חומצה ניקוטית

חומצה ניקוטינית, הידועה גם בשם ניאצין או ויטמין B3, היא אחד משמונה ויטמיני B. הוא ממלא תפקיד חשוב בתהליכים המטבוליים של הגוף, ועוזר להמיר מזון לאנרגיה. ניאצין מעורב גם בתפקוד מערכת העצבים, שמירה על עור בריא ושמירה על רמות כולסטרול תקינות בדם.

לחומצה ניקוטית יש מספר תכונות ושימושים מרכזיים:

1. הורדת כולסטרול: ניאצין יכול להפחית ביעילות רמות גבוהות של כולסטרול LDL ("רע") וטריגליצרידים בדם, ולהגביר את הכולסטרול HDL ("הטוב"). זה עושה את זה שימושי במניעת טרשת עורקים ומחלות לב וכלי דם קשורות.
2. טיפול בפלגרה: מחסור בניאצין עלול להוביל לפלגרה, מחלה המאופיינת בשלשול, דרמטיטיס ודמנציה. חומצה ניקוטית משמשת לטיפול ומניעה של מחלה זו.
3. בריאות כללית משופרת: כמרכיב חשוב בקו-אנזימים NAD ו-NADP, ניאצין חיוני להמון תגובות תאיות, כולל תיקון DNA, ייצור אנרגיה ומטבוליזם תאי.

ניאצין נמצא במזונות רבים כולל בשר, דגים, מוצרי חלב, ביצים, אגוזים וירקות ירוקים. זה זמין גם בצורת תוסף וניתן לרשום אותו על ידי רופא במינונים גבוהים יותר לטיפול במצבים רפואיים מסוימים, כגון כולסטרול גבוה.

כאשר נלקחת במינונים גבוהים, חומצה ניקוטינית עלולה לגרום לתופעות לוואי כגון אדמומיות בעור, גירוד, סחרחורת ובעיות במערכת העיכול. לכן, חשוב להשתמש בו תחת פיקוח של איש מקצוע רפואי, במיוחד כאשר משתמשים בו בצורת תוסף לטיפול במצבים רפואיים.

אינדיקציות חומצה ניקוטית

1. מחסור בניאצין : ניאצין הוא ויטמין B חשוב, ומחסור בו יכול להוביל למגוון של בעיות בריאות כולל פלגרה .
2. היפרכולסטרולמיה : ניאצין משמש כתרופה להורדת רמות הכולסטרול בדם , במיוחד רמות הכולסטרול הרע (LDL), אשר עשויות להפחית את הסיכון למחלות לב וכלי דם.
3. היפרטריגליצרידמיה : ניאצין עשוי גם לסייע בהורדת רמות הטריגליצרידים בדם , אשר קשור גם לסיכון למחלות לב וכלי דם.
4. טיפול בצורות דרמטיטיס מסוימות : במקרים מסוימים, ניתן להשתמש בניאצין לטיפול בדלקת עור הקשורה לצריכה לא מספקת של ניאצין או גורמים אחרים.
5. מניעת קטרקט : כמה מחקרים מצביעים על כך שניאצין עשוי להועיל במניעת קטרקט ומחלות עיניים אחרות.
6. מצבים אחרים : ניאצין יכול לשמש גם לטיפול או למניעה של מצבים אחרים כגון מיגרנה , דלקת פרקים ואפילו כמה הפרעות נפשיות, אם כי הראיות המדעיות באזורים אלה אינן כה נרחבות.

טופס שחרור

1. טבליות וקפסולות דרך הפה: זוהי הצורה הנפוצה ביותר של ניאצין, הזמינה הן בגרסאות ללא מרשם והן בגרסאות מרשם. טבליות וכמוסות עשויות להכיל ניאצין בצורת שחרור מיידי שנכנס לזרם הדם במהירות, או בצורה של שחרור מורחב/הדרגתי הממזער את תופעות הלוואי ומספק רמות ניאצין יציבות יותר לאורך היום.
2. צורות נוזליות: ניאצין נוזלי עשוי להיות מועדף עבור אנשים המתקשים לבלוע טבליות או כמוסות. טופס זה מאפשר התאמת מינון מדויקת יותר.
3. מדבקות : מוצרים מסוימים עשויים להציע ניאצין בצורת מדבקה, המספקים שחרור הדרגתי של ניאצין דרך העור במהלך היום, אם כי צורת שחרור זו פחות נפוצה.
4. תמיסות תוך ורידי: במסגרות רפואיות, ניתן לתת ניאצין תוך ורידי לטיפול במצבים חריפים הקשורים למחסור בניאצין או למטרות ספציפיות אחרות תחת פיקוח רפואי קפדני.

פרמקודינמיקה

חומצה ניקוטינית, הידועה גם בשם ניאצין, היא אחד מויטמיני B החיוניים לשמירה על בריאות האדם. הוא נמצא בשימוש נרחב ברפואה למניעה וטיפול בטרשת עורקים בשל יכולתו להפחית את רמות הליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL) ולהעלות את רמות הליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (HDL) בפלסמה. מחקר הראה שחומצה ניקוטינית יכולה לעכב את התקדמות טרשת העורקים בעכברים דרך הקולטן שלה GPR109A המתבטא על ידי תאי מערכת החיסון, ללא תלות בהשפעותיה משנות השומנים ( Lukasova et al., 2011 ).

בנוסף להשפעותיה הישירות על חילוף החומרים השומנים, חומצה ניקוטינית מציגה גם מגוון השפעות תרופתיות באמצעות הפעלת הקולטן המתבטא על אדיפוציטים ותאי חיסון, מה שמאפשר לנו לחקור את היישום הפוטנציאלי שלה לטיפול במחלות דלקתיות אחרות כגון טרשת נפוצה. או פסוריאזיס (Lukasova et al., 2011).

הייצור התעשייתי של חומצה ניקוטינית מתבצע בעיקר על ידי חמצון של 5-ethyl-2-methylpyridine בחומצה חנקתית, אך תהליך זה מלווה ביצירת תחמוצת חנקן, שהיא גז חממה. יש צורך בפיתוח טכנולוגיות חדשות לייצור חומצה ניקוטינית שהן ירוקות יותר ואינן מכבידות על הסביבה ( Lisicki et al., 2022 ).

מסקנה: חומצה ניקוטינית היא ויטמין B חשוב עם מגוון רחב של יישומים רפואיים, כולל טיפול ומניעה של טרשת עורקים, ופוטנציאל לשימוש בטיפול במחלות דלקתיות. יש גם צורך בפיתוח שיטות ידידותיות לסביבה לייצורו.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : חומצה ניקוטינית עשויה להיספג דרך מערכת העיכול לאחר תרופות דרך הפה או נבלעת ממזון. לאחר ספיגתו, הוא מופץ במהירות ברקמות הגוף.
2. תפוצה : חומצה ניקוטינית מופצת היטב בכל רקמות הגוף, כולל הכבד, הכליות והשרירים.
3. מטבוליזם : חומצה ניקוטינית בגוף עוברת חילוף חומרים כולל הידרוקסילציה, דמינציה ועיבוי עם אדנוזין לניקוטינאמיד אדנין דינוקלאוטיד (NAD) וניקוטינמיד אדנין דינוקלאוטיד פוספט (NADP). כ-60% מהחומצה הניקוטינית הנצרכת עוברת חילוף חומרים בכבד.
4. הפרשה : חומצה ניקוטינית ומטבוליטים שלה מופרשים בעיקר דרך השתן.
5. מנגנון פעולה : חומצה ניקוטינית היא מרכיב חשוב בקואנזים NAD ו-NADP, הממלא תפקיד מפתח במטבוליזם של פחמימות, שומנים וחלבונים. זה יכול גם להשפיע על רמות הכולסטרול בדם ויש לו תכונות מרחיבות כלי דם.

מינון וניהול

אופן השימוש והמינון של חומצה ניקוטינית (ניאצין) תלויים במטרה הספציפית של השימוש בה, בין אם היא הורדת רמות הכולסטרול, טיפול במחסור בניאצין (פלגרה), שיפור בריאות העור או מצבים רפואיים אחרים. חשוב להדגיש כי יש לדון עם רופא בכל שימוש בניאצין, במיוחד אם מדובר במינונים גבוהים, שכן עלולות להופיע תופעות לוואי. להלן המלצות כלליות על מינון, אשר עשויות להשתנות בהתאם לצרכים האישיים ולמצבים הבריאותיים:

למחסור בניאצין (פלגרה):

• מבוגרים: המינון המקובל הוא 14 עד 16 מ"ג ניאצין ליום בתזונה. במקרים של מחסור בניאצין, המינונים עשויים להיות גבוהים משמעותית.
• ילדים: המינון המומלץ משתנה בהתאם לגיל ולדרישות התזונה.

להורדת כולסטרול:

• המינון ההתחלתי מתחיל לעתים קרובות ב-500 מ"ג ליום בזמן ארוחת הערב עבור ניאצין בשחרור מיידי, עלייה הדרגתית למינון הרצוי, שעשוי להיות עד 1.5-2 גרם ליום, פרוס על פני מספר ארוחות כדי למזער תופעות לוואי.
• עבור מוצרים בשחרור מבוקר, המינון עשוי להשתנות ויש ליטול אותו לפי הוראות הרופא שלך.

המלצות כלליות:

• יש ליטול ניאצין עם הארוחות כדי להפחית את הסיכון לאי נוחות בבטן.
• כדי למזער תופעות לוואי כמו אדמומיות בעור או גירוד, ייתכן שיומלץ להתחיל במינון נמוך ולהעלות את המינון בהדרגה.
• כדי למנוע רעילות וכדי לשלוט בתופעות הלוואי, חשוב לעקוב אחר המלצות הרופא.

השתמש חומצה ניקוטית במהלך ההריון

חומצה ניקוטינית (ניאצין, ויטמין B3) נחשבת בדרך כלל בטוחה לשימוש במהלך ההריון כאשר היא נלקחת במינונים מומלצים, כחלק מתכשירי מולטי ויטמין, או כתרופה עצמאית לטיפול בחסרים של ויטמין זה. עם זאת, כמו בכל תרופה, יש לדון עם הרופא שלך על השימוש בחומצה ניקוטינית במהלך ההריון.

התוויות נגד

1. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה לחומצה ניקוטינית או לכל מרכיב אחר של התרופה לא צריכים להשתמש בה בגלל התפתחות אפשרית של תגובות אלרגיות.
2. מחלת כיב פפטי : חומצה ניקוטינית עלולה לגרום לגירוי של רירית הקיבה, ולכן השימוש בה עשוי להיות התווית נגד אצל אנשים עם מחלת כיב פפטי או דלקת קיבה.
3. מחלת כבד : חומצה ניקוטינית עלולה להשפיע על תפקוד הכבד, ולכן השימוש בה צריך להיות זהיר בחולים עם מחלת כבד או בזמן נטילת תרופות אחרות המשפיעות על הכבד.
4. Hyperuricemia : חומצה ניקוטינית עלולה להגביר את רמות חומצת השתן בדם, מה שעלול להחמיר את תסמיני הצנית או לגרום להחמרה.
5. סוכרת : נטילת חומצה ניקוטינית עלולה להשפיע על רמות הגלוקוז בדם, ולכן יש להשתמש בה בזהירות בחולים עם סוכרת, במיוחד בעת ניטור רמות הגלוקוז.
6. הריון והנקה : נשים הרות ואמהות מניקות צריכות לדון עם הרופא שלהן על השימוש בחומצה ניקוטינית, שכן נתוני הבטיחות מוגבלים.
7. ילדים : חומצה ניקוטית יכולה להינתן לילדים רק מסיבות רפואיות ותחת פיקוחו של רופא.

תופעות לוואי חומצה ניקוטית

1. אדמומיות בעור (התחממות יתר) : אחת מתופעות הלוואי הידועות ביותר של ניאצין היא אדמומיות של העור בפנים, בצוואר ובגוף, המכונה "התחממות יתר". זה מתרחש עקב התרחבות של נימים בהשפעת ניאצין.
2. פריחה בעור וגרד : אצל אנשים מסוימים, ניאצין עלול לגרום לפריחה או גירוד בעור.
3. כאב ראש וסחרחורת : אנשים מסוימים עשויים לחוות כאב ראש או סחרחורת בעת נטילת ניאצין.
4. טכיקרדיה (דופק מהיר) : ניאצין עלול לגרום לדופק מהיר אצל אנשים מסוימים.
5. כאבי קיבה וחוסר נוחות בדיסק: חלק מהחולים עלולים לחוות כאבי בטן, בחילות, הקאות או אי נוחות אחרת בבטן.
6. עלייה בסוכר בדם : אצל אנשים מסוימים, ניאצין יכול להעלות את רמות הגלוקוז בדם, מה שעלול להיות בעייתי עבור אנשים עם סוכרת.
7. רמות מוגברות של חומצת שתן : זה יכול להוביל להחמרת גאוט אצל אנשים עם מצב זה.
8. רעילות בכבד : במקרים נדירים, ניאצין יכול לגרום לתופעות לוואי בכבד, כולל עלייה באנזימי כבד ואפילו דלקת כבד.
9. תופעות לוואי אחרות : כוללות תגובות אלרגיות, שינויים בלחץ הדם, בעיות ראייה ואחרות.

מנת יתר

1. אדמומיות בעור : אחת מתופעות הלוואי השכיחות ביותר של נטילת מינונים גבוהים של חומצה ניקוטינית היא אדמומיות של העור, במיוחד בפנים, בצוואר ובפלג הגוף העליון. זאת בשל התרחבות הנימים בעור.
2. יתר לחץ דם (ירידה בלחץ הדם) : מנת יתר של חומצה ניקוטינית עלולה לגרום לירידה בלחץ הדם, שעלולה לגרום לסחרחורת, חולשה, אובדן הכרה ותסמינים אחרים הקשורים ליתר לחץ דם.
3. תסמינים דיספפטיים : עלולים להופיע תסמינים במערכת העיכול כגון בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן וכו'.
4. רעילות בכבד : בעת נטילת מינונים גבוהים של חומצה ניקוטינית, עלולה להתפתח רעילות בכבד, המתבטאת ברמות מוגברות של אנזימי כבד בדם ובסימנים אחרים של נזק לכבד.
5. היפרגליקמיה : נטילת מינונים גדולים של חומצה ניקוטינית עלולה לגרום להיפרגליקמיה אצל אנשים מסוימים, שעלולה להיות מסוכנת לחולים עם סוכרת או נטייה לסוכרת.
6. תופעות לא רצויות אחרות : תופעות בלתי רצויות נדירות אחרות כמו בעיות במחזור הדם, תגובות אלרגיות ואפילו הלם אנפילקטי במקרה של אלרגיה חמורה אפשריות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות להורדת כולסטרול : חומצה ניקוטינית עשויה לשפר את השפעת הורדת הכולסטרול של שימוש בו זמנית עם סטטינים או תרופות אחרות להורדת שומנים בדם. עם זאת, זה עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי כגון רעילות בכבד או מיופתיה.
2. תרופות להורדת סוכר בדם : חומצה ניקוטינית עלולה להגביר את ההשפעה ההיפוגליקמית של אינסולין או חומרים היפוגליקמיים המשמשים בסוכרת. חולים עם סוכרת עשויים להזדקק להתאים את המינונים של תרופות להורדת רמת הסוכר בדם בעת נטילת חומצה ניקוטינית במקביל.
3. תרופות להיפראוריצמיה : חומצה ניקוטינית עלולה להגביר את רמות חומצת השתן בדם, מה שעלול להגביר את הסיכון לצנית בשימוש במקביל לתרופות להיפראוריצמיה כגון אלופורינול.
4. תרופות ליתר לחץ דם : חומצה ניקוטינית עלולה להגביר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם כגון אנטגוניסטים לסידן או מעכבי ACE. זה עלול להוביל לירידה בלחץ הדם ולסיכון מוגבר ליתר לחץ דם.
5. תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P450 : חומצה ניקוטינית עלולה להשפיע על הפעילות של אנזימי ציטוכרום P450, מה שעשוי לשנות את חילוף החומרים של תרופות אחרות המחולקות על ידי אנזימים אלה. זה עלול להגדיל או להקטין את ריכוזי הדם של תרופות אחרות ולשנות את יעילותן או בטיחותן.