עדן

על המדפים של בתי המרקחת המודרנית אתה יכול למצוא מגוון רחב של מוצרים pharmacological המפעל Farmak (אוקראינה), אשר עלות נמוכה יחסית, בעוד איכות הסחורה שלה לא נחות בביצועים עמיתים זרים. אדם הוא אחד המוצרים האלה.

אינדיקציות עדן

התרכובת הכימית הפעילה של התרופה היא desloratadine (desloratadine). בעל מאפיינים אנטיהיסטמינים גבוהים של חשיפה מערכתית, הוא מכתיב את הסימנים לשימוש של עדן:

• התרופה נקבעת במקרה של אבחנה של נזלת עונתית בעלת אופי אלרגי.
• טיפול, אשר עובד כתומך במקרה של נזלת כרונית שנגרמת על ידי אלרגיה, אשר אינו עובר את כל השנה ואינו תלוי בעונתיות.
• דלקת הלחמית נגרמת על ידי גירוי אלרגי.
• ביטול תסמינים כאלה:
  • פריקה סדירה של ריר מימי מן מעברי האף, בדומה פריקה catarrhal (Rinorrhea).
  • מגרה גירוד באזור השמים, בעיניים.
  • הפחתת החדירות של נימים.
  • צ'יצ'אן.
  • נפיחות של ריר, גרימת גודש באף ובעיות עם בליעה.
  • קרע.
  • גודש באף.
  • שרירים חלקים ומעוותים.
  • אדמומיות של הלחמית.
• הפסקת אורטיקריה בשלב של מהלך כרוני, בראשית לא ידוע.

[1], [2], [3]

טופס שחרור

החומר הפעיל הבסיסי של התרופה עדן הוא מתחם כימי desloratadine (desloratadine). התוכן שלה ביחידה של התרופה הוא 5 מ"ג, כאשר להמרה חומר נטול מים.

תרכובת כימית נוספת כלול הניסוח: glevod, אשר מורכב של גלוקוז ופרוקטוז, dodecahydrate פוספט disodium, edetate disodium, סורביטול, גליקול 1,2-פרופילן, חומצת לימון, צבען מזון, נותן גוון צהבהב, מלח נתרן של חומצה בנזואית , מים נקיים.

בשוק הפרמקולוגי הכנה זו מוצגת:

1. הצורה הנפוצה בשימוש בעיקר של שחרור הם טבליות, כל אחד מהם יש 5 מ"ג desloratadine בהרכב שלה. ביחידה הרפואית יש קו מתאר עגול, קמורה במקצת. החומר הפעיל של ההכנה מוגן על ידי ציפוי קשיח, אשר יש גוון כחלחל. עשר blisters ממוקמות על blaster אחד. היצרן מציע חבילות עם אחד או שלושה blasters בפנים וכן הוראה על השימוש של התרופה המצורפת התרופה.
2. שחרור טופס - פתרון בצורת סירופ. 1 מ"ל של חומר נוזלי של התרופה מכיל 0.5 מ"ג של מתחם הבסיס הפעיל, אשר desloratadine. זהו נוזל שקוף, בצבע כתום צמיג. סירופ הוא שפך מעל בקבוקונים של 60 מ"ל או 100 מ"ל. בקבוק, יחד עם כף מדידה והוראות לשימוש, ממוקם בקופסת קרטון קלאסית.

[4], [5]

פרמקודינמיקה

בעיקר, הפרמקודינמיקה של עדן מותנית בתכונות הפיסיקליות-כימיות של desloratadine. לתרכובת הכימית הזאת אין כמעט השפעה מרגיעה, אינה משפיעה על התגובות הפסיכו-מוטוריות של גוף המטופל. הקבלה desloratadine לא לעורר הארכה של מרווח QT על אלקטרוקרדיוגרמה, אינו מראה השפעות מערכתיות על הקולטנים של מערכת העצבים המרכזית הלב וכלי הדם כולה.

חומר פעיל פעיל בצקת הוא סלקטיבי, רצף מתנהג חוסם של קולטנים H1 היסטמין היקפי הפריפריה. Desloratadine מעכב או מסיר לחלוטין סוגים שונים של תגובות אלרגיות המעוררות את ההתפתחות וההתקדמות של תהליכים דלקתיים. תכונה זו של התרופה מאפשרת שחרור של ציטוקינים (מולקולות מידע פפטידים), כולל אינטרלוקינים כגון IL-4, IL-6, IL-8, IL-13. תהליך דומה מתרחש עם chemokines דלקתיות (חלבונים מופרשים) או קולטנים chemokine, הכוללים RANTES.

בשל פעולה של עדן, שחרור של המוצר של אנידות סופרוקסיד הוא ציין - זה קורה תחת השפעתם של נויטרופילים פוליפורפונומיים. יש הרחבה של תהליכים ביוכימיים כגון chemotaxis (תנועה מכוונת של תאים לאורך שיפוע הריכוז תחת ההשפעה של ריאגנטים כימיים), בתיווך IgE שחרור של היסטמין, D2-prostaglandin. תחת השפעת desloratadine, המרכיב המולקולרי של הידבקות (הידבקות של משטחים של שני מוצקים שונים ו / או גופים נוזליים) מבודדת הידבקות של eosinophils. כתוצאה מתגובה זו - ייצור של מולקולות של C4-leukotriene ו- P-selectin.  

המטבוליט הפעיל העיקרי של desloratadine הוא loratadine. קבלת עדן יש על הגוף אנטי אנטי דלקתיות, אנטי-החמרה, antihistamine, antipruritic ו אנטי אלרגיות. פרמקודינמיקה עדן לא מראה מאפיינים המאפשרים דסלוואטדין לחדור למחסום הדם בדם.

[6],

פרמקוקינטיקה

לאחר קבלת התרופה בגופו של המטופל, התרכובת הכימית הפעילה שלו נספגת לתוך הרירית של מערכת העיכול בזמן קצר. זמן וכמות המזון שנלקח, כמו גם גורם הגיל של המטופל אינו משפיע על הפרמטרים הקליטה. Pharmacokinetics עדן מראה את הריכוז המרבי של desloratadine בדם פלזמה רק שלוש שעות לאחר הכניסה, מינונים קטין שלה ניתן למצוא רק חצי שעה לאחר ההזרקה. מחצית החיים (T1) היא כ 27 שעות. רמת הצבירה בגוף המולקולות של החומר התרופה (צבירה) תואמת את מחצית חייו, כלומר 27 שעות. התרופה ניתנת לחולה פעם ביום. אם במהלך הטיפול בן השבועיים, לאחר מתן התרופה פעם ביום, החולה קיבל מינון תקף מבחינה קלינית של 5 עד 20 מ"ג, הצטברות המתבטאת בטיפול של desloratadine בגוף לא נקבעת.

Desloratadine מראה רמה קטנה למדי של תקשורת עם חלבונים בסרום. מדד זה מאופיין על ידי כ 83-87% של תרכובות. הזמינות הביולוגית המתבססת טיפולית של התרכובת הכימית הפעילה עדן, המאושרת על ידי המרפאה, נקבעת על ידי הגבולות שבין 5 ל -20 מ"ג.

מטבוליזם של desloratadine מתרחשת בכבד. התוצאה של biotransformation אינטנסיבי הוא 3-OH-desloratadine, אשר נקשר תרכובת חומצה glucuronic (glucuronide).

רק חלק קטן מהכמות הניתנת אינו משתנה מגוף המטופל עם שתן (כשני אחוזים) וקלוריות (פחות מ -7 אחוזים), והשאר מלמד מטבוליטים.

[7], [8], [9], [10], [11]

מינון וניהול

בהתאם לתמונה הקלינית הכוללת של המחלה, גיל החולה ומצב בריאותו בזמן טיפול עדן, רק הרופא המטפל מסוגל לתאר בצורה נכונה את הצורה, את אופן היישום ואת מינון התרופה. התרופה מיועדת לטיפול בעל פה. כדי לקבל את האפקט הטיפולי המקסימלי, רצוי להציג אותו לתוך הגוף בזמן מסוים קבוע בהחלט. השימוש בתרופה אינו תלוי בזמן נטילת מזון.

אם התרופה היא prescribed בצורה של סירופ, זה יכול להיות בקלות dispensed עם כף מינון המחובר בקבוקון, אשר מכיל סימני נפח ב 1.25 מ"ל, 2.5 מ"ל ו 5 מ"ל.

לרוב, המינון ההתחלתי של desloratadine לתינוקות, שגילם נמצא בטווח של שנתיים עד חמש שנים, הוא מנה אחת ביום במינון של 2.5 מ"ל, אשר מתאים למחצית כף מדידה.

ילדים, שגילם נופל לגבולות של שש עד אחת-עשרה שנים, מוקצה עדן בשיעור של 5 מ"ל (כף אחת) בקבלה אחת ביום. 

חולים מבוגרים ומתבגרים מעל גיל 12 נקבעים מנה אחת ביום במינון של 10 מ"ל, אשר מתאים שתי כפות מדידה, או המינון מתאים כמות נתון של חומר פעיל, אבל הוא בצורה של לוח. משך הטיפול הוא אינדיווידואלי ובלתי תלוי, תלוי ברגישותו של האורגניזם למרכיב הפעיל של התרופה, בחומרת מהלך המחלה.

[21], [22], [23]

השתמש עדן במהלך ההריון

פרמקודינמיקה של desloratadine מגביל את האפשרות של חדירה של המתחם דרך מחסום דם מוח. אבל בשל היעדר נתונים קליניים מספיקים, השימוש בעדן במהלך ההריון אינו מומלץ. היוצא מן הכלל היחיד הוא החלטת הרופא על הצורך בטיפול זה, ותוצאותיה חורגות בהרבה מהאיום הפוטנציאלי על התפתחות העובר.

אם הטיפול בתרופה אנטיהיסטמין מתועד במהלך ההנקה, עדיף להפסיק את הזנת התינוק עם חלב אם.

התוויות נגד

כמעט לכל סוכן פרמקולוגי יש מגבלות בשימוש. יש התוויות נגד לשימוש של עדן:

• התרופה אינה משמשת לטיפול בילדים שטרם מלאו להם שנתיים.
• אי סבילות אישית מוגברת של החומר הפעיל desloratadine או רכיבים מכוננים אחרים של התרופה.
• צורת השחרור של הטבלט אינה מוקצית לחולים עם היסטוריה של רגישות יתר לגלקטוז, ספיגה של גלוקוז גלוקוז, וגם עם חוסר לקטז. זאת בשל העובדה כי הרכב ציפוי מגן של הלוח כולל לקטוז.
• צורת שחרור הטבלט אינה מתועדת בטיפול בחולים שטרם מלאו להם 12 שנים.
• תקופת ההיריון והאכלת התינוק בחלב אם.
• בזהירות רבה, רשמו את התרופה ואת המינון שלה אם החולה סובל מבעיות תפקוד כליות עם קריאטינין נמוך מ -30 מ"ל לדקה.
• כדאי לרשום את הסירופ לחולים עם היסטוריה של סוכרת, שכן הרכב הנוזל כולל סוכרוז.

[12], [13], [14], [15]

תופעות לוואי עדן

גוף האדם הוא יחיד. לכן, המבוא של אותה סם הוא מסוגל להגיב בדרכים שונות. בעיקר, desloratadine נסבל היטב, אבל היו מקרים של סימפטומים שליליים. תופעות הלוואי של עדן, בדרך כלל, מתבטאות בסימפטומים כאלה:

• החולה יכול להרגיש את היובש של הרירית הפה.
• טכיקרדיה.
• התחלת הכאב בראש ובבטן.
• הפטיטיס.
• פעילות ארעית גבוהה של אנזימי כבד עשויה להופיע.
• יש עייפות מהירה.
• גירוד וכוורות.
• מחקרים מראים עלייה ברמת הבילירובין בדם.
• דפיקות לב.
• הצטברות מוגברת עם פריקה מימית.
• בחילה, תהליך אינטנסיבי שיכול להוביל להקאה.
• הפרעות בעיכול.
• היפראקטיביות פסיכומוטורית.
• סחרחורת.
• צמצום הטון הכללי של הגוף.
• עוויתות.
• במקרים בודדים ניתן להבחין בנפיחות של אופי נוירוטי, עד להלם אנפילקטי ובצקת קווינק.

במקרה של גילויים של אחת או יותר תופעות דומות, יש צורך ליידע את הרופא אחראי בהקדם האפשרי על זה. רק מומחה מסוגל להעריך נכונה את המצב ולנקוט באמצעים נאותים: לבטל את התרופה או לשנות את המינון, לקבוע טיפול סימפטומטי.

[16], [17], [18], [19], [20]

מנת יתר

אם כל ההמלצות על ניהול התרופה נפגשו עם טיפול חד-פעמי, והמינון הדרוש נשמר, זה בעייתי לחרוג מרמת המרכיב הפעיל בדם. עם הכנסת מינון של חמישה פיצים, החולה לא הבחין בהתקדמות ובסיבוכים חמורים.
אבל אם בקשר עם המאפיינים האישיים של הגוף של המטופל או בגלל מינון שגוי שנקבע, מינון יתר של התרופה הושג, אז יש צורך לשטוף את הבטן של האדם המושפע קודם כל עם החוקן. לאחר מכן, הזן enterosorbent, למשל, פחמן מופעל. ואז מתבצע טיפול סימפטומטי.

מינון יתר של המינון על ידי המודיאליזה לא ניתן לתיקון. כדי להסיק עודף של הכנה רפואית, באמצעות דיאליזה פריטוניאלית, כפי שהוא אינו יוצא. אין היום שום תרופה ספציפית למצב זה.

[24], [25], [26], [27]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מחקר רציני מספיק לתוך האינטראקציה של עדן עם תרופות אחרות לא בוצע. אבל בהתייחסו ניטור של טיפול משולב קליני, למשל, בד בבד להיכנס עם תרופות כגון אריתרומיצין, azithromycin, ketoconazole, סימטידין, פלואוקסטין, ניתן לציין כי לא משנה כמה שינויים משמעותיים משמעותית את ההשפעה של desloratadine על תרופות אחרות, כאשר שיתוף מנוהל, הוא לא גילה .

אבל, בשל העובדה כי האנזים הכבד, אשר משתתף ישירות בתהליכים הביו-טרנספורמציה של desloratadine במטבוליטים שלה, אינו מוגדר כיום, אין להוציא לחלוטין את היעדר מוחלט של השפעה הדדית של תרופות ניתנות בו זמנית.

כמה המלצות:

1. אם החולה סובל מחוסר תפקוד בכבד המראה קריאטינין מתחת לדמות של 30 מ"ל לדקה, התרופה צריכה להיות מוזרקת בזהירות מיוחדת, על ידי ניטור מתמיד של תפקוד הכליות.
2. עבור בטיחות כדי להשיג את האפקטיביות הגדולה ביותר, תרופה בצורת טבליות צריך להינתן רק לאחר החולה מגיע לגיל שתים עשרה.

[28], [29], [30], [31], [32]

תנאי אחסון

אינדיקטור ארוך טווח של המאפיינים הפרמקולוגיים יעיל של התרופה תלוי בעיקר על כמה טוב התנאים אחסון של עדן נשמרים.

• החדר צריך להיות נמוך לחות.
• התרופה צריכה להיות מאוחסנת בחדר שבו ערכי הטמפרטורה לא לחצות את 30 מעלות צלזיוס.
• מיקום האחסון אינו אמור להיות נגיש לילדים.

[33]

חיי מדף

אם התקיימו כל ההמלצות על תנאי האחסון, חיי המדף שלו יהיו שנתיים (או 24 חודשים). לאחר תום תקופה זו, אין זה רצוי ליישם את אדם. פרק הזמן לשימוש יעיל ובטוח של התרופה משתקף בהכרח על הקרטון ועל כל שלפוחית של התרופה.