נאוקום

Nakom היא תרופה עם פעולה דופאמין ו antiparkinsianian.

[1], [2], [3]

אינדיקציות ללא שם: Nakoma

הוא מופיע בשיתוק רועד, כמו גם בתסמונת פרקינסון.

[4]

טופס שחרור

מופק בטבליות, 10 חתיכות בתוך השלפוחית הראשונה. חבילה אחת מכילה 10 שלפוחיות.

פרמקודינמיקה

לבודופה יכולה להפחית את הביטוי של שיתוק רועד על ידי הגדלת רמות הדופמין בתוך המוח. לא עובר דרך carbidopa GEB מונע את תהליך של decarboxylation חוץ-מוחי של החומר של levodopa, בשל אשר כמות של אלמנט זה חודר לתוך המוח גדל והופך רכיב של דופמין.

לתרופה יש אפקט תרופתי רב עוצמה העולה על היעילות של לבודופה. זה עוזר במשך זמן רב כדי לשמור על ריכוז התרופה פלזמה של אלמנט זה במינונים כי הם הרבה יותר נמוך מאלו המשמשים באופן בלעדי עבור levodopa (כ 80%).

השפעת התרופה על הגוף מתחילה כבר ביום הראשון לאחר תחילת הקורס (במקרים מסוימים - לאחר השימוש במינון הראשון). שיא היעילות שלה מגיע לאחר שבוע.

פרמקוקינטיקה

ספיגת lvodopa מן מערכת העיכול מתרחשת מהר מספיק, ולאחר מכן מטבוליזם פעיל של חומר זה מתבצע. למרות כתוצאה של תהליך זה 30 + מוצרים השפלה שונים נוצרים, לעתים קרובות levodopa מומרת לאפינפרין עם דופמין ונוראדרנלין.

עם שימוש פנימי של תרופות במינון יחיד בחולים עם שיתוק רעד, ערך השיא מתרחש 1.5-2 שעות מאוחר יותר, ורמת התרופה יעילה של החומר מוחזקת על 4-6 שעות. מוצרים דעיכה מופרשים במהירות יחד עם שתן: בערך 2 שעות, כשליש המינון כולו מופרש.

מחצית החיים של levodopa בתוך הפלזמה הוא כ 50 דקות. במקרה של שימוש משולב של carbidopa עם levodopa, מחצית החיים של האחרון הוא נמשך עד 1.5 שעות.

עם שימוש בעל פה של מנה אחת של carbidopa, זמן השיא הוא 1.5-5 שעות אצל אנשים עם שיתוק רעד. המטבוליזם של החומר מתבצע בכבד.

חומר בלתי משתנה הוא מופרש יחד על ידי שתן. בדרך כלל תהליך זה מסתיים לאחר 7 שעות ו -35%.

תוצרי ההתפרקות העיקריים נבדקו הפרשה, הם אלפא-מתיל-Tri-methoxy-4-hydroxyphenyl חומצת propionic, ובנוסף, α-מתיל-3,4-dihydroxyphenyl חומצת propionic. חומרים אלה מהווים כ - 14%, כמו גם 10% (בהתאמה) של מוצרי הדעיכה. בריכוזים נמוכים מוצגים ריקבון נוסף מוצר 2, שאחד מהם - החומר הוא 3,4-dihydroxy-אצטון, ואת (נתונים ראשוניים) השני - זה אלמנט N-מתיל-carbidopa. המדדים של כל אחד מהרכיבים הנ ל "מהווים עד 5% מרמתם הכוללת של מוצרי הדעיכה. בתוך השתן, carbidopa נקבעת גם בצורה ללא שינוי, אבל מצמידים לא מזוהים.

ההשפעה של carbidopa על תהליך חילוף החומרים של levodopa: מדדי הפלזמה של העלייה האחרונה בהשפעת carbidopa. במקרה של שימוש מוקדם של carbidopa, רמת הפלזמה של levodopa מוגברת פי 5 (בערך), ואת תקופת החזקת ערכים רפואיים בתוך הפלזמה הוא ממושך מ 4 עד 8 שעות. במקרה של שילוב של שני חומרים אלה, תוצאות הטיפול הן בערך אותו הדבר.

במקרה של שימוש יחיד של לבודופה אצל אנשים עם שיתוק רעד שהשתמש בעבר carbidopa, מחצית החיים של lvodopa עולה 3 עד 15 שעות. כתוצאה של carbidopa, רמת lododopa עולה (כ 3 פעמים). כמו כן יש לציין כי השימוש בסמים ראשוני של carbidopa מקטין את התוכן של HVC ודופאמין בתוך שתן ופלסמה.

[5]

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה, עם מינון יומי צורך להיות מזוהים לאחר בחירה אישית זהיר עבור כל מטופל. הודות לצורה של הטבלט, זה יכול להיות מחולק ללא בעיות במחצית.

דרישות כלליות - מכיוון שהמינון נבחר בנפרד עבור כל חולה, ניתן להתאים אותו באופן אינדיבידואלי לא רק ביחס לגודל, אלא גם לתדירות השימוש. בדיקות הראו כי dofa-decarboxylase היקפי סוג מקבל את הרוויה הנדרשת עם carbidopa במקרה של אלה בשימוש בסכום של כ 70-100 מ"ג ליום. אנשים שלוקחים carbidopa במינונים קטנים יותר עשויים לפתח הקאות בחילה.

כאשר Nakom אמצעי שנקבע, השימוש בתרופות סטנדרטיות המשמשים לחיסול פרקינסון (למעט אלה המכילים רק levodopa) מותר להמשיך, אבל יש צורך לבחור מחדש את המינונים שלהם.

המינון הסטנדרטי בשלב הראשוני נבחר על ידי הרופא המטפל, תוך התחשבות במחלה שמבוטלת, כמו גם בתגובה של המטופל לתרופה. בדרך כלל המינון הראשוני מורכב מ 0.5 טבליות שנלקחו 1-2 פעמים ביום. אבל כמות זו של תרופות לא יכול להיות מספיק כדי לספק את גודל carbidopa הנדרש על ידי המטופל, כך שאם יש צורך, עוד 0.5 טבליות של תרופות ניתן להוסיף (אם נלקח מדי יום או כל יום אחר) אם יש צורך להשיג את האפקט הרצוי.

ההשפעה של התרופה מתבטאת ביום הראשון, במקרים מסוימים אפילו מיד לאחר המינון הראשון משמש. יעילות סמים בקנה מידה מלא מגיע למקסימום לתקופה של השבוע הראשון.

מעבר לתרופה עם תרופות המכילות לבודופה: יש לצרוך לבודופה לפחות 12 שעות לפני השימוש ב- Nakoma (או 24 שעות אם השימוש ב- levodopa עם השפעה ממושכת). המינון היומי של Nakoma צריך לספק כ 20% של המינון היומי בשימוש בעבר של לבודופה.

אנשים לוקחים levodopa בסכום של 1500 + מ"ג, בשלב הראשוני צריך לקחת Nakom בסכום של 250/25 מ"ג 3-4 פעמים ביום.

עם טיפול תחזוקה, גודל התרופה, אם יש צורך, יכול להיות מוגברת על ידי 0.5-1 טבליות מדי יום (או כל יום אחר) עד המינון המרבי המותר היומי (8 טבליות) הוא הגיע. יש רק מידע מוגבל על השימוש carbidopa במינון יומי של יותר מ 200 מ"ג.

הגודל המרבי של המינון המומלץ שווה ל 8 טבליות של תרופה ליום (2 גרם של חומר לבודופה, כמו גם 0.2 גרם של חומר carbidopa). זה בערך 3 מ"ג של חומר carbidopa ו 30 מ"ג של חומר lvodopa לכל 1 ק"ג (במשקל של 70 ק"ג המטופל).

[7]

השתמש ללא שם: Nakoma במהלך ההריון

אין מידע על ההשפעות של התרופה כאשר נעשה שימוש על ידי נשים בהריון. יש לקחת בחשבון כי השילוב של carbidopa עם levodopa מוביל לשלד, כמו גם שינויים קרביים בגוף של בעלי חיים. לכן מומלץ להשתמש בתרופה רק כאשר התועלת האפשרית לאישה תעלה על האפשרות לפתח תגובה שלילית בעובר.

אין מידע על הפרשת חומרים פעילים בחלב אם. יש דיווח בודד על בידוד לבודופה יחד עם חלב מאישה מניקה עם שיתוק רועד. בגלל זה, מאז התרופה עלולה להשפיע לרעה על התינוק, הוא נדרש להחליט אם לבטל את ההזנה או שימוש Nakoma, תוך התחשבות גם את החשיבות של שימוש בתרופות לבריאות של נשים.

התוויות נגד

בין התוויות של התרופה:

• חוסר סובלנות לאחד המרכיבים המרכיבים את התרופה;
• בשילוב עם מעכבי MAO ללא הבחנה (יש להפסיק את השימוש בסמים לפחות שבועיים לפני תחילת הטיפול עם Nakoma);
• גלאוקומה מהסוג הסגור;
• מלנומה קיימת או חשד לנוכחותה;
• בעל מקור לא ידוע של מחלת העור.

זהירות עם הבחירה של מינון, כמו גם שליטה על הבטיחות של קורס הטיפול מיושם, יש צורך במקרים כאלה:

• נוכחות באנמנזה של אוטם שריר הלב עם הפרעות בקצב;
• אי ספיקת לב ופאתולוגיות חמורות אחרות ב- CCC;
• צורות חמורות של פתולוגיות ריאות (כולל אסתמה הסימפונות);
• התקפים של אפילפסיה וצורות אחרות של התקפים עוויתיים (נוכחות באנמנזה);
• נוכחות במערכת העיכול של נגעים חמקניים וכאבי (כי בחלק העליון של דרכי העיכול עלול להתחיל דימום);
• נוכחות של סוכרת ועוד צורות מפוצלות של פתולוגיות אנדוקריניות;
• רמה חמורה של הכבד או אי ספיקת כליות;
• גלאוקומה מסוג פתוח.

מאחר שאין מידע על בטיחות השימוש בתרופה בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18, אסור להשתמש בתרופה עבור הקטגוריה המתוארת של החולים.

[6]

תופעות לוואי ללא שם: Nakoma

השימוש בתרופה מוביל לעיתים קרובות להתפתחות dyskinesias (ביניהם דיסטוניים או choreiform), וחוץ מזה תנועות לא רצוניות אחרות בחילות. תסמינים מוקדמים יותר אשר עשויים לתרום את ההחלטה להפחית את המינון נחשבים blepharospasm ו שרירים twitching. בין שאר תופעות הלוואי:

• כללי: כאב בחזה, התפתחות אנורקסיה וסינקופה;
• איברים CAS: התפתחות קצב הלב או הפרעות קצב, ובנוסף לכך התרחשות של פעולות אורתוסטטיות, כולל ירידה או עלייה בלחץ הדם, כמו גם phlebitis;
• אברי עיכול: קרות דימום במערכת העיכול, הקאות ושלשולים, ובנוסף, רוק מחשיך של צבע החמרה של כיבים בתריסריון 12;
• איברים של המערכת ההמטופויטית: התפתחות של טרומבוציטו או לוקופניה, ובנוסף לאגרנולוציטוזה או לאנמיה (גם צורת המוליטיות);
• גילויים של אלרגיה: הופעת אורטיקריה, בצקת Quincke, כמו גם גירוד בעור דלקתית hemorrhagic;
• הפרעות נפשיות ואיברים של האסיפה הלאומית: פיתוח של NSA, paresthesias, נמנום וסחרחורת. מלבד bradykinesia גילויים (בהתפתחות ב- off-תסמונת), ביטוי של הפרעות פסיכוטיות מסוימות (כולל הזיות, אשליות, ומחשבות פרנואידיות), דיכאון (עם הופעת מחשבות אובדניות, או בלעדיהם), בעיות שינה, תחושה של התרגשות , דמנציה, ליבידו מוגבר ופיתוח של בלבול. מדי פעם הופיעו התקפים עוויתיים, אך במקרה זה לא ניתן היה ליצור קשר סיבתי באמצעות התרופה;
• איברי נשימה: התפתחות קוצר נשימה;
• עור: rashes, baldness, כהה של צבע של הפרשות של בלוטות הזיעה;
• איברים של מערכת האברי המין: כהה של צבע השתן.

כמו כן, תופעות לוואי שנגרמו על ידי שימוש levodopa יש לשקול, שכן הם יכולים להתרחש גם עם השימוש של Nakoma:

• איברים במערכת העיכול: התפתחות של הפרעה, pentavism, bruxism, וחוץ מזה שיהוקים אלה bloating עם עצירות. ייתכן גם שיש תחושה של מרירות בפה או ריר יבש בפה, תחושה של אי נוחות בבטן או בכאבי בטן, תחושת צריבה באזור הלשון, ובנוסף לכך יכולות להיות תופעות שלשולים;
• תהליכים מטבוליים: הופעת נפיחות, עליה או ירידה במשקל;
• איברים של מערכת העצבים המרכזית: הופעת תחושה של חרדה, עייפות, חולשה, דיסאוריינטציה וחוסר תחושה. בנוסף, את התרחשות של כאבי ראש, התעלפות, התכווצויות שרירים, אסתניה אטקסיה. עלולים לפתח נדודי שינה, אופוריה, צפדת, מרגיש נסער, וחוץ מזה להגביר רעד בידיים, פעילות cogitative גרוע להופיע חוסר יציבות בהליכה ולהפעיל תסמונת okulosimpatichesky סמויה;
• איברים חושיים: התפתחות של דיפלופיה, מידריאזיס, עוויתות טוניק של ראייה ו fuzziness חזותי;
• מערכת העיכול: עיכוב או להיפך בריחת שתן ופיתוח של priapism;
• גילויים אחרים של הפרעות: התפתחות של חולשה, גידולים ממאירים על העור, קוצר נשימה, צרידות קול, וחוץ מזה, זרימת הדם לאזורים בודדים של העור - לחזה, הצוואר או הפנים;
• נתוני מעבדה: פעילות מוגברת ALT עם AST פעיל ALP ו LDH, וחוץ מזה פרמטרים בילירובין ו חנקן אוריאה ב פלזמה, לפתח hyperuricemia או hypercreatininemia ומבחן חיובי קומבס. היו גם דיווחים על הפחתת ערכי המטוקריט כדי המוגלובין, ובנוסף לפיתוח בקטרוריה, לויקוציטוזיס, ואת תאי דם אדומים.

תרופות המכילות הן levodopa ו carbidopa מסוגלים לעורר תגובה חיובית כוזבת לנוכחות של שתן בתוך השתן של גופי ketone (במקרים שבהם רצועות הבדיקה מיוחדות משמשים כדי לגלות קטונוריה). תוצאה זו תישאר ללא שינוי לאחר ההליך של רותחים דגימות שנדגמו הושלמה. כדי לקבל תשובה שלילית שווא, אתה צריך ליישם את שיטת גלוקוז oxidase לאיתור גלוקוזוריה.

מנת יתר

במקרה של מנת יתר, חומרת תגובות הצד עולה.

כדי להיפטר מהפרעות, ניטור זהיר של המטופל, כמו גם ניטור ECG, יהיה צורך להיות מסוגל לזהות את התפתחות הפרעות קצב. במידת הצורך, יש לבצע את הטיפול האנטי-אריתמי הנדרש. כמו כן יש לקחת בחשבון את העובדה כי יחד עם Nakom המטופל יכול להשתמש בסמים אחרים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

זה הכרחי עם אמצעי זהירות לשלב Nakom עם התרופות הבאות:

Antihypertensives - אצל אנשים לוקחים תרופות כאלה, הוספת שילוב של Nakoma הפך את הגורם לחץ דם postural (סימפטומטי). בגלל זה, בשלב מוקדם של השימוש של Nakoma, תיקון של המינון של תרופות antihypertensive עשוי להיות נחוץ.

תרופות נוגדות דיכאון - שילוב של L-DOPA ו מעכבי MAO (למעט תרופות MAO מסוג B) יכול להוביל להתמוטטות של תהליך זרימת הדם, ולכן שימוש הסוף הנדרש של המעכבים עבור 2 שבועות לפני הקבלה של NAC. הפרעה זו נובעת הצטברות של דופמין עם norepinephrine תחת השפעת levodopa - האיטום שלהם הואט על ידי מעכבי MAO. כתוצאה מכך, הסיכון של טכיקרדיה ורגשות של התרגשות עולה, בנוסף סחרחורת, אדמומיות של הפנים והגדילה את לחץ הדם.

יש מידע על התפתחות תופעות לוואי, כולל dyskinesia ועלייה בלחץ הדם, כאשר שילוב של תרופות עם טריציקלים.

תרופות הברזל - רמת הזמינות הביולוגית של levodopa או carbidopa פוחתת במקרה של שימוש משולב עם gluconate / ברזל גופרתי.

תרופות אחרות - כאשר lvodopa משולב עם dithilin, β-adrenostimulants, ובנוסף עם תרופות המשמשות הרדמה שאיפה, את הסבירות של קצב הלב הפרעות עשוי להגדיל.

היריבים של אנטגוניסטים לדופמין D2-קולטן (ריספרידון מקרב אלה phenothiazines ו butyrophenones), וב איזוניאזיד בנוסף - מסוגלים להחליש את השפעות התרופה של levodopa.

ישנן עדויות לחסימת השפעת התרופה החיובית של לבודופה במקרה של שיתוק רעד בשל שילוב עם papaverine ופניטוין. יש צורך לעקוב מקרוב אחר מצבם של אנשים המשתמשים בסמים אלה בשילוב - בזמן כדי לזהות את היחלשות ההשפעה הרפואית.

תרופות ליתיום להגדיל את הסבירות של הזיות או dyskinesias. שיפור של תופעות לוואי הוא ציין בשילוב עם methyldopa, וכן שילוב עם טובוקארין מגביר את האפשרות של הורדת לחץ דם.

ייתכן שיש הפרה של ספיגת levodopa אצל אנשים המשתמשים בתזונה עשירה בחלבונים, שכן levodopa היא מתחרה לחומצות אמינו בודדות.

ההשפעה של pyridoxine (האצת חילוף החומרים של levodopa ב dopamine בתוך רקמות הפריפריה) עלול להיפגע על ידי carbidopa.

[8]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה במקום סגור מלפני רטיבות, וגם לא נגיש לילדים. תנאי טמפרטורה - לא יותר מ -25 ° C.

חיי מדף

לנאקום מותר לקחת את התקופה של 3 שנים ממועד ייצור המוצר הרפואי.