מבועת

Matrifen היא קטגוריה של תרופות אופיום.

[1], [2], [3], [4]

אינדיקציות מבועת

הוא משמש לחיסול תסמונת כאב כרוני (בצורה חמורה), אשר ניתן לדכא באופן בלעדי בעזרת אופיאטים.

טופס שחרור

השחרור מתבצע בצורה של טלאי (מערכת טיפולית העור), אשר ארוז בשקיות מיוחדות, 1, 3, 5, 10 או 20 מנות כאלה בתוך החבילה.

פרמקודינמיקה

Matryfen הוא כתם transdermal אשר מבטיח חדירה מתמדת של החומר fentanyl לתוך הגוף. רכיב זה הוא חלק מקבוצת אופיום, המציג זיקה בעיקר קולטנים μ. המאפיינים העיקריים של התרופה הם תרופות הרגעה ומשכך כאבים.

פרמקוקינטיקה

התיקון העורתי מקדם את החדירה המערכתית המתקדמת של פנטניל לגוף (תקופה זו לוקחת יותר מ -72 שעות). זמן השחרור של הרכיב בהתאם לאזור המעובד של הגוף הוא:

• 12.5 מיקרוגרם / שעה - 4.2 ס"מ ²;
• 25 מיקרוגרם / שעה - 8.4 ס"מ ²;
• 50 מיקרוגרם לשעה - 16.8 ס"מ ²;
• 75 מיקרוגרם לשעה - 25.2 ס"מ ²;
• 100 גר '/ שעה - 33.6 ס"מ ².

קליטה.

לאחר היישום הראשון של התיקון הטיפולי, ערכי הפנטניל בסרום עולים בהדרגה, לעתים קרובות בין 12-24 שעות, ולאחר מכן נשארים בתוך הפרמטרים הללו לאורך כל החיים הנותרים של התרופה (התקופה הכוללת היא 72 שעות).

לאחר שימוש ביישום השני בתוך הסרום, הפרמטרים שיווי המשקל של התרופה נצפים, אשר נמשכים עד תיקון חדש (באותו גודל) מוחל.

הקליטה של fentanyl עשוי להיות שונה במקצת באתרים שונים של היישום. בבדיקות שנערכו בהשתתפות מתנדבים, חלה ירידה קלה בשיעור קליטת החומר (כ -25%). היישומים נעשו בחזה, ובהשוואה לערכי הקליטה לטיפול בגב ובזרוע העליונה.

הפצה.

סינתזת החלבון של fentanyl בדם פלזמה הוא 84%.

ביו-טרנספורמציה.

המרכיב הפעיל יש פרמקוקינטיקה ליניארית, ומטבוליזם שלו מתרחשת בעיקר בתוך הכבד בהשתתפות אלמנט CYP3A4. המוצר העיקרי של הפירוק הוא רכיב לא פעיל של norfentanil.

הפרשות.

לאחר הסרת התיקון הטיפולי, הירידה בערכי הפנטניל בסרום מתרחשת בהדרגה - כ -50% למשך 13-22 שעות (אצל מבוגר) או 22-25 שעות (לילד). הקליטה המתמשכת של התרופה ממשטח העור מאטה את תהליך הסרת החומר מהסרום (בהשוואה לאותו תהליך לאחר הזרקת IV). כ 75% של תרופות מופרשים בשתן (רובם בצורה של מוצרים ריקבון, בצורה ללא שינוי פחות מ 10% הוא פלט). כ 9% של המינון מופרש עם צואה (בעיקר כמו מוצרים דעיכה).

מינון וניהול

במהלך השימוש הראשון בסמים, המינון (גודל המערכת בשימוש) נבחר בהתחשב ברמת הסובלנות של המטופל לתרופה ומצב בריאותה, השימוש הקודם באופיטים וחומרת הפתולוגיה והטיפול המלווה בשימוש בסמים.

אנשים שלא השתמשו בעבר משככי כאבים נרקוטיים, תחילה לקבוע מינון כי אינו עולה על 25 mcg / h.

במהלך המעבר מ parenteral או שימוש פנימי של אופיאטים לטיפול עם fentanyl, המינון הראשוני צריך להיות נבחר. ראשית עליך לחשב את גודל המינון של משככי כאבים שהיו בשימוש ב -24 השעות האחרונות, ולאחר מכן להעביר את כמות וכתוצאה מכך לחלק מתאים של מורפיום, תוך שימוש בנתונים להלן.

חלקים של תרופות הדומות לשיכוך כאבים בהשפעותיהם:

• מורפין: כאשר מנוהל ב / m - 10 מ"ג; עם הקדמה של p / o - 30 מ"ג (אם זה הליך קבוע) ו 60 מ"ג (אם זה חד פעמי או הזרקה לסירוגין);
• hydromorphone: מבוא ב / m - 1.5 מ"ג; מבוא של p / o - 7.5 מ"ג;
• מתדון: זריקה תוך שרירית - 10 מ"ג; n / o הממשל - 20 מ"ג;
• oxycodone: הזרקת IM - 10-15 מ"ג; p / o הממשל - 20-30 מ"ג;
• levorphanol: שיטת IM - 2 מ"ג; p / o שיטת - 4 מ"ג;
• oxymorhin: ב / m הדרך - 1 מ"ג; n / o שיטה - 10 מ"ג (הליך רקטלי);
• דימורפין: מינהל ב / מ '- 5 מ"ג; מבוא p / o - 60 מ"ג;
• pethidine: הזרקת IM - 75 מ"ג;
• קודני: ניהול של p / o - 200 mg;
• buprenorphine: הזרקת IM - 0.4 מ"ג; n / o הממשל - 0.8 מ"ג (שיטה sublingual);
• ketobemidone: שיטת IM - 10 מ"ג; p / o שיטת - 30 מ"ג.

המינון הראשוני של Matryfen, אשר מחושבת תוך לקיחה בחשבון את החלק היומי של מורפיום:

• עם מנה יומית של מורפין (בעל פה) פחות מ -135 מ"ג ליום - Matryfen במינון של 25 מק"ג לשעה;
• החלק היומי של מורפין בטווח של 135-224 מ"ג - מינון של Matryfen הוא 50 מיקרוגרם / שעה;
• מנה יומית של מורפין בתוך 225-314 מ"ג - גודל המינון של Matryfen שווה ל- 75 מיקרוגרם לשעה;
• מנה יומית של מורפין בגבולות של 315-404 מ"ג - Matryfen במינון של 100 mcg / h;
• מינון של מורפין בתוך 405-494 מ"ג ליום - המינון של Matryfen הוא 125 מיקרוגרם / שעה;
• בקבלת הפנים ליום בתוך 495-584 מ"ג של מורפין - גודל מנה של Matriphenum שווה 150 מ"ג / שעה;
• הצריכה ליום 585-674 מ"ג של מורפין - גודל המינון של התיקון - 175 mcg / h;
• שימוש ליום 675-764 מ"ג של מורפין - מנה של טיח - 200 mcg / h;
• שימוש של 765-854 מ"ג ליום של מורפין - גודל המינון של התיקון הוא 225 מיקרוגרם / שעה;
• במינון יומי של 855-944 מ"ג מורפיום - תיקון במינון של 250 mcg / h;
• חלק של מורפין בתוך 945-1034 מ"ג ליום - Matryfen בהיקף של 275 מיקרוגרם / שעה;
• מנה יומית של מורפיום בטווח 1035-1124 מ"ג - Matryfen תיקון במינון של 300 mcg / h.

להעריך את ההשפעה הראשונית שיא כאבים של התרופה יכול להיות לפחות 24 שעות לאחר היישום. זאת בשל העובדה כי העלייה בערכי הפנטניל בסרום במהלך 24 השעות הראשונות מתבצעת בהדרגה.

כדי לבצע מעבר מוצלח מתרופה אחת לאחרת, היא נדרשת לבטל את קורס ההרדמה הקודם בהדרגה לאחר החלת המינון הראשוני של המדבקה - עד שיוצב אפקט הכאב.

בחירת גודל המינון ותהליך הטיפול בתחזוקה.

שינוי טלאים עורקי נדרש במרווחים של 72 שעות. מינונים נבחרים עבור כל חולה בודד, תוך התחשבות במדדים להשגת רמת הכאבים הנדרשת. עם החלשה ניכרת של אפקט משכך כאבים לאחר 48 שעות, ניתן להחליף את התיקון במרווח זמן זה. בהעדר אפקט משכך כאבים נאות לאחר השימוש ביישום הראשון, יש צורך להתחיל להגדיל את המינון 3 ימים מאוחר יותר, ולעשות זאת עד להשגת אפקט משכך כאבים הנכון.

לעתים קרובות, מינון יחיד גדל ב 12.5 או 25 מק"ג לשעה, אך יש לקחת בחשבון את המצב שבו החולה נוכח, כמו גם את הצורך בטיפול נוסף. כדי להשיג מינון של יותר מ -100 מיקרוגרם / שעה, כמה תיקונים רפואיים ניתן ליישם בו זמנית. בחלק מהחולים, ייתכן שיהיה צורך בשיטות נוספות או חלופיות לניהול אופיאטים במקרה של מינון של התיקון העולה על 300 מיקרוגרם לשעה.

במהלך המעבר משימוש ממושך במורפיום לפנטניל, ההתפתחות של תסמונת הגמילה אפשרית, גם על אף השפעת הכאב הנכונה. כאשר מפתחים הפרעה כזו, נדרשים מנות קטנות של מורפיום עם חשיפה לטווח קצר.

[5]

השתמש מבועת במהלך ההריון

אין מידע על בטיחות השימוש של תיקוני עור עם fentanyl בנשים בהריון. בדיקות על בעלי חיים חשפו את נוכחותם של השפעות רעילות על מערכת הרבייה. סיכון אפשרי לאדם אינו ידוע, אך צוין כי fentanyl הרדמה IV הוא מסוגל לעבור את השליה האנושית.

המשך השימוש במטריפן אצל נשים הרות יכול להוביל להתפתחות תסמונת הינזרות.

אין ליישם את התיקון במהלך הלידה או במהלך הלידה (זה כולל הליך ניתוח קיסרי), כי החומר הפעיל חודר דרך השליה יכול לגרום לדיכאון של תהליכי הנשימה בעובר או תינוק בן יומו.

Fentanyl נופל לתוך חלב האם יכול לעורר השפעה הרגעה על התינוק או להוביל לדיכוי פעילות הנשימה שלה. בגלל זה, אתה חייב להפסיק breastfeeding בעת שימוש Matryfen.

התוויות נגד

בין התוויות:

• תינוקות עד גיל שנתיים;
• רגישות מוגברת לרכיבים הכלולים בטלאי;
• אסור להשתמש בו כדי למנוע כאבים חריפים (או נובעים בתקופה שלאחר הניתוח), ולכן, איך לבחור מינון בזמן קצר לא יעבוד, וזה מגביר את הסיכון של דיכוי של תפקוד הנשימה, אשר יכול להיות מסכן חיים;
• עם צורות חמורות של דיכאון נשימתי;
• עם נגעים של מערכת העצבים המרכזית במידה חמורה;
• בשילוב עם MAOI או במקרה של שימוש שלהם בתקופה של פחות מ 2 שבועות לפני השימוש Matryfen.

תופעות לוואי מבועת

תופעת הלוואי המסוכנת ביותר של התרופה היא דיכוי פעילות הנשימה. בנוסף, עשויים להופיע:

הפרעות של הנפש: לרוב יש תחושה של נמנום. לעתים קרובות, מתעוררת תחושה של חרדה, בלבול, עצבנות, ובנוסף לכך, מצב של דיכאון, הרגעה, פוגע בתיאבון ובהזיות. לפעמים יש אמנזיה, מצב של תסיסה, אופוריה או נדודי שינה. יש הופעה אחת של אסתניה, מצב של אשליות ובעיות עם תפקוד מיני;

נגעים של מערכת העצבים המרכזית: לרוב יש כאבי ראש ותחושת נמנום. לפעמים paresthesia מתפתח עם רעידות ובעיות בדיבור. התקפים מיוקלוניים של סימן בודד בעלי אופי לא אפילפטי, כמו גם אטקסיה;

התגובות של איברים חזותיים: מדי פעם מפתחת אמבליופיה;

הפרעות של תפקוד SSS: לפעמים יש טכיקרדיה או ברדיקרדיה, וגם לחץ עליות / ירידות. מדי פעם, vasodilation או הפרעת קצב הוא ציין;

בעיות בעבודה של מערכת הנשימה: לפעמים סימן hypoventilation או קוצר נשימה. Apnea, pharyngitis או hemoptysis מתרחשת באופן ספורדי, ובנוסף לכך יש דיכוי של תהליכים נשימתיים, laryngospasm וחסימה ריאתי;

הפרעות של מערכת העיכול: לרוב ציין הקאות עם בחילה ועצירות. לעתים קרובות יש ביטויים dyspeptic או xerostomia. לפעמים מתחילה שלשולים. מדי פעם מתפתחים שיהוקים. נפיחות יחיד או חסימת מעיים הוא ציין;

ביטויים חיסוניים: אנפילקסיס מתפתח באופן ספוראדי;

נגעים של השכבה תת עורית משטח העור: לרוב מפתחת הזעת יתר או גירוד. בנוסף, תופעות עור מקומיות נצפות לעיתים קרובות. לפעמים יש אודם או פריחה. אריתמה עם pruritus, כמו גם פריחה בעיקר לעבור לאחר יום לאחר הסרת הטיח;

הפרעות בתפקוד מערכת השתן והכליות: לפעמים יש עיכוב בהשתנה. כאבים בודדים אוריאה או אוליגוריה הם נצפו;

נגעים מערכתיים: מדי פעם מתפתחת תחושה של קור או נפיחות;

הפרות אחרות: במקרה של שימוש ממושך של התיקון, ייתכן שיש סובלנות ביחס לסמים, ובנוסף תלות של אופי נפשי ופיזי. תסמינים של גמילה המושרה על ידי אופיואידים (כגון הקאות, רעד, בחילות, שלשולים תחושה של חוסר מנוחה) להופיע כתוצאה המעבר מן משככי כאבים נרקוטיים השתמשו בעבר כדי Matrifen.

מנת יתר

סימנים של הרעלה: מנת יתר של התרופה מתפתחת בצורה של הארכת ההשפעות הרפואיות שלה - תסמינים כגון תרדמת, תחושה של עיכוב ודיכוי של פעילות נשימה עם נשימה תקופתיים או ציאנוזה. בין שאר הביטויים - נחלש שרירים, היפותרמיה עם לחץ דם, כמו גם ברדיקרדיה. סימפטומים של רעילות - התפתחות של הרגעה עמוקה, מיוזה, אטקסיה, עוויתות, ובנוסף, דיכוי של תפקוד הנשימה (זה המאפיין העיקרי).

כדי להתמודד עם דיכוי פעילות הנשימה נדרשים צעדים מיידיים, הכוללים את הסרת הסיוע, בנוסף להשפעה מילולית או פיזית על הקורבן. יתר על כן, הוא נדרש לנהל חומר הנקרא naloxone, שהוא אנטגוניסט ספציפי של opiates.

מבוגרים הראשונים צריכים להיכנס 0.4-2 מ"ג של naloxone hydrochloride תוך ורידי. אם קיים צורך כזה, החלק הזה הוא הציג אחרי כל 2-3 דקות, או במקום נשאו הזרקה רציפה של 2 מ"ג של התרופה, אשר מדולל 0.9% פתרון נתרן כלורי (500 מ"ל) או 5% פתרון דקסטרוז (נפח 0.004 מ"ג / מ"ל). מהירות הזריקה המתמשכת צריכה להיות מותאמת, תוך התחשבות בעירוי בולוס שבוצע קודם לכן, כמו גם התגובה של הקורבן.

אם לא ניתן לבצע זריקת דלקת רנטגן, מותר לנהל את הסוכן ללא הגבלה או בדרך. כאשר naloxone מנוהל על ידי שיטות כאלה, את תחילת הפעולה שלה יואט לעומת הזרקה תוך ורידי. אבל במקביל, ה- IM מאריך את זמן החשיפה לתרופה.

דיכוי של תפקוד הנשימה עקב שיכרון עם fentanyl עשוי להימשך זמן רב יותר מזה של naloxone. כאשר מסירים את האפקט הנרקוטי, כאב חריף עשוי לגדול, ובנוסף לכך, שחרור של קטכולאמינים מתחיל. חשוב מאוד לנהל את הטיפול הנמרץ הנכון, אם יתעורר צורך כזה.

עם ירידה משמעותית בלחץ (שנמשך זמן רב), יש צורך לקחת בחשבון hypovolemia, ולפקח על הבריאות על ידי הזרקת הכרכים הנדרשים של נוזלים parenterally.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

היישום המשולב עם פונקציית דיכאון CNS אחרת (כאן כולל כדורי הרגעה, תרופות הרגעה ותרופות מהפנטות, אופיואידים, הרדמה מערכתית, מרפי שרירים, סוג אנטיהיסטמינים הרגעה phenothiazine עם אלכוהול), פיתוח של לאפקט מרגיע תוסף אפשרי. בנוסף, ייתכנו תת לחץ דם עם hypoventilation כמו גם תרופות הרגעה או בתרדמת עמוקה. לכן, תוך שימוש המתוארת לעיל PM Matrifenom צורך כל הזמן לפקח על מצבו של המטופל.

Fentanyl הוא חומר עם רמה גבוהה של סיקול. זה במהירות ובכמויות גדולות נתון מטבוליזם (בעיקר עם ההשתתפות של hemoprotein CYP3A4).

כאשר שילוב transdermal טופס התרופה פנטניל עיכוב פעילות של אלמנט CYP3A4 (בין אלה ketoconazole, voriconazole ו fluconazole, ritonavir, ובנוסף, itraconazole, clarithromycin, diltiazem עם troleandomycin, אמיודרון nefazodone ו verapamil nelfinavir) רמות הפלזמה של החומר הפעיל Matrifena עלול להגביר. בגלל זה, את ההשפעה של התרופה של התרופה עשוי להיות potentiated או התארך. כמו כן תגובה דומה יכולה להפגין תופעות לוואי שיכול לגרום עיכוב של פעילות נשימה במידת הכבד. במקרים כאלה, אתה צריך לספק את הטיפול הטוב ביותר בזהירות רבה לפקח על מצבו של אדם. אסור לשלב תרופות אלו אם אין אפשרות לספק ניטור צמוד צמוד של המטופל.

התיקון העורקי אסור למנות לאנשים הזקוקים ליישום סימולטני של MAOI. ישנן ראיות לכך MAOIs הם potentiating את ההשפעות של אופיאטים, במיוחד אצל אנשים עם אי ספיקת לב. בגלל זה, אסור להשתמש fentanyl במשך 2 שבועות לאחר ביטול הטיפול עם שימוש MAOI.

אסור לשלב את Matryfen עם nalbuphine ו- buprenorphine, כמו גם pentazocine. חומרים אלה פועלים כנוגדנים חלקיים של השפעות סמים בודדות (כגון כאבים) ויכולים להוביל להופעת תסמיני גמילה אצל אנשים המכורים לאופיאטים.

[6]

תנאי אחסון

מטריפן חייב להישמר מחוץ להישג ידם של ילדים קטנים. הטמפרטורה לא תעלה על 25 ° C.

[7]

חיי מדף

ניתן להשתמש במטריפן למשך שנתיים מיום ייצור הטיח הרפואי.