אנסטרוזול

אנסטרוזול (Anastrozole) היא תרופה השייכת לקבוצת מעכבי ארומטאז. הוא משמש באונקולוגיה, במיוחד בטיפול בסרטן השד בנשים לאחר גיל המעבר.

סרטן השד יכול להיות רגיש לאסטרוגן, הורמון המין הנשי שיכול לעורר את הצמיחה של תאים סרטניים. אנסטרוזול פועל על ידי חסימת פעולתו של אנזיז ארומטאז, אשר הופך אנדרוגנים (הורמוני מין זכריים) לאסטרוגן ברקמות, כגון רקמת שומן, שלא נחשפו להורמון. זה מפחית את רמות האסטרוגן בגוף האישה, מה שיכול להאט את הצמיחה והתפשטות של תאים סרטניים הרגישים לאסטרוגן.

אנסטרוזול נלקח בדרך כלל בצורת טבליות פעם ביום. השימוש והמינון נקבעים על ידי הרופא בהתאם למצבה הספציפי של המטופלת ולאופי סרטן השד.

חשוב לציין כי אנסטרוזול עלול לגרום לתופעות לוואי כולל כאבי שרירים, עייפות, כאבי ראש, יתר לחץ דם, אדמומיות בעור ועוד. על המטופלים לדון בכל תופעות הלוואי עם הרופא שלהם ולהבטיח מעקב רפואי קבוע במהלך הטיפול.

אינדיקציות אנסטרוזול

1. סרטן שד רגיש להורמונים: אנסטרוזול משמש כחלק מהטיפול המקיף בסרטן שד תלוי הורמונים בנשים לאחר גיל המעבר.
2. מניעת הישנות: לאחר הסרה כירורגית של גידול שד (ממקטומיה), ניתן להשתמש באסטרוזול בחלק מהחולים כדי להפחית את הסיכון להישנות הסרטן.
3. מניעת סרטן שד בנשים בסיכון גבוה: במקרים מסוימים, ניתן להמליץ ​​על אנסטרוזול לנשים בסיכון גבוה לפתח סרטן שד כדי להפחית את הסבירות לפתח אותו.

טופס שחרור

טבליות מצופות: Anastrozole זמין לרוב כטבליות פומיות של 1 מ"ג. זהו המינון הסטנדרטי המשמש למתן יומיומי כחלק מטיפול אנטי הורמונלי בסרטן השד.

פרמקודינמיקה

1. עיכוב ארומטאז : הפעולה העיקרית של אנסטרוזול היא עיכוב האנזים ארומטאז, שאחראי על הפיכת אנדרוגנים (כגון טסטוסטרון) לאסטרוגנים. זה מוביל לירידה ברמת האסטרוגן בדם.
2. הפחתת רמות האסטרוגן : על ידי עיכוב ארומטאז, אנסטרוזול מפחית את רמת האסטרוגן במחזור הדם בגוף. זה שימושי במיוחד במקרים שבהם רמות גבוהות של אסטרוגן עשויות להיות הגורם למחלות או סיבוכים מסוימים, כגון סרטן השד או גידולים תלויי אסטרוגן.
3. שימוש באונקולוגיה : Anastrozole נמצא בשימוש נרחב בטיפול בסרטן השד בנשים לאחר גיל המעבר, במיוחד בחולים שהגידולים שלהם חיוביים לאסטרוגנים.
4. שימוש גינקולוגי : אנסטרוזול משמש לפעמים לטיפול במצבים גינקולוגיים מסוימים הקשורים להיפר-אסטרוגנמיה או לרמות גבוהות של אסטרוגן.
5. שימוש בספורט : אנסטרוזול משמש לעתים ברפואת ספורט להורדת רמות האסטרוגן בגברים, במיוחד בעת שימוש בסטרואידים אנבוליים, מה שעלול להוביל לעלייה ברמות האסטרוגן בגוף.
6. תופעות לוואי : למרות שהאנסטרוזול בדרך כלל נסבל היטב, הוא עלול לגרום לתופעות לוואי כגון כאבי ראש, יתר לחץ דם, כאבי שרירים, כאבי פרקים, כאבי עצמות ובריאות ירודה של העצם (במיוחד בנשים לאחר גיל המעבר).

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : אנסטרוזול נספג במהירות ובשלמות ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. זה נלקח בדרך כלל מדי יום בצורת טבליות.
2. תפוצה : לאנסטרוזול יש זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה בדם (כ-40%), במיוחד לאלבומין. הוא חודר היטב לרקמות הגוף, כולל גידולי שד.
3. מטבוליזם : אנסטרוזול עובר חילוף חומרים בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים, כולל הידרוקסיאנאסטרוזול וטריאזולנאסטרוזול. המסלול העיקרי של חילוף החומרים הוא הידרוקסילציה של הטבעת הארומטית.
4. הפרשה : מנגנון ההפרשה העיקרי של אנסטרוזול ומטבוליטים שלו הוא הפרשה כלייתית, בעיקר בצורת מטבוליטים. כ-10% מהמינון מופרש ללא שינוי בשתן.
5. זמן מחצית חיים : זמן מחצית החיים של אנסטרוזול מפלזמה הוא כ-50 שעות. המשמעות היא שריכוזו בגוף יורד בחצי כ-50 שעות לאחר המתן.

מינון וניהול

שיטת היישום

אנסטרוזול נלקח דרך הפה, ללא קשר לצריכת המזון. מומלץ ליטול את הטבליה באותה שעה בכל יום כדי לשמור על ריכוז יציב של החומר הפעיל בדם.

• יש לבלוע את הטבליות בשלמותן, לשתות מספיק מים.
• לא מומלץ ללעוס או לכתוש את הטבליה.

מִנוּן

המינון הסטנדרטי של אנסטרוזול הוא 1 מ"ג פעם ביום. המלצות מינון למצבים קליניים שונים ניתנות להלן:

סרטן שד מוקדם

• קח 1 מ"ג פעם ביום.
• מהלך הטיפול המקובל נמשך 5 שנים, אך ניתן להארכה עד 10 שנים בהתאם לשיקול דעתו של הרופא ולגורמי הסיכון האישיים.

סרטן שד מופץ

• קח 1 מ"ג פעם ביום.
• הטיפול נמשך כל עוד יש תגובה קלינית חיובית או עד שיש סימנים להתקדמות המחלה.

מניעת סרטן השד

• במקרים מסוימים, ניתן לרשום אנסטרוזול כדי למנוע סרטן שד בנשים בסיכון גבוה למחלה.
• קח 1 מ"ג פעם ביום לתקופה שנקבעה על ידי הרופא שלך.

הוראות מיוחדות

• באי ספיקת כליות: לרוב אין צורך בהתאמת מינון.
• באי ספיקת כבד: יש לנקוט זהירות בעת רישום אנסטרוזול, במיוחד בצורות חמורות של הפרעה בתפקוד הכבד.
• מנת יתר: מקרים של מנת יתר הם נדירים, אך אם מופיעים תסמינים, יש צורך בטיפול סימפטומטי.

השתמש אנסטרוזול במהלך ההריון

הוא מיועד אך ורק לשימוש בנשים לאחר גיל המעבר ועלול לגרום לסכנה של הריון אם נעשה בו שימוש במהלך ההריון.

להלן כמה מהסיכונים הפוטנציאליים של שימוש באסטרוזול במהלך ההריון:

1. מומים מולדים: שימוש באנסטרוזול במהלך ההריון עלול להגביר את הסיכון למומים מולדים בעובר.
2. עיכוב עוברי: אנסטרוזול עלול להשפיע לרעה על התפתחות העובר ולגרום לעיכוב עוברי.
3. הפלה: שימוש באנסטרוזול בשליש הראשון של ההריון עלול להגביר את הסיכון להפלה.
4. סיכון לסיבוכים אימהיים: לאנסטרוזול יכולה להיות גם השפעה שלילית על בריאות האם במהלך ההריון, ולגרום למספר סיבוכים.

התוויות נגד

1. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה לאנסטרוזול או לכל אחד ממרכיבי התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. הריון : השימוש באסטרוזול אסור בנשים בהריון, מכיוון שהוא עלול לגרום לאנומליות מולדות בעובר. בנשים במהלך הטיפול באנסטרוזול יש צורך להשתמש באמצעי מניעה יעילים.
3. הנקה : גם אנסטרוזול אינה מומלצת במהלך הנקה מכיוון שהשפעותיו על התינוק לא נחקרו.
4. גיל ילדים : הבטיחות והיעילות של אנסטרוזול בילדים לא הוכחו, ולכן הוא אינו מומלץ לילדים.
5. פריטים הדורשים זהירות : חולים צריכים להיות זהירים בעת הפעלת מכונות והשתתפות בפעילויות הדורשות ריכוז מוגבר, שכן אנסטרוזול עלול לגרום לנמנום או עייפות.
6. מחלות עצם ושלד : בחולים עם אוסטאופורוזיס או מחלות עצם אחרות, יש להשתמש באסטרוזול בזהירות מכיוון שהוא עלול להחמיר את בריאות העצם.
7. מחלות לב וכלי דם : אנסטרוזול עשוי גם להגביר את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים, ולכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם מחלות לב וכלי דם.

תופעות לוואי אנסטרוזול

1. כאבי שרירים ומפרקים: זוהי אחת מתופעות הלוואי השכיחות ביותר של אנסטרוזול. מטופלים עשויים לחוות כאב ואי נוחות בשרירים ובמפרקים.
2. כאב ראש: חלק מהמטופלים עלולים לחוות כאבי ראש בזמן השימוש באסטרוזול.
3. יתר לחץ דם: חלק מהחולים עלולים לחוות לחץ דם גבוה.
4. היפרכולסטרולמיה: עלייה ברמות הכולסטרול בדם עלולה להיות תופעת לוואי של אנסטרוזול.
5. אוסטאופורוזיס: שימוש ארוך טווח באנסטרוזול עלול להגביר את הסיכון לאוסטאופורוזיס ושברים בעצמות.
6. עייפות מהירה: חלק מהחולים עלולים לחוות עייפות וחולשה במהלך הטיפול באסטרוזול.
7. גינקומסטיה: גברים עשויים לחוות הגדלה של בלוטות החלב.
8. סיכון מוגבר למחלות לב וכלי דם: חלק מהחולים, במיוחד אלו עם נטייה, עלולים לסבול מבעיות לב וכלי דם.
9. הפרעות פסיכו-רגשיות: כולל דיכאון, חרדה, הפרעות שינה ותסמינים פסיכיאטריים אחרים.
10. דימום נרתיקי: עלול להופיע בחלק מהחולים.

מנת יתר

המידע על מנת יתר של אנסטרוזול מוגבל, שכן מקרים של מנת יתר חמורים אינם מתוארים בדרך כלל בספרות עקב הרעילות הנמוכה של התרופה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות המשפיעות על ציטוכרום P450 : אנסטרוזול עובר חילוף חומרים בכבד בהשתתפות אנזימים של מערכת הציטוכרום P450, בעיקר CYP3A4 ו-CYP2D6. לכן, תרופות המעוררות או מעכבות אנזימים אלו עשויות לשנות את ריכוז הדם של אנסטרוזול. לדוגמה, מעכבי CYP3A4 (כגון ketoconazole, itraconazole) עשויים להגביר את ריכוז האנסטרוזול, ומשרצים (למשל ריפמפיצין, פניטואין) עשויים להפחית אותו.
2. תרופות היפר-אסטרוגניות: תרופות המכילות אסטרוגנים (למשל, טיפול הורמונלי או אמצעי מניעה) עשויות להפחית את היעילות של אנסטרוזול מכיוון שהן מתנגשות עם מנגנון הפעולה שלו.
3. תרופות היפו-אסטרוגניות : תרופות שעלולות לגרום להיפו-אסטרוגניזם (למשל, אגוניסטים של הורמונים משחררי גונדוטרופין או תרופות אנדומטריוזיס) עשויות להגביר את ההשפעה של אנסטרוזול.
4. תרופות המשפיעות על hematopoiesis : תרופות מסוימות, כגון ציטוסטטים או תרופות המשמשות לטיפול בסרטן, עלולות להגביר את הסיכון לאנמיה בשימוש יחד עם אנסטרוזול.
5. תרופות המשפיעות על רקמת העצם : תרופות המשפיעות על ספיגת עצם או יצירת עצם (למשל, ביספוספונטים או רלוקסיפן) עשויות לשפר את ההשפעה של אנסטרוזול במניעת אוסטאופורוזיס הנגרמת על ידי מתן.