ריספרידון

ריספרידון היא תרופה אנטי פסיכוטית השייכת לקבוצת התרופות האנטי פסיכוטיות הלא טיפוסיות. הוא משמש לטיפול במגוון הפרעות נפשיות והתנהגותיות. Risperidone אושר לראשונה לשימוש רפואי בשנות ה-90 ומאז נעשה שימוש נרחב בפרקטיקה הקלינית.

ריספרידון פועל על ידי חסימה או מווסת של קולטנים במוח, כולל קולטני דופמין וסרוטונין. זה עוזר לתקן את חוסר האיזון של הכימיקלים במוח שנחשב לאחד הגורמים למצבים פסיכוטיים.

אינדיקציות ריספרידון

1. סכיזופרניה : ריספרידון עשוי לסייע בהפחתת תסמינים של סכיזופרניה כגון הזיות, אשליות, מחשבות מפורקות וחוסר תנועה.
2. הפרעה דו קוטבית : בהפרעה דו קוטבית, ריספרידון עשוי לסייע בשליטה על אפיזודות מאניות (תקופות של תסיסה או אנרגיה מוגברת) ואפיזודות דיכאוניות (תקופות של מצב רוח ירוד).
3. הפרעה אוטיסטית: ריספרידון עשוי לשמש להפחתת תוקפנות, דפוסי התנהגות חוזרים, תסיסה ותסמינים אחרים הקשורים לאוטיזם בילדים ובמתבגרים.
4. הפרעות התנהגות בילדים ובני נוער: ריספידון עשוי להירשם לטיפול בתוקפנות, תסיסה, התנהגות הרסנית ובעיות התנהגות אחרות בילדים ובני נוער.
5. הפרעות בריאות הנפש הקשורות לדמנציה : ריספרידון עשוי לשמש להפחתת תוקפנות, חרדה ותסמינים פסיכוטיים בקרב מבוגרים עם דמנציה.

טופס שחרור

1. גלולות

טבליות ריספרידון הן צורת השחרור הנפוצה ביותר. הם זמינים במינונים שונים כגון 0.25 מ"ג, 0.5 מ"ג, 1 מ"ג, 2 מ"ג, 3 מ"ג ו-4 מ"ג. הטבליות מיועדות לנטילה דרך הפה, בדרך כלל פעם או פעמיים ביום.

2. טבליות מסיסות (טבליות מתפזרות)

טבליות מסיסות (ניתנות לפיזור אור) של ריספרידון מיועדות למי שמתקשה לבלוע טבליות רגילות. טבליות אלו מתמוססות בפה, מה שמקל על נטילתן. הם זמינים גם במינונים שונים.

3. תמיסה למתן דרך הפה

ריספרידון בצורת תמיסה פומית מהווה אלטרנטיבה למטופלים שמתקשים ליטול טבליות. הפתרון מאפשר מדידת מינון מדויקת, דבר שימושי במיוחד אם אתה צריך להגדיל או להקטין את המינון באיטיות.

4. זריקות דפו (פעולה ממושכת)

Risperidone זמין גם בצורה של זריקות בשחרור מורחב הניתנות תוך שרירית (IM). זריקות אלו, הידועות כמחסן ריספרידון או ריספרידון בשחרור מורחב, מיועדות לטיפול תחזוקה בסכיזופרניה ופסיכוזות אחרות. הזריקות ניתנות לרוב אחת לשבועיים ויכולות לספק רמה יציבה יותר של התרופה בדם, דבר הנוחה למטופלים המתקשים בנטילת גלולות באופן קבוע.

פרמקודינמיקה

1. פעולה דופמינרגית : ריספרידון הוא אנטגוניסט של קולטני דופמין D2 ו-D3 במוח. יש לכך השפעה של חסימת פעילות דופמין במערכת המזולימבית, מה שעשוי להפחית תסמינים חיוביים של סכיזופרניה כגון הזיות ואשליות.
2. פעולה סרוטונרגית : לריספרידון יש גם זיקה גבוהה לקולטני הסרוטונין 5-HT2A ו-5-HT7. זה עשוי לסייע בשיפור מצב הרוח והתפקוד הקוגניטיבי בחולים עם הפרעות פסיכיאטריות.
3. אנטגוניזם של קולטן α1-אדרנרגי : ריספרידון חוסם קולטנים α1-אדרנרגיים, מה שעשוי לעזור לשפר כמה תסמינים גופניים כגון חרדה ותסיסה.
4. אנטגוניזם לקולטני היסטמין H1 : לריספרידון יש גם זיקה לקולטני היסטמין H1, מה שעלול להשפיע על השינה ולחץ הדם.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : ריספרידון בדרך כלל נספג היטב לאחר מתן דרך הפה ומגיע במהירות לריכוזי שיא בדם, בדרך כלל תוך 1-2 שעות.
2. חילוף חומרים : ריספידון עובר חילוף חומרים בכבד, שם הוא עובר בעיקר תהליכי חמצון, כולל הידרוקסילציה ו-N-demethylation. למטבוליט העיקרי של ריספרידון, 9-hydroxyriperidone, יש גם פעילות אנטי פסיכוטית.
3. הפרשה : ריספרידון ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות והמעי. כ-70% מהמינון מופרש כמטבוליטים, בעיקר דרך השתן, והשאר דרך המעי.
4. תקופה חצי-טרמינלית : אצל מבוגרים, התקופה החצי-טרמינלית של ריספרידון היא כ-20 שעות ושל 9-hydroxyperidone היא כ-21 שעות.
5. אינטראקציות : Risperidone עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, כולל מעכבים ומעוררים של איזואנזים CYP2D6 ו-CYP3A4, לכן, במתן במקביל עם תרופות אחרות, יש לקחת בחשבון את האפשרות של אינטראקציות כאלה.

מינון וניהול

למבוגרים בטיפול בסכיזופרניה:

• מינון התחלתי: בדרך כלל 2 מ"ג ליום.
• מינון תחזוקה: ניתן להעלות את המינון בהדרגה ל-4-6 מ"ג ביום, בהתאם לתגובה האישית ולסבילות.
• מינון מקסימלי: לא יעלה על 16 מ"ג ליום.

למבוגרים וילדים מעל גיל 15 בטיפול בהפרעה דו קוטבית:

• מינון התחלתי: בדרך כלל 2 מ"ג ליום.
• מינון תחזוקה: ניתן להעלות ב-1 מ"ג ליום במרווחים של יום אחד, בהתאם לתגובה לטיפול.

לילדים בטיפול בעצבנות הקשורה להפרעות אוטיסטיות:

• מינון התחלתי: תלוי במשקל הילד. לילדים השוקלים פחות מ-20 ק"ג, המינון ההתחלתי הוא 0.25 מ"ג ליום. לילדים השוקלים יותר מ-20 ק"ג, המינון ההתחלתי הוא 0.5 מ"ג ליום.
• מינון תחזוקה: ניתן להעלות את המינון ב-0.25 מ"ג (לילדים ששוקלים פחות מ-20 ק"ג) או 0.5 מ"ג (לילדים השוקלים יותר מ-20 ק"ג) כל יומיים, בהתאם לתגובה הקלינית והסבילות.
• מינון מקסימלי: בדרך כלל אינו עולה על 3 מ"ג ליום.

שיטת יישום:

• ניתן ליטול ריספרידון עם או בלי אוכל, בהתאם להעדפתך ולהמלצות הרופא שלך.
• יש להניח את הטבליות ניתנות לפיזור על הלשון, שם הן יתמוססו, ויש לשתות אותן במים.
• יש למדוד את תמיסת הפה באמצעות מכשיר מינון מיוחד שבדרך כלל מסופק עם התרופה.
• זריקות ממושכות ניתנות תוך שרירית על ידי ספק שירותי בריאות.

השתמש ריספרידון במהלך ההריון

השימוש בריספרידון במהלך ההריון צריך לשמש רק מסיבות רפואיות קפדניות ותחת פיקוחו של רופא. ריספרידון היא תרופה אנטי פסיכוטית לא טיפוסית המשמשת לעתים קרובות לטיפול בסכיזופרניה, הפרעה דו קוטבית ומחלות נפש אחרות. עם זאת, הבטיחות שלה במהלך ההריון טרם נקבעה.

מחקרים מסוימים מצביעים על כך שסיכונים מסוימים לבריאות העובר עשויים להתרחש עם השימוש בריספרידון במהלך ההריון, כולל צירים מוקדמים, משקל לידה נמוך ומומים מולדים אחרים. עם זאת, ההחלטה להשתמש בריספרידון במהלך ההריון צריכה להתבסס על הערכה של התועלת לאם בהשוואה לסיכונים הפוטנציאליים לעובר.

התוויות נגד

1. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה לריספרידון או לכל מרכיב אחר של התרופה לא צריכים להשתמש בו.
2. פרקינסוניזם : השימוש בריספרידון עלול להגביר את הסימפטומים של פרקינסוניזם, כולל רעד, קשיחות שרירים והפרעות תנועה.
3. מחלות כלי דם במוח : בחולים עם מחלות כלי דם במוח, כגון שבץ מוחי או טרשת עורקים מוחית, השימוש בריספרידון עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי חמורות, כולל מוות.
4. דמנציה : ריספרידון עלול להגביר את הסיכון למוות בחולים קשישים עם דמנציה, במיוחד אלו עם פסיכוזה וחרדה.
5. חסימת מעי שיתוק : בחולים עם היסטוריה של חסימת מעיים משתקת, יש להשתמש בריספרידון בזהירות מכיוון שהוא עלול להחמיר מצב זה בשל תכונותיו האנטי-כולינרגיות.
6. הריון והנקה : השימוש בריספרידון במהלך הריון או הנקה צריך להתבצע רק כאשר יש צורך קפדני ותחת פיקוח רפואי.
7. גיל ילדים : השימוש בריספרידון בילדים מתחת לגיל מסוים צריך להתבצע רק על פי מרשם רופא ותחת פיקוחו.
8. חסימת מעי שיתוק : בחולים עם היסטוריה של חסימת מעיים משתקת, יש להשתמש בריספרידון בזהירות מכיוון שהוא עלול להחמיר מצב זה בשל תכונותיו האנטי-כולינרגיות.

תופעות לוואי ריספרידון

1. ישנוניות ועייפות.
2. סְחַרחוֹרֶת.
3. תיאבון מוגבר או ירידה.
4. עלייה במשקל.
5. דאגה וחרדה.
6. פה יבש.
7. הפרעות במערכת העיכול כגון עצירות או שלשולים.
8. רעד (רעד) או חולשת שרירים.
9. הפרעות מחזור אצל נשים.
10. בעיות בתפקוד המיני.

בנוסף, במקרים נדירים, ריספרידון עלול לגרום לתופעות לוואי חמורות יותר כגון:

1. תסמינים חוץ-פירמידליים כגון רעד, קשיחות שרירים, חוסר יכולת לשלוט בתנועות (ערבול פסיכומוטורי).
2. היפרפרולקטינמיה (רמות מוגברות של פרולקטין בדם), שעלולה להוביל לבעיות במחזור החודשי, הגדלת חזה אצל גברים ונשים, וירידה בחשק המיני והפרעות זיקפה.
3. עלייה ברמות הסוכר בדם וסיכון לפתח סוכרת.
4. סיכון מוגבר למחלות לב וכלי דם.
5. הפרעות בכבד.
6. פוטנציאל לתגובות אלרגיות חמורות.

מנת יתר

1. נמנום או המום.
2. איזון בריחת שתן או סחרחורת.
3. הפרעות תודעה, כולל תרדמת.
4. חולשת שרירים או בריחת שתן.
5. קצב לב מוגבר או לחץ דם.
6. תסמינים חוץ-פירמידליים כגון רעד, התקפים או התכווצויות שרירים.
7. תסיסה פסיכומוטורית או אי שקט.
8. ביטויים של תוקפנות או הפרעות התנהגותיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. חומרים הפועלים באופן מרכזי : שימוש בו-זמני של ריספרידון עם חומרים פסיכוטרופיים אחרים כגון תרופות הרגעה, אלכוהול, כדורי שינה ומשככי כאבים עלולים להגביר את ההרגעה ודיכאון מערכת העצבים המרכזית.
2. תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית : אינטראקציה של ריספרידון עם תרופות אחרות, כגון ברביטורטים, תרופות אנטי-כולינרגיות ותרופות אנטי-פרקינסוניות, עשויה להוביל להשפעה מדכאת מוגברת על מערכת העצבים המרכזית.
3. תרופות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם : ריספרידון עשוי להגביר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ הדם, כמו גם לגרום להפרעות קצב בשימוש בו זמנית עם תרופות אחרות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם.
4. תרופות שעברו חילוף חומרים דרך מערכת הציטוכרום P450 : ריספרידון עשוי להשפיע על חילוף החומרים של תרופות אחרות המועברות דרך איזואנזימים של מערכת הציטוכרום P450, מה שעלול להוביל לשינויים בריכוזן בדם ולחיזוק או היחלשות השפעתן של תרופות אלו.
5. תרופות הגורמות להארכת מרווח ה-QT : שימוש בו-זמני של ריספרידון עם תרופות אחרות שעלולות לגרום להארכה של מרווח ה-QT (למשל, תרופות אנטי-ריתמיות מסוימות, תרופות נוגדות דיכאון, אנטיביוטיקה) עלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב לב.

תנאי אחסון

בדרך כלל יש לאחסן את Risperidone באריזה המקורית בטמפרטורה של 20°C עד 25°C, מוגן מלחות וחשיפה ישירה לאור השמש. הוראות מפורטות על תנאי האחסון מצוינות תמיד על האריזה או במידע הנלווה לתרופה. אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לאחסון ריספרידון, מומלץ להתייעץ עם הרופא או הרוקח.