גירט

Heerdine הוא משאבת פרוטון תרופה מעכב.

אינדיקציות Geerdina

Rabeprazole בצורת lyophilizate עבור הזרקת פתרונות משמש במקרה של חוסר יכולת להשתמש בחומר בצורה פה:

• כיב מחריף באזור התריסריון או הבטן, מלווה בשחיקה ובדימום חמור;
• טיפול קצר טווח עם GERD עם כיבים פפטיים ושחיקות;
• למניעת שאיפה עם מיץ קיבה חומצי;
• עם גסטרינומה.

טופס שחרור

שחרור בצורה של lyophilizate עבור פתרונות הזרקה, בקבוקון של 10 מ"ל (בתוך 20 מ"ג של rabeprazole). בחבילה נפרדת מכילה בקבוק אחד.

פרמקודינמיקה

מרכיב מעכב סמים של H ⁺ -K ⁺ -ATPase. עיכוב הפעילות של אנזים זה בתוך בטנה קיבה מקל על חסימת השלב הסופי של היווצרות של חומצה הידרוכלורית. השפעה זו תלויה בגודל של המינון והוא מסוגל לגרום לדיכוי של שחרור חומצה הידרוכלורית מגורה ו basal (סוג של גירוי לא משנה באותו זמן).

סינתזה של rabeprazole מתבצעת בהשתתפות של קוולנטי מחייב את המשאבה פרוטון של תאים כיסוי. על רקע תהליך זה, ירידה בלתי הפיכה בכמות החומצה המשוחררת מתרחשת. ההפרשה שלו יכולה להתבצע רק עם השתתפות של משאבת פרוטון החדש שנוצר. זה מאפשר לנו להסיק כי פרמקוקינטיקה פלזמה של rabeprazole אין השפעה מכרעת על אפקט antisretory. הזמן הביו-אקטיבי של המרכיב הפעיל ארוך משמעותית מחצי מחצית חייו. חשוב יותר הוא מחצית החיים של משאבת הפרוטון (20-24 שעות), ולא מחצית החיים של rabeprazole.

השיא של הירידה בהפרשה יכול להתפתח כאשר rabeprazole מגיע לתא בטנה בדיוק ברגע ההפעלה שלו מתרחש. כדי לקבל אפקט כזה ניתן באינפוזיה של תרופה / בשיטה. כתוצאה מכך, מופעל תחת השפעת מחזור היממה (אצטילכולין חומר) או לאחר צריכת מזון משאבת פרוטונים (gastrin חומר היסטמין) אז מסונתז עם המולקולה של החומר הפעיל בתרופות, ובכך לעצור את הייצור של חומצה הידרוכלורית.

המרכיב הפעיל של התרופה מצטבר במהירות בתוך הסביבה החומצית של תאי בטן הקיבה, מה שהופך שם לצורה פעילה - על ידי צירוף הקטגוריה של sulfamides אליו. יש אינטראקציה עם משאבת ציסטאין פרוטון.

השימוש בתרופות במינון יומי של 20 מ"ג בתקופה של 2 שבועות אין השפעה על shchitovidki המבצע, מטבוליזם של פחמימות, ובנוסף באינדיקטורים הדם של חומרים כגון קורטיזול, הורמון יותרת התריס, LH ו- FSH, טסטוסטרון עם אסטרוגנים, כמו גם כולציסטוקינין, פרולקטין , רנין עם glucagon ו STH עם aldosterone ו secretin.

פרמקוקינטיקה

התרופה מתחילה לפעול שעה לאחר ההזרקה, ומגיעה למקסימום לאחר 2-4 שעות. רמת הסליקה הממוצע לאחר הזרקה IV בסכום של 20 מ"ל הוא 283 + / - 98 מ"ל / דקה. מחצית החיים של מינון זה הוא כ 1.02 + / - 0.63 שעות. פעילות הפרשת הבטן משוחזרת 2-3 ימים לאחר נסיגת סמים.

מדד הזמינות הביולוגית המוחלטת לאחר הזרקה תוך-ורידית של 20 מ"ג הוא כ -100% (כל המולקולות של החומר נכנסות לתאי הרירית). מחוון זה אינו משתנה לאחר מבוא מרובה. סינתזה עם חלבון פלזמה - 97%. עם הזרקה מרובה של תרופות, מאפיינים פרמקוקינטיים נשארים ליניאריים (רמת נפח ההפצה, שחרור וחצי חיים אינם תלויים במינון).

הוא חשוף לחילוף החומרים בכבד - הוא מתרחש עם היווצרות לאחר מכן של המוצרים העיקריים ריקבון - חומצה פחמן עם thioether. מוצרים אחרים דעיכה - כגון אתר dimethyl עם סולפטון, כמו גם מצמד חומצה mercapturic - יש ריכוז נמוך.

מחצית החיים של הסרום היא כ 1 שעה. כ -90% מן המינון מופרש בשתן, בעיקר בצורה של 2 מוצרים ריקבון: חומצה carboxylic עם מצמד חומצה mercaptopuric. חלק קטן של מוצרים ריקבון מופרש עם צואה.

מינון וניהול

הזרקות של Geberdin הרביעי בשיטה צריכה להתבצע רק במצבים שבהם לא ניתן לקחת את התרופה דרך הפה. כאשר מקבלים את האפשרות לקחת את התרופה בפנים, יש לבטל אותה מיד בהקדמה.

הגודל המומלץ של מנה יומית הוא יישום יחיד של 20 מ"ג. הפתרון הוא הציג באופן בלעדי ב / בשיטה.

לפני ההזרקה, יש צורך לפזר את lyophilizate ב ממס מיוחד (5 מ"ל). כדי לעשות זאת, אתה יכול להשתמש במי הזרקה או פתרון של נתרן כלורי (0.9%). ההליך של הממשל הוא איטי - על 5-15 דקות.

בעת שימוש PM בצורת lyophilizate עירוי מומס גם - הזריקה הראשונה במים (5 מ"ל) ואת הפתרון שהתקבל אז הועברה לתוך מיכל עם נתרן כלורי (פתרון 0.9%; 100 מ"ל) או פתרון גלוקוז (5%; 100 מ"ל). לפני תחילת העירוי, הערכה חזותית של פירוק האבקה נדרשת כדי למנוע נוכחות של משקעים שינוי בגוון הצבע של הנוזל, כמו גם את השקיפות. התרופה (בסכום של 100 מ"ל) הוא הציג בתקופה של 15-30 דקות והוא משמש במשך 4 שעות.

אין לאחסן את הפתרון שלא נעשה בו שימוש במהלך ההליך.

השתמש Geerdina במהלך ההריון

לא היו מחקרים על בטיחות השימוש של ג 'רדין על ידי נשים הרות, וכתוצאה מכך אסור להחיל אותו בתקופה זו.

אין מידע על החדרת המרכיב הפעיל לחלב האם. לא נערכו בדיקות מקבילות, ולכן, התרופה אינה prescribed עבור הנקה.

התוויות נגד

בין התוויות:

• חוסר סובלנות ל - rabeprazole, וכן בנזמידאזולים תחליפיים או אלמנטים אחרים של התרופה;
• אסור לשלב עם atazanavir;
• מאחר שאין מספיק ניסיון בשימוש בסמים בילדים, היא מנוגדת לקטגוריה זו.

תופעות לוואי Geerdina

התרופה לעיתים קרובות גורם לתופעות לוואי קלות וחלשות, אשר נעלמים במהירות:

• מחלות פולשניות ומדבקות: הופעת תהליכים זיהומיים או התפתחות של דלקת ריאות מסוג interstitial;
• מערכת תגובה הלימפה זרימת דם: פיתוח נויטרופילים, pantsito-, trombotsito-, לויקופניה, lymphopenia ו erythropenia, וחוץ מזה leukocytosis, אנמיה (המוליטית כלולה כאן טופס) ו אגרנולוציטוזיס;
• הפרעות במערכת החיסונית: ריריות יבשות בפה יבשה, פריחות, גילויים של רגישות יתר (כולל הלם), סימנים אנפילקטוטיים, נפיחות בפנים, אורטיקריה, קוצר נשימה והורדת לחץ דם. גם ביטויים נפוצים של אלרגיה בצורה חריפה הם ציין, אשר בדרך כלל עובר לאחר נסיגה של תרופות;
• הפרעות של תהליכים מטבוליים: התפתחות hyponatremia או hypomagnesemia, כמו גם anorexia;
• תגובות של הנפש: תחושה של התרגשות, נמנום, בלבול ועצבנות, ובנוסף נדודי שינה, הזיות, דיכאון ומצב של תרדמת;
• ביטויים מה NA: סחרחורת, אסתניה, תחושה של בלבול, כאבי ראש, תחושה של חולשה באיברים וחוסר תחושה, כמו גם hypodis, הפרעת דיבור והחלשת כוח דחיסה;
• הפרעות מצד האברים החזותיים: בעיות ראייה ועלייה ב- IOP;
• הפרעות תפקוד כלי הדם: לחץ מוגבר, המראה של edemas הפריפריה דפיקות;
• תגובות מערכת הנשימה: ברונכיטיס ודלקת הלוע עם glossitis ו סינוסיטיס, בנוסף נזלת עם שיעול, עוויתות הסימפונות בצקת Quincke;
• הפרעות במערכת העיכול: הופעת בחילות, עצירות, כאבי בטן, נפיחות, הקאות, שלשולים, השתחרויות ועיוות. בנוסף, יבש רירית הפה פריחה בפה, stomatitis, קנדידיאזיס, דלקת קיבה, esophagitis עם דלקת פרקים, צרבת cheilosis לפתח. יש תחושה של כבדות וצפיפות יתר של הבטן, הפרעה של בלוטות הטעם ואת טחורים;
• בעיות בכבד, כמו גם מערכות GVP: ההתפתחות של הפטיטיס (הטופס התפקודי שלה), צהבת ו אנצפלופתיה כבדיה (לעתים נדירות היא מתרחשת אצל אנשים עם שחמת כבד), מלבד הפרעה בתפקוד כבדה;
• גילויים מן subcutis והעור: אריתמה (גם poliformnogo סוג), פריחות, גירודים, PETN ו סטיבנס-ג'ונסון סינדרום ו הזעת יתר, גילויים חריפים של אלרגיות ותגובות בולוס המשותף;
• מבנה שרירים ועצמות: התפתחות של רבדומיוליזה, ארתרלגיה או מיאלגיה, כמו גם התכווצויות ברגליים, כאבי גב או כאב לא ספציפי;
• הפרעות בתפקודם של איברי השתן והכליות: דלקת נגיפית, מחלות זיהומיות של דרכי השתן ואי ספיקת כליות בצורה חריפה;
• הפרות בעבודת איברי הרבייה: יש עלייה בזיקפה ובגינקומסטיה;
• וגילויים מקומיים של הפרעות מערכתיות: כאב חזה המראה ואת כאבי גב, תחושת חולשה, תחושת חולי, חום, צמאה וחום, ואיתו, עייפות, פריחה, חום, דמויי שפעת תסמונת, התקרחות, ותגובה במקום ההזרקה;
• נתוני מעבדה: פרמטרים AST ו- ALT מוגבר (אנזימי כבד), GGT, בילירובין ו הכולסטרול הכללי, ועל תוספת של phosphatase אלקליין, טריגליצרידים, CPK, BUN TSH ו השתן חומצי. בנוסף, יש hyperammonemia, proteinuria, ועם זאת במשקל עלייה ברמת הגלוקוז בשתן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Rabeprazole הוא metabolized על ידי CYP-450 מערכת אנזים הכבד - אלמנטים כגון CYP2C19, ו CYP3A4. לחומר אין אינטראקציות סמים או פרמקוקינטיות עם phenytoin, diazepam, warfarin או תיאופילין (שכל אחד מהם מטבוליזם עם מערכת CYP-450).

אינטראקציות מתעוררות על ידי דיכוי של תהליכים של הפרשת חומצת קיבה.

Rabrarazole נתרן תורם לירידה ממושכת ורבת עוצמה בייצור של חומצה הידרוכלורית. בגלל זה, החומר יכול אינטראקציה עם תרופות, הקליטה של אשר תלוי ברמה של pH קיבה. כאשר שילוב של Geerdin עם itraconazole או ketoconazole, ערכי פלזמה של האחרון עשוי לרדת, וכאשר בשילוב עם digoxin, עלייה האחרון הוא ציין. לכן, אלה המשלבים את התרופות לעיל עם rabeprazole דורשים ניטור מתמיד במהלך הטיפול - על מנת להתאים את המינון בזמן.

השילוב של atazanavir (300 מ"ג) / ritonavir (ב 100 מ"ג) אומפרזול חומר (ליחד של 40 מ"ג ליום) או atazanavir (400 מ"ג) מ lansoprazole הכנה (יחידים המקבלים 60 מ"ג ליום) מפחית באופן משמעותי את רמת Aaz atazanavir. הקליטה של רכיב זה תלויה בערך ה- pH. תוצאות דומות ניתן לצפות עם אחרים פרוטון משאבת תרופות מעכב. לכן, הם (כולל rabeprazole) אינם מורשים לשמש יחד עם atazanavir.

בשילוב עם מזון המכיל כמות קטנה של שומן, הספיגה של rabeprazole לא משתנה. במקרה של שימוש עם מנות שומניות, הקליטה ניתן להאט במשך 4 שעות +, אבל התואר שלה, כמו גם את ריכוז שיא של החומר, לא משתנים.

מחקרים במבחנה גילו כי rabeprazole מאט את חילוף החומרים של החומר cyclosporin. קצב העיכוב במקרה זה דומה לרמת העיכוב על ידי אומפרזול.

תרופות שאסור לשלב עם המרכיב rabeprazole: סולפט atazanavir - כי ההשפעה הרפואית שלה עשוי להחליש. המאפיינים האנטי-ממדיים של רבפראזולה מגבירים את מדד חומציות הקיבה ומורידים את מסיסותו של אטזנוויר גופרתי, וכתוצאה מכך גם רמת הפלסמה יורדת.

תרופות שנקבעו בזהירות:

• digoxin ו methyldigoxin - המדדים שלהם בתוך הדם יכול להגדיל. האפקט האנטי-מפרידי של Geerdin מסייע להגביר את הערך של ה- pH בקיבה, ולכן הקליטה של החומרים הנ"ל מואצת;
• gefitinib ו itraconazole - ניתן להפחית את המדדים של רכיבים אלה בתוך הדם. רמה מוגברת של ה- pH בקיבה גורמת לכך שהקליטה של אלמנטים אלה מאטה;
• תרופות נוגדות חומצה מגנזיום - מגנזיום - עם שילוב של רבפראזול וחומרים נוגדי חומצה, ניכרת ירידה בערכי החומר הזה.

[1], [2]

תנאי אחסון

חירדין נדרשת להישמר מחוץ להישג ידם של ילדים קטנים. רמת הטמפרטורה היא מקסימום של 25 ° C.

[3]

חיי מדף

Heyerdin ניתן להשתמש בתקופה של 2 שנים מיום שחרור של התרופה.