איומלי

אימדיום היא תרופה שיש לה השפעה מדכאת על תפקוד הפריסטלזה.

[1], [2]

אינדיקציות אימדיום

זה מוצג עבור חיסול של הפרות כאלה:

• טיפול בסימפטומים של שלשול חריף (עבור ילדים מגיל 12, וכן מבוגרים);
• טיפול בסימפטומים של שלשול חריף המתרחש עקב IBS (למבוגרים מעל גיל 18), בתנאי שהרופא קובע אבחנה ראשונית.

[3], [4], [5]

טופס שחרור

זמין כמוסות, 6 או 20 חתיכות בצלחת שלפוחית. בתוך החבילה מכילה שלפוחית אחת.

אימדיום לשוני  הוא טבליה שמתמוססת בחלל הפה.

אימודיום פלוס  היא תרופה אנטי-פרילית, הזמינה בצורה של טבליות לעיסה.

[6]

פרמקודינמיקה

Loperamide hydrochloride מסונתז עם קצות אופיאטים על קירות המעי. אם פעולה כזו היא תהליך שחרור PG עכבות, כמו גם אצטילכולין, ובכך להפחית peristalsis translational ומאריכה את תקופת המעבר של מזון דרך מערכת העיכול, ועם היכולת הזו מתגברת דופן מעי נוזלי יניקה.

המרכיב הפעיל של התרופה מגביר את הטון של הסוגר אנאלי, אשר מפחית את incontinence של הצואה יחד עם הדחף לרוקן את המעי.

[7], [8]

פרמקוקינטיקה

מספר גדול של loperamide נצרך בעל פה נספג לתוך המעי, אבל תהליכים מטבוליים אינטנסיבי במהלך המעבר הראשון לספק רק 0.3% של הזמינות הביולוגית של החומר.

נתוני הבדיקה של החומר בחולדות ביחס לפרמטרים של ההתפלגות הראו כי יש לו זיקה חזקה לקירות המעי, בעיקר עם סינתזה לאחר מכן עם קצות בתוך שכבת האורך של השרירים. סינתזה של רכיב עם החלבון הוא 95%, בעיקר הוא נקשר אלבומינים. מידע פרה קליני מוכיח כי loperamide הוא מצע של P-glycoprotein.

הפקת loperamide כמעט כל מתרחשת בכבד. הנה זה בעיקר מצומדות, ואז מופרשים יחד עם מרה. תהליך חמצוני של N-demethylation הוא הדרך העיקרית של חילוף החומרים החומר, אשר מבוצעת בעיקר בעזרת אלמנטים CYP3A4, וגם CYP2C8. מאז המעבר הכבד הראשון בו הוא אינטנסיבי מאוד, מדד הפלזמה של תרופות ללא שינוי נשאר נמוך למדי.

מחצית חיים של החומר בבני אדם הוא כ 11 שעות (טווח בתוך 9-14 שעות). רכיב ללא שינוי עם מוצרים ריקבון שלה מופרש בעיקר עם צואה.

[9], [10]

מינון וניהול

התרופה אינה בשימוש בשלב הראשוני של הטיפול בשלשולים קשים, אשר מלווה בירידה במדדי אלקטרוליטים במים. במקרים כאלה, אובדן הנוזל מומלץ לפצות באמצעות טיפול תחליפי (שיטות אוראליות או פרנטרליות).

כמוסות נצרכות במים.

כדי למנוע את הסימפטומים של שלשול חריף אצל ילדים בגילאי 12 ומבוגרים, המינון הראשוני הוא 2 כמוסות (4 מ"ג), ולאחר מכן אחד כמוסה (2 מ"ג) יש לקחת עם כל צואה נוזלית לאחר מכן. הגודל הסטנדרטי של המינון היומי הוא 6-8 מ"ג (או 3-4 כמוסות). במהלך היום בטיפול בשלשול חריף, מותר לקחת לא יותר מ 12 מ"ג של תרופות (כלומר, 6 כמוסות).

בהסרת הסימפטומים של שלשול חריף שהתעוררו עקב ההתפתחות של תסמונת מעי רגיז, המבוגר (במידה ומשנה את אבחנת הרופא הראשונית) של המינון הראשוני הוא 4 מ"ג (2 כמוסות), ואז יש צורך לשתות את הכמוסה הראשונה בכל מופע של צואה נוזלית או כפי שהורה רופא מטפל. יום מותר לשתות לא יותר מ 6 כמוסות (מינון של 12 מ"ג).

בהיעדר שיפור במשך 48 שעות (שלשול חריף) לאחר השימוש בסמים מומלץ להסיר את התרופה.

[14], [15], [16]

השתמש אימדיום במהלך ההריון

אסור להשתמש בתרופה במהלך ההריון.

בהפרעות, נשים בהריון, כמו גם נשים מיניקות, צריך להתייעץ עם רופא על מנת לקבל טיפול הולם.

התוויות נגד

בין התוויות נגד סמים:

• חוסר סובלנות חזק ל- loperamide hydrochloride, ובנוסף לכל אחד מרכיבי התרופה האחרים;
• ילדים מתחת לגיל 12;
• בנוכחות צורה חריפה של דיזנטריה, המאופיינת בחום גבוה, כמו גם דם בצואה;
• בשלב החריף של קוליטיס כיבית או עם pseudomembranous צורה של קוליטיס, אשר קשורים לשימוש באנטיביוטיקה שיש מגוון רחב של תופעות;
• עם צורה חיידקית של enterocolitis עורר על ידי חיידקים מהסוג סלמונלה, Shigella או Campylobacter.

Imodium אינו מומלץ לשימוש כאשר קיים סיכון כי פונקציית הדיכוי של הפריסטלטיקה של המטופל תפתח סיבוכים רציניים, כגון חסימת מעיים, ו megacolon (עם טופס רעיל של המחלה).

כאשר גזים, עצירות או חסימת מעיים נדרשת, יש צורך לבטל באופן מיידי את השימוש בסמים.

[11], [12], [13]

תופעות לוואי אימדיום

כאשר מבטלים את הצורה החריפה של שלשולים, ניתן לפתח את התגובות השליליות הבאות שזוהו במהלך ניסויים קליניים:

• איברים של האסיפה הלאומית: התפתחות של כאבי ראש קשים; לעתים רחוקות יותר - הופעתו של סחרחורת;
• איברים של מערכת העיכול: גזים, בחילות, עצירות; פחות - אי נוחות בבטן, כאבי בטן, יובש בפה ריריות, דיספפסיה, וכן כאבים בנוסף בבטן העליונה;
• רקמות תת עוריות ועור: הופעת פריחות.

במהלך המחקרים שלאחר השיווק אותרו התגובות השליליות הבאות:

• איברים של מערכת החיסון: תגובות רגישות נצפות באופן יחיד, ביניהן אנפילקטי (אנפילקסיס כולל), כמו גם תופעות אנפילקטואדיות;
• איברים של האסיפה הלאומית: יש בעיות בודדות עם תיאום, דיכוי או אובדן הכרה, תחושת נמנום או קהות חושים, יתר לחץ דם מתפתח;
• איברים חזותיים: במצבים בודדים מיוזיס מתפתח;
• איברים של מערכת העיכול: מדי פעם מתחיל סתימה של המעי (במקרים מסוימים אפילו בצורה משותקת), בנוסף מגהקולון (לפעמים בצורה רעילה);
• רקמות תת עוריות ועור: לעיתים רחוקות יש התפרצויות בולוסיות, אורטיקריה, בצקת Quincke, pruritus, וכן, polyiform Eerythema, Lyell או סטיבנס ג 'ונסון תסמונות;
• מערכת השתן והכליות: תקופת החזקת השתן מתפתחת ביחידות;
• הפרעות כלליות: ברגעים בודדים מתרחשת עייפות חמורה.

מנת יתר

במקרה של מנת יתר (זה חל גם במינון עודף מותנה של הפרעות בתפקוד הכבד) עשויים לפתח דיכוי מערכת העצבים המרכזית של סימפטומים - כגון אטקסיה, קהות חושים, התכווצויות, דיכוי של תפקודי נשימה ולהגדיל טונוס שרירים. בנוסף, שימור שתן או סימנים דומים לחסימת מעיים עלול להתפתח.

ילדים עשויים להיות רגישות מוגברת להשפעות על מערכת העצבים המרכזית.

בעת פיתוח מנת יתר, נדרשת התייעצות מיידית עם הרופא. כאשר מופיעים סימני הפרה, מותר להשתמש בנלוקסון כתרופה. מאז משך החשיפה אימודיום עולה על תקופת הפעולה של naloxone (1-3 שעות), האחרון יכול להיות מוקצה מחדש. כדי לאתר דיכוי אפשרי של מערכת העצבים המרכזית, יש צורך לעקוב בזהירות אחר מצבו של המטופל לפחות 48 שעות.

[17], [18]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש נתונים על האינטראקציה עם תרופות בעלות מאפיינים תרופתיים דומים. ילדים לא צריכים להיות prescribed תרופות עם אימדיום, אשר יש השפעה מכרעת על הפונקציה של מערכת העצבים המרכזית.

בדיקות פרה-קליניות מראות כי loperamide הוא מצע של P-glycoprotein. היישום המשולב של loperamide (16 מ"ג), מעכבים של חומר P-גליקופרוטאין (כגון ritonavir או quinidine) גדל תצוגת הפלזמה loperamide פעמים / שלוש פעמים. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו במקרה של שימוש במינונים המומלצים של loperamide נותרה לא ידועה.

השילוב של loperamide (מ"ג הפנויה המקבל 4) עם itraconazole, ובשנת אלמנט מעכב CYP3A4 בנוסף ו- P-גליקופרוטאין ב 3-4 לקפל מגביר loperamide רכיב פלזמה. באותו מבחן, המעכב של אלמנט CYP2C8 (gemfibrozil) הגדיל את רמת התרופה הפעילה בכמחצית.

שימוש משולב עם itraconazole, כמו גם gemfibrozil ארבע פעמים הגדילה את מדד הפלזמה שיא של loperamide, ו 13 פעמים AUC. גידול זה אינו קשור לפעולה CNS, שנקבע על ידי בדיקה פסיכומוטורית.

מינון פנוי (16 מ"ג) loperamide בשילוב עם ketoconazole, מעכב של אלמנט CYP3A4, כמו גם P-glycoprotein מאפשר עלייה 5 לקפל ברמת loperamide בפלזמת הדם. מחוון זה אינו קשור לתכונות פרמקודינמיות מוגדלות, הקביעה נעשתה באמצעות papillomimetry.

נטילת תרופות בשילוב עם desmopressin אוראלי מוביל לעלייה במדדים האחרונים של הפלזמה (3 פי). סביר להניח, זה נובע האטה בתנועתיות של מערכת העיכול.

יש סברה כי תרופות שיש להן השפעה רפואית דומה מסוגלים להגדיל את המאפיינים של loperamide, אבל תרופות להאיץ את המעבר של המזון בתוך דרכי העיכול, להיפך, יכול להחליש את יעילותו.

[19],

תנאי אחסון

יש לשמור על התרופה בתנאים מתאימים לתרופות, שאינן נגישות לילדים. ערכי הטמפרטורה הם מקסימום של 25 ° C.

[20],

חיי מדף

אימדיום יכול לשמש במשך 5 שנים מיום שחרור התרופה.

[21]