אטרקס

אטרקס (הידרוקסיזין) היא תרופה השייכת לקבוצת תרופות חרדה (נוגדות חרדה) ואנטי-היסטמינים מהדור הראשון. הוא נמצא בשימוש נרחב לטיפול בחרדה ומתח, כמו גם חומר הרגעה ולהפחתת גירוד בתגובות אלרגיות. הידרוקסיזין משמש גם להרגעה לפני הליכים רפואיים.

תכונות פרמקולוגיות

1. פעולה חרדה :

   • הידרוקסיזין מפחית פעילות באזורים מסוימים של מערכת העצבים המרכזית, וכתוצאה מכך הפחתה בחרדה ובמתח מבלי לדכא משמעותית את מערכת הנשימה, שהיא לרוב תופעת לוואי של תרופות הרגעה חזקות יותר כמו בנזודיאזפינים.

2. הרגעה :

   • זה עוזר להפחית את העוררות ולהקל על ההירדמות, מה שהופך אותו לשימושי בטיפול בהפרעות שינה הקשורות לחרדה.

3. פעולת אנטיהיסטמין :

   • הידרוקסיזין חוסם את קולטני ההיסטמין בגוף, מה שעוזר להפחית תגובות אלרגיות כגון גירוד בעור, פריחות וכוורות.

אינדיקציות אטרקסה

1. תגובות אלרגיות: התרופה עשויה לשמש כדי להקל על תסמינים של תגובות אלרגיות כגון גירוד, כוורות, נזלת אלרגית ופריחה בעור.
2. מתח וחרדה: Hydroxyzine עשוי לשמש כחומר חרדה כדי להקל על חרדה, מתח ועצבנות.
3. נדודי שינה: בגלל פעולתו המרגיעה, ניתן להשתמש ב-Atarax לשיפור השינה בחולים עם נדודי שינה.
4. מצבים אחרים: במקרים מסוימים, ניתן לרשום Atarax כתרופה נגד הקאות (נגד הקאות) או כדי להפחית את פעילות ההתקפים באפילפסיה. זה יכול לשמש גם כתרופה לפני ניתוחים או פרוצדורות.
5. מחלות דרמטולוגיות: ניתן להשתמש בהידרוקסיזין לטיפול בגרד ובגירוי בעור, כגון אקזמה או דרמטיטיס ממגע.

טופס שחרור

1. גלולות :

   • Atarax זמין לרוב כטבליות דרך הפה.
   • טבליות עשויות להכיל 10 מ"ג, 25 מ"ג או 50 מ"ג של הידרוקסיזין, תלוי במינון.

2. קפסולות :

   • במדינות מסוימות, Atarax עשוי להיות זמין כקפסולות, המיועדות גם למתן דרך הפה.

3. סירופ :

   • עבור ילדים ומבוגרים המתקשים לבלוע טבליות, Atarax עשוי להיות זמין בצורת סירופ, מה שמקל על נטילת התרופה.

4. תמיסה להזרקה :

   • במקרים מסוימים, תמיסת תוך שרירית עשויה להיות זמינה לשימוש בחולים מאושפזים לצורך הרגעה מהירה.

פרמקודינמיקה

1. פעולת אנטיהיסטמין :

   • Hydroxyzine היא תרופה אנטי-היסטמינית החוסמת קולטנים היקפיים ומרכזיים של H1-Histamine.
   • יש לכך השפעה של הפחתת שחרור היסטמין ודיכוי פעולתו, מה שמפחית את הסימפטומים של תגובות אלרגיות כגון גירוד, אדמומיות, נזלת ונפיחות.

2. פעולה חרדה :

   • להידרוקסיזין השפעות חרדה, כלומר, יכולת להפחית חרדה ומתח.
   • זה נובע מיכולתו לחסום קולטני H1 מרכזיים, כמו גם השפעותיו על סרוטונין ומערכות אדרנרגיות.

3. הרגעה :

   • להידרוקסיזין תכונות הרגעה המסייעות בהפחתת עירור מערכת העצבים המרכזית.
   • זה עושה את זה שימושי להקלה על נדודי שינה ומסייע לשפר את איכות השינה.

4. פעולת שריר פזמוליטית :

   • Hydroxyzine יש גם את היכולת להפחית מתח שרירים ועוויתות בשל השפעתו על מערכת העצבים המרכזית.

5. פעולה נגד הקאה :

   • במקרים מסוימים, הידרוקזיזין עשוי לשמש כדי להקל על בחילות והקאות, במיוחד בשילוב עם תכונות אנטי-היסטמין.

6. פעולה נגד הקאה :

   • Hydroxyzine עשוי לשמש גם כחומר נוגד הקאות להקלה על בחילות והקאות, במיוחד במקרים של היסטמין או גורמים אחרים הגורמים לבחילה.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : הידרוקסיזין נספג בדרך כלל במהירות ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ריכוזי הדם המרביים מגיעים בדרך כלל 1-2 שעות לאחר הבליעה.
2. תפוצה : הוא מופץ היטב באיברים ורקמות הגוף, כולל רקמות המוח. להידרוקסיזין יש זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה בדם (כ-90%).
3. מטבוליזם : הידרוקסיזין עובר מטבוליזם בכבד עם יצירת מטבוליט פעיל צטירוזין בהשתתפות אנזימי ציטוכרום P450. ל-Cetirozine תכונות אנטי-היסטמיניות והוא מסוגל לחדור את מחסום הדם-מוח.
4. הפרשה : מטבוליטים של הידרוקסיזין מופרשים בעיקר עם שתן כמצומדים וצורות חופשיות.
5. זמן מחצית חיים : זמן מחצית החיים של הידרוקסיזין הוא כ-20 שעות, מה שעלול לגרום לצורך ליטול את התרופה מספר פעמים במהלך היום כדי לשמור על רמות קבועות בדם.

מינון וניהול

שיטת היישום

• מתן דרך הפה : טבליות או כמוסות של Atarax נלקחות דרך הפה, ללא קשר לצריכת המזון, אך עם מספיק מים כדי להקל על הבליעה.
• סירופ : משמש לקלות מינון, במיוחד בילדים או מבוגרים עם קשיי בליעה.

מִנוּן

למבוגרים

• חרדה : המינון ההתחלתי הרגיל הוא 25 מ"ג הנלקחים 3-4 פעמים ביום. ניתן להתאים את המינון לפי תגובה קלינית וסבילות עד למינון מקסימלי של 100 מ"ג ביום.
• הרגעה לפני הליכים רפואיים : בדרך כלל 50-100 מ"ג 30 דקות לפני ההליך.

לילדים

• חרדה והרגעה : המינון לילדים מבוסס על משקל גוף - כ-1 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום. מינון זה מתחלק בדרך כלל למספר מנות (למשל 12.5 מ"ג שלוש פעמים ביום).
• גירוד ותגובות אלרגיות : גם 1 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום, מחולק למספר מנות.

הוראות מיוחדות

• הידרוקזיזין עשוי להגביר את ההשפעה של אלכוהול ותרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית. יש להימנע מצריכת אלכוהול במהלך הטיפול.
• נהיגה בכלי רכב או הפעלת מכונות במהלך טיפול בהידרוקזיזין אינה מומלצת, מכיוון שהיא עלולה לגרום לנמנום או סחרחורת.
• יש לנקוט זהירות בשימוש בהידרוקזיזין בחולים עם תפקוד כליות או כבד לקוי ובחולים מבוגרים עקב הסיכון לתופעות לוואי.

השתמש אטרקסה במהלך ההריון

בעת שימוש במהלך ההריון, יש לנקוט משנה זהירות שכן בטיחותו עבור נשים בהריון והעובר המתפתח לא הוכחה במלואה.

השפעה על הריון

1. השפעות טרטוגניות :

   • הידרוקסיזין חודר לשליה. מחקרים בבעלי חיים הראו השפעות טרטוגניות אפשריות, אך לא נערכו מחקרים מבוקרים בנשים הרות. מסיבה זו, השימוש בהידרוקזיזין במהלך ההריון, במיוחד בשליש הראשון ולפני הלידה, אינו מומלץ.

2. השפעות על העובר והילודים :

   • נטילת הידרוקסיזין במהלך השבועות האחרונים של ההריון עלולה לגרום לדיכאון של מערכת העצבים המרכזית ביילוד. יש גם מידע על התפתחות אפשרית של תסמונת גמילה בילודים אם האם נטלה הידרוקסיזין בסוף ההריון.

המלצות

• השימוש בהידרוקזיזין במהלך ההריון מקובל רק כאשר התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. תמיד יש להתייעץ עם רופא לפני תחילת התרופה.
• במהלך ההיריון, נשים צריכות להימנע משימוש בתרופות אלא אם כן הכרחי לחלוטין ובייעוץ של רופא, בהתחשב בסיכונים וביתרונות האפשריים.

אלטרנטיבות

• אם יש צורך לטפל בחרדה או באלרגיות במהלך ההריון, ניתן לשקול חלופות בטוחות אחרות. ישנן אנטיהיסטמינים ותרופות נגד חרדה הנחשבות בטוחות יותר במהלך ההריון. התייעץ תמיד עם הרופא שלך לגבי אפשרות הטיפול המתאימה והבטוחה ביותר.

התוויות נגד

1. אלרגיה להידרוקסיזין או למרכיבים אחרים של התרופה : חולים עם רגישות יתר ידועה להידרוקסיזין צריכים להימנע משימוש בו.
2. הריון מוקדם והנקה : Hydroxyzine אינו מומלץ לשימוש במהלך ההריון וההנקה מכיוון שלא הוכחה בטיחותו לעובר או לילד.
3. פורפיריה : התרופה עלולה לעורר החמרה של מחלה זו.
4. מרווח QT ממושך : Hydroxyzine עשוי להאריך את מרווח QT, דבר המסוכן בחולים עם נטייה קשורה או הארכת QT קיימת.
5. ליקוי חמור בכבד : הידרוקסיזין עובר חילוף חומרים בכבד וייתכן שהשימוש בו אינו בטוח בפגיעה חמורה בכבד.
6. ליקוי כליות חמור : מאחר שהידרוקזיזין מופרש דרך הכליות, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון בהפרעה חמורה בכליות.
7. גלאוקומה : הידרוקסיזין עלול להגביר את הלחץ התוך עיני, מה שהופך את השימוש בו למסוכן עבור חולים עם גלאוקומה.
8. אצירת שתן : מכיוון שהידרוקזיזין עלול להחמיר בעיה זו, יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם מחלות בדרכי השתן.

תופעות לוואי אטרקסה

תופעות לוואי שכיחות

• ישנוניות : זוהי אחת מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר, שכן הידרוקסיזין יכול לפעול בהרגעה.
• סחרחורת : עלולה להתרחש על רקע השפעה מדכאת כללית על מערכת העצבים המרכזית.
• עייפות: תחושת עייפות או עייפות היא גם תוצאה שכיחה של נטילת הידרוקסיזין.

מערכת עיכול

• יובש בפה : הידרוקסיזין עלול להפחית את ייצור הרוק, וכתוצאה מכך לתחושת יובש.
• בחילות : בחילה עלולה להופיע במקרים מסוימים, למרות שזו תופעת לוואי פחות שכיחה.
• עצירות : הידרוקסיזין עלול להשפיע על מערכת העיכול ולגרום לעצירות.

מערכת עצבים

• כאב ראש : לפעמים כאבי ראש עשויים להופיע כתופעת לוואי.
• רעד או תסיסה מוגברת : תסמינים אלה שכיחים פחות אך עשויים להופיע בחלק מהחולים.

מערכת לב וכלי דם

• טכיקרדיה : דופק מהיר עלול להתרחש כתגובה לתרופה.

תגובות אלרגיות

• אורטיקריה : פריחות בעור שעלולות להיות מלווה בגירוד.
• בצקת קווינקה : מצב מסכן חיים המאופיין בנפיחות של רקמות, כולל הגרון.

תופעות לוואי נדירות אחרות

• דיסקינזיה : תנועות לא רצוניות, במיוחד טיקים או תנועות תנועות בפנים.
• Photosensitization : רגישות מוגברת לאור השמש.

תופעות לוואי חמורות

למרות שהן נדירות, חלק מתופעות הלוואי יכולות להיות חמורות ודורשות טיפול רפואי מיידי:

• דיכאון נשימתי : במיוחד בחולים עם מחלת נשימה קיימת.
• התקפים : במקרים נדירים במיוחד עלולים לגרום לתגובות עוויתות.

מנת יתר

1. דיכאון של מערכת העצבים המרכזית (CNS) :

   • אחת ההשפעות העיקריות של מנת יתר של הידרוקסיזין היא הרגעה ודיכאון במערכת העצבים המרכזית.
   • זה יכול להתבטא בישנוניות עמוקה, ירידה בתגובתיות לגירויים חיצוניים, נמנום, האטה בנשימה ואפילו תרדמת.

2. הפרעות קרדיווסקולריות :

   • מנת יתר של הידרוקסיזין עלולה לגרום ליתר לחץ דם עורקי (לחץ דם נמוך), שעלול להוביל לסחרחורת, חולשה, עילפון ואפילו קריסה.
   • כמו כן, ניתן לפתח הפרעות קצב לב, כולל ירידה בקצב הלב (ברדיקרדיה) או עלייה במרווח QT, מה שעלול להוביל להפרעות חמורות בקצב הלב.

3. השפעות לא רצויות אחרות :

   • השפעות אפשריות נוספות של מנת יתר של הידרוקסיזין כוללות אישונים מורחבים (מידריאזיס), יובש בפה, עצירות, אצירת שתן, תסיסה, אי שקט והתקפים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות מדכאות הפועלות באופן מרכזי : אטרקס עשויה להגביר את ההשפעות המדכאות של תרופות אחרות הפועלות באופן מרכזי כגון תרופות הרגעה, אלכוהול, כדורי שינה, תרופות נוגדות דיכאון וחומרים נרקוטיים. זה עלול לגרום להרגעה מוגברת ולהרפיית שרירים.
2. תרופות אנטי-כולינרגיות : אטארקס עשויה להגביר את ההשפעות האנטי-כולינרגיות של תרופות אחרות כגון אנטיהיסטמינים, תרופות אנטי-פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטי-פרקינסוניות ותרופות נגד רעד. זה עלול להוביל לפגיעה בתפקוד המעי, במתן שתן, בראייה ובתפקוד הקוגניטיבי.
3. חוסמי M-כולינו : אטרקס עשויה להגביר את ההשפעה של חוסמי m-כולינו כגון תרופות אנטי-כולינרגיות, תרופות אנטי-פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון ותרופות אנטי-פרקינסוניות. זה עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי הקשורות לחסימת קולטן m-כולינרגי.
4. ממריצים מרכזיים : Atarax עשוי להפחית את היעילות של חומרים ממריצים מרכזיים כגון אמפטמין ודקסאמפטמין בשל פעולתו המרגיעה.
5. ציטוכרום P450 3A4 (CYP3A4) במעכבים: מעכבי CYP3A4, כגון ketoconazole ו-ritonavir, עשויים להגביר את ריכוז הדם של אטרקס ולהעצים את השפעותיו.