אטרקס

Atarax (Hydroxyzine) היא תרופה השייכת למעמד של חרדות (סוכני אנטי-חרדות) ואנטי-היסטמינים מהדור הראשון. הוא נמצא בשימוש נרחב לטיפול בחרדה ובמתח, כמו גם לרגם הרגעה ולהפחתת גירוד בתגובות אלרגיות. הידרוקסיזין משמש גם להרגעה לפני הליכים רפואיים.

תכונות פרמקולוגיות

1. פעולה חרדתית:

   • הידרוקסיזין מפחית את הפעילות באזורים מסוימים במערכת העצבים המרכזית, וכתוצאה מכך ירידה בחרדה ובמתח מבלי לדכא משמעותית את מערכת הנשימה, שהיא לרוב תופעת לוואי של הרגעה חזקה יותר כמו בנזודיאזפינים.

2. הַרגָעָה:

   • זה עוזר להפחתת עוררות ולהקל על ההירדמות, מה שהופך אותו לשימושי בטיפול בהפרעות שינה הקשורות לחרדה.

3. פעולה אנטיהיסטמין:

   • הידרוקסיזין חוסם קולטני היסטמין בגוף, המסייע בהפחתת תגובות אלרגיות כמו גירוד עור, פריחות וכוורות.

אינדיקציות אטרקסה

1. תגובות אלרגיות: התרופה עשויה לשמש כדי להקל על תסמינים של תגובות אלרגיות כמו גירוד, כוורות, נזלת אלרגית ופריחות עור.
2. לחץ וחרדה: הידרוקסיזין עשוי לשמש כחרדה כדי להקל על חרדה, מתח ועצבנות.
3. נדודי שינה: בגלל פעולתו הרגעה, ניתן להשתמש ב- ATARAX לשיפור השינה בחולים עם נדודי שינה.
4. תנאים אחרים: במקרים מסוימים, ניתן לרשום את אטארקס כאנטימטיקה (נגד הקאות) או להפחתת פעילות ההתקפים באפילפסיה. זה יכול לשמש גם כתרופה מוקדמת לפני ניתוחים או נהלים.
5. מחלות דרמטולוגיות: הידרוקסיזין עשוי לשמש לטיפול בגירוד וגירוי בעור, כמו אקזמה או דלקת דרמטיטיס במגע.

טופס שחרור

1. גלולות:

   • Atarax is most commonly available as oral tablets.
   • Tablets may contain 10 mg, 25 mg, or 50 mg of hydroxyzine, depending on the dosage.

2. כמוסות:

   • במדינות מסוימות, ATARAX עשויה להיות זמינה כמוסות, המיועדות גם לניהול דרך הפה.

3. סִירוֹפּ:

   • לילדים ומבוגרים המתקשים בבליעת טבליות, אטארקס עשוי להיות זמין בצורה סירופ, מה שמקל על התרופות.

4. פתרון להזרקה:

   • במקרים מסוימים, תמיסה תוך שרירית עשויה להיות זמינה לשימוש בחולים מאושפזים לצורך הרגעה מהירה.

פרמקודינמיקה

1. פעולה אנטיהיסטמין:

   • Hydroxyzine היא תרופה אנטיהיסטמין החוסמת קולטני H1-Histamine היסטמינים.
   • זה משפיע על צמצום שחרור ההיסטמין ודיכוי פעולתו, מה שמקטין את הסימפטומים של תגובות אלרגיות כמו גירוד, אדמומיות, נזלת ונפיחות.

2. פעולה חרדתית:

   • להידרוקסיזין השפעות חרדות, כלומר היכולת להפחית חרדה ומתח.
   • זה נובע מיכולתו לחסום קולטני H1 מרכזיים, כמו גם את השפעותיו על סרוטונין ומערכות אדרנרגייות.

3. הַרגָעָה:

   • הידרוקסיזין הוא בעל תכונות הרגעה המסייעות בהפחתת עירור של מערכת העצבים המרכזית.
   • זה הופך את זה שימושי להקלה על נדודי שינה ועוזר בשיפור איכות השינה.

4. פעולה שרירים בפעולה:

   • ל- Hydroxyzine יש גם יכולת להפחית את מתח השרירים ואת התכווצויות בגלל השפעתו על מערכת העצבים המרכזית.

5. פעולה אנטימטית:

   • במקרים מסוימים, ניתן להשתמש בהידרוקסיזין כדי להקל על בחילות והקאות, במיוחד בשילוב עם תכונות אנטיהיסטמין.

6. פעולה אנטי-אמטית:

   • הידרוקסיזין עשוי לשמש גם כאנטימטיקה להקלה על בחילות והקאות, במיוחד במקרים הכוללים היסטמין או גורמים אחרים הגורמים לבחילה.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: הידרוקסיזין נספג בדרך כלל במהירות מדרכי העיכול לאחר מתן דרך הפה. ריכוזי הדם המקסימליים מושגים בדרך כלל 1-2 שעות לאחר הבליעה.
2. התפלגות: הוא מופץ היטב באיברים וברקמות הגוף, כולל רקמות מוח. להידרוקסיזין יש זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה בדם (כ 90%).
3. חילוף החומרים: הידרוקסיזין מטבוליזם בכבד עם היווצרות של מטבוליט פעיל צטירוזין בהשתתפות אנזימים P450 ציטוכרום. לסטיירוזין תכונות אנטיהיסטמין והיא מסוגלת לחדור למחסום הדם-מוח.
4. הפרשה: מטבוליטים של הידרוקסיזין מופרשים בעיקר בשתן כמצומדים וצורות חופשיות.
5. מחצית החיים: מחצית החיים של הידרוקסיזין היא בערך 20 שעות, מה שעלול לגרום לצורך לקחת את התרופה מספר פעמים במהלך היום כדי לשמור על רמות קבועות בדם.

מינון וניהול

שיטת היישום

• מתן דרך הפה: טבליות או כמוסות אטרקס נלקחות דרך הפה, ללא קשר לצריכת המזון, אך עם מספיק מים כדי להקל על הבליעה.
• סירופ: משמש לקלות המינון, במיוחד אצל ילדים או מבוגרים עם קשיי בליעה.

מִנוּן

למבוגרים

• חרדה: מינון ההתחלה הרגיל הוא 25 מ"ג שנלקחו 3-4 פעמים ביום. ניתן להתאים את המינון על פי התגובה הקלינית והסובלנות עד למינון מקסימלי של 100 מ"ג מדי יום.
• הרגעה לפני הליכים רפואיים: בדרך כלל נקבעו 50-100 מ"ג 30 דקות לפני ההליך.

לילדים

• חרדה והרגעה: המינון לילדים מבוסס על משקל גוף - כ-1 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום. מינון זה מחולק בדרך כלל למספר מנות (למשל 12.5 מ"ג שלוש פעמים ביום).
• תגובות מגרדות ואלרגיות: גם 1 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום, מחולק למספר מנות.

הוראות מיוחדות

• הידרוקסיזין עלול להגביר את השפעת האלכוהול ומדככי מערכת העצבים המרכזית האחרים. יש להימנע מצריכת אלכוהול במהלך הטיפול.
• לא מומלץ לנהוג בכלי רכב או מכונות הפעלה במהלך הטיפול בהידרוקסיזין, מכיוון שהוא עלול לגרום לנמנום או לסחרחורת.
• יש לנקוט בזהירות בעת שימוש בהידרוקסיזין בחולים עם תפקוד כליות או כבד לקוי ובחולים קשישים בגלל הסיכון לתופעות לוואי.

השתמש אטרקסה במהלך ההריון

כאשר משתמשים בו במהלך ההיריון, יש לנקוט בזהירות נוספת כבטיחותה לנשים בהריון והעובר המתפתח לא הוקם במלואו.

השפעה על ההיריון

1. השפעות טרטוגניות:

   • הידרוקסיזין חודר לשליה. מחקרים בבעלי חיים הראו השפעות טרטוגניות אפשריות, אך מחקרים מבוקרים בקרב נשים בהריון לא נערכו. מסיבה זו, אינו מומלץ להשתמש בהידרוקסיזין במהלך ההיריון, במיוחד בשליש הראשון ולפני הלידה.

2. השפעות על העובר ועל הילודים:

   • נטילת הידרוקסיזין בשבועות האחרונים של ההיריון עלולה לגרום לדיכאון במערכת העצבים המרכזית אצל הילוד. יש גם מידע על התפתחות אפשרית של תסמונת הנסיגה אצל ילודים אם האם לקחה את הידרוקסיזין בסוף ההיריון.

המלצות

• השימוש בהידרוקסיזין במהלך ההיריון מקובל רק כאשר התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. תמיד יש להתייעץ עם רופא לפני שתתחיל לרפואה זו.
• במהלך ההיריון, נשים צריכות להימנע משימוש בתרופות אלא אם כן הכרחי לחלוטין ועל עצתו של רופא, בהתחשב בסיכונים והיתרונות האפשריים.

אלטרנטיבות

• אם יש לטפל בחרדה או אלרגיות במהלך ההיריון, ניתן לשקול אלטרנטיבות בטוחות אחרות. ישנן אנטיהיסטמינים ותרופות נגד חרדה הנחשבות לבטוחות יותר במהלך ההיריון. התייעץ תמיד עם הרופא שלך לקבלת אפשרות הטיפול המתאימה ביותר ובטוחה.

התוויות נגד

1. אלרגיה להידרוקסיזין או לרכיבים אחרים בתרופה: חולים עם רגישות יתר ידועה להידרוקסיזין צריכים להימנע משימוש בה.
2. הריון מוקדם והנקה: הידרוקסיזין אינו מומלץ לשימוש במהלך ההיריון והנקה מכיוון שבטיחותו לעובר או לילד לא הוקמה.
3. פורפיריה: התרופה עשויה לעורר החמרה של מחלה זו.
4. מרווח QT ממושך: הידרוקסיזין עלול להאריך את מרווח ה- QT, המסוכן בקרב חולים עם נטייה נלווית או הארכת QT קיימת.
5. ליקוי קשה בכבד: הידרוקסיזין מטבוליזם בכבד והשימוש בו עשוי להיות לא בטוח בליקוי קשה בכבד.
6. ליקוי כליות קשה: מכיוון שההידרוקסיזין מופרש דרך הכליות, יתכן שיהיה צורך בהתאמת המינון בליקוי כליות קשה.
7. גלאוקומה: הידרוקסיזין עלול להגביר את הלחץ התוך עיני, מה שהופך את השימוש בו מסוכן עבור חולים עם גלאוקומה.
8. שמירת שתן: מכיוון שההידרוקסיזין עלול להחמיר את הבעיה הזו, יש להשתמש בה בזהירות בחולים עם מחלת דרכי השתן.

תופעות לוואי אטרקסה

תופעות לוואי נפוצות

• נמנום: זהו אחד מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר, שכן הידרוקסיזין יכול לפעול באופן מתרופתי.
• סחרחורת: עשויה להתרחש על רקע ההשפעה המדכאת הכללית על מערכת העצבים המרכזית.
• עייפות: מרגיש עייף או רדום הוא גם תוצאה שכיחה של נטילת הידרוקסיזין.

מערכת עיכול

• פה יבש: הידרוקסיזין עלול להפחית את ייצור הרוק, וכתוצאה מכך תחושת יובש.
• בחילה: בחילה עלולה להתרחש במקרים מסוימים, אם כי מדובר בתופעת לוואי פחות שכיחה.
• עצירות: הידרוקסיזין עשוי להשפיע על מערכת העיכול, ולגרום לעצירות.

מערכת עצבים

• כאב ראש: לפעמים מכאבי ראש עלולים להתרחש כתופעת לוואי.
• רעד או תסיסה מוגברת: תסמינים אלה פחות שכיחים אך עשויים להופיע אצל חלק מהמטופלים.

מערכת לב וכלי דם

• טכיקרדיה: פעימות לב מהירות עלולות להתרחש כתגובה לרפואה.

תגובות אלרגיות

• אורטיקריה: פריחות על העור שעשויות להיות מלווה בגירוד.
• בצקת של קווינקקה: מצב מסכן חיים המאופיין בנפיחות של רקמות, כולל הגרון.

תופעות לוואי נדירות אחרות

• דיסקינציה: תנועות לא רצוניות, במיוחד טיקים לפנים או הגדיות.
• רגישות לאור: רגישות מוגברת לאור השמש.

תופעות לוואי חמורות

למרות שהם נדירים, תופעות לוואי מסוימות יכולות להיות חמורות ודורשות טיפול רפואי מיידי:

• דיכאון נשימתי: במיוחד בחולים עם מחלת נשימה קיימת.
• התקפים: במקרים נדירים במיוחד עלולים לגרום לתגובות עוויתות.

מנת יתר

1. מערכת העצבים המרכזית (CNS) דיכאון:

   • אחת ההשפעות העיקריות של מנת יתר של הידרוקסיזין היא הרגעה ודיכאון במערכת העצבים המרכזית.
   • זה יכול להתבטא כישנות עמוקה, ירידה בתגובה לגירויים חיצוניים, לנמנום, להאט את הנשימה ואפילו לתרדמת.

2. הפרעות לב וכלי דם:

   • מנת יתר של הידרוקסיזין עלולה לגרום ליתר לחץ דם עורקי (לחץ דם נמוך), מה שעלול להוביל לסחרחורת, לחולשה, להתעלפות ואפילו להתמוטט.
   • ניתן גם לפתח הפרעות קצב לב, כולל ירידה בקצב הלב (ברדיקרדיה) או מרווח QT מוגבר, מה שעלול להוביל להפרעות קצב לב.

3. השפעות לא רצויות אחרות:

   • השפעות אפשריות אחרות של מנת יתר של הידרוקסיזין כוללות תלמידים מורחבים (מידריאזיס), פה יבש, עצירות, שמירת שתן, תסיסה, אי שקט והתקפים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. דיכאון פועל מרכזי: Atarax עשוי להגביר את ההשפעות הדיכאוניות של תרופות אחרות הפועלות במרכז כמו תרופות הרגעה, אלכוהול, כדורי שינה, תרופות נוגדות דיכאון ונרקוטים. זה עלול לגרום להגברת הרגעה והרפיה של שרירים.
2. תרופות אנטיכולינרגיות: ATARAX עשויה להגביר את ההשפעות האנטיכולינרגיות של תרופות אחרות כמו אנטיהיסטמינים, אנטי-פסיכוטיות, תרופות נגד דיכאון, תרופות אנטי-פארקינזניות ותרופות נגד נוגדי. זה עלול להוביל לפגיעה בתפקוד המעי, מתן, ראייה ותפקוד קוגניטיבי.
3. M-cholinoblockers: Atarax עשוי להגביר את ההשפעה של M-cholinoblockers כמו תרופות אנטיכולינרגיות, תרופות אנטי-פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון וסוכנים אנטי-פארקינסניים. זה עשוי להגביר את הסיכון לתופעות לוואי הקשורות לחסימת קולטנים m-cholinergic.
4. ממריצים מרכזיים: אטרקס עשוי להפחית את היעילות של ממריצים מרכזיים כמו אמפטמין ודקסמפטמין בגלל פעולתו הרגעה.
5. מעכבי ציטוכרום P450 3A4 (CYP3A4): מעכבי CYP3A4, כמו קטוקונזול וריטונאוויר, עשויים להגביר את ריכוז הדם של אטרקס ולהחזיק את השפעותיו.