אורליסטאט

אורליסטאט היא תרופה שנקבעה להשמנה.

האפקט הטיפולי מתפתח באמצעות היווצרות סינתזה קוולנטית של שאריות הסרין ושפתני הלבלב והקיבה בתוך מערכת העיכול. [1]

כתוצאה מפעולה זו, האנזים מאבד את היכולת לפרק שומנים אכילים, בצורה של טריגליצרידים, לחומצות שומן חופשיות הניתנות לספיגה, כמו גם למונוגליצרידים. זה מוביל לירידה במספר הקלוריות שנכנסות לגוף, מה שגורם לירידה במשקל החולה. [2]

אינדיקציות אורליסטאט

הוא משמש לעודף משקל או השמנת יתר - בשילוב עם משטר תזונתי דל קלוריות.

טופס שחרור

שחרור החומר התרופתי מתבצע בכמוסות - 10 חתיכות בתוך צלחת התא, 2 צלחות בתוך הקופסה.

פרמקודינמיקה

לאחר 24-40 שעות, יש עלייה במדדי השומן בתוך הצואה. לאחר הפסקת צריכת אורליסטאט, רמת השומן חוזרת לרמה ההתחלתית לאחר 48-72 שעות. [3]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי, התרופה כמעט ואינה נספגת בתוך מערכת העיכול. הכנסת מנה אחת של 0.36 גרם אינה חושפת את הפרמטרים התוך -פלסמיים של האלמנט הפעיל, מהם ניתן להסיק שהם נמוכים מ -5 ng / ml.

נפח ההפצה גם אינו נקבע בשל הספיגה הכללית החלשה ביותר של התרופה. סינתזת חלבון תוך פלסמית במבחנה היא 99%. הנפחים המינימליים של אורליסטאט עוברים בתוך האריתרוציטים.

42% מהנפח הנספג של אורליסטאט עובר תהליכים מטבוליים. במקרה זה נוצרים 2 מרכיבים מטבוליים, בעלי אינדקס נמוך בתוך הפלזמה (הרמה הממוצעת היא 25 ng / ml, כמו גם 108 ng / ml) והשפעה מעכבת חלשה במיוחד ביחס ליפאז. בהקשר זה, הוא האמין כי אין להם פעילות טיפולית.

97% מהחומר מופרש בצואה (83% מתוכם במצב ללא שינוי). מקסימום 2% מהתרופה מופרשים בשתן. מחצית החיים של תרופה (עם צואה ושתן) היא 3-5 ימים. המרכיבים המטבוליים של אורליסטאט והמרכיב הפעיל הבלתי משתנה שלה יכולים להפריש במרה.

מינון וניהול

 

יש צורך להשתמש בכמוסה אחת (0.12 גרם) 3 פעמים ביום, יחד עם אכילה או למשך 60 דקות לכל היותר לאחר מכן. כאשר מדלגים על מזון או נוטלים מזון דל שומן, מותר לא ליטול את אורליסטאט. משך הטיפול נבחר על ידי הרופא המטפל, תוך התחשבות ברגישות האישית וחומרת ההשפעה התרופתית הניתנת.

עלייה במינון מעל לתקן אינה מביאה להעצמת השפעת התרופה.

• בקשה לילדים

אין נתונים לגבי בטיחות השימוש באורליסטאט ברפואת ילדים, ולכן זה לא נקבע לילדים.

 

השתמש אורליסטאט במהלך ההריון

התרופה אינה משמשת במהלך ההריון, מכיוון שאין מידע לגבי בטיחות השימוש בה.

מחקרים על אפשרות הפרשת תרופות עם חלב אם לא בוצעו, ולכן זה לא נקבע להנקה.

התוויות נגד

התווית במקרים של כולסטזיס כרוני או ספיגה לקויה.

תופעות לוואי אורליסטאט

הפרעות הקשורות לתפקוד מערכת העיכול: היווצרות גזים, פריקה מהחלחולת (צורה שמנונית), סטטורה, דחיפות עשיית צרכים, בריחת שתן צואה ותדירות מוגברת של תהליכי התרוקנות (בדרך כלל תופעות כאלה מתפתחות באופן זמני במהלך 3 חודשי הטיפול הראשונים). מדי פעם, יש אי נוחות או כאב בפי הטבעת או בבטן, צואה רופפת ונפיחות.

סימנים לאלרגיות: גירוד, תסמינים אנפילקטיים, פריחה באפידרמיס ובצקת של קווינקה.

מנת יתר

אין מידע על הרעלת תרופות. במהלך בדיקות קליניות, השימוש במנה כפולה של 0.8 גרם או מתן מרובה של 0.4 גרם 3 פעמים ביום למשך 15 יום לא גרם להתפתחות תסמיני לוואי משמעותיים.

במקרה של שיכרון חמור, יש לשמור על המטופל בפיקוח רפואי למשך 24 שעות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ההקדמה יחד עם התרופה מובילה להיחלשות הספיגה של ויטמינים מסיסים בשומן.

תנאי אחסון

יש לאחסן את אורליסטאט במקום חשוך ויבש, סגור מפני חדירת ילדים. ערכי טמפרטורה- לא יותר מ 250C.

חיי מדף

ניתן להשתמש באורליסטאט לתקופה של 4 שנים מרגע שיווק הסוכן הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים Xenical, Orlip ו- Xenistat עם Orlikel.