קמירין

Camyrin הוא אנטגוניסט סלקטיבי הפועל על קולטנים α1-adrenergic.

אינדיקציות קמירנה

הוא משמש כדי להפחית את העלייה בלחץ הדם. בחולים רבים, הנפוץ בתרופות כדי לשלוט ברמות לחץ הדם. אנשים שאינם יכולים להפחית את הלחץ לרמה הנדרשת על ידי שימוש בסמים hypotensive אחד בלבד, doxazosin מותר לשלב עם תרופות אחרות, למשל, היריבים סידן, תרופות משתנות מסוג תיאזידים, מעכבי ACE וחוסמי β.

בנוסף, התרופה משמשת כדי להסיר את העיכוב של שתן, כמו גם ביטויים שנגרמו על ידי BPH. אנשים עם BPH מורשים להשתמש Camiren במקרה של לחץ דם גבוה, ועם BP רגיל.

טופס שחרור

השחרור מתרחש בצורה של טבליות, בסכום של 10 חתיכות בתוך לוחית שלפוחית. בחבילה - 2 או 3 שלפוחיות עם טבליות.

פרמקודינמיקה

לחץ דם מוגבר.

השימוש ב- doxazosin בחולים עם לחץ דם מוגבר גורם לירידה משמעותית במדד זה, דבר המצמצם את ההתנגדות של כלי דם היקפיים. השפעה זו היא תוצאה של המצור הסלקטיבי של קולטנים α1-adrenergic הממוקם בתוך כלי. במקרה של שימוש בסמים פעם ביום, אפקט antihypertensive מורגש קלינית נמשך במשך 24 שעות. ביסודו של דבר, ירידה מקסימלית בערכי לחץ הדם נצפתה לאחר 2-6 שעות לאחר השימוש במינון חד פעמי.

בהשוואה לא סלקטיבית α1-adrenoblockers, במהלך הממשל ממושך של doxazosin, אין התפתחות של סובלנות לתרופה.

כתוצאה מהשימוש הממושך בקמירין, יש לעיתים עלייה בפעילות של חומר הרנין בתוך הפלסמה, כמו גם התפתחות של טכיקרדיה.

Doxazosin יש השפעה חיובית על שומנים בדם, להגדיל באופן משמעותי את היחס בין שומנים בצפיפות גבוהה לפרמטרים הכלליים, וכן להפחית באופן משמעותי את מספר הכולל של טריגליצרידים וערכי כולסטרול הכולל. גורם זה הוא היתרון של התרופה על β-adrenoreceptors ו משתנים, כי יש להם השפעה שלילית על אינדיקטורים אלה.

מאז הקשר נחשף לרמות גבוהות של לחץ דם והפרעות בחילוף חומרי שומנים עם קרות מחלת לב כלילית, השפעה חיובית של doxazosin על פרמטרים לחצו דם, ערכי שומני atherogenic, עוזרות להפחית את הסבירות של מחלת לב כלילית.

טיפול ב- doxazosin יכול להפחית את היפרטרופיה בחדר שמאל, צבירת טסיות איטית, ולהגביר את הפעילות של פלסמינוגן בתוך רקמות. יחד עם זאת, התרופה מגדילה את הרגישות של רקמת הפריפריה לאינסולין אצל אנשים הסובלים מהפרעות באזור זה.

Doxazosin כמעט אין תגובות מטבוליות שליליות, ולכן מותר להשתמש בו עבור אנשים עם סוכרת אסתמה הסימפונות, בנוסף hyperkeratosis ו תפקוד החדר השמאלי פגום.

אצל גברים עם מדדי BP גבוהים, היה גם שיפור בתפקוד הזיקפה בעת נטילת התרופה. אנשים אלו רשמו שכיחות מופחת של בעיות עם זקפה (לעומת גברים נוטלים תרופות אחרות antihypertensive).

אדנומה של הערמונית.

השימוש של doxazosin על ידי אנשים עם סימנים של אדנומה הערמונית גורם לשיפור משמעותי urodynamics, ירידה בסימפטומים וגילויי הפתולוגיה. השפעה זו של התרופה נובעת מהמצור הסלקטיבי של קולטני α1-adrenergic הממוקם בתוך stroma של השרירים ואת הקפסולה של הערמונית, ומעבר לזה בתוך הצוואר של השופכן.

Doxazosin הוא חוסם חזק הפועל על קולטנים α1-adrenergic שהם חלק מתת-קבוצה IA (הם מהווים כ 70% מכלל קטגוריות המשנה של קולטנים הממוקם הערמונית). זה מסביר את ההשפעה של תרופות על גברים עם אדנומה הערמונית.

התרופה הוכיחה בטיחות יציבה, כמו גם יעילות עם טיפול ממושך אצל אנשים עם BPH (עד 4 שנים).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן המינון בעל פה, Camyrin נספג היטב לרמות שיא לאחר כשעתיים.

ההפרשה מהפלסמה עוברת בשני שלבים, ומחצית החיים האחרונה היא 22 שעות. זה מאפשר לך לקחת את הגלולה פעם ביום. החומר הפעיל עובר biotransformation פעיל - רק פחות מ 5% של המינון הוא מופרש ללא שינוי.

מכיוון שהתרופה חשופה לחילוף החומרים בכבד, אנשים עם בעיות בכבד צריכים להשתמש ב- doxazosin בזהירות.

כ -98% מהחומר עובר סינתזת חלבון בדם.

מטבוליזם של doxazosin מתרחשת בעיקר באמצעות תהליכים הידרוקסילציה, כמו גם O-demethylation.

[10], [11], [12], [13], [14], [15],

מינון וניהול

ניתן לקחת את התרופה בבוקר או בערב.

עם לחץ דם מוגבר.

במהלך היום, מותר לקחת בתוך 1-16 מ"ג doxazosin. מומלץ בשלב הראשוני של הטיפול לשתות 1 מ"ג פעם ביום. משטר דומה משמש במשך 1-2 שבועות כדי למזער את האפשרות לפתח סינקופה או לחץ דם postural. לאחר זמן זה, הוא רשאי להגדיל את המינון ל 2 מ"ג ליום. במידת הצורך, המינון היומי מותר להגדיל בהדרגה במרווחים שצוינו לעיל 4, 8 ו - 16 מ"ג. עם זאת, יש צורך לעקוב מתמיד אחר התגובה הטיפולית של המטופל על מנת להשיג את הצורך להוריד את רמת לחץ הדם. גודל המינון הסטנדרטי ליום הוא 2-4 מ"ג.

עם אדנומה של הערמונית.

בשלב הראשוני מומלץ לקחת 1 מ"ג תרופות ביום (פעם אחת). אם ניקח בחשבון את המאפיינים האישיים של urodynamics, כמו גם סימנים של הפתולוגיה, עוד את המינון מותר להיות מוגברת ל 2 ולאחר מכן 4 מ"ג. המינון היומי המרבי המותר הוא 8 מ"ג. פערים, שבאמצעותם הוא רשאי להגדיל את המינון, הם 1-2 שבועות. לעתים קרובות את המינון ליום הוא בתוך 2-4 מ"ג.

[24]

השתמש קמירנה במהלך ההריון

מאחר שאין בדיקות נאותות, מבוקר היטב, במהלך ההריון או הנקה, לא ניתן לקבוע את הבטיחות של צריכת שלה בקבוצות אלה של חולים. כתוצאה מכך, מותר לקארין רק במצבים שבהם היתרונות האפשריים של הטיפול, על פי הרופא, עולים על האפשרות של סיבוכים אצל התינוק.

למרות שלתרופה לא הייתה השפעה טרטוגנית בבדיקות בבעלי חיים, השימוש בה במינונים גבוהים במיוחד (כ 300 פעמים מהמקסימום המותרים לבני אדם) גרם לירידת אורך החיים של העובר.

מאחר שלא היה מחקר על בטיחות התרופה של קמירין, לא ניתן להשתמש בה במהלך ההנקה. אם doxazosin הוא עדיין צורך, זה יהיה צורך לסרב breastfeeding למשך הטיפול.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של חוסר סובלנות כלפי החומר הפעיל, נגזרות quinazoline (כגון prazosin או terazosin) או אלמנטים אחרים של התרופה;
• אדנומה של הערמונית, אשר יש חסימה בחלק העליון של מערכת השתן, כמו גם צורות כרוניות של זיהומים במערכת השתן ואת נוכחות של contrements בתוך אוריאה;
• ירידה BP (חל רק על גברים עם אדנומה הערמונית);
• היסטוריה של התמוטטות אורתוסטטית;
• התרופה אסורה לטיפול חד-ערכי באנשים עם גלישת אוריאה או עם אנוריה, שעשויים להיווצר מחסור בכליות בשלב המתקדם;
• אסור להשתמש בו לילדים, משום שבדיקות של קמרין לא טופלה קטגוריה זו של חולים.

[16], [17], [18], [19], [20],

תופעות לוואי קמירנה

נטילת תרופות יכולה להוביל להופעת תופעות לוואי כגון:

• נגעים זיהומיים או פולשניים - לעיתים קרובות יש הפרות במערכת השתן או במערכת הנשימה;
• מחלות בתחום זרימת הדם המערכתי או הלימפה - יש לווקו יחיד או תרומבוציטופניה;
• הפרעות במערכת החיסונית - לעתים מופיעים סימפטומים אלרגיים;
• הפרעות קשב וריכוז ותהליכים מטבוליים - לפעמים יש עלייה או היעלמות של תיאבון, כמו גם התפתחות של צנית;
• בעיות עם הנפש - לפעמים יש רגשות של עצבנות, התרגשות או חרדה, בנוסף נדודי שינה או מצב של דיכאון;
• נגעים של הפונקציה NA - לעתים קרובות כאבי ראש, תחושה של נמנום וסחרחורת. לפעמים יש שבץ, רעד, סינקופה או hypoesthesia. Paresthesia או סחרחורת של סוג אורתוסטטי ציין יחיד;
• הפרעות בתפקוד החזותי - הבחנה ויזואלית אחת. אולי הופעתה של תסמונת תוך-ניתוחית, המתפתחת באזור איריס איטוני;
• הפרעות בעבודה של איברים השמיעה - לעתים קרובות יש סחרחורות. לפעמים יש קולות אוזניים;
• lesions של תפקוד הלב - טכיקרדיה לעיתים קרובות מפתחת או קצב הלב גדל. לפעמים יש התפתחות של אוטם שריר הלב או אנגינה pectoris. יש הפרעות קצב או ברדיקרדיה;
• מחלות באזור כלי הדם - לעתים קרובות ירידה בלחץ הדם (גם אורתוסטטי). שים לב במראה הגאות והשפל.
• תגובות של מערכת הנשימה, כמו גם את החזה עם mediastinum - לעתים קרובות יש קוצר נשימה, שיעול או נזלת או מפתחת ברונכיטיס. לפעמים דימום מהאף הוא ציין. העוויתות שכבר קיימות של הסמפונות מתחזקות;
• הסימפטומים של תפקוד מערכת העיכול - לעתים קרובות יש תסמינים dyspeptic, כאבי בטן, תחושה של בחילה ויובש של רירית הפה. לפעמים נפיחות, עצירות, שלשולים, גסטרואנטריטיס או הקאות מתפתח;
• נגעים של מערכת הכבד - לפעמים יש חריגות בערכים של הפונקציה הכבד מהנורמה. יש צהבת, cholestasis, או הפטיטיס;
• התגובות של השכבה תת עורית עור - לעתים קרובות יש גירוד. לפעמים מתרחש פריחה על פני העור. סגול, כוורות, או alopecia מפתחת ביד אחת;
• הפרעות בפונקציה של ODA ורקמת חיבור - לעתים קרובות יש כאב ראש או כאב בגב. לפעמים ארתרלגיה מתפתחת. מדי פעם יש חולשה בשרירים או עוויתותיהם;
• הפרעות במערכת השתן וכליות - לעתים קרובות להראות בריחת שתן או דלקת שלפוחית השתן. לפעמים יש עלייה בשתן, דיסוריה או המטוריה. מדי פעם, פוליאוריה מתפתחת. ישנן הפרות יחיד של השתנה, גדל diuresis או nocturia;
• נגעים של בלוטות החלב ואת איברי הרבייה - לפעמים אימפוטנציה מתפתח. יש פריפיזם יחיד או גינקומסטיה. שפיכה של סוג מדרדר אפשרי;
• הפרעות מערכתיות - לעיתים קרובות לפתח כאבים בחזה, אסטניה, סימפטומים דמויי שפעת ונפיחות של הצורה ההיקפית. לפעמים יש נפיחות על הפנים והכאב בגוף. יחיד סימן את מצב של חולשה כללית או עייפות מוגברת;
• בדיקות מעבדה - לפעמים עלייה במשקל נצפתה.

[21], [22], [23]

מנת יתר

אם כתוצאה מהשכרות, לחץ הדם ירד באופן משמעותי, הוא נדרש להניח את הקורבן על גבו ולהוריד את ראשו למטה. במידת הצורך, נהלי טיפול אחרים מותרים. בהתחשב ברמה הגבוהה של סינתזת החלבון של תרופות, הליך הדיאליזה יהיה יעיל.

אם טיפול תחזוקה סימפטומטי אינו מספיק, כדי להחליף את ההלם, תחליפים פלזמה צריך לשמש קודם. יתר על כן, במידת הצורך, תרופות vasoconstrictive משמשים. זה נדרש כדי לפקח על העבודה של הכליות ולבצע אמצעים רפואיים תומכים, במידת הצורך.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השתמש יחד עם מעכבי PDE-5 (אלמנט PDE-5).

נטילת doxazosin עם מעכבי האלמנט PDE-5 צריך להיעשות בזהירות, כי אצל אנשים מסוימים עשויים להיות סימנים של ירידה בלחץ הדם.

בדיקות Doxazosin בצורות טיפוליות עם שחרור מתמיד של המרכיב הפעיל לא בוצעו.

תרופות אחרות.

כמעט כל doxazosin הוא נתון לסינתזת חלבון בתוך פלסמה בדם (98%). בדיקות במבחנה באמצעות פלסמה אנושית הראו כי התרופה כמעט ואין השפעה על סינתזת החלבון של חומרים כגון warfarin עם indomethacin, כמו גם phenytoin עם digoxin.

נתונים קליניים מראים בהעדר אינטראקציות שליליות כאשר התרופה בשילוב עם מספר משתנים תיאזידים, β-blockers, פוסיד, NSAIDs, אנטיביוטיקה, תרופות היפוגליקמיות אוראליות תרופות נגד קרישת דם. עם זאת, לא בוצע מחקר על האינטראקציה של הקרנות הנ"ל.

Doxazosin משפר את תכונות antihypertensive של אחרים α-adrenoblockers ותרופות antihypertensive אחרים.

מידע המתקבל בבדיקות קליניות המעורבות מתנדב זכר הראה כי מינויו חד פעמי Camiri בסך של 1 מ"ג על קורס 4 ימי יום אוראלי של Cimetidine (מ פעמים לכל צריכת יום של 400 מ"ג של התרופה) נגרם עליית 10% בערכים הממוצעים AUC of doxazosin, וגם לא השפיע על הדמויות הממוצעות של ריכוז השיא וחצי החיים של חומר זה. גידול כזה בחומר הממוצע AUC בשילוב עם cimetidine הממוקם בתוך תנודות interindividual (27%) של התרופה AUC הערכים הממוצעים לעומת פלצבו.

[25]

תנאי אחסון

Camrien חייב להישמר מחוץ להישג ידם של ילדים, אשר סגור לחלוטין מפני לחות ואור שמש. גבולות הטמפרטורה המרביים הם 30 ° C.

הוראות מיוחדות

ביקורות

Camyrone נפוץ לטיפול בלחץ דם גבוה. מדגים יעילות גבוהה חיסול של הפרעה זו, אם כי יש ביקורות מאלו אשר התרופה לא עזרה. החיסרון הוא שהחולים רואים בעלות גבוהה מספיק של התרופה, אם כי עבור רובם, יעילותה מצדיקה מחיר כזה.

חיי מדף

Camyrs מותר להשתמש במשך 5 שנים מיום שחרור של התרופה.