ליסינופריל

Lisinopril היא תרופה השייכת למעמד של מעכבי אנזים המרה באנגיוטנסין (ACEIS). הוא משמש לטיפול ביתר לחץ דם (לחץ דם גבוה), אי ספיקת לב ומניעת סיבוכים לאחר אוטם שריר הלב.

ליסינופריל פועלת על ידי הרחבת כלי דם, המסייעת בהפחתת לחץ הדם ולשפר את תפקוד הלב. זה בדרך כלל נלקח בצורה טבלית, בדרך כלל פעם ביום. כמו כל תרופה, לליסינופריל יש תופעות לוואי ויש לקחת אותה תחת פיקוח של רופא.

לפני שתתחיל להשתמש ב- Lisinopril או בכל תרופה אחרת, חשוב לדון בזה עם הרופא שלך כדי לקבל את העצות והמינון הטובות ביותר בהתחשב בתנאים הבריאותיים האישיים שלך.

אינדיקציות ליסינופריל

1. יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה): ליסינופריל מסייע בהפחתת לחץ הדם על ידי מניעת התכווצות כלי דם ושיפור זרימת הדם.
2. אי ספיקת לב: Lisinopril עשוי לעזור בשיפור תפקוד הלב בקרב חולים עם אי ספיקת לב על ידי הפחתת עומס העבודה בלב ושיפור התכווצותו.
3. מניעת סיבוכים לאחר אוטם שריר הלב: ניתן לרשום ליסינופריל לאחר אוטם שריר הלב כדי למנוע סיבוכים קרדיווסקולריים נוספים.

טופס שחרור

Lisinopril זמין בצורות המינון הבאות:

• טבליות: צורת השחרור הנפוצה ביותר. טבליות ליסינופריל עשויות להכיל כמויות שונות של חומר פעיל - בדרך כלל מ- 2.5 מ"ג ל- 40 מ"ג. טבליות עשויות להיות מצופות או לא מצופות ומיועדות למתן דרך הפה. לפעמים הטאבלטים עשויים להיות מתוכננים ללעוס או לשחרר למינון קל.

ל- Lisinopril אין מגוון רחב של צורות שחרור, כמו סירופים או זריקות, בשל הספציפיות שלה של הפעולה ומנגנון הקליטה בגוף. טופס טבליות מספק נוחות של מתן, דיוק המינון והיא דרך מתאימה לספק את החומר הפעיל לטיפול במחלות עליהן יש ליסינופריל השפעה טיפולית.

פרמקודינמיקה

1. עיכוב ACE: Lisinopril מעכב אנזים המרה באנגיוטנסין, הממירה את אנגיוטנסין I לאנגיוטנסין II פעיל. אנגיוטנסין II הוא vasoconstrictor חזק ומעורר את הפרשת אלדוסטרון, מה שמוביל לעלייה בלחץ הדם. עיכוב ACE מצמצם את רמת האנגיוטנסין II, מה שמוביל לתבנית דם ולחץ דם מוריד.
2. הפחתת טעינה מוקדמת לבבי ועומס לאחר: Lisinopril מפחיתה את ההתנגדות לכלי הדם, מה שמוביל להפחתה בעומס לאחר הלב. זה גם מפחית את הספיגה המחודשת של נתרן ומים בכליות, אשר יחד עם הפחתת התנגדות כלי הדם מפחיתה את טעינת המקדמה הלב.
3. פעולה אנטי-דודולית: Lisinopril מסייע בהפחתת שיפוץ לב וכלים, שמשמעותו שימור מבנה ותפקודם בתנאים פתולוגיים שונים, כמו אי ספיקת לב ואחרי אוטם שריר הלב.
4. השפעות מגן על הכליות: על ידי הורדת לחץ הדם ושיפוץ כלי הדם, Lisinopril עשויה גם להגן על הכליות מפני נזק הקשור ליתר לחץ דם עורקי.
5. פעולה אנטי-מיקרוביאלית: במקרים מסוימים של ליסינופריל עשויה להיות בתכונות אנטי-מיקרוביאליות כתוצאה ממודולציה של מערכת החיסון.
6. השפעה אנטי-אטרוסקרוטית: ישנן עדויות לכך ש- Lisinopril עשויה להשפיע על מגן על דופן כלי הדם, המסייעת בהאט את התפתחות טרשת עורקים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: ליסינופריל נספג בדרך כלל מדרכי העיכול לאחר מתן דרך הפה. לרוב צורות המינון של ליסינופריל זמינות ביולוגית גבוהה, מה שאומר שרוב המינון שנלקח נכנס לזרם הדם.
2. ריכוז מקסימלי (CMAX): בדרך כלל מושג ריכוז הפלזמה המרבי של ליסינופריל כ 6-8 שעות לאחר נטילת התרופה.
3. זמינות ביולוגית: הזמינות הביולוגית של ליסינופריל כאשר היא נלקחת דרך הפה היא כ- 25%, מכיוון שחלק משמעותי מהתרופה חילוף חומרים במהלך המעבר הראשון דרך הכבד.
4. חילוף החומרים: ליסינופריל מטבוליזם בכבד ליצירת המטבוליט הפעיל, ליסינופרילט.
5. מחצית החיים (T1/2): ליסינופריל יש מחצית חיים ארוכה יחסית של כ 12 שעות. המשמעות היא שהתרופה נלקחת בדרך כלל פעם ביום.
6. הפרשה: ליסינופריל ומטבוליטים שלה מבוטלים מהגוף בעיקר דרך הכליות.
7. קשירת חלבון: כ- 25% מהליסינופריל נקשר לחלבוני פלזמה.
8. השפעת המזון: מזון אינו משפיע באופן משמעותי על הפרמקוקינטיקה של ליסינופריל, כך שניתן לקחת אותו ללא קשר לצריכת המזון.

מינון וניהול

להלן הנחיות כלליות לשימוש ב- Lisinopril, אך עליך תמיד לעקוב אחר הוראות הרופא שלך.

יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה)

• מינון המדרגות הוא בדרך כלל 10 מ"ג פעם ביום.
• מינון תחזוקה עשויה להשתנות בין 20 ל- 40 מ"ג ליום, תלוי בתגובת המטופל לטיפול. במקרים מסוימים, הרופא עשוי להמליץ על עלייה איטית במינון.

אִי סְפִיקַת הַלֵב

• מינון ההערכה לחולים עם אי ספיקת לב הוא בדרך כלל 2.5-5 מ"ג פעם ביום.
• מינון תחזוקה עשויה להיות מוגברת בהדרגה על ידי הרופא למינון המומלץ המרבי של 35-40 מ"ג ליום, תלוי בסובלנותו של המטופל לתרופה.

אחרי אוטם שריר הלב

• התחלה מוקדמת של הטיפול (תוך 24 שעות מאוטם) מתחילה בדרך כלל עם 5 מ"ג, ואחריה 5 מ"ג לאחר 24 שעות, 10 מ"ג לאחר 48 שעות ואז 10 מ"ג פעם ביום.
• חולים עם לחץ דם נמוך עשויים להיות במינון התחלה נמוך יותר.

המלצות כלליות

• ליסינופריל נלקח פעם ביום, רצוי באותו זמן בכל יום.
• ניתן לקחת עם או בלי אוכל.
• חשוב לשתות מספיק נוזלים לאורך היום במהלך הטיפול עם ליסינופריל.
• יש לפקח על לחץ הדם באופן קבוע כדי לפקח על יעילות הטיפול.

חשוב לזכור

• אל תפסיק ליטול lisinopril מבלי להתייעץ עם הרופא שלך, גם אם אתה מרגיש שיפור.
• בעת שינוי המינון, יש לפקח בזהירות את תגובת הגוף.
• הודע לרופא שלך על כל התרופות שאתה נוטל, כולל תרופות ללא מרשם ותוספי תזונה, מכיוון שיש סיכון לאינטראקציה עם ליסינופריל.
• יש להימנע מאלכוהול ויש לנקוט בזהירות בעת הנהיגה או הפעלת מכונות כבדות עד שידוע תגובתך לליסינופריל.

השתמש ליסינופריל במהלך ההריון

השימוש בליסינופריל במהלך ההיריון מתייאש מאוד. תרופות בכיתה של מעכבי ACE, כמו ליסינופריל, עלולות לגרום למומים מולדים חמורים בעובר, במיוחד כאשר משתמשים בהם בשליש ההריון השני והשלישי. פגמים אלה עשויים לכלול היפופלסטיה (פיתוח תת-פיתוח) של הריאות, התפתחות תת-גולגולת, עיכוב צמיחת העובר והתפתחותם ובעיות אחרות.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: חולים עם רגישות יתר ידועה לליסינופריל או כל מעכבי אנזים אחרים המניעים אנגיוטנסין (ACEIS) לא צריכים להשתמש בתרופה זו בגלל הסיכון לתגובות אלרגיות.
2. יתר לחץ דם עורקי אמיתי: ליסינופריל עלול לגרום לירידה בלחץ הדם, ולכן יש להשתמש בו בזהירות בקרב חולים עם לחץ דם עורקי אמיתי (לחץ דם נמוך מדי) כדי למנוע התפתחות של תגובות היפוטיות.
3. היצרות עורקי כליות: יש להשתמש ב Lisinopril בזהירות בקרב חולים עם היצרות עורקי כליות מכיוון שהיא עלולה להחמיר את תפקוד הכליות.
4. הריון: השימוש בליסינופריל במהלך ההיריון עלול לגרום נזק קשה לעובר, כולל מומים, התפתחות ריאות מעוכבות, שלפוחית השתן היפופלסטית ואפילו מוות עוברי. לפיכך, ליסינופריל מנוגדת במהלך ההיריון.
5. הנקה: ליסינופריל מופרש בחלב אם ועלול להשפיע לרעה על התינוק, לכן, הפסקת ההנקה עשויה להיות נחוצה בעת נטילת התרופה.
6. אנגיואדמה: ליסינופריל עלול לגרום לאנגיואדמה, במיוחד בחולים עם היסטוריה קודמת של תגובות כאלה.
7. היפרקלמיה: השימוש בליסינופריל עלול להוביל לעלייה ברמות אשלגן בדם, ולכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם היפרקלמיה.
8. ילדים: הבטיחות והיעילות של ליסינופריל אצל ילדים קטנים לא הוקמו; לפיכך, השימוש בו בקבוצת גיל זו עשוי להיות מוגבל.

תופעות לוואי ליסינופריל

1. יתר לחץ דם (ירידה בלחץ הדם), שעלול להתבטא כסחרחורת או תחושות של חולשה.
2. שיעול שיכול להיות יבש ומעצבן. שיעול זה נקרא לרוב שיעול רפואי.
3. כְּאֵב רֹאשׁ.
4. עייפות או חולשה.
5. נוּמָה.
6. היפרקלמיה (רמות אשלגן בדם מוגברות), במיוחד אצל אנשים עם תפקוד כליה לקוי.
7. העלאת רמות אוריאה וקריאטינין בדם.
8. נפיחות, במיוחד בפנים, בשפתיים, בלשון או בגרון, שעשויות להיות סימן של אנגיואדמה.
9. שינויים בתחושת הטעם.
10. לעיתים רחוקות, תופעות לוואי חמורות יותר כמו אנגיואדמה, אגרנולוציטוזיס (ירידה בספירת תאי הדם הלבנים), ותגובות עור כמו כוורות או פריחות עשויות להתרחש.

מנת יתר

1. ירידה קשה בלחץ הדם: מנת יתר של ליסינופריל עלולה לגרום לירידה חדה בלחץ הדם, מה שעלול להוביל להתעלפות, סחרחורת, חולשה ואפילו אובדן התודעה.
2. הפרעות אלקטרוליטים: השפעה מוגזמת של ליסינופריל על הכליות עלולה להוביל לחוסר איזון אלקטרוליטי בגוף, מה שעלול לגרום להפרעות בקצב הלב, התכווצויות שרירים וסיבוכים חמורים אחרים.
3. אי ספיקת כליות: מינון יתר של ליסינופריל עלול לגרום לאי ספיקת כליות חריפה כתוצאה מהשפעתו על תפקוד הכליות ועל ויסות לחץ הדם.
4. היפרקלמיה: היפרקלמיה (אשלגן מוגבר בדם) עלול להתפתח, מה שעלול להיות מסוכן ללב.
5. תסמינים אחרים: תסמינים אחרים של מנת יתר של ליסינופריל עשויים לכלול בחילות, הקאות, נדודי שינה, כאב ראש ופעימות לב איטיות.

טיפול במינון יתר של ליסינופריל כרוך בדרך כלל במדדים דחופים לשמירה על תפקודים חיוניים, כמו שמירה על זרימת זרימה נאותה ותפקוד נשימה. זה עשוי לכלול מתן נוזלים תוך ורידיים, מתן vasopressors ומדדים אחרים. בנוסף, יתכן ויהיה צורך בטיפול נוסף כדי לשחזר איזון אלקטרוליטים ולטפל בסיבוכים אחרים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Lisinopril עשויה לקיים אינטראקציה עם תרופות שונות, מה שעלול להשפיע על יעילותן, בטיחותן ו/או הפרמקוקינטיקה שלהם. להלן כמה אינטראקציות נפוצות להיות מודעות להן:

1. משתנים (משתנים): שימוש משולב בליסינופריל עם משתנים עלול לגרום לירידה קשה בלחץ הדם. עם זאת, זה עשוי להיות שימושי בטיפול ביתר לחץ דם ואי ספיקת לב. חשוב לפקח על רמות אשלגן בדם.
2. תרופות המגדילות את רמת האשלגן בדם (משתן חיסכון באשלגן, ספירונולקטון, תוספי מזון המכילים אשלגן): שילוב של ליסינופריל עם תרופות כאלה עלול להוביל להיפרקלמיה (עלייה ברמת אשלגן בדם), במיוחד בחולים עם נזק לכליות.
3. תרופות המפחיתות את רמת האשלגן בדם (תרופות אנטי-דלקתיות שאינן סטרואידיות, גלוקוקורטיקואידים): ליסינופריל עשויות להגביר את ההשפעה של תרופות כאלה, מה שעלול להוביל להתפתחות של היפוקלמיה (ירידה ברמת האשלגן בדם).
4. תרופות המגבירות את לחץ הדם (למשל סימפטומימטיקה): ליסינופריל עלול להחליש את ההשפעות של תרופות אלה, מה שעלול לגרום לבקרת לחץ דם ירודה יותר.
5. תרופות הגורמות ליתר לחץ דם (הרדמה, משככי כאבים נרקוטיים): שילוב עם ליסינופריל עשוי להגביר את ההשפעה ההיפוטית ולהוביל לירידה מוגזמת בלחץ הדם.
6. תרופות המגדילות את הסיכון להיפרקלמיה (תרופות אנטי-דלקתיות שאינן סטרואידיות, תוספי אשלגן): ליסינופריל עלולים להגביר את הסיכון להיפרקלמיה כאשר משתמשים בהם במקביל לתרופות כאלה.
7. תרופות המגדילות את הסיכון לאנגיואדמה (למשל מעכבי קלצינאורין): שילוב עם ליסינופריל עשוי להגביר את הסיכון להתפתחות אנגיואדמה.
8. תרופות המשפיעות על תפקוד הכלייתי: ליסינופריל עלולות להגביר את הסיכון לנזק כלייתי כאשר משתמשים בו במקביל לתרופות אחרות המשפיעות על תפקוד הכליות.

תנאי אחסון

1. טמפרטורה: בדרך כלל יש לאחסן ליסינופריל בטמפרטורת החדר, שהיא בדרך כלל 15 מעלות צלזיוס עד 30 מעלות צלזיוס (59 מעלות צלזיוס עד 86 מעלות צלזיוס). הימנע מאחסון התרופה במקומות עם טמפרטורות קיצוניות.
2. לחות: יש לאחסן את התרופה במקום יבש למניעת גוש או הדבקה של טבליות.
3. אור: מומלץ לאחסן ליסינופריל במקום חשוך המוגן מאור שמש ישיר כדי למנוע פירוק של החומרים הפעילים באור.
4. אריזה: אחסן את התרופה באריזה או במכולה המקורית שלה כדי למנוע גישה לא מכוונת אליו וכדי להגן עליה מפני גורמים חיצוניים.
5. זמינות לילדים: ודא כי ליסינופריל מאוחסן מהישג ידם של ילדים למניעת שימוש בשוגג.