לקופטין

Lekoptin חוסם את הפעילות של ערוצי Ca איטיים.

[1], [2], [3]

אינדיקציות לקופטינה

הוא משמש בתנאים כאלה:

• אנגינה אקראית ;
• צורה vasospastic של אנגינה, בעל אופי יציב;
• יציב של אנגינה, לא מלווה angiospasm;
• טכיקרדיה על-רקעית;
• תסמונת WPW;
• פרפור פרוזדורים;
• סינוס טכיקרדיה;
• ערכי לחץ דם גבוהים;
• רפרוף פרוזדורי;
• לחץ דם חיוניים הקשורים במעגל קטן של זרימת הדם;
• extrasystole הקשורים אטריה.

במקרה של משבר יתר לחץ דם, התרופה צריכה להיות מיושמת ב / בשיטה.

[4],

טופס שחרור

שחרור חומר התרופה מתבצע בטבליות - 25 טבליות בתוך אריזות סלולר ו -2 חבילות לקופסה (40 מ"ג נפח), או 10 טבליות בתוך צלחת ו -5 צלחות בתוך אריזה (נפח 80 מ"ג).

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל של התרופה הוא החומר verapamil. התרופה מאטה את התנועה של יונים סידן באזור של סיבי הרקמות של השרירים החלקים. החומר הפעיל הוא נגזרת diphenylalkylamine.

התרופה יש antianginal, antihypertensive ו antarrhythmic פעילות.

השפעות Antianginal לפתח עם השפעות ישירות על המודינמיקה הפריפריה שריר הלב. המצור על יונים סידן נעים בתוך התאים מוביל לירידה ב - ATP טרנספורמציה מחלישה את פעילות התכווצות של שריר הלב.

Vasodilator, chronotropic ושלילית תכונות inotropic לפתח עם ירידה בביקוש חמצן של שריר הלב.

Lekoptin מעכב את התהליכים של האוטומטיזם, מאריך את תקופת עקשן של הצומת הסינוס, מפחית את הולכה AV, מקטין את הטון של קרומי שריר הלב מאריך את התקופה של הרפיה בדיאסטולי החדר השמאלי.

לפעמים את התרופה משמש כדי למנוע כאבי ראש הנגרמת על ידי מחלת כלי דם.

סידן יון חוסם מונע ומפחית vasodilation.

התרופה מעכבת תהליכים מטבוליים בהם האנזים hemoprotein P450 מעורב.

לגבי סמים, סובלנות אינה באה לידי ביטוי, ואת אופי ההשפעה antianginal תלוי בגודל של המינון חלק.

במקרה של הזרקה תוך וריידית בולוס, האפקט הטיפולי מתפתח מיד.

פרמקוקינטיקה

יניקה

יותר מ -90% מהתרופה נספג כמעט לחלוטין במהירות גבוהה בתוך המעי הדק. הערכים הממוצעים של זמינות ביולוגית בקרב מתנדבים עם שימוש חד פעמי ב- Lekoptin הם 22%, אשר ניתן להסבירם על ידי תהליכים מטבוליים נרחבים במהלך מעבר תוך-רחמי ראשון. רמת הזמינות הביולוגית מזדקרת עם שימוש חוזר.

ערכי פלסמה של Cmax verapamil בעת שימוש בטבליות עם שחרור מהיר נרשמות לאחר 1-2 שעות, ו norverapamil - לאחר 1 שעה. לאכילה אין השפעה על הזמינות הביולוגית של verapamil.

תהליכי הפצה.

Verapamil מופץ בתוך מגוון רחב של רקמות; מתנדבים, נפח ההפצה הוא 1.8-6.8 l / kg. סינתזת intraplasma של התרופה עם חלבון הוא כ 90%.

חילופי תהליכים.

Verapamil עובר מטבוליזם פעיל. במבחנות מטבוליזם במבחנה עולה כי החומר הוא מעורב בחילוף החומרים בעזרת H4P450 C4P4, כמו גם CYP1A2 עם CYP2C8 ו- CYP2C9 יחד עם CYP2C18.

התגלה כי עם הכנסת תרופות למתנדבים גברים, verapamil hydrochloride עוברת תהליכים אינטראופתיים אינטראופתיים אינטנסיביים עם היווצרותם של 12 מוצרים מטבוליים, שרובם נצפים בכמויות זעירות. המוצרים העיקריים metabolic רשומים כמו מגוון של אלמנטים N-O-dealkylated של verapamil. מבין המטבוליטים הללו, רק לנוראפאמיל יש פעילות סמים (כ -20% מהליגמנט המקורי), שנמצאה במהלך בדיקות על כלבים.

הפרשות.

מחצית החיים היא 3-7 שעות לאחר בליעה. כ -50% מהקצבה מופרשת דרך הכליות לאורך 24 שעות, ו -70% מעל 5 ימים. כ 16% של המינון הוא מופרש עם צואה. כ -3% -4% מהתרופות מופרשות דרך הכליות במצב ללא שינוי.

הערכים הכלליים של פינוי verapamil הם כמעט גבוה כמו אלה של מחזור הכבד, והם על 1 l / שעה / ק"ג (טווח גבולות: 0.7-1.3 l / שעה / ק"ג).

מינון וניהול

התרופה משמשת 3 פעמים ביום, בכמות של 40-80 מ"ג במקרה של טיפול באנגינה או טכיקרדיה על-גבייתית.

עם שיעורי מוגבר של לחץ דם דורש 2 פעמים הקבלה של סמים.

עבור ילדים, גודל המינון מחושב בשיעור של 10 מ"ג / ק"ג ליום.

הגדלים של החלקים של טבליות ממושכות של התרופה מחושבים באופן אישי, תוך לקיחה בחשבון את כל המאפיינים של מהלך המחלה הבסיסית, הפרעות הקשורות וגילו של המטופל.

במקרה של טיפול ממושך, יש לקחת מקסימום של 0.48 גרם של verapamil ביום. מותר להגדיל את המינון רק במצבי חירום ולזמן קצר.

במקרה של טיפול תחזוקה, הזרקת התרופה דרך טפטוף IV.

אנשים עם מחלת כבד בשלב קשה צריך להשתמש בתרופה במינונים לא יעלה על 0.12 גרם.

[10]

השתמש לקופטינה במהלך ההריון

אתה לא יכול להקצות Lekoptin בהריון או חולים מניקות.

[5], [6], [7], [8]

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• לחץ דם מופחת בחומרה;
• נוכחות של רגישות יתר הקשורים verapamil;
• AV-המצור של תואר 2-3.

זהירות וייעוץ רפואי קודם נדרש במצבים כאלה:

• ברדיקרדיה;
• היצרות אב העורקים עם צורה חמורה של דליפה;
• אוטם שריר הלב;
• חסימת AV של התואר הראשון;
• CHF;
• לחץ דם מופחת;
• מחלת כליות;
• כשל בכבד;
• זקנה

[9]

תופעות לוואי לקופטינה

בין תופעות הלוואי העיקריות:

• נגעים ב NA: עייפות חמורה, התעלפות, סחרחורת עם כאבי ראש, רועד איברים, בעיות עם בליעה ודיכאון. בנוסף, אטקסיה, תסמינים אקסטראפירמידיאליים, תחושת עיכוב, חרדה או נמנום, אסתניה, וניידות מוגברת של המפרקים ברגליים ובזרועות;
• הפרעות תפקוד מערכת הלב וכלי הדם: ירידה משמעותית בלחץ הדם, טכיקרדיה, הפרעות קצב עם ברדיקרדיה, החמרה של זרימת אי ספיקת לב. מדי פעם יש קריסה, אוטם שריר הלב או אסיסטולה. במקרה של עירוי תוך ורידי, ברמה גבוהה AV המצור יכול להתפתח בקצב גבוה;
• הפרעות עיכול: אנזימים בכבד מוגברת, תיאבון מוגבר, נפיחות או hyperplasia המשפיעים על החניכיים, כמו גם בחילות ועצירות;
• אחרים: אגרנולוציטוזה, דלקת פרקים, סימנים של אלרגיות, אובדן זמני של ראייה, בצקת פריפריאלית, גלאקטוראה, טרומבוציטופניה, בצקת ריאות ואפידרמיס.

מנת יתר

כאשר הרעלת מפתחת הלם, AV-blockade, bradycardia ו asystole, כמו גם מופחת באופן משמעותי רמות לחץ הדם.

הקורבן צריך לבצע שטיפה קיבה בהקדם האפשרי ולתת enterosorbents. אם הקצב וההפרעה הולכה, נודרפינפרין, gluconate סידן עם אטרופין, isoprenaline, ופלזמה החלפת נוזלים משמשים.

כדי להגדיל את ערכי לחץ הדם, באמצעות α- ממריצים phenylphrine.

איזופרנלין לא צריך להיות מנוהל בשיתוף עם נוראדרנלין.

לממודיאליזה אין את האפקט הטיפולי הרצוי.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה יכולה להגדיל את מדדי הדם של prazosin ו digoxin, relaxants שריר עם cyclosporine, ועם זה carbamazepine ו תיאופילין עם quinidine ו valproic חומצה (עקב עיכוב של תהליכים מטבוליים, אשר מעורבים באופן פעיל את hemoprotein P450 אנזים).

ההשפעה של cimetidine מגביר את הזמינות הביולוגית של verapamil על ידי 40-50%, כי זה מחליש את המטבוליזם intrahepatic.

חשיפה לתרופות סידן מחלישה באופן משמעותי את היעילות הטיפולית של לקופטין.

Rifampicin עם ניקוטין ו barbiturates להגדיל את שיעור metabolism intrahepatic, אשר מקטין את הפרמטרים של הדם של התרופה, אשר גורם היחלשות antianginal, antarrhythmic ו antihypertensive נכסים.

שילוב עם הרדמה של סוג שאיפה יכול לגרום AV-blockade, HF או bradycardia.

השפעות שליליות שליליות יכולות להיות משוחררות בשילוב עם חוסמי β, וכתוצאה מכך עלול להתרחש הפרעה ברדיקרדיה או להולכת מוליכות AV.

פעילות antihypertensive של התרופה מצטמצם תחת השפעת prazosin או חוסמי α.

התרופה מגבירה את ספירת הדם SG.

אפקט antihypertensive הוא נחלש במקרה של שימוש בסמים עם סימפתומטימטיקה.

אסטרוגנים מובילים לשמירה על נוזלים בתוך הגוף, וכתוצאה מכך נחלשת הפעילות הנוגדת-לחץ דם של verapamil.

אפקט שלילי נוירוטוקסי הוא potentiated כאשר נעשה שימוש בשילוב עם סוכני ליתיום.

יש צורך לשנות את משטר המינון של שימוש relaxants שריר, כי potentiation של פעילות התרופות שלהם מתרחשת.

[11], [12], [13]

תנאי אחסון

Lekoptin נדרש להישמר במקום סגור מחדירה של ילדים ואור שמש.

חיי מדף

Lekoptin ניתן להשתמש לתקופה של 5 שנים מרגע התרופה מיוצרת.

בקשה לילדים

השימוש בילדים מותר רק אם לילד יש הפרעות בקצב הלב.

[14]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם סמים Finoptin, Verogalid עם Verathard ו Isoptin עם Verapamil.