אנאלגין

אנלגין (נתרן מטמיזול) היא תרופה משככת כאבים ונוגדת חום שאינה אופיואידית בשימוש נרחב לשיכוך כאבים ולהורדת טמפרטורת הגוף. הוא שייך לקבוצת נגזרות הפירזולון ויש לו גם אפקט אנטי דלקתי חלש. Analgin נמצא בשימוש נרחב במדינות רבות, אך מכירתו מוגבלת או אסורה בחלק מהמדינות בגלל הסיכון לתופעות לוואי חמורות כמו אגרנולוציטוזיס.

מנגנון הפעולה של Analgin הוא עיכוב סינתזה של פרוסטגלנדינים, חומרים הממלאים תפקיד חשוב בגרימת דלקת, כאב וחום. הוא חוסם את האנזים cyclooxygenase, הנחוץ לייצור פרוסטגלנדינים, ובכך מפחית כאב וחום.

אינדיקציות אנלגינה

1. הרדמה :

   • תסמונות כאב חריף וכרוני ממקורות שונים, למשל לאחר ניתוחים, פציעות, במחלות של מערכת השרירים והשלד.
   • קוליק (כליות, מרה).
   • כאבי גידול וכאבים עם גרורות בעצמות.
   • כאבי מחזור.
   • כאב ראש, כאב שיניים.

2. נוגד חום :

   • מצבי חום בהצטננות ומחלות זיהומיות, כאשר השימוש בתרופות אחרות להורדת חום אינו יעיל או התווית נגד.

טופס שחרור

1. גלולות

הצורה הנפוצה ביותר של analgin היא טבליות דרך הפה. טבליות מכילות בדרך כלל:

• 500 מ"ג של חומר פעיל (נתרן מטמיזול) ליחידה.

ניתן ליטול את הטבליות עם מים ומומלץ ליטול אותן לאחר הארוחות כדי למזער את הסיכון לגירוי בקיבה.

2. תמיסה להזרקה

אנלגין זמין כתמיסה להזרקה הניתנת לשריר או לווריד. זה מספק הקלה מהירה מכאבים חזקים או חום:

• ריכוז התמיסה הוא בדרך כלל 500 מ"ג/מ"ל.

3. נרות (פתילות רקטליות)

לשימוש רקטלי, אנלגין זמין גם בצורת נרות, שיכולה להוות חלופה נוחה לילדים או למבוגרים המתקשים בנטילת גלולות:

• מינון הנרות יכול להשתנות, אך לרוב הם מכילים גם 500 מ"ג של החומר הפעיל.

4. תמיסה פומית (טיפות)

ניתן להשתמש בצורה הנוזלית של analgin למתן דרך הפה בצורה של טיפות, נוח במיוחד למינון בילדים:

• הריכוז והמינון עשויים להשתנות, יש להקפיד על הוראות השימוש.

פרמקודינמיקה

1. מנגנון הפעולה : מנגנון הפעולה המדויק של analgin אינו מובן במלואו, אך הוא נחשב להיקשר לקולטנים מרכזיים והיקפיים ליצירת מטבוליטים פעילים החוסמים cyclooxygenase (COX) ומעכבים יצירת פרוסטגלנדינים, כולל פרוסטגלנדין E2, אשר מפחית התרחשות של כאב ודלקת.
2. פעולה משככת כאבים : לאנלגין יש פעולת כאבים חזקה וניתן להשתמש בה כדי להפחית סוגים שונים של כאב, כולל כאבי ראש, כאבי שיניים, כאבי שרירים וכן בתהליכים ראומטיים ודלקתיים אחרים.
3. השפעה נוגדת חום : לאנלגין השפעה אנטי-פירטית בשל השפעתו על מרכזי ויסות הטמפרטורה בהיפותלמוס של המוח, המסייעת להורדת טמפרטורת הגוף בחום.
4. השפעות אנטי דלקתיות : למרות שאנלגין אינה תרופה אנטי דלקתית טיפוסית, היא עשויה לסייע בהפחתת הדלקת על ידי חסימת היווצרות פרוסטגלנדינים והפחתת תגובות דלקתיות.
5. פעולות אחרות : לאנלגין יש גם השפעות נוגדות עוויתות המסייעות בהקלה על עוויתות של השרירים החלקים של האיברים הפנימיים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : לאחר מתן פומי של מטמיזול ממערכת העיכול הוא בדרך כלל נספג בצורה טובה ומהירה. הספיגה עלולה להתעכב מעט כאשר נלקחת במקביל למזון.
2. תפוצה : Metamizole מופץ באופן נרחב בכל הרקמות והאיברים של הגוף. הוא חודר את מחסום השליה ומופרש בחלב אם. הקישור לחלבוני פלזמה בדם נמוך.
3. מטבוליזם : Metamizole עובר חילוף חומרים בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים, כגון 4-methylaminopyridine, כמו גם מטבוליטים לא פעילים. מטבוליטים אלו עוברים גלוקורונידציה נוספת.
4. הפרשה : מטמיזול ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות, הן תרכובות ללא שינוי והן בצורה של מטבוליטים. כ-70-90% מהמינון מופרש דרך השתן ב-24 השעות הראשונות לאחר המתן.
5. זמן מחצית חיים : זמן מחצית החיים של Metamizole הוא כ-2-3 שעות, אם כי הוא עשוי להתארך בחולים קשישים או בנוכחות תפקוד כליות לקוי.

מינון וניהול

מתן דרך הפה (טבליות)

• מבוגרים: המינון המקובל הוא 500 מ"ג 2-3 פעמים ביום. המינון היומי המרבי לא יעלה על 3000 מ"ג.
• ילדים מעל גיל 10 (או במשקל של יותר מ-32 ק"ג): המינון מחושב בשיעור של 8-16 מ"ג/ק"ג גוף 3-4 פעמים ביום.

יישום פי הטבעת (פתילות)

• מבוגרים: משתמשים בדרך כלל בנרות במינון של 500 מ"ג עד 1,000 מ"ג 2 עד 3 פעמים ביום.
• ילדים: המינון מחושב גם לפי משקל, לרוב אינו עולה על 10-15 מ"ג/ק"ג גוף 2-3 פעמים ביום.

מתן פרנטרלי (זריקות)

• מבוגרים: 500 מ"ג - 1000 מ"ג נתרן מטמיזול במתן תוך שרירי או תוך ורידי 2-3 פעמים ביום. המינון היומי המרבי לא יעלה על 2000-3000 מ"ג.
• ילדים: 8-16 מ"ג/ק"ג במתן תוך ורידי או תוך שריר, לא יותר מ-3 פעמים ביום.

תכונות של יישום

1. השתמש בזהירות: Analgin יכול לגרום לתופעות לוואי חמורות כולל אגרנולוציטוזיס ותגובות הלם, במיוחד במתן תוך ורידי.
2. תגובות אלרגיות: לפני תחילת הטיפול, חשוב לוודא שהמטופל אינו אלרגי לנתרן מטמיזול או לנגזרות אחרות של פירזולון.
3. שימוש בהריון והנקה: אנלגין אינו מומלץ לשימוש במהלך הריון והנקה ללא ייעוץ רפואי.
4. אינטראקציה עם תרופות אחרות: נתרן Metamizole עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, לשנות את יעילותן או להגביר את תופעות הלוואי שלהן.

השתמש אנלגינה במהלך ההריון

לשימוש באנלגין במהלך ההריון עלולות להיות השפעות שליליות על העובר וההריון. הנה כמה מהסיבות העיקריות:

1. סיכון למומים מולדים: מספר מחקרים הראו כי נטילת אנלגין במהלך ההריון עלולה להגביר את הסיכון למומים מולדים מסוימים בעובר, כגון שפה וחך שסועים.
2. סיכון לדימום: אנלגין עלול להגביר את הסיכון לדימום הן אצל האם והן בתינוק לאחר הלידה. זאת בשל יכולתו לעכב את הצטברות טסיות הדם ולהפחית את קרישת הדם.
3. השפעות רעילות על כליות העובר: במקרים מסוימים, השימוש באנלגין בשליש האחרון של ההריון עלול לגרום להשפעות רעילות על הכליות בעובר.

באופן כללי, השימוש באנלגין במהלך ההריון אינו מומלץ ללא התייעצות עם הרופא או המיילד-גינקולוג.

התוויות נגד

1. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה לאנלגין או לפירזולונים אחרים צריכים להימנע מהשימוש בו.
2. תסמונת אסתמטית : השימוש באנלגין עלול להגביר תסמינים אסתמטיים בחולים עם תסמונת אסתמטית.
3. תגובות אלרגיות : חולים עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לתרופות אחרות, במיוחד תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), עלולים להיות בסיכון לפתח תגובות אלרגיות לאנלגין.
4. אסתמה של הסימפונות : השימוש באנלגין עלול לגרום לעווית הסימפונות בחולים עם אסתמה של הסימפונות.
5. הפרעות המטולוגיות : אנלגין עלול לגרום לאגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה והפרעות המטולוגיות אחרות; לכן, זה לא מומלץ לחולים עם הפרעות דם.
6. הריון והנקה : השימוש באנלגין במהלך ההריון וההנקה עשוי להיות התווית נגד עקב סיכונים פוטנציאליים להתפתחות העובר והתינוק.
7. ילדים : השימוש באנלגין בילדים עשוי להיות מוגבל עקב הסיכון לתגובות דם ותופעות לוואי אחרות.
8. אי ספיקת כליות : חולים עם תפקוד כליות לקוי צריכים להימנע משימוש באנלגין או להשתמש בו בזהירות תחת השגחה רפואית.

תופעות לוואי אנלגינה

1. תגובות אלרגיות: כוללות כוורות, גירוד, פריחה, נפיחות ולפעמים הלם אנפילקטי. תגובות אלו יכולות להיות מסוכנות במיוחד ודורשות טיפול רפואי מיידי.
2. נזק למח עצם: תופעת לוואי נדירה אך חמורה המכונה אגרנולוציטוזיס, המאופיינת בירידה משמעותית במספר תאי הדם הלבנים בדם, מה שהופך את הגוף לפגיע יותר לזיהומים.
3. הפרעות במערכת העיכול: כוללות דיספפסיה (הפרעות עיכול), בחילות, הקאות, כאבי בטן ושלשולים.
4. תגובות עור: עשויות לכלול גירוד, אדמומיות בעור וסוגים שונים של פריחות.
5. בעיות בכליות : במקרים נדירים עלולות להופיע בעיות בתפקוד הכליות כגון עלייה ברמות קריאטינין ואוריאה בדם.

מנת יתר

1. הרעלה חמורה : מנת יתר של אנלגין עלולה לגרום להרעלה חמורה, המתבטאת בהחמרה במצב הכללי, ישנוניות, ירידה בלחץ הדם ובנשימה.
2. נזק כלייתי : עלול להתפתח נזק כלייתי חריף, במיוחד בשימוש ממושך במינונים גבוהים.
3. פגיעה במח עצם : תיתכן התפתחות אנמיה אפלסטית או אגרנולוציטוזיס, מצבים שבהם מח העצם אינו מייצר מספיק תאי דם.
4. נזק לכבד : מנת יתר של אנלגין יכולה להוביל גם לנזק רעיל לכבד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. נוגדי קרישה : אנלגין עשוי להגביר את ההשפעה של נוגדי קרישה כגון וורפרין, מה שעלול להוביל להגדלת זמן הקרישה ולסיכון מוגבר לדימום.
2. תרופות המשפיעות על מערכת העיכול : תרופות כגון סותרי חומצה או תכשירים המכילים ברזל עשויות להפחית את ספיגת האנלגין ממערכת העיכול, מה שעלול להפחית את יעילותו.
3. מתוטרקסט : אנלגין עשוי להגביר את הרעילות של מתוטרקסט, במיוחד במינונים גבוהים, על ידי הגדלת רמות הדם שלו והחמרת תופעות הלוואי שלו.
4. ציקלוספורין : אנלגין עשוי להגביר את הרעילות של ציקלוספורין על ידי הגדלת רמות הדם שלו והגברת הסיכון לתופעות לוואי.
5. פרובנציד : פרובנציד עשוי להאט את סילוק האנלגין מהגוף, מה שעלול להוביל לעלייה ברמתו בדם ולהאריך את משך השפעתו.