למנת יתר של טיפות עיניים נמוכה ביותר. זה מתבטא בצורת גירוי של הרקמות סביב עיניו - נפיחות, תחושת צריבה, אדמומיות חמורה, כמו גם דמעות והופעת עקצוץ. אם לחולה יש תסמינים אלה, יש לשטוף את עיניו במים נקיים רגילים. אם ההשפעות השליליות חמורות, יש להתייעץ עם מומחה.

[ 38 ], [ 39 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

היחלשות משמעותית ביעילות הרפואית נצפית בשילוב עם נוגדי חומצה המכילים מלחי ברזל, וגם מגנזיום או אלומיניום, או עם סוכרלפט. לכן, יש להשתמש בתרופות אלו במרווחים של שעתיים לפחות.

אם נדרש שימוש משולב בתרופות עם אנטגוניסטים של ויטמין K, יהיה צורך לנטר את תפקוד קרישת הדם במהלך הטיפול.

פרובנציד עם צימטידין מעכב מעט את הפרשת החומר הפעיל לבופלוקסאצין. מסיבה זו, יש לבצע את הטיפול בשילוב זה בזהירות רבה.

זמן מחצית החיים של ציקלוספורין מתארך מעט בשילוב עם התרופה. שילוב עם גלוקוסטרואידים מגביר את הסיכון לקרע באזור הגיד.

שימוש בו-זמני עם תיאופילין או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) מגביר את מדד המוכנות להתקפים.

ניתן לשלב נוזל עירוי עם תמיסות רפואיות תוך ורידיות הבאות:

• תמיסת דקסטרוז רינגר (ריכוז 2.5%);
• תמיסת דקסטרוז (ריכוז 2.5%);
• תמיסת מלח;
• תמיסות המשמשות להזנה פרנטרלית.

אין לערבב את התרופה עם תמיסות של סודה לשתייה או הפרין.

אינטראקציות טיפוליות בעלות חשיבות קלינית של התרופה בצורת טיפות עיניים עם חומרים רפואיים אחרים הן מאוד לא סבירות.

[ 40 ], [ 41 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את לבופלוקסאצין במקום יבש וחשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים. ערכי הטמפרטורה לא יעלו על 25 מעלות צלזיוס.

[ 42 ], [ 43 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בלבופלוקסאצין בכל צורות המינון למשך שנתיים מיום שחרור התרופה הטיפולית. לבקבוק פתוח עם טיפות יש חיי מדף של 30 יום.

[ 44 ]

בקשה לילדים

התרופה אינה בשימוש על ידי ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

אנלוגים

אנלוגים של טיפות עיניים הם התרופות הבאות: ויטאבקט עם ציפרומד, לופוקס ובטאציפרול, כמו גם אוקצין עם פלוקסל, דקמתוקסין וציפרולט עם אופטלמול, כמו גם אופלוקסצין. הרשימה כוללת גם ציפרופלוקסצין (גם בצורות של בופוס ו-AKOS), ויגמוקס ואופטוציפרו עם זימר, אוקומיסטין ודנציל, כמו גם נורמקס, יוניפלוקס, אופטדק, צילוקסן עם מוקסיפור וציפרולון.

לטבליות ולפתרון יש את האנלוגים הבאים:

• טבליות - קסנקווין, לומפלוקס עם זרקווין, נוליצין ולומצין, ובנוסף לכך נורפאצין, אופלוסיד (וצורת הפורטה שלו), ספרפלו ונורילט, פקטיב עם טריפריד וצירודוק, וכן ציפרקס וגטיספן. הרשימה כוללת גם ציפרופן, לומפלוקסצין, אקוסיפול, לופוקס עם לוקסון-400, נורבקטין, אופלומק ומוקסימאק, עם אופלוקס ונורמקס. יחד עם זאת, ספרבקט, ציפראז, פלווילוקס וציפלוקסינל עם צפרובה וטריצין;
• טבליות יחד עם תמיסה תוך ורידית - ג'אופלוקס, אופלוקסצין עם אבקטל, פפלוקסצין ואופלו עם איפיקרו ופרוסיפרו. בנוסף, ציפרוביי, ציפרן, ציפלוקס עם ציפרולט, אבלוקס, זופלוקס עם ציפרפלוקסצין וזאנוצין, וכן אופלוקסצין, קווינטור, ציפרוביד עם טריביד ויוניקפפ;
• תמיסה תוך ורידית - ציפרולאסר, בסידז'ן עם ציפראציד ואופלוקסבול, וגם ציפרופלוקסבול וציפרונט;
• תמיסה יחד עם אבקה תוך ורידית - פפלוקסבול;
• טבליות, כמו גם תרכיז ותמיסה תוך ורידיים - התרופה ציפרינול.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]

ביקורות

לבופלוקסאצין מקבל ביקורות חיוביות בעיקר בנוגע ליעילותו הרפואית. רופאים ומטופלים אומרים שהתרופה מבטלת במהירות תסמינים שליליים ומסייעת להחלמה.

בין החסרונות, רבים מדגישים את התפתחותם של תסמינים שליליים - ביניהם הופעת כאב באזור השרירים, כמו גם תחושה של חולשה חמורה או בלבול. מידת הביטוי של תופעות לוואי אלו ואחרות עשויה להשתנות. אך גם עם התפתחות תסמינים שליליים, מטופלים מציינים כי התרופה מחלישה באופן משמעותי את חומרת הפתולוגיה שלשמה היא שימשה.

הערות על תופעות לוואי שליליות נפוצות למדי בפורומים - אנשים שמתכוונים להשתמש בלבופלוקסאצין צריכים לזכור זאת.