רימנטדין

Rimantadine היא תרופה אנטי-ויראלית המשמשת למניעה וטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי זנים מסוימים של נגיף שפעת A. ניתן להשתמש בו גם לטיפול בזיהום בנגיף שפעת A אצל מבוגרים וילדים.

מנגנון הפעולה של רימנטדין הוא לעכב שכפול של נגיף שפעת A בשלבים מוקדמים של מחזור חייו, ובכך מונע את התפשטות הזיהום בגוף. Rimantadine חוסם את ערוץ היון M2 של נגיף השפעת A, המונע דיכאון של ויריון בתאים מארחים, הכרחי לשחרור RNA נגיפי וסינתזה עוקבת של חלבונים ויראליים.

מומלץ לנקוט ברימנטדין בתסמינים הראשונים של שפעת לטיפול היעיל ביותר. זה יכול לשמש גם כרפואה מונעת במהלך מגיפות שפעת, במיוחד בקרב אנשים בסיכון גבוה לסיבוכים.

אף כי יעיל נגד נגיף שפעת A, רימנטדין עשוי להיות פחות יעיל מול כמה זנים של הנגיף המראים עמידות לתרופה. זה גם לא יעיל כנגד שפעת סוג B, שהוא גם גורם תכוף למגיפות שפעת עונתיות.

כמו בכל תרופה, רימנטדין עלול לגרום לתופעות לוואי, שהנפוצה בהן הם סחרחורת, ריכוז לקוי, נדודי שינה, בחילה ופה יבש. יש לפקח על השימוש ברימנטדין על ידי רופא, במיוחד אצל אנשים עם מחלה קיימת של כליות, כבד או לב וכלי דם.

אינדיקציות רימנטדין

1. מניעת שפעת: Rimantadine משמש למניעת שפעת מסוג A אצל מבוגרים וילדים. זה מומלץ במיוחד לאנשים בסיכון גבוה (למשל, קשישים, אנשים עם מחלות כרוניות, עובדי שירותי בריאות וכו ') ובתקופות של התפרצויות שפעת.
2. טיפול בשפעת: Rimantadine משמש לטיפול שפעת סוג A אצל מבוגרים וילדים, ועוזרים לקצר את משך המחלה ולהפחית את חומרת הסימפטומים. הטיפול היעיל ביותר אם התרופה מתחילה תוך 1 עד יומיים הראשונים לאחר הופעת הסימפטומים.

טופס שחרור

1. טבליות: הצורה הנפוצה ביותר של רימנטדין, המתאימה למבוגרים וילדים מעל גיל מסוים שצוינו בהוראות השימוש. טבליות מכילות בדרך כלל 50 מ"ג מהחומר הפעיל.
2. כמוסות: בדומה לטבליות, מכילות 100 מ"ג רימנטדין. כמוסות מיועדות למתן דרך הפה ומספקות מינון נוח למבוגרים.
3. סירופ (פיתרון בעל פה): מתאים לילדים ולמבוגרים המתקשים בבליעת טבליות או כמוסות. הסירופ מקל על התאמה אישית של המינון, במיוחד בעת טיפול בילדים.

פרמקודינמיקה

1. מעכב את שכפול הנגיף של שפעת A: Rimantadine פועל על ידי כריכה לחלבון קרום הנגיף של הנגיף A (M2), המונע ממנו לשכפל בתאים נגועים.
2. חוסם את כניסת הנגיף לתא: Rimantadine חוסם את תהליך שחרור הנגיף מתא האנדוזומלי המוקדם של התא הנגוע, ובכך מונע את כניסתו לציטופלזמה.
3. אפקט מונע: שימוש מונע של רימנטדין מפחית את הסיכון לזיהום בשפעת אצל אנשים במגע עם נגועים.
4. טיפול בשפעת: Rimantadine יעיל גם לטיפול בשפעת מסוג A אצל מבוגרים וילדים. זה מקטין את משך הזמן ואת חומרת תסמיני השפעת אם יתחיל במהלך 48 השעות הראשונות לאחר הופעת המחלה.
5. סלקטיביות של פעולה: רימנטדין פועל בעיקר נגד נגיף שפעת A, ואילו נגיף שפעת B עמיד להשפעותיו.
6. מנגנון ההתנגדות: למרות שרימנטדין הוא חומר אנטי-ויראלי יעיל, הופעת ההתנגדות אליו עשויה להתרחש כתוצאה ממוטציות בגן M2 של נגיף שפעת A.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: Rimantadine נספג היטב מדרכי העיכול לאחר מתן דרך הפה. בדרך כלל זה מתחיל להיכנס לתוקף תוך 2-4 שעות לאחר הבליעה.
2. התפלגות: לרימנטדין יש זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה בדם, מה שמוביל להפצתו ברקמות שונות בגוף. זה גם חודר למחסום הדם-מוח.
3. חילוף החומרים: מרבית הרימנטדין מטבוליזם בכבד על ידי דמתילציה והידרוקסילציה.
4. הפרשה: רימנטדין ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות. בחולים עם תפקוד כליות לקוי עשויים להיות עיכובים בהפרשת התרופה, ולכן יתכן ויהיה צורך בהתאמת המינון.
5. מחצית החיים: מחצית החיים של רימנטדין היא בערך 25 שעות אצל מבוגרים ועד 34 שעות בקרב חולים קשישים.
6. חשיפה מערכתית: Rimantadine מפעיל את השפעתו על ידי חסימת חלבון צינורי M2-ionic ויראלי, המונע את התפשטות סוג השפעת A.
7. אינטראקציות: Rimantadine עשויה לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, לכן לפני השימוש בה בשילוב עם תרופות אחרות יש צורך להתייעץ עם רופא.

מינון וניהול

להלן המלצות כלליות, אך עליך תמיד לעקוב אחר הוראות הרופא והוראות השימוש שלך.

למבוגרים (מניעה וטיפול בשפעת מסוג A):

• מניעה: 100 מ"ג (בדרך כלל טבליה אחת) פעם ביום.
• טיפול: 100 מ"ג פעמיים ביום במשך 5 ימים. הטיפול היעיל ביותר כאשר התחיל במהלך 48 השעות הראשונות לאחר הופעת הסימפטומים.

לילדים:

המינון לילדים תלוי בגילם ובמשקל גופם. חשוב להתייעץ עם רופא הילדים שלך כדי לקבוע את המינון המדויק. כהנחיה כללית:

• ילדים בגילאי 1 עד 10, 5 מ"ג לק"ג משקל גוף ביום המחולקים לשתי מינונים, אך בדרך כלל לא יותר מ-150 מ"ג ליום, נקבע לטיפול בשפעת.
• ילדים מעל גיל 10 ומשקלו יותר מ- 50 ק"ג עשויים לקחת את המינון למבוגרים.

הוראות מיוחדות:

• יש ליטול רימנטדין לאחר הארוחות כדי להפחית את הסיכון לתופעות לוואי במערכת העיכול.
• חשוב לשתות מספיק נוזלים במהלך הטיפול עם רימנטדין.
• משך הטיפול במניעת טיפול מונע עשוי להיות מוגבר בהתאם למצב נגיף השפעת בסביבה בעצת רופא.

השתמש רימנטדין במהלך ההריון

Rimantadine משמש למניעה וטיפול בסוג שפעת A. עם זאת, השימוש בו במהלך ההיריון עשוי להיות מוגבל או מומלץ רק באינדיקציות קפדניות.

נכון להיום, הנתונים על בטיחות רימנטדין במהלך ההיריון מוגבלים. זה נובע מהעובדה שביצוע ניסויים קליניים מבוקרים אצל נשים בהריון אינו מקובל בדרך כלל מסיבות אתיות.

Rimantadine היא תרופת קטגוריה C של FDA, מה שאומר שיש לה עדות להשפעות שליליות על התפתחות העובר אצל בעלי חיים, אך אין מספיק מחקרים אנושיים. השימוש ברימנטדין במהלך ההיריון צריך להיות מבוסס על דיון מדוקדק ביתרונות הטיפול והסיכונים הפוטנציאליים לאם ולעובר אצל הרופא שלך.

התוויות נגד

להלן מספר התוויות נגד לשימוש בו:

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לרימנטדין או מרכיבים אחרים של התרופה לא צריכים להשתמש בה.
2. אי ספיקת כליות: Rimantadine מופרש דרך הכליות, ולכן השימוש בו עשוי להיות בלתי רצוי בקרב חולים עם תפקוד כלייתי לקוי או אי ספיקת כליות כרונית.
3. גיל ילדים: השימוש ברימנטדין אינו מומלץ בילדים מתחת לגיל שנה ללא ייעוץ רפואי. אצל ילדים מתחת לגיל 10, יש להשתמש ברימנטדין רק כאשר רשם רופא.
4. הריון והנקה: בטיחות השימוש ברימנטדין במהלך ההיריון או ההנקה לא נקבעה, ולכן יש לבצע את השימוש בו במקרים אלה תחת פיקוח רפואי.
5. מחלת לב: Rimantadine עלול להגביר את תופעות הלוואי הקרדיווסקולריות הלא רצויות, ולכן יש להשתמש בשימוש בו בזהירות בקרב חולים במחלות לב וכלי דם.
6. מערכת העצבים המרכזית: רימנטדין עלול לגרום לתופעות לוואי עצבניות כמו סחרחורת וחוסר שקט, ולכן יש להשתמש בזהירות בקרב חולים עם הפרעות במערכת העצבים המרכזית.

תופעות לוואי רימנטדין

1. הפרעות במערכת העיכול: כולל בחילה, הקאות, שלשול, אנורקסיה ודיספפסיה (הפרעות עיכול).
2. מערכת העצבים: עלולים להופיע כאב ראש, חולשה, נדודי שינה, חרדה ולעתים נדירות הזיות, חרדה, בלבול והתקפים.
3. תגובות אלרגיות: תגובות אלרגיות בצורה של פריחה בעור, גירוד, אורטיקריה, אנגיואדמה והלם אנפילקטי עלולות להתרחש.
4. השפעות לב: במקרים מסוימים, עלולות להופיע הפרעות בקצב הלב כמו הפרעות קצב.
5. עלולים להופיע גם תגובות אחרות: אסתניה (חולשה), הזעה, עייפות, פה יבש, אדמומיות של העור וכאבי מפרקים.

מנת יתר

1. מערכת העצבים המרכזית (CNS): תסמינים הקשורים לתסיסה של מערכת העצבים המרכזית כמו אי שקט, נדודי שינה, כאבי ראש, סחרחורת, עצבנות, חרדה והזיות.
2. עלולים להופיע תסמינים הקשורים למערכת העיכול: תסמינים הקשורים לעיכול כמו בחילה, הקאות, כאבי בטן, שלשול ואנורקסיה.
3. מערכת לב וכלי דם: במקרים נדירים עלולים להופיע הפרעות בקצב הלב, כולל טכיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי או יתר לחץ דם.
4. מערכת הנשימה: עלולים להופיע תסמינים הקשורים לנשימה, כמו קושי נשימה או התנשמות.
5. תסמינים אחרים: תסמינים כמו התקפים, היפרתרמיה (טמפרטורת גוף מוגברת) ותגובות אלרגיות עלולים להופיע.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות אנטיכולינרגיות: בשילוב עם תרופות כמו חומרים אנטיכולינרגיים, עלולות להופיע השפעות אנטיכולינרגיות נוספות כמו פה יבש, עצירות והפרעות ראייה.
2. תרופות פועלות במרכז: רימנטדין עשוי להגביר את ההשפעות הרגועות של תרופות פועלות במרכז כמו כדורי שינה, תרופות נוגדות דיכאון ומקלדי כאבים.
3. תרופות המגדילות את הסיכון להפרעות קצב: רימנטדין עשויות להגביר את מרווח ה- QT ולהגדיל את הסיכון להפרעות קצב, במיוחד כאשר משתמשים בהן במקביל לתרופות אחרות המשפיעות גם על מרווח ה- QT, כמו חומרים אנטי-קצב (למשל, אמידרון, קווינידין) ואנטיביוטיקה (למשל, אריטריומיה).
4. תרופות מטבוליזם דרך מערכת הציטוכרום P450: רימנטדין עשוי להשפיע על פעילותם של אנזימי ציטוכרום P450 בכבד, העלולים לשנות את חילוף החומרים של תרופות אחרות כמו נוגדי קרישה, אנטי-פסיכוטיות, נוגדי דיכאון ואנטי-אפילפילפטיקה.
5. תרופות המעכבות הפרשת קטיון כליות: רימנטדין עלולות להתחרות בתרופות אחרות שיכולות להפריש גם את הכליות, מה שעלול להגביר את ריכוזי הדם שלהן ולהגדיל את הסיכון לרעילות.