מדיטאן

מדיטאן היא תרופה מקבוצת נוגדות הפרכוסים.

אינדיקציות מדיטאן

הוא משמש לטיפול באפילפסיה - ככלי נוסף לטיפול בהתקפים חלקיים (גם במקרה של סיבוכים בצורת סוג משני משניים) בקרב ילדים מעל גיל 6 ומבוגרים. בנוסף, התרופה משמשת לטיפול חד-פעמי בהפרעות לעיל אצל מתבגרים מ -12 שנים ומבוגרים.

תרופה היא גם prescribed לטיפול כאבים נוירופתים (סוג הפריפריה) - למשל, עם נוירופתיה של סוכרת מוצא או פוסט-זוסטר neuralgia (מבוגרים).

[1], [2], [3], [4], [5],

טופס שחרור

שחרור תרופות מבוצע בכמוסות, בכמות של 10 חתיכות בתוך החפיסה. כמוסות עם נפח 0.1 ו -0.4 גרם מיוצרים על ידי 3 חבילות שלפוחית בקופסה, כמוסות בעל נפח של 0.3 גרם נמכרים על 3 או 6 צלחות בתוך התיבה.

[6], [7], [8], [9]

פרמקודינמיקה

אין נתונים מדויקים על מנגנון ההשפעה הטיפולית המופעל על ידי gabapentin.

מבנה gabapentin מבחינות רב דומה הנוירוטרנסמיטר GABA אבל המנגנון של האפקט המרפא שלה שונה ההשפעות של גורמים אחרים אינטראקציה עם סופי גאבא (כולל ברביטורטים, חומרים לעכב את הפעילות של transferase GABA, valproate, פירושו של עיכוב ללכוד GABA תהליכים, ובנוסף אגוניסטים GABA ואלמנטים מבשרים GABA).

המינון הטיפולי של gabapentin לא מוביל לסינתזה של הפסקות נפוצות אחרות עם סמים או עם סופים הנוירוטרנסמיטר במוח (כולל GABAA הסגר GABAB, בנזודיאזפינים גלוטמט, גליצין, או NMDA).

אלמנט gabapentin לא אינטראקציה (עם בדיקות במבחנה) עם ערוצי Na, אשר מבדיל אותו carbamazepine עם phenytoin. מערכות בדיקה נפרדות במבחנה הראו כי gabapentin צמצמה חלקית את עוצמת השפעת האנגוניסט של NMDA גלוטמט. כדי להשיג אפקט כזה יתקבל רק במדדי התרופה עולה על 100 μmol, וזה לא יכול להיעשות in vivo. כמו כן, gabapentin מעט מפחית את הפרשת נוירוטרנסמיטורים מונואמין במבחנה.

Gabapentin מקדם עלייה במטבוליזם GABA באזורים מסוימים של המוח חולדה; השפעה זו נצפתה גם valproate נתרן, אבל ביחס חטיבות עמוד השדרה אחרים במוח. מה המשמעות של השפעות אלה על gabapentin על אפקט נוגדת פרכוסים אינו ידוע.

אצל בעלי חיים, המרכיב הפעיל PM עובר BBB ואת נסבל המקסימום מפסיק התקפי התקפות נגרמים על ידי הלם חשמלי תוספת של עוויתות המושרה על ידי האופי כימי convulsant (ביניהם חומרים מעכבי מחייב של GABA) ועורר מושפע מגורמים גנטיים.

[10], [11], [12], [13]

פרמקוקינטיקה

קליטה.

לאחר מתן אוראלי של gabapentin, ערכי פלסמה Cmax מצויינים לאחר 2-3 שעות. עם עלייה בחלק התרופות, ניתן לראות נטייה להפחית את רמת הזמינות הביולוגית של החומר (החלק הנספג). הזמינות הביולוגית המוחלטת לאחר נטילת כמוסה עם נפח של 0.3 גרם הוא כ 60%. צריכה של מזון (גם שומן) אין משמעות קלינית הפרמטרים פרמקוקינטי של gabapentin.

פרמקוקינטיקה של תרופות אינו משפיע על שימוש חוזר של התרופה. בעוד מדדי הפלזמה של התרופה בניסויים קליניים נעו בין 2 ל -20 מיקרוגרם / מ"ל, ערכים אלה אינם קובעים את מידת הבטיחות והאפקטיביות של התרופה.

תהליכי הפצה.

האלמנט הרפואי אינו נתון לסינתזת חלבונים בתוך פלסמה בדם. אינדיקטורים להיקף ההפצה של תרופות הם 57.7 ליטר. רמת החומר בתוך CSF באנשים עם אפילפסיה הוא כ 20% של ערכי שיווי משקל מינימלי בתוך הפלזמה. גאבפנטין מסוגלת לעבור לחלב האם.

הפרשות.

Gabapentin מופרש ללא שינוי רק דרך הכליות. מחצית החיים של האלמנט אינו קשור לגודל המינון והוא בממוצע 5-7 שעות.

אצל מבוגרים עם הפרעות בכליות, יש ערכים נמוכים יותר של סמים סמים בתוך הפלזמה. קצב ההשמדה קבוע, כמו גם את הסליקה בתוך הכליות ופלזמה הם ביחס ישר לערכים של SC.

החומר מופרש מן הפלזמה במהלך פגישות המודיאליזה. לכן, אנשים עם הפרעות בפעילות הכליות, אשר על המודיאליזה, צריך להתאים את גודל החלק של מדיטאן.

[14], [15], [16]

מינון וניהול

קפסולות נצרכות דרך הפה, ללא צורך באכילה. לשתות את התרופה עם הרבה נוזלים (1 כוס מים רגיל).

אופן השימוש במהלך הבחירה הראשונית של המינון עבור מתבגרים מ -12 שנים ומבוגרים: ביום הראשון, לקחת 0.3 גרם (פעם) ביום; ביום השני - צריכת 2 פעמים של 0.3 גרם של סמים; ביום השלישי - פי 3 להשתמש 0.3 גרם של התרופה.

תהליך ביטול התרופה.

הרופאים ממליצים על ביטול תרופות בהדרגה, לפחות 7 ימים, ללא קשר לתוכנית הטיפול בשימוש.

אפילפסיה.

במקרה של אפילפסיה, לעיתים קרובות יש צורך בטיפול ממושך. חלק מהתרופה נבחר על ידי הרופא, תוך לקיחה בחשבון את ההשפעה של התרופה ואת הסובלנות של המטופל.

מתבגרים מעל גיל 12 ומבוגרים עם אפילפסיה הם בדרך כלל מנות prescribed בטווח של 0.9-3.6 גרם ליום. הטיפול מתחיל בטיטרציה של מינון של LS או עם מינון של 0.3 גרם עם משולש לקחת את היום הראשון. יתר על כן, תוך לקיחה בחשבון את האפקט הטיפולי והסבילות של תרופות, כל 2-3 ימים לאחר מכן חלק יכול להיות מוגברת על ידי 0.3 גרם, להגיע למקסימום של 3.6 גרם ליום.

יש אנשים הדורשים טיטרציה מהירה פחות של התרופה. התקופה הקצרה ביותר להשגת חלק של 1.8 גרם ליום הוא 7 ימים; 2,4 g - 14 ימים; 3.6 גרם - 21 ימים.

עם בדיקות קליניות ממושכות, מנה של 4.8 גרם ליום היה נסבל היטב. המינון היומי מחולק ל -3 שימושים. אינטרוולים בין סמים יכולים להיות לא יותר מ 12 שעות - זה הכרחי כדי למנוע הפרעה של טיפול antiepileptic ולמנוע התפתחות של התקפים.

עבור ילדים מקבוצת גיל 6-12 שנים, כמות המינון הראשוני ליום הוא 10-15 מ"ג / ק"ג. מינון יעיל מושגים על ידי טיטרציה למשך כ -3 ימים. ילדים מעל גיל 6 צריכים לקחת 25-35 מ"ג / ק"ג ליום.

המינון הטיפולי היומי של 50 mg / kg נמצא כי הוא נסבל היטב (נבדק על ידי בדיקות קליניות ממושכות). המינון הכולל ליום מחולק לשלושה חלקים שווים לפי נפח. מרווח בין שימושים יכול להיות מקסימום של 12 שעות.

אין צורך לפקח על מדדי סמים בתוך הסרום בדם. כמו כן, השימוש המשולב של מדיטאן עם נוגדות פרכוסים אחרות מותר, כי במקרה זה רמת gabapentin בתוך פלזמה או נוגדות פרכוסים אחרות בתוך הדם לא משתנה.

כאב נוירופתי, בעל אופי פריפריאלי.

מבוגרי החלק ראשון לפעול PM טיטרציה או מתחלקים לשלושה מינון יומי עיקרי בשימוש 0.9 G ואז, תוך לקיחה בחשבון את ההשפעה שהופעלה וסבילות יש להעלות חלק לערך מרבי של 3.6 גרם ליום על פי התכנית המתוארת לעיל.

מחקר קליני ארוך טווח (יותר מ -5 חודשים) של בטיחות ותרופות השפעה של תרופות לטיפול בכאב נוירופתי (צורה סוכרתית של נוירופתיה בכאב או PGN) לא בוצע. אם אתה צריך טיפול ארוך יותר הקשורים כאב נוירופתי, אתה צריך את הרופא כדי להעריך את מצבו של המטופל לפני שתמשיך ולקבוע אם טיפול נוסף הוא הכרחי.

אנשים עם בריאות כללית חמורה או כמה תופעות מחמירות (מצב לאחר השתלה, משקל נמוך) צריך לתת טיטרציה איטית יותר, להקטין את החלק צעד, או להאריך את המרווחים בין עליות במינונים.

קשישים (מעל גיל 65).

חולים מבוגרים צריכים לבחור חלקים בנפרד, כי הם עשויים להיות פעילות כליות מוחלשת. לחולים אלו יש לעתים קרובות נפיחות היקפית ותחושת חולשה או נמנום.

אנשים עם מחסור בתפקוד הכלייתי.

אנשים שיש להם סוגים חמורים של פגיעה, או אלה על המודיאליזה, צריך לבחור משטר טיפול בנפרד. הם מומלץ להשתמש כמוסות שיש נפח של 0.1 גרם.

גודל הגשה לבעיות בתפקוד הכליות:

• ערכים> 80 מ"ל / דקה - ליום בכלל לקבל בתוך גבולות של 0,9-3,6 גרם של תרופה;
• רמת QC בטווח של 50-79 מ"ל / דקה - שימוש של 0.6-1.8 גרם של סמים;
• ערכי QC בטווח של 30-49 מ"ל / דקות - צריכת 0.3-0.9 גרם של תרופות;
• ערכים של SC בתוך 15-29 מ"ל / דקה - יישום של 0.15 * -0.3 או 0.15 * -0.6 גרם של החומר.

* להשתמש במינון של 0.1 גרם 3 פעמים ביום, עם קבלת הפנים כל יום אחר.

אנשים על המודיאליזה.

אנשים עם anuria, אשר על hemodialysis ומעולם לא לקחו Meditane בעבר, צריך לצרוך מינון של 0.3-0.4 גרם, ולאחר מכן לקחת 0.2-0.3 גרם לאחר כל 4 שעות של הפגישה המודיאליזה. באותם ימים, כאשר ההליך לא מבוצע, התרופה לא נלקח.

[20], [21]

השתמש מדיטאן במהלך ההריון

סיכונים מערכתיים של אפילפסיה, כמו גם שימוש בנוגדי פרכוסים.

ההסתברות לפתח מחלה מולדת אצל ילד שאמו נטלה נוגדות פרכוסים מוכפלת / משולשת. לעתים קרובות היתה שפה "ארנבת", כמו גם פגמים בפיתוח CAS וליקויים המשפיעים על הצינור העצבי. טיפול נוגדי פרכוסים מורכב יש הסתברות גבוהה עוד יותר של אנומליות (בהשוואה למונוותרפיה), ולכן מומלץ להשתמש במונותרפיה אם יש צורך להשתמש בסמים.

נשים בגיל הפריון, כמו גם נשים בהריון, אם יש צורך בטיפול נוגדת פרכוסים, צריך להתייעץ עם רופא לפני תחילתו. בשלב התכנון של התפיסה, יש צורך גם לשנות את הצורך בטיפול נוגדות פרכוסים. אסור להפסיק בפתאומיות ובפתאומיות את השימוש בנוגדי פרכוסים, כי כתוצאה מכך, עלולים להופיע התכווצויות שיחריפו באופן משמעותי את מצבן של הנשים והעוברים.

עיכובים בהתפתחות של ילדים שנולדו לאמהות עם אפילפסיה הם נדירים. במקרים כאלה, לא ניתן להבדיל מה גרם במיוחד לעיכוב בהתפתחות של הילד - הפרעות גנטיות, אפילפסיה של האם, סיבות חברתיות, או שימוש נוגדת פרכוסים במהלך ההריון.

סיכונים הנובעים משימוש בגאפפנטין.

אין נתונים רלוונטיים רלוונטיים לגבי השימוש בחומר בהריון. בדיקות בבעלי חיים הראו כי יש לה רעילות הרבייה, אך הסיכונים לגוף האדם אינם ידועים. אסור להשתמש במדיטנה במהלך ההיריון, אלא כאשר ההטבות עבור נשים הן הרבה יותר מאשר הסיכונים של הסיבוכים עבור העובר.

Gabapentin מופרש עם חלב אדם. בגלל ההשפעה של התרופה על תינוקות לא נחקרה, יש צורך לרשום אותו עם הנקה בזהירות רבה. השימוש ב- gabapentin בתקופה זו מוצדק רק במצבים שבהם ההטבות עבור נשים צפויות יותר מאשר האפשרות של הופעת השלכות שליליות על הילד.

התוויות נגד

שימוש מתואם אצל אנשים הסובלים מחוסר סובלנות לגורם הנוכחי או למרכיבים נלווים נוספים של תרופות.

[17], [18]

תופעות לוואי מדיטאן

נטילת כמוסות יכול להוביל כמה תופעות לוואי:

• מחלות הנגרמות על ידי טפילים או זיהומים: לעיתים קרובות יש זיהומים ממוצא ויראלי. לעתים קרובות יש זיהומים המשפיעים על מערכת השתן או מערכת הנשימה, דלקת ריאות דלקת אוטיטיס;
• הפרעות המשפיעות על הלימפה ותהליכי יצירת הדם: לעיתים קרובות יש לוקופניה. מדי פעם - טרומבוציטופניה;
• נגעים חיסונית: מדי פעם תסמיני אלרגיה (כגון אורטיקריה) נצפים. אולי את הופעתה של תסמונת הלבשה או הפרעות שכיחות עם ביטויים שונים (ביניהם הפטיטיס, פריחות, חום, אאוזינופיליה, לימפדנופתיה, וכו ');
• הפרעות בתהליכים תזונתיים ומטבוליים: אנורקסיה או עלייה בתיאבון צוינה לעיתים קרובות. לפעמים יש היפרגליקמיה (בעיקר בחולי סוכרת). לפעמים, היפוגליקמיה מתרחשת (גם בדרך כלל בחולי סוכרת). אפשרי את התפתחות hyponatremia;
• בעיות עם הנפש: לעתים קרובות יש תחושה של חרדה, עוינות, בלבול, חשיבה חריגה מפתחת, מצב של דיכאון או חוסר יציבות רגשית. לפעמים יש הזיות;
• הפרעות בפעילות של האסיפה הלאומית: לעתים קרובות יש תחושה של נמנום, סחרחורת או אטקסיה. לעיתים קרובות מסומן hyperkinesis, כאבי ראש, התקפים, רעד, ניסטגמוס, ובנוסף, dysarthria, חוסר תחושה (hypoesthesia או paresthesia) או תיאום, נדודי שינה, אמנזיה או פגיעה בזיכרון, כמו גם הגברה של רפלקסים, היחלשות אותם, או בכלל. מדי פעם יש הפרעות מוטוריות (בין אלה dyskinesia, choreaathetosis או דיסטוניה) או יש אובדן של הכרה. לפעמים יש הפרעה של תפקוד נפשי או hypokinesia;
• בעיות בתפקוד הראייה: לעיתים קרובות יש הפרעות ראייה (לדוגמה, דיפלופיה או אמבליופיה);
• הפרעות בעבודה של מערכת השמיעה: לעתים קרובות יש סחרחורות. מדי פעם, יש רעש אוזניים;
• תסמינים המשפיעים על פעולת הלב: מדי פעם יש עלייה בקצב הלב;
• הפרעות בפעילות כלי הדם: לעיתים יש עלייה בערכי לחץ הדם או כלי הדם.
• בעיות הקשורות לתפקוד נשימתי, עצם החזה והמיסטיאסטינום: לעיתים קרובות יש ברונכיטיס, נזלת, דיספנואה, שיעול או דלקת הלוע;
• גילויים העיכול בתחום: בחילות נצפה לעיתים קרובות, שלשולים, דלקות חניכיים, הקאות, פתולוגיה שן, לסימפטומים של הפרעות בעיכול, כאבי בטן, עצירות, יובש בגרון או רירית buccal, כמו גם גזים. מדי פעם מתרחשת הלבלב;
• הפרעות בתפקוד של ZHVP והכבד: לפעמים צהבת או הפטיטיס מתפתח;
• נגעים המשפיעים על שכבת העור ועל האפידרמיס: לעיתים קרובות יש פורפורה (בדרך כלל נראה כמו חבלות שנגרמות על ידי טראומה), גירוד, נפיחות בפנים, פריחות ואקנה. מדי פעם, בצקת Quincke מתרחשת, התקרחות, תסמונת סטיבנס ג 'ונסון, אריתמה polyformiform ו פריחה סמים המושרה, מלווה סימנים נפוצים eosinophilia;
• הפרעות ברקמת החיבור ושרירי השלד: לעיתים קרובות יש כאב ראש, כאבים בגב, ארתרלגיה ופרכוסים של השרירים. התפתחות אפשרית של rhabdomololysis או התקפים של הטבע myoclonic;
• בעיות עם הניתוח של מערכת השתנה או כליות: בריחת שתן היא נצפתה לעתים קרובות. מדי פעם - כישלון הפעילות הכלית בשלב החריף;
• נגעים של בלוטות החלב ואיברי הרבייה: לעתים קרובות אימפוטנציה מתפתחת. אולי הופעתה של גינקומסטיה, היפרטרופיה בבלוטת החלב או תפקוד מיני (כולל אנורגזמה, הפרעת שפיכה ושינויים בליבידו);
• סימנים סיסטמיים: לרוב יש מצב חום והרגשה של עייפות מוגברת. כמו כן, לעיתים קרובות יש תחושה של חולשה או אי נוחות, כאב, נפיחות של הטבע הכלולי או הפריפריאלי, הפרעת ההליכה ואת תסמונת דמוית שפעת. לפעמים, יש השפעות הנסיגה (בדרך כלל hyperhidrosis, תחושה של חרדה, בחילות, נדודי שינה וכאב) וכאב בחזה. יש דיווחים על מקרי מוות פתאומיים, אך במקרים כאלה לא ניתן היה ליצור קשר ברור עם השימוש בסמים;
• נתונים ממבחנים שונים: לעתים קרובות יש עלייה במשקל או ירידה במספר לויקוציטים. לפעמים יש עלייה בערכים של הפונקציה hepatic (ALT או AST), כמו גם bilirubin. ייתכן שיש עלייה ב- CKK ותנודתיות בערכי הסוכר בחולי סוכרת;
• שיכרון או טראומה: לעיתים קרובות ישנם שברים, פציעות או שחיקות בעלות אופי אקראי.

ישנן ראיות להתפתחות של צורות חריפות של לבלב במהלך תקופת הטיפול עם השימוש במדיטאן, אך עובדה זו לא ניתן לייחס לשימוש של gabapentin.

באנשים עם מחסור בתפקוד הכלייתי בשלב הטרמינל, אשר על המודיאליזה, מיופתיה צוין עם עלייה בפרמטרים של CK.

מדידות דלקתיות בדרכי הנשימה, ברונכיטיס ועוויתות נמצאו רק במבחנים קליניים בילדים. בנוסף, הילדים שנבדקו לעיתים קרובות היו היפרקינזים והתנהגות תוקפנית.

[19],

מנת יתר

הופעתם של סימנים רעילים מסכני חיים לא צוין אפילו עם שימוש בסמים במינון של עד 49 גרם ליום.

בין הביטויים של שכרות: דיפלופיה, סחרחורת, אובדן הכרה, תחושה של עייפות או נמנום, דיבור עמום ושלשולים חלשים. כל הסימפטומים נעלמו לאחר טיפול תחזוקה. היחלשות הקליטה של תרופות עם מנות גדולות יכולה להגביל את ספיגתם של תרופות אחרות ולהפחית את ההשפעה הרעילה במינון יתר.

בעוד gabapentin ניתן להסיר מהגוף באמצעות המודיאליזה, זה לעתים קרובות לא נדרש. למרות אנשים עם מחסור של תפקוד הכליות, הליך זה ניתן להראות.

בדיקות בחולדות עם עכברים לא אפשרו זיהוי של מינון קטלני של תרופות, אם כי במקרים אלה מינון עד 8 גרם / ק"ג היו בשימוש. בין סימני הרעלה חריפה בבעלי חיים, ptosis, ataxia, לקוי פעילות, או להיפך, מוגברת רגישות, כמו גם קושי בתהליך הנשימה.

הרעלת סמים, במיוחד בשילוב עם סוכני דיכוי CNS אחרים, עלולה לגרום לתרדמת.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כניסה עם חומצות נוגדות חומצה (מגנזיום או אלומיניום המכיל) מוריד את רמת הזמינות הביולוגית של מדיטן בשיעור מקסימלי של 24%. יש לקחת את התרופה לפחות שעתיים לאחר השימוש בחומציות.

השילוב עם cimetidine גורם לירידה קלה בהפרשת הכליות של gabapentin, אך השפעה זו אינה בעלת משמעות קלינית.

בדיקות המעורבות מתנדב (N = 12) נצרכו קפסולות מורפיום (60 מ"ג) סוג השחרור מבוקר עבור 120 דקות לפני שימוש 0.6 גרם של gabapentin הראה כי קיים גידול של ערכים ממוצעים AUC 44% אחרונים בהשוואה הנגועה אשר מורפיום לא היה בשימוש. בגלל זה, עם שילובים כאלה, יש צורך לעקוב מקרוב אחר מצבם של החולים בזמן כדי לזהות סימנים של דיכאון CNS (מרגיש מנומנם) ולהוריד את המינון של Medithan או מורפין.

אם תרופות אחרות אשר מפריעות לעבוד CNS, או אם התרופה היא מעורבת עם משקאות אלכוהוליים, potentiation של סימנים שליליים של gabapentin במערכת העצבים המרכזית (אטקסיה, נמנום, וכו ') ניתן לראות.

בשילוב עם תרופות myelotoxic, האפקט hematotoxic מגביר (leukopenia מתפתח).

[22], [23], [24]

תנאי אחסון

יש לשמור על מדיטנים במקומות שנסגרו מגישה לילדים. הטמפרטורה היא בתוך 25 ° C.

[25], [26]

חיי מדף

מדיטאן יכולה לשמש בתוך 24 חודשים משחרורו של התרופה הטיפולית.

בקשה לילדים

Gabapentin נרשם ברפואת ילדים לילדים הסובלים מאפילפסיה: כתרופה נוספת במהלך הטיפול בילד מעל גיל 6 או כטיפול יחיד עבור מתבגרים מגיל 12.

[27]

אנלוגים

תרופות אנלוגים הם תרופות Gabamaks Gabagama 800, gabapentin עם Gabaleptom, ובנוסף Neyralgin Tebantinom, Gabantin 300 Nyuropentin ו Nupintin.

[28], [29]