הוטל

Imovan הוא היפנוטי הרגעה.

[1], [2], [3]

אינדיקציות בלתי אפשרי

זה מצוין בצורות חמורות של הפרעות שינה: במקרה של נדודי שינה זמניים או מצבית.

[4]

טופס שחרור

הוא מיוצר בטבליות, על שלפוחית של 20 חתיכות. חבילה אחת מכילה צלחת שלפוחית אחת.

[5], [6]

פרמקודינמיקה

Zopiclone שייך לקטגוריה של cyclopyrrolones ויש לו זיקה עבור קבוצת התרופות של benzodiazepines. פרמקודינמיקה חומר עם תכונות דומות לאלו של השפעת תרכובות אחרות מקבוצה זו: התרופה פועלת הרגעה, להרפיית שרירים, מהפנט הרגעה, ו פרכוסים ו יתר amnestikom (עם הפרעות זיכרון).

תכונות אלו הן בשל הפעולה שלה (אגוניסט לקולטן ספציפי), המשתרע על קולטני GABA-ω מורכבת מולקולארית בתוך מערכת העצבים המרכזית (אלה הם BZ1, ו bz2, אשר לווסת את תהליך פתיחת הערוץ הכרחי למעבר יוני Cl).

על פי נתונים מבוססים, ידוע כי השימוש zopiclone בבני אדם מאריך שינה, ובנוסף מגביר את האיכות שלה ומקטין את התדירות של התעוררות מוקדמת או לילית. פעולה זו נובעת מאפיון המאפיינים האלקרונצפלוגרפיים האופייניים לפונקציות הטמונות בבנזודיאזפינים.

בדיקות פוליסומנוגרפיות הראו כי החומר הפעיל של התרופה מקטין את משך השלב הראשון ומאריך את השלב השני של השינה. בנוסף, הוא תומך או מאריך את שלבי מה שנקרא "שינה עמוקה" (שלבים III ו- IV) ותורם לשלבים של שינה פרדוקסלית או BDG.

[7], [8], [9],

פרמקוקינטיקה

קליטת המרכיב הפעיל היא מהירה מאוד: שיא שיא הפלזמה מגיע ל 1.5-2 שעות, והוא שווה ל 30, 60, ו 115 ng / ml עם תוספת של 3.75, 7.5, ו 15 mg. רמת הזמינות הביולוגית היא כ 80%. שיעורי הקליטה אינם מושפעים מריבוי ומשך השימוש, וכן ממין האדם המקבל את התרופה.

התפלגות החומר מתבצעת באמצעות הכלים ומתבצעת במהירות רבה. סינתזה עם חלבון פלזמה היא נמוכה למדי (כ 45%), וגם לא רוויות. לכן, הסיכון של אינטראקציות בין תרופתיות עקב תחליף בתחום סינתזת החלבון הוא מינימלי.

ירידה במדדי פלזמה במרווחים של מינון של 3.75-15 מ"ג מן המינון עצמו אינו תלוי. מחצית החיים כ 5 שעות.

בנזודיאזפינים, כמו גם אלמנטים דומים לעבור את השליה ו- BBB, ובנוסף יכול להיות מופרש חלב אם. יש דמיון בפרמקוקינטיקה של החומר בתוך הפלסמה וחלב האם. באחוזים, שיעור המינון הנצרך על ידי הילד בתהליך ההנקה הוא 0.2% מהחומר הנצרך על ידי האם תוך 24 שעות.

מטבוליזם כבד אינטנסיבי של החומר מתבצע גם. שני המוצרים העיקריים ריקבון הם N- תחמוצת (pharmacoactive בבעלי חיים), כמו גם נגזרות N-demethylated (בבעלי חיים אינו פעיל). מחצית החיים של חומרים אלה אשר זוהו במהלך הפרשת השתן הם כ 4.5, וגם 7.5 שעות, בהתאמה. תצפית זו היא הסכמה מלאה עם העובדה כי כאשר קבלת חוזרת על 15 מ"ג במשך 2 שבועות אין הצטברות ניכרת של מטבוליטים. בדיקות בבעלי חיים לא הראו עלייה בפעילות האנזים, אפילו במקרה של מינון גבוה.

רמות נמוכות של חומר בתוך מרווח של כליות ללא שינוי (חציון של 8.4 מ"ל / דקה) לעומת זה של החלק הפנימי של פלזמה (232 מ"ל / דקה) מראה כי הפרשת זופיקלון מתרחשת בעיקר בצורה של תוצרי ההתפרקות. כ 80% של הרכיב מופרש דרך הכליות בצורה של מוצרים ריקבון חינם (N- תחמוצת עם N-demethylated נגזרת), ועל 16% - יחד עם צואה.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

מינון וניהול

התרופה מיועדת לטיפול בעל פה. התחל בטיפול במינון היעיל הנמוך ביותר, והמנה המקסימלית המותרת אסורה. כמו כן, לא ניתן לשתות טבליות לפני השינה.

המינון היומי של 3.75 מ"ג מוקצה רק לאנשים בתוך הקטגוריה בסיכון מיוחד (אי ספיקת כליות, מחלת ריאות כרונית, הפרעה בתפקוד הכבד) או חולים מבוגרים (65 שנים ובמקרה זה כדי להגדיל את המינון לערך של 7,5 מ"ג מותר רק במידת הצורך). מינון יומי רגיל למבוגרים עד גיל 65 - 7.5 מ"ג. אסור לחרוג מערך זה.

משך הקורס הטיפולי מומלץ להיות קצרת מועד. התקופה המקסימלית היא חודש אחד, עם תקופה של ביטול הדרגתי של תרופות כולל.

משך הזמן המומלץ של נטילת טבליות במצבים שונים:

• עם מצב מצבית של נדודי שינה - 2-5 ימים (לדוגמה, במהלך תקופת הנסיעה);
• עם צורה חולפת של נדודי שינה - בתוך 2-3 שבועות.

במקרים מסוימים, יש צורך להאריך את משך הטיפול. בנסיבות כאלה יש לשקול בזהירות ולהעריך את מצבו של המטופל.

[20], [21]

השתמש בלתי אפשרי במהלך ההריון

בדיקות בבעלי חיים הראו כי zopiclone אין השפעה טרטוגנית. כיום, אין מספיק מידע על ההשפעה של תרופה זו על הגוף של אישה בהריון ואת מצב העובר. אם בהשוואה לפעולה של חומרים דומים (בנזודיאזפינים):

• יכולה להיות ירידה בפעילות המוטורית, וכן שינוי בתדירות התכווצויות הלב בעובר (במקרה של שימוש בסמים במינונים גדולים בשליש השני או השלישי);
• במקרה של בנזודיאזפינים בתקופות מאוחרות יותר, אפילו במינונים קלים, לאחר הלידה, הסימפטומים של קליטה (יניקה ומתיחה של לחץ דם צירתי) נצפו אצל תינוקות, אשר הביאו לעלייה מספקת במשקל. תופעות כאלה הפיך, אבל יכול האחרון 1-3 שבועות (הזמן תלוי במחצית החיים של בנזודיאזפינים). במקרה של שימוש במינונים גדולים בילודים, ניתן לפתח דיכוי הפיך של תהליך הנשימה, או היפותרמיה ודום נשימה. יש גם סיכון לפתח תסמונת נסיגה בתינוק (זה יכול להתרחש גם אם אין סימפטומים של קליטה). תסמונת זו מתבטאת בתינוקות בצורה זו: לאחר זמן קצר לאחר הלידה, יש רעד, נרגשות עזה, כמו גם מצב של תסיסה פסיכומוטורית. התזמון של תסמינים אלה תלוי במחצית החיים של התרופה.

בהתחשב במידע זה, השימוש בתרופה בהריון אינו מומלץ, ללא קשר לאורכו.

אם השימוש בסמים במהלך ההריון הוא הכרחי, הוא נדרש לרשום אותו במינונים קטנים, בנוסף לפקח על העובר במהלך הטיפול כדי למנוע את התפתחות התגובות לעיל.

כמו כן אסור לרשום את אימובן בתקופת ההנקה.

התוויות נגד

התרופה היא התווית במקרים הבאים:

• כאשר סובלני של zopiclone או כל אחד מרכיבים נוספים של התרופה;
• עם כישלון נשימתי;
• עם תסמונת APNEA לישון;
• עם אי ספיקת כבד (פתולוגיה חריפה, חמורה או כרונית), שכן במקרה זה קיים סיכון של אנצפלופתיה;
• עם myasthenia gravis;
• בילדים, שכן תרופה זו לא שימשה לקטגוריה המיועדת של חולים;
• תגובה אלרגית למזון מחיטה (למעט במקרים של חוסר סובלנות של מוצרי חיטה עם גלוטן אנטרופתיה).

[16], [17], [18]

תופעות לוואי בלתי אפשרי

ביטויים לא רצויים תלויים בתכונות הפרט של האדם, כמו גם במינון של תרופות. תגובת הצד העיקרית לאחר נטילת התרופה, שנצפתה לרוב, היא מרירות בחלל הפה. בין תופעות נפשיות ונוירולוגיות:

• צורה של אמנזיה, שיכולה להתפתח וכאשר משתמשים בתרופות במינונים טיפוליים (ההסתברות להופעתה עולה בהתאם לעלייה במינון);
• שינוי בתודעה, הפרה של תגובות התנהגותיות, תחושת תוקפנות, עצבנות, התנהגות חסרת מנוח או הזוי, התפתחות סומאמבוליות;
• לאחר השלמת הטיפול, ניתן לפתח תלות פסיכולוגית ופיזית (גם במקרה של שימוש במינונים מומלצים) עם סימני נסיגה או נדודי שינה;
• כאבי ראש, תחושה של אופוריה או שכרות, התפתחות של paresthesias, רעידות, התכווצויות שרירים, הפרעות תיאום או דיבור, סחרחורת, המראה של מצב רוח דיכאוני; Ataxia מתרחשת באופן ספורדי;
• התפתחות הזיות או בלבול, הופעת סיוטים בחלום, הופעת נדודי שינה, תחושות של מתח, מצב נסער, תשומת לב עלולה להתדרדר או ישנוניות (במיוחד אצל קשישים);
• תסכול של תשוקה מינית.

בין שאר תופעות הלוואי:

• CAS איברים: הפרעות קצב הלב;
• עור: גירוד, פריחות (עשויים להיות סימנים של רגישות יתר), הזעה מוגברת, התפתחות של אריתמה רב-תכליתית, וכן תסמונת ליאל או סטיבנס-ג'ונסון. אם לחולה יש סימנים כאלה, עליך לבטל באופן מיידי את השימוש בתרופה;
• תופעות מערכתיות: אסתניה, לחץ דם שרירי, עייפות, הזעה קשה, צמרמורת;
• איברים של המערכת החיסונית: בצקת Quincke, אורטיקריה, גילויים אנפילקטי;
• איברים חזותיים: עין עצלה או דיפלופיה;
• איברי נשימה: התפתחות קוצר נשימה;
• אברי העיכול: צחנה מהפה, שלט לבן על הלשון, הקאות, עצירות, הפרעות בעיכול, בחילות, שלשולים, יובש של ריריות הפה, תיאבון מוגבר או אנורקסיה;
• שינוי בערכים של בדיקות מעבדה: מדי פעם המדד של transaminases או AFP מגדילה, אשר לעתים מוביל לתמונה קלינית של הפרעה של הפונקציה הכבד;
• תהליכים מטבוליים: ירידה במשקל;
• שרירי השלד: חולשה בשרירים, כמו גם תחושה של כבדות באיברים.

אנשים קשישים סובלים לעתים קרובות מקיא, תחושות של חרדה או עוררות, פעימות לב, רעידות, כמו גם פנאליזם ואנורקסיה.

ב postmarketing בדיקות, התברר כי תגובות כגון הפרעה התנהגותית, אשר קשורה עם התפתחות של אמנזיה, וגם כעס, יכול להתרחש.

לאחר סיום הטיפול, הנסיגה יכולה להתפתח, המתבטאת בכאב בשרירים, בצורת ריקוד של נדודי שינה, רעד, תחושה של עצבנות, חרדה או עוררות חזקה. בנוסף, הזעה מוגברת, דפיקות לב, כאבי ראש, טכיקרדיה, בלבול, סיוטים בחלום והזיות. עם תגובה חמורה, ניתן לפתח דפרסונליזציה alopsychic, דיפרסונליזציה פשוטה, בנוסף היפראקוזיה; יש גם הזיות, תחושה של עקצוץ קהות בגפיים, חוסר סובלנות לרעש, אור, מגע פיזי.

בנפרד, חולים עלולים לפתח התקפים.

[19]

מנת יתר

מנת יתר יכול להיות מסכן חיים, במיוחד אם נטילת תרופה במינון גדול התרחשה בשילוב עם כמה CNS דיכאון (אלכוהול ביניהם).

במקרה של חריגה מהערך המומלץ, תרופות יכולות לדכא תפקודים של מערכת העצבים המרכזית, דבר הגורם לנמנום, אשר יכול להגיע למצב של תרדמת (תלוי בגודל המינון שנלקח). עם מנת יתר חלשה, יש איטיות או בלבול.

מקרים חמורים יותר מלווה בהתפתחות של לחץ דם בשריר, אטקסיה, מטמוגלובינמיה, דיכוי תפקוד נשימה, וכן ירידה בלחץ הדם. במקרים מסוימים הוא הגיע למוות.

אם מנת יתר לאחר נטילת הלוחות התרחש בתוך השעה הראשונה, מומלץ לבצע אינדוקציה, ובמקרים אחרים נדרש שטיפת קיבה. יתר על כן יהיה זה שימושי לתת את הפציינט מופעל החולה - כדי להפחית את ספיגת התרופה.

הוא נדרש לעקוב מקרוב אחר עבודתם של איברי הנשימה והלב (המבוצעים במחלקה מיוחדת להליכים כאלה).

בתהליך הטיפול, הליך ההמודיאליזה לא יהיה יעיל, שכן הרכיב הפעיל של Imovan יש מדד גבוה של נפח ההפצה.

כדי לאבחן או לרפא בנזודיאזפינים בשוגג / במכוון יתר על המידה, מותר לנהל את המטופל flumazenil. למרכיב זה יש השפעה הפוכה על בנזודיאזפינים, כך שהוא יכול לעורר התפתחות של הפרעות נוירולוגיות (תחושות של חרדה או התרגשות, חוסר יציבות של טבע רגשי והתקפים). בפרט, זה חל על אפילפסיה.

[22], [23], [24], [25],

אינטראקציות עם תרופות אחרות

משקאות אלכוהוליים משפרים את האפקט המרגיע של בנזודיאזפינים, כמו גם רכיבים נלווים. בשל ריכוז תשומת הלב הקצר בשילוב זה, לא מומלץ לעבוד עם מנגנונים שונים או לנהוג במכונית.

מומלץ לא לשלב את התרופה עם משקאות אלכוהוליים או סמים המכילים אלכוהול בהרכבו.

השילוב עם rifampicin מוריד את האפקטיביות של הפעולה ואת רמת הפלסמה של zopiclone, כמו זה מגביר את חילוף החומרים בכבד שלה. בגלל זה, החומרים הנ"ל צריך לשמש יחד רק במצב של תצפית קלינית מתמדת של המטופל. במידת הצורך, מרשם של תרופה היפנוטית נוספת.

תרופות אחרות המדכאות את תפקוד מערכת העצבים המרכזי: נגזרות של מורפין (כגון תרופות, משככי כאבי antitussive, ואת האמצעים המשמשים לטיפול ההחלפה במהלך החיסול של תלות בסמים (בנוסף עצירות)), ברביטורטים עם נוירולפטיות, כדורי הרגעה, לשינה אחרת, פרכוסים, לשינה, תרופות נוגדות דיכאון והרדמה, תרופות להורדת לחץ דם (עם השפעה מרכזית), תלידומיד עם baclofen ו pizotifenom, וחוץ מזה היסטמין (H1) תרופות. כל החומרים הנ"ל בשילוב עם Imovanom לשפר את ההשפעה המעכבת על תפקוד מערכת העצבים המרכזית.

במקביל, שימוש בו זמני עם נגזרים מורפיום, ברביטורטים וגם מגדיל את ההסתברות של דיכוי תפקוד איברי הנשימה (כאשר לוקחים מינונים תרופות העולה על שילוב נתון הוא מסוגל לעורר מותו של החולה).

משככי כאבים אופיואידים יכולים להגדיל את התחושה של אופוריה, שבגללה אדם עשוי להיות תלוי פסיכולוגית על החומרים שצולמו.

התהליך מתבצע חילוף חומרים זופיקלון המעורבים P450 hemoprotein (CYP) 3A4, לפיה האיחוד המתקבל עם מעכבים של חומר מדדי אלמנט CYP3A4 בפלזמה יכול להיות מוגבר. השימוש CYP3A4 יחד עם inducers מקטין את מדד zopiclone בתוך הפלזמה.

כאשר משולבים עם buprenorphine, אשר משמש בטיפול תחליפי של התלות בסמים, הסבירות של דיכוי תפקוד הנשימה עולה, אשר יכול בסופו של דבר לגרום למוות. יש צורך להעריך בזהירות את הסיכונים ואת היעילות של שילוב תרופות זה. יש צורך להזהיר את החולה כי יש צורך להקפיד על המינונים שנקבעו על ידי הרופא.

שימוש סימולטני עם clozapine מגביר את האפשרות של התמוטטות המטופל, אשר מלווה בדום לב או בדיכאון נשימתי.

שילוב של זופיקלון עם אריתרומיצין, clarithromycin, telithromycin או nelfinavir, ובנוסף עם voriconazole, ritonavir, itraconazole, ketoconazole ו מעט משפר את תכונות מרגיעות של imovan המרכיב הפעיל.

[26], [27], [28], [29]

תנאי אחסון

התרופה מאוחסנת במקום שאינו נגיש לילדים צעירים. ערכי הטמפרטורה אינם יכולים לעלות על 25 ° C.

[30], [31], [32]

חיי מדף

Imovan מותר להשתמש במשך 3 שנים לאחר שחרורו של התרופה.

[33], [34],