אופלוקסצין

Ofloxacin היא אנטיביוטיקה מקבוצת הפלואורוקווינולונים, בעלת קשת פעולה רחבה וחודרת היטב לרקמות ולנוזלים של מערכת האורגניטל. הוא יעיל נגד רוב ה-Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, זנים רגישים למתיצילין של S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis ו-Haemophilus ducreyi. Ofloxacin מראה פעילות בינונית נגד Ureaplasma urealyticum ורוב האנטרוקוקים, אך פעילות מוגבלת או ללא פעילות נגד אנטרוקוקים, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa ואנאירובים רבים. עם זאת, ריכוזים גבוהים בשתן מספקים את פעילותו כנגד רוב הפתוגנים הגורמים לדלקות בדרכי השתן.

Ofloxacin הוכיח יעילות עקבית בספקטרום רחב של דלקות בדרכי השתן, והשיג תגובות בקטריולוגיות של יותר מ-80% בזיהומים לא מסובכים ו-70% בזיהומים מסובכים. יעילות Ofloxacin הייתה דומה לזו של כל האנלוגים שנבדקו, כולל פלואורוקינולונים אחרים, צפלוספורינים ו-Cotrimoxazole (trimethoprim/sulfamethoxazole).

Ofloxacin יעיל גם כטיפול במינון יחיד לטיפול בזיבה לא מסובכת, כמשטר של 7 ימים לזיהומים לא מסובכים של C. Trachomatis, וכטיפול יחיד לטיפול במחלת אגן דלקתית לא מסובכת (PID). שוב אופלוקסצין הראה יעילות דומה לטיפולים אלטרנטיביים עבור כל סוג של זיהום. הזמינות של תכשיר תוך ורידי וזמינות ביולוגית דרך הפה כמעט מלאה מאפשרים מתן אופלוקסצין כמשטר רציף ללא אובדן פעילות.

פרופיל הסבילות ופרופיל האינטראקציה התרופתי של אופלוקסצין תואם לזה של פלואורוקינולונים אחרים. תופעות הלוואי השכיחות ביותר של אופלוקסצין קשורות לתגובות מערכת העיכול, מערכת העצבים והדרמטולוגיות. זה קשור עם שכיחות נמוכה יותר של רגישות לאור ודלקת גידים ושכיחות גבוהה יותר של כמה אירועים נוירולוגיים מאשר כמה פלואורוקינולונים אחרים. נראה כי ל-Ofloxacin יש נטייה נמוכה יותר לאינטראקציה עם קסנטינים מאשר לפלורוקינולונים אחרים (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012) .

אינדיקציות אופלוקסצין

1. דלקות בדרכי השתן : ניתן לרשום אופלוקסצין לטיפול בדלקת שלפוחית ​​השתן (דלקת שלפוחית ​​השתן), דלקת השופכה (דלקת של השופכה) ודלקת פיילונפריטיס (דלקת של כוסות הכליות והאגן).
2. זיהומים בדרכי הנשימה : כולל ברונכיטיס (דלקת של הסימפונות), דלקת ריאות (דלקת ריאות) וסינוסיטיס (דלקת בסינוסים).
3. זיהומים בעור ורקמות רכות : ניתן להשתמש באופלוקסצין לזיהומים חיידקיים שונים של העור, כגון צלוליטיס (דלקת של רקמות תת עוריות), פוליקוליטיס (דלקת של זקיקי שיער) ואחרים.
4. זיהומים במערכת העיכול : אופלוקסצין עשוי לשמש לטיפול בזיהומים חיידקיים של הקיבה והמעיים, כגון שלשול חיידקי או גסטרואנטריטיס.
5. דלקות עצמות ומפרקים : כולל אוסטאומיאליטיס (דלקת של העצם) ודלקות מפרקים.

טופס שחרור

1. טבליות דרך הפה: זוהי הצורה הנפוצה ביותר של אופלוקסצין לטיפול מערכתי במגוון רחב של זיהומים חיידקיים. טבליות מכילות בדרך כלל 200 עד 400 מ"ג של חומר פעיל והן מיועדות ליטול פעם או פעמיים ביום.
2. תמיסה למתן תוך ורידי: משמש במסגרות בית חולים לטיפול בזיהומים חמורים או מסכני חיים כאשר מתן פומי בלתי אפשרי או לא יעיל. התמיסה מבטיחה השגה מהירה של ריכוזים טיפוליים של החומר בדם.
3. טיפות עיניים: משמשות לטיפול מקומי בדלקות עיניים חיידקיות כגון דלקת הלחמית או קרטיטיס. טיפות העיניים מספקות פעולה ממוקדת ישירות לאזור הזיהום, וממזערות תופעות לוואי מערכתיות.
4. טיפות אוזניים: משמשות לטיפול בזיהומים חיידקיים של האוזן, כולל דלקת אוזן תיכונה. כמו טיפות עיניים, הן מאפשרות להעביר את החומר הפעיל ישירות למקום הזיהום.

פרמקודינמיקה

1. עיכוב של DNA gyrase : Ofloxacin נקשר לאנזים DNA gyrase, אשר נדרש למיקומו ולהתנתקות של ה-DNA במהלך שכפולו. זה גורם ל-ofloxacin ליצור קומפלקס עם האנזים ומעכב את פעילותו, מה שמונע סינתזת DNA.
2. פעולה קוטל חיידקים : מאחר שסינתזת ה-DNA חיונית לשכפול והישרדות החיידקים, עיכוב של DNA gyrase מוביל למוות של תאי חיידקים. לאופלוקסצין יש פעולת חיידקים, כלומר הוא הורג חיידקים, לא רק מעכב את גדילתם.
3. ספקטרום רחב של פעילות : Ofloxacin פעיל נגד מגוון רחב של חיידקים, כולל חיידקים גראם חיוביים וגראם שליליים. זה יכול לשמש לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי פתוגנים כגון Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ואחרים.
4. מנגנון עמידות : למרות ש-ofloxacin הוא אנטיביוטיקה יעילה, חלק מהחיידקים יכולים לפתח עמידות אליו על ידי שינוי מבנה ה-DNA gyrase או הגברת השחרור החוצה של התרופה.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : Ofloxacin בדרך כלל נספג היטב לאחר מתן דרך הפה. ספיגתו עשויה להתעכב לאחר ארוחה, אך לרוב הדבר אינו משפיע על הזמינות הביולוגית שלו.
2. תפוצה : Ofloxacin מופץ היטב ברקמות ואיברי הגוף, כולל ריאות, כליות, כבד, שלפוחית ​​השתן, הערמונית והעור. זה גם חודר את מחסום השליה ומופרש בחלב אם.
3. מטבוליזם : אופלוקסצין עובר חילוף חומרים בגוף במידה מינורית.
4. הפרשה : אופלוקסצין מופרש בעיקר על ידי הכליות, שם הוא מופרש בחלקו ללא שינוי ובחלקו כמטבוליטים. כמות קטנה מופרשת גם בצואה.
5. זמן מחצית חיים : זמן מחצית החיים של אופלוקסצין הוא כ-3-5 שעות, מה שבדרך כלל מבטיח שניתן ליטול את התרופה 1-2 פעמים ביום.
6. השפעות על מיקרופלורה של המעי : Ofloxacin עשוי להשפיע על הרכב המיקרופלורה של המעי, מה שעלול להוביל להתפתחות של דיסבקטריוזיס.

מינון וניהול

להלן המלצות כלליות לשימוש באופלוקסצין למבוגרים:

טבליות למתן דרך הפה:

• מינון לזיהומים קלים עד בינוניים: בדרך כלל מומלץ 200 מ"ג כל 12 שעות (פעמיים ביום).
• מינון בזיהומים קשים או זיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים פחות רגישים: ניתן להעלות ל-400 מ"ג כל 12 שעות.

תמיסה להזרקה לווריד:

• מינון: בדרך כלל 200 עד 400 מ"ג כל 12 שעות, תלוי בסוג וחומרת הזיהום. מתן תוך ורידי עדיף במסגרות בית חולים.

טיפות עיניים:

• מינון בדלקת לחמית חיידקית ודלקות עיניים שטחיות אחרות: בדרך כלל, מזריקים טיפה אחת לעין הפגועה 2-4 פעמים ביום. במהלך היומיים הראשונים של הטיפול, ניתן להגדיל את המינון לכל שעתיים במהלך היום.

טיפות אוזניים:

• מינון לדלקות אוזניים: טיפה 5 טיפות לתוך האוזן הפגועה 2-3 פעמים ביום.

המלצות כלליות:

• יש ליטול טבליות שעה אחת לפני הארוחה או שעתיים לאחר הארוחה כדי למקסם את הספיגה.
• חשוב להשלים קורס מלא של טיפול, גם אם התסמינים נעלמו בעבר, כדי למנוע הישנות של הזיהום.
• אל תפסיק לקחת את התרופה מבלי להתייעץ עם הרופא שלך, גם אם אתה מרגיש שיפור.

השתמש אופלוקסצין במהלך ההריון

השימוש באופלוקסצין במהלך ההיריון אינו מומלץ, במיוחד בשליש הראשון, מכיוון שהנתונים על בטיחותו לעובר מוגבלים.

לפלואורוקינולונים עלולות להיות השפעות שליליות על התפתחות הסחוס בעובר, מה שעלול לגרום לנזק למפרקים ולרקמות. לכן, השימוש באופלוקסצין במהלך ההריון נחשב בדרך כלל כלא הולם אלא אם היתרונות הפוטנציאליים של הטיפול עולים באופן משמעותי על הסיכונים הפוטנציאליים לעובר.

התוויות נגד

1. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה ל-ofloxacin, פלואורוקינולונים אחרים או כל אחד ממרכיבי התרופה לא צריכים להשתמש בו בגלל הסיכון לתגובות אלרגיות.
2. אפילפסיה והפרעות אחרות של מערכת העצבים המרכזית: Ofloxacin עלול לגרום לתופעות לוואי של מערכת העצבים המרכזית (CNS) כגון התרגשות מוגברת או התקפים, לכן השימוש בו עשוי להיות התווית נגד בחולים עם אפילפסיה או הפרעות אחרות של מערכת העצבים המרכזית.
3. פגיעה כלייתית חמורה : התרופה עלולה להצטבר בגוף במקרה של פגיעה כלייתית, לכן השימוש בה עשוי להיות מוגבל בחולים עם ליקוי כליות חמור.
4. גיל ילדים : השימוש באופלוקסצין בילדים ובני נוער עשוי להיות מוגבל מכיוון שלתרופה זו עשויה להיות השפעות שליליות על התפתחות המפרקים ורקמות העצם.
5. הריון והנקה : בטיחות השימוש ב-ofloxacin במהלך הריון והנקה לא הוכחה והשימוש בו במקרים אלה צריך להיות מוערך ולהמליץ ​​על ידי רופא.
6. סוכרת : Ofloxacin עשוי להשפיע על רמות הגלוקוז בדם, ולכן השימוש בו עשוי לדרוש זהירות בחולים עם סוכרת.
7. חולים עם היסטוריה של הקאות או שלשול : ייתכן שתידרש זהירות מיוחדת בחולים עם היסטוריה קודמת של הקאות או שלשולים שנגרמו על ידי נטילת אופלוקסצין או אנטיביוטיקה אחרת.

תופעות לוואי אופלוקסצין

1. הפרעות במערכת העיכול : כולל בחילות, הקאות, שלשולים או דיספפסיה (הפרעות עיכול). תסמינים אלו עשויים להיות זמניים ועשויים להיעלם לאחר הפסקת נטילת התרופה.
2. הפרעות במערכת העצבים : עלולים להופיע כאבי ראש, סחרחורת, נמנום, ישנוניות, נדודי שינה או תסמינים חמורים יותר כגון חרדה, דיכאון או אפילו הזיות. לעיתים נדירות עלולים להתפתח עוויתות.
3. תגובות עור : עלולות להתרחש תגובות אלרגיות כגון אורטיקריה, גירוד, פריחה בעור או אנגיואדמה (נפיחות של העור, הרקמה התת עורית או הממברנות הריריות).
4. יובש בפה : זוהי תופעת לוואי שכיחה למדי שעלולה לגרום לאי נוחות.
5. דיסביוזיס במעיים : שימוש באנטיביוטיקה יכול לשנות את המיקרופלורה של המעיים, מה שעלול להוביל לשלשול או קנדידה (זיהום פטרייתי של המעי).
6. רגישות מוגברת לאור השמש : במקרים נדירים, אופלוקסצין עלול להגביר את הרגישות לאור השמש, מה שעלול לגרום לכוויות שמש או לתגובות עור אחרות בחשיפה ממושכת לאור השמש.

מנת יתר

1. תופעות לוואי מוגברות : מינון יתר של אופלוקסצין עלול לגרום לעצימות ותדירות מוגברת של תופעות לוואי כגון כאב ראש, סחרחורת, בחילות, הקאות, שלשולים ונמנום או נדודי שינה.
2. השפעות רעילות מוגברות על מערכת העצבים המרכזית : במקרה של מנת יתר חמורה עלולים להופיע תסמינים חמורים יותר כגון התקפים, חרדה, עצבנות ושינויים בתפיסה או במצב ההכרה.
3. רעילות לב מוגברת : הפרעות בקצב הלב או סיבוכים לבביים אחרים עלולים להתרחש במקרה של מנת יתר.
4. תגובות אלרגיות שעלולות להיות מסוכנות : במקרה של מנת יתר חמורה, עלולות להתרחש תגובות אלרגיות חמורות כגון הלם אנפילקטי או תגובות אנפילקטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות המכילות מגנזיום, אלומיניום, ברזל או אבץ : מתכות אלו עלולות להפחית את ספיגת האופלוקסצין, ולכן יש ליטול תרופות המכילות אותן (למשל, נוגדי חומצה, ויטמינים או תכשירי ברזל) לפחות שעתיים לפני או אחרי נטילת אופלוקסצין.
2. נוגדות חומצות המכילות מגנזיום או אלומיניום : אלו עלולות להאט את ספיגת האופלוקסצין ממערכת העיכול.
3. תרופות המגבירות את ה-pH של תכולת הקיבה : תרופות שמגבירות את ה-pH של תכולת הקיבה (למשל משאבות פרוטונים או נוגדי חומצה) עלולות להפחית את ספיגת האופלוקסצין.
4. תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית : Ofloxacin עשויה להגביר את ההשפעה של תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (למשל, כמה תרופות נוגדות דיכאון או משככי כאבים נרקוטיים), מה שעלול להוביל לסיכון מוגבר להשפעות לא רצויות.
5. תרופות המדכאות את מערכת הלב וכלי הדם : מתן משותף של אופלוקסצין עם תרופות המדכאות את מערכת הלב וכלי הדם (למשל תרופות אנטי-ריתמיות או חוסמי בטא-אדרנו) עלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב.
6. תרופות מאריכות את מרווח ה-QT : אופלוקסצין עשויה להגביר את הארכת מרווח ה-QT באלקטרוקרדיוגרמה כאשר משתמשים בה במקביל לתרופות אחרות שעלולות לגרום גם לתופעת לוואי זו (למשל תרופות אנטי-ריתמיות או תרופות נוגדות דיכאון מסוימות).

תנאי אחסון

Ofloxacin, כמו רוב התרופות, דורש תנאי אחסון נאותים כדי לשמור על יציבותו ויעילותו. באופן כללי, המלצות האחסון עבור Ofloxacin הן כדלקמן:

1. טמפרטורה : אחסן את התרופה בטמפרטורת החדר, שהיא בדרך כלל 15 עד 30 מעלות צלזיוס (59 עד 86 מעלות פרנהייט). הימנע מחימום יתר של התרופה כמו גם הקפאה.
2. אור : אחסן אופלוקסצין באריזה המקורית או במיכל כהה כדי למנוע חשיפה לאור שמש ישיר, שעלול להשפיע לרעה על יציבות התרופה.
3. לחות : הקפידו על תנאי אחסון יבשים של התרופה כדי להימנע מחשיפה ללחות, שעלולה להוביל להרס או פירוק התרופה.
4. ילדים : הרחק את Ofloxacin מהישג ידם של ילדים כדי למנוע שימוש מקרי.
5. אריזה : עקבו אחר הוראות האחסון המופיעות על גבי אריזת המוצר או בהוראות השימוש שלו. ליצרנים מסוימים עשויים להיות המלצות אחסון משלהם.