עֵדֶן

על מדפי בתי המרקחת המודרניים ניתן למצוא מבחר רחב של מוצרים של מפעל התרופות פארמק (אוקראינה), המאופיין בעלות נמוכה יחסית, בעוד שאיכות הסחורה שלו אינה נופלת ביעילותה בהשוואה לעמיתים זרים. אדאם הוא אחד ממוצרים כאלה.

אינדיקציות עֵדֶן

התרכובת הכימית הפעילה של התרופה היא דסלורטדין. בעלת מאפיינים אנטי-היסטמיניים גבוהים של פעולה מערכתית, היא מכתיבה את האינדיקציות לשימוש ב-Edem:

• התרופה נקבעת במקרה של אבחנה של נזלת עונתית בעלת אופי אלרגי.
• טיפול תומך במקרה של נזלת כרונית הנגרמת מאלרגיות, שאינה חולפת כל השנה ואינה תלויה בעונתיות.
• דלקת הלחמית הנגרמת על ידי גירויים אלרגיים.
• סילוק תסמינים כאלה:
  • הפרשה סדירה של ריר מימי מדרכי האף, בדומה לזו הנראית בהצטננות (נזלת).
  • גירוד מגרה בחך ובעיניים.
  • ירידה בחדירות נימית.
  • הִתעַטְשׁוּת.
  • נפיחות של הקרום הרירי, הגורמת לגודש באף ולקושי בבליעה.
  • דמעות.
  • גודש באף.
  • התכווצות שרירים חלקים.
  • אדמומיות של הלחמית.
• הקלה על אורטיקריה בשלב הכרוני של גזע לא ידוע.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

החומר הפעיל הבסיסי של התרופה אדם הוא התרכובת הכימית דסלורטדין. תכולתו ביחידה של התרופה היא 5 מ"ג, כאשר היא מומרת לחומר נטול מים.

תרכובות כימיות נוספות הכלולות בתכשיר: גלבוד, הכולל גלוקוז ופרוקטוז, דיסודיום דודקהידרט פוספט, מלח דיסודיום של חומצה אתילן-דיאמין-טטרא-אצטית, סורביטול, 1,2-פרופילן גליקול, חומצת לימון, צבע מאכל המעניק גוון צהבהב, מלח נתרן של חומצה בנזואית, מים טהורים.

תרופה זו מוצגת בשוק הפרמקולוגי:

1. צורת השחרור הסטנדרטית והנפוצה ביותר היא טבליות, שכל אחת מכילה 5 מ"ג דסלורטדין. ליחידה של התרופה יש קו מתאר עגול וקמור מעט. החומר הפעיל של התרופה מוגן על ידי קליפה קשה, בעלת גוון כחלחל. עשר טבליות מונחות על בלסטר אחד. היצרן מציע חבילות עם בלסטר אחד או שלושה בפנים והוראות שימוש בתרופה המצורפות לתרופה.
2. צורת שחרור - תמיסה בצורת סירופ. 1 מ"ל של חומר נוזלי של התרופה מכיל 0.5 מ"ג של חומר בסיסי פעיל, שהוא דסלורטדין. זהו נוזל צמיג שקוף בצבע כתום. הסירופ מוזג לבקבוקים של 60 מ"ל או 100 מ"ל. הבקבוק, יחד עם כף מדידה והוראות שימוש, ממוקם בקופסת קרטון קלאסית.

[ 4 ], [ 5 ]

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של אדם נקבעת בעיקר על ידי המאפיינים הפיזיקוכימיים של דסלורטדין. לתרכובת כימית זו אין כמעט השפעה מרגיעה ואינה משפיעה על התגובות הפסיכומוטוריות של גוף המטופל. נטילת דסלורטדין אינה מעוררת הארכת מרווח QT באלקטרוקרדיוגרמה, ואינה מראה השפעה מערכתית על קולטני מערכת העצבים המרכזית ומערכת הלב וכלי הדם בכללותה.

החומר הפעיל של אדם הוא חוסם סלקטיבי, הפועל באופן סדרתי, של קולטני H1-היסטמין היקפיים מוארכים. דסלורטדין מדכא או עוצר ביעילות סוגים שונים של תגובות אלרגיות המעוררות את התפתחותם והתקדמותם של תהליכים דלקתיים. תכונה זו של התרופה מאפשרת שחרור של ציטוקינים (מולקולות מידע פפטידיות), כולל אינטרלוקינים כגון IL-4, IL-6, IL-8, IL-13. תהליך דומה מתרחש עם כימוקינים דלקתיים (חלבונים מופרשים) או קולטני כימוקינים, הכוללים את RANTES.

עקב פעולתו של Edem, נצפה שחרור של תוצר אניון סופראוקסיד - זה קורה תחת השפעת נויטרופילים פולימורפונוקלריים. ישנו גם שחרור של תהליכים ביוכימיים כגון כימוטקסיס (תנועה מכוונת של תאים לאורך מפל הריכוזים תחת השפעת ריאגנטים כימיים), שחרור היסטמין בתיווך IgE, D2-פרוסטגלנדין. תחת השפעת דסלורטדין, נצפה בידוד של הרכיב המולקולרי של הידבקות (הידבקות של משטחים של שני גופים מוצקים ו/או נוזליים שונים) מהידבקות של אאוזינופילים. כתוצאה מתגובה זו - ייצור של מולקולות של C4-לויקוטריאן ו-P-סלקטין.

המטבוליט הפעיל העיקרי של דסלורטדין הוא החומר לורטדין. לנטילת אדם יש השפעה אנטי דלקתית, נוגדת אקסודטיבית, אנטי-היסטמינית, נוגדת גירוד ואנטי-אלרגית על גוף המטופל. פרמקודינמיקה של אדם אינה מראה מאפיינים המאפשרים לדסלורטדין לחדור את מחסום הדם-מוח.

[ 6 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר שהתרופה נכנסת לגוף המטופל, התרכובת הכימית הפעילה שלה נספגת על ידי רירית מערכת העיכול תוך פרק זמן קצר. זמן וכמות המזון הנצרך, כמו גם גורם הגיל של המטופל, אינם משפיעים על פרמטרי הספיגה. פרמקוקינטיקה של Edem מראה את הריכוז המקסימלי של דסלורטדין בפלזמת הדם שלוש שעות לאחר מתן התרופה, ואת המינונים הקטנים שלו ניתן למצוא חצי שעה לאחר מתן התרופה. זמן מחצית החיים (T½) הוא כ-27 שעות. רמת ההצטברות של מולקולות התרופה בגוף (הצטברות) תואמת את זמן מחצית החיים שלה, כלומר 27 שעות. התרופה ניתנת למטופל פעם ביום. אם במהלך טיפול של שבועיים, כאשר התרופה ניתנת פעם ביום, המטופל קיבל מינון מוצדק קלינית של 5 עד 20 מ"ג, לא נקבעה הצטברות טיפולית של דסלורטדין בגוף.

דסלורטדין מראה רמה זניחה למדי של קשר עם חלבונים בסרום. מדד זה מאופיין בכ-83-87% מהתרכובות. הזמינות הביולוגית המוצדקת טיפולית של החומר הכימי הפעיל אדם, שאושרה על ידי המרפאה, נקבעת על ידי גבולות של 5 עד 20 מ"ג.

דסלורטדין עובר מטבוליזם בכבד. תוצאה של ביוטרנספורמציה נרחבת היא 3-OH-דסלורטדין, אשר קשור לתרכובת חומצה גלוקורונית (גלוקורוניד).

רק חלק קטן מכמות התרופה הניתנת מופרש ללא שינוי מגוף המטופל בשתן (כשני אחוזים) ובצואה (פחות משבעה אחוזים), השאר מומר למטבוליטים.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

מינון וניהול

בהתאם לתמונה הקלינית הכללית של המחלה, גיל המטופל ומצבו הבריאותי בזמן הטיפול באדם, רק הרופא המטפל יכול לרשום נכון את צורת התרופה, אופן מתן התרופה והמינון. התרופה מיועדת לנטילה דרך הפה. כדי להשיג את האפקט הטיפולי המרבי, מומלץ לתת אותה לגוף בזמן מסוים וקבוע בקפדנות. השימוש בתרופה אינו תלוי בזמן צריכת המזון.

אם התרופה ניתנת בצורת סירופ, קל למנן באמצעות כף המדידה המצורפת לבקבוק, בעלת סימוני נפח של 1.25 מ"ל, 2.5 מ"ל ו-5 מ"ל.

מינון ההתחלה הרגיל של דסלורטדין לילדים בגילאי שנתיים עד חמש הוא מנה אחת ביום של 2.5 מ"ל, השווה לחצי כפית מדידה.

לילדים בגילאי שש עד אחת עשרה, עדן נרשמת בכמות של 5 מ"ל (כפית אחת) פעם ביום.

חולים בוגרים ומתבגרים מעל גיל 12 מקבלים את התרופה פעם ביום במינון של 10 מ"ל, התואם לשתי כפות מדידה, או שהמינון תואם לכמות זו של החומר הפעיל, אך בצורת טבליה. משך הטיפול הוא אינדיבידואלי ותלוי ישירות ברגישות הגוף לתרכובת הפעילה של התרופה, בחומרת המחלה.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

השתמש עֵדֶן במהלך ההריון

הפרמקודינמיקה של דסלורטדין מגבילה את יכולתה של תרכובת זו לחדור את מחסום הדם-מוח. עם זאת, בשל היעדר נתונים קליניים מספיקים, השימוש באדם במהלך ההריון אינו מומלץ. היוצא מן הכלל היחיד עשוי להיות החלטת רופא לגבי הצורך בטיפול זה, כאשר תוצאותיו עולות בהרבה על האיום הפוטנציאלי על התפתחות העובר.

אם ניתן טיפול באנטי-היסטמין במהלך ההנקה, עדיף להפסיק להניק את הילוד בתקופה זו.

התוויות נגד

כמעט לכל חומר פרמקולוגי יש מגבלות בשימוש. ישנן גם התוויות נגד לשימוש ב-Edem:

• התרופה אינה משמשת לטיפול בילדים מתחת לגיל שנתיים.
• אי סבילות אישית מוגברת לחומר הפעיל דסלורטדין או לרכיבים אחרים של התרופה.
• צורת הטבליות אינה ניתנת לחולים עם היסטוריה של רגישות יתר לגלקטוז, ספיגה לא נכונה של גלוקוז-גלקטוז או חוסר לקטאז. זאת בשל העובדה שהציפוי המגן של הטבליה מכיל לקטוז.
• צורת הטבליות אינה מיועדת לטיפול בחולים מתחת לגיל 12.
• תקופת ההריון וההנקה.
• יש לרשום את התרופה ואת המינון שלה בזהירות מיוחדת אם המטופל סובל מתפקוד כלייתי לקוי עם פינוי קריאטינין מתחת ל-30 מ"ל לדקה.
• יש לרשום את הסירופ בזהירות לחולים עם היסטוריה של סוכרת, מכיוון שהנוזל מכיל סוכרוז.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

תופעות לוואי עֵדֶן

גוף האדם הוא אינדיבידואלי. לכן, הוא יכול להגיב בצורה שונה למתן אותה תרופה. דסלורטדין נסבל בדרך כלל היטב על ידי חולים, אך נצפו מקרים של תופעות לוואי. תופעות הלוואי של אדם מתבטאות בדרך כלל בתסמינים הבאים:

• המטופל עלול לחוש יובש ברירית הפה.
• טכיקרדיה.
• הופעת כאבים בראש ובאזור הבטן.
• דַלֶקֶת הַכָּבֵד.
• פעילות גבוהה וחולפת של אנזימי כבד עלולה להתרחש.
• נצפית עייפות מהירה.
• גירוד ופריחה.
• מחקרים מראים עלייה ברמות הבילירובין בדם.
• קצב לב מוגבר.
• יציאות תכופות עם הפרשות מימיות.
• בחילה, תהליך אינטנסיבי שיכול להוביל להקאה.
• הפרעות עיכול.
• היפראקטיביות פסיכומוטורית.
• סְחַרחוֹרֶת.
• ירידה בטונוס הכללי של הגוף.
• התכווצויות.
• במקרים בודדים, ניתן לראות נפיחות בעלת אופי נוירוטי, כולל הלם אנפילקטי ובצקת קווינקה.

אם מתרחשת אחת או יותר מהתופעות הללו, עליך להודיע לרופא בהקדם האפשרי. רק מומחה יכול להעריך נכון את המצב ולנקוט באמצעים המתאימים: לבטל את התרופה או להתאים את המינון שלה, לרשום טיפול סימפטומטי.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

מנת יתר

אם כל ההמלצות למתן התרופה בוצעו במהלך טיפול יחיד והמינון הנדרש נשמר, חריגה מהנורמה של הרכיב הפעיל בדם היא בעייתית למדי. בעת מתן מינון מומלץ פי חמישה, המטופל לא חווה התרחשות או התקדמות של סיבוכים חמורים.
אבל אם, עקב המאפיינים האישיים של גוף המטופל או עקב מינון שנקבע בצורה שגויה, התקבל מנת יתר של התרופה, אז הדבר הראשון לעשות הוא לשטוף את הבטן של הקורבן עם חוקן. לאחר מכן, יש לתת כל חומר אנטרוזורבן, למשל, פחם פעיל. ולאחר מכן נהוג טיפול סימפטומטי.

מנת יתר של דסלורטדין אינה ניתנת לתיקון באמצעות המודיאליזה. כמו כן, בלתי אפשרי להסיר עודפי תרופה באמצעות דיאליזה פריטונאלית. נכון לעכשיו, אין תרופה ספציפית למצב זה.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לא נערכו מחקרים רציניים מספיק בתחום האינטראקציה של אדם עם תרופות אחרות. אך בהתייחס לנתונים של ניטור טיפול קליני מורכב, למשל, עם מתן טנדם עם תרופות כגון אריתרומיצין, אזיתרומיצין, קטוקונזול, צימטידין, פלואוקסטין, ניתן לציין כי לא זוהו שינויים משמעותיים בהשפעת דסלורטדין על תרופות אחרות, כאשר הן ניתנות יחד.

עם זאת, בשל העובדה שכרגע לא זוהה אנזים הכבד המעורב ישירות בביו-טרנספורמציה של דסלורטדין למטבוליטים שלו, אין לשלול לחלוטין את היעדר מוחלט של השפעה הדדית של תרופות הניתנות בו זמנית.

כמה המלצות:

1. אם החולה סובל מתפקוד כבד לקוי, המציג פינוי קריאטינין מתחת ל-30 מ"ל לדקה, יש לתת את התרופה בזהירות מיוחדת, תוך ניטור מתמיד של תפקוד הכליות.
2. לשם בטיחות ויעילות מרבית, יש לרשום את התרופה בצורת טבליות רק לחולים בגיל שתים עשרה ומעלה.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

תנאי אחסון

היעילות ארוכת הטווח של המאפיינים הפרמקולוגיים של התרופה תלויה בעיקר באופן שבו נשמרים תנאי האחסון של אדם בצורה נכונה.

• בחדר צריכה להיות לחות נמוכה.
• יש לאחסן את התרופה בחדר שבו הטמפרטורה אינה עולה על 30 מעלות צלזיוס.
• אסור שמקום האחסון יהיה נגיש לילדים.

[ 33 ]

חיי מדף

אם כל ההמלצות לתנאי אחסון התרופה מולאו, חיי המדף שלה הם שנתיים (או 24 חודשים). לאחר תקופה זו, לא מומלץ להשתמש באדם. מסגרת הזמן לשימוש יעיל ובטוח בתרופה משתקפת בהכרח על אריזת הקרטון ועל כל שלפוחית של התרופה.