מיד

Immar היא תרופה אנטימלרית.

אינדיקציות מיד

זה מצוין עבור חיסול של דלקת מפרקים שגרונית (גם של סוג לנוער), SLE ו DKV, ובנוסף dermatitis שהתפתח תחת פעולה של אור השמש (או עם החמרת הביטויים של המחלה).

על ידי דיכוי או בטיפול התקפות מלריה חריפה עוררו wiwaxia plazmodium, Plasmodium אליפסי P.malariae, ויתר על כן זנים רגישים של plazmodium falciparum חיידקים. גם עם טיפול קיצוני של מלריה, אשר עורר על ידי זנים רגישים של חיידקים פלסמודיום falciparum.

[1]

טופס שחרור

מיוצר בטבליות - 10 חתיכות על לוחית שלפוחית. בצרור אחד - 3 שלפוחיות.

[2], [3]

פרמקודינמיקה

מרכיבי אנטימלריה (כלורוקין, וכן הידרוקסילכלורוקין) הם בעלי השפעות פרמקולוגיות שונות הגורמות להשפעתן הרפואית בתהליך של חיסול פתולוגיות ראומטיות (אך תפקידן של המנגנונים הללו אינו ברור).

בין ההשפעות שניתנו - מגיבים עם קבוצות תיאול, שינוי גילויים של פעילות האנזים (בין אלה phospholipases, פרוטאזות, NADH רדוקטאז hemoprotein C, ובנוסף hydrolases cholinesterases), סינתזה של DNA. בנוסף, נורמליזציה של ממברנות lysosome, האטה של היווצרות של PG, וב phagocytosis בנוסף עם chemotaxis של תאים פולימורפונומיים. יחד עם זאת, הם מסוגלים להפריע הכריכה של מונוציטים IL-1 ו להאט את שחרורו של superoxide על ידי נויטרופילים.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

פרמקוקינטיקה

תכונות Pharmacokinetic, מנגנון הפעולה, כמו גם את תהליך חילוף החומרים של hydroxychloroquine דומים לאלה של chloroquine. לאחר צריכת סמים, hydroxychloroquine הוא ספוג במהירות כמעט לחלוטין. במהלך הבדיקה על מתנדבים שלקחו מנה אחת של התרופה (400 מ"ג), נמצא כי רמת השיא של החומר היא בטווח של 53-208 ng / ml, ואת הערך הממוצע הוא 105 ng / ml. משך הזמן הממוצע הנדרש לקבלת מדד הפלסמה המרבי הוא 1.83 שעות.

מחצית החיים משתנה בהתאם לזמן שחלף ממועד הצריכה, בהתאמה: 5.9 שעות (שיא 10 שעות), 26.1 שעות (שיא 10-48 שעות) ו -299 שעות (שיא 48- 504 שעות).

תרכובות קשורות עם מוצרים של ריקבון מופצים בתוך כל הרקמות של הגוף, מופרש בעיקר בשתן. יש בדיקה, אשר הראו כי לאחר 24 שעות מזמן ניהול התרופות רק 3% של המינון היה נסוג.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

מינון וניהול

התרופה צריכה להיות נצרכת דרך הפה. מבוגרים, ויחד עם קשישים אלה, זקוקים למינון מינימלי, אשר נותן אפקט תרופתי (זה לא מותר להיות מעל 6.5 מ"ג / ק"ג (החישוב מבוסס על המשקל האידיאלי ולא ממש זמין) ליום והוא בדרך כלל 200 או 400 מ"ג).

אנשים מורשים לצרוך 400 מ"ג של תרופות ליום - בשלב הראשוני המינון הזה צריך להיות מחולק 2 קבלות פנים נפרדים. אם אין סימנים ניכרים לשיפור, מותר להוריד אותו ל 200 מ"ג. אם התרופה פועלת ביעילות, אתה יכול להגדיל את המינון היומי תחזוקה לערך של 400 מ"ג.

ילדים הם prescribed מינון יומי מינימלי יעיל (לא יותר מ 6.5 מ"ג / ק"ג של ערך משקל אידיאלי). זה בגלל זה כי אסור לרשום תרופות טבליות 200 מ"ג לילדים שמשקלם האידיאלי הוא פחות מ 31 ק"ג.

במהלך חיסול התקפות של מלריה - למבוגרים המינון שווה 400 מ"ג באותם ימים בשבוע. בילדות (ילדים במשקל של יותר מ -31 ק"ג), מינון שבועי לפיגוע הוא 6.5 מ"ג לק"ג, אך לא יעלה על המינון המומלץ למבוגרים, ללא קשר למשקל.

אם הנסיבות מאפשרות, טיפול מכריע צריך להתחיל 2 שבועות לפני הנסיעה לאזור הפצה endemia. בהיעדר הזדמנות כזו למבוגרים, יש צורך במינון כפול (800 מ"ג), ובמשקל של 12.9 מ"ג לק"ג (אך לא יותר מ -800 מ"ג), המחולק ל -2 מנות נפרדות עם מרווח של 6 שעות. טיפול מדכא צריך להיות נמשך 8 שבועות לאחר שהאדם עזב את האזור אנדמי.

טיפול במקרה של התקפות מלריה חריפה. גודלו של המינון הבוגר הראשון הוא 800 מ"ג, ואחריו 400 מ"ג כל 6-8 שעות במשך 2 הימים הבאים (בסך הכל, 2 גרם של המרכיב הפעיל של התרופה מתקבל). כחלופה יעילה, אתה יכול להשתמש במינון יחיד של LS במינון של 800 מ"ג. אתה יכול לסמוך על זה, בהתחשב במשקל (כמו עבור הילד).

ילדים עם משקל אידיאלי של 31 + ק"ג - המינון הכולל הוא 32 מ"ג / ק"ג (אך מקסימום 2 גרם), זה צריך לקחת במשך 3 ימים, תוך התחשבות התוספות המתוארות להלן:

• ראשוני - 12.9 מ"ג / ק"ג (אך במינון יחיד של לא יותר מ -800 מ"ג);
• 2 nd - 6.5 מ"ג / ק"ג (אך עם מקסימום של 400 מ"ג) 6 שעות לאחר השימוש במינון הראשוני;
• 3 - 6.5 מ"ג / ק"ג (מקסימום 400 מ"ג) 18 שעות לאחר השימוש במינון השני;
• 4 - 6.5 מ"ג / ק"ג (מקסימום 400 מ"ג) 24 שעות לאחר השימוש במינון השלישי.

כל הטבליות צריכות להיות נצרכות במזון או על ידי שטיפתן בחלב (1 כוס).

Hydroxychloroquine הוא מסוגל להצטבר בגוף, כך כמה שבועות נדרשים כדי לקבל את התרופה, אבל תגובות שליליות חלשות יכול להופיע די מוקדם. במקרה של טיפול במחלות ראומטיות במשך שישה חודשים אין שיפור במצבו של המטופל, מומלץ לעצור את הקורס.

בטיפול בפאתולוגיות הקשורות בחוסר סובלנות לאור, הוא נדרש להגביל את הקורסים הטיפוליים באופן בלעדי לתקופות של חשיפה מתמדת לאור.

[19]

השתמש מיד במהלך ההריון

אסור למנות נשים הרות ומניקות.

התוויות נגד

בין התוויות:

• חוסר סובלנות ל -4 aminoquinoline נגזרים;
• נוכחות באנמנזה של רטינופתיה, פתולוגיות הכבד או הכליות, maculopathy, מחלות דם או CNS, בנוסף פורפיריה;
• אנשים עם הפרעות מולדות נדירות (ביניהם רגישות לגלקטוז, חוסר לקטז או ספיגה לקויה של גלוקוז גלוקוז);
• ילדים שמשקלם פחות מ -31 ק"ג;
• שימוש ממושך בילדים;
• עם פורפיריה של המטופל בזמן הטיפול.

[16], [17], [18]

תופעות לוואי מיד

נטילת טבליות יכולה לגרום להתפתחות תופעות לוואי כגון:

• איברים חזותיים: התפתחות ניסטגמוס. לפעמים נראה את רטינופתיה עם התפתחות פגמים בתחום הראייה, וחוץ מזה, עם שינוי פיגמנטציה, אם כי מינונים כאלה הם נצפו רק לעתים נדירות כאשר המינונים הנדרשים הם נצפו. בשלב מוקדם של רטינופתיה, תהליך ההתפתחות שלה הוא הפיך לאחר הפסקת השימוש בסמים. אבל אם זה לא נעשה בזמן, קיים סיכון כי המחלה יתקדם לאחר ביטול מאוחר. ייתכנו שינויים הרשתית כי בתחילה אסימפטומטי או המניפסט כהפרעה של תפיסה של פרחים או צורות טמפורליות, pericentral או paracentral של בקר. פיתוח אפשרי של בעיות עם הקרנית (כגון opacification או בצקת). הפרעות אלה לעיתים תסמינים, אך לעיתים תורמות להתפתחות ראייה מטושטשת, ובנוסף להופעת פוטופוביה או הילה. הפרות כאלה יכולות להיות זמניות וניתנות לביטול אם הטיפול מופסק. אובדן הבהירות החזותית נובעת מהפרעת הלידה ותלויה במינון. הפרעה זו הפיכה;
• עור: מדי פעם יש גירוד, וחוץ מזה פריחה זו על העור, פיגמנטציה העור משתנה יחד עם הפיגמנטציה של הריריות הריריות, אלופציה מתרחשת, השיער הופך דהוי, פורפיריה מתפתח. הפרעות כאלה לעיתים קרובות נעלמות כאשר סמים נסוגים. ייתכן שיש פריחה מסוג בולוס עם תצפיות בודדות של התפתחות אריתמה multiforme ו erthhema exudative ממאיר, וגם photophobia. במקרים המתוארים בנפרד, הופיע דרמטיטיס של ריטר. לפעמים, פריחה pustular (צורה exenthematous כללית) של סוג חריף מפתחת - זה צריך להיות מובחן פסוריאזיס, אם כי החומר הפעיל של התרופה יכולה לעורר החמרה של הפתולוגיה זו. זה אפשרי כי זה בגלל ליקוציטוזה ועלייה בטמפרטורה. כאשר התרופה בוטלה, הפרות הן לעתים קרובות הפיך;
• אברי מערכת העיכול: שלשולים, בחילות קשות, ובנוסף כאבי בטן ואנורקסיה; מדי פעם יש הקאות. ביטויים אלה מתרחשים לאחר ירידה במינון או במשיכה של תרופות;
• איברים של האסיפה הלאומית: הופעת רעש באוזניים, סחרחורות קשות, כאבי ראש קשים, תחושות של עצבנות, חוסר יציבות בעל אופי רגשי. בנוסף, אובדן שמיעה, התקפים, אטקסיה, פסיכוזה רעילה, התרחשות של סיוטים והתנהגות התאבדותית;
• שרירים ושלד: הופעת ניוון שרירים פרוגרסיבי או נוירומיופתיה, מה שגורם להתפתחות חולשה ולאטרופיה שלאחר מכן של השרירים הפרוקסימליים. פתולוגיה זו הפיכה עם הנסיגה של התרופה, אך החלמה מלאה יכולה לבוא רק לאחר כמה חודשים. אולי התפתחות של הפרעות חושיות מתונות, כאבים ברגליים, דיכוי רפלקסים של גיד, ובנוסף זה סוג חריגה מוליך עצבים;
• איברים של CCC: יש התרחשות אחת של cardiomyopathy. אם היו בעיות עם הולכה (מה שמכונה המצור של הרגליים של צרור של Hisnus) או את היפרטרופיה של החדר כל התחיל, זה אפשרי כי הרעלה כרונית החלה. במקרה של ביטול סמים, המוליכות יכולה להיות משוחזרת;
• איברים של מערכת ההמטופויזיס: מדי פעם יש דיכוי של תפקוד מדולאר; אנמיה מתפתחת (או בצורתה האפלאסטית), thrombocyto או leukopenia, ובנוסף המוליזה באנשים עם מחסור ב- G6PD. המרכיב הפעיל של התרופה עלול להחריף פורפיריה או להחמיר את מהלך המחלה;
• הפרעות בכבד: שינוי בערכים של דגימות כבד תפקודית; יש מידע על התפתחות של טופס פוזיננטי של כשל בכבד;
• תגובות של חוסר סובלנות: תופעות אלרגיות, כולל בצקת Quincke, אורטיקריה, עווית הסימפונות. בנוסף, גירוד ואדמומיות של העור;
• אחר: ירידה במשקל.

מנת יתר

מנת יתר של 4-aminoquinolines הוא מסוכן מאוד עבור תינוקות, כי עבורם את השימוש בחומר זה גם בסכום של 1-2 גרם יכול לגרום למוות.

בין הגילויים: הפרעות בראייה, כאבי ראש חזקים, פרכוסים, פרכוסים, הפרעות הולכה לבביות, ועם קצב זה (בין היתר - QT-מרווח ארכה), קריסת לב וכלי דם, היפוקלמיה התפתחות פרפור חדרים ו טכיקרדיה חדרית. גם יכול להתרחש פתאומי לב (לפעמים קטלני) הפסיק לנשום.

מאחר שתגובה כזו עשויה להופיע מיד לאחר השימוש במינון גדול של תרופות, היא נדרשת לבצע מיד טיפול שמטרתו לחסל את סימני ההפרעה. זה ידרוש שטיפה קיבה אינדוקציה של הקאות. הכניסה של פחמן פעיל בסכום שלא יפחת מ 5 פעמים הסכום upotreblonnogo PM, הוא מסוגל למנוע יניקה posleduschego (עם הקדמה של פחם פעיל בתוך החללית הקיבה על ידי שטיפה מיד לאחר ההליך, לא יאוחר מחצי שעה לאחר שימוש בסמים).

במקרה של מנת יתר, ניתן לשקול את הווריאציה של מתן חומר דיאזפם בשיטה הפרנטרלית. ישנן עדויות לכך שתרופה זו יכולה להחליש את הסימפטומים של cardiotoxicity, עורר על ידי chloroquine.

במידת הצורך, מתבצעים הליכים לשמירה על תפקוד הנשימה, וכן טיפול נגד זעזועים מבוצע גם.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Hydroxychloroquine סולפט הוא מסוגל להגביר את מדד פלזמה digoxin, כלומר, אנשים לוקחים את התרופות האלה בעת ובעונה אחת צריכים כל הזמן לפקח על רמת הסרום של digoxin.

Hydroxychloroquine sulphate הוא גם מסוגל אינטראקציה עם chloroquine. כאשר משולבים, ההשפעות הבאות הן אפשריות: הגדלת תכונות חסימה של aminoglycosides ביחס סינפסה myoneural; ההאטה בחילוף החומרים של החומר תחת הפעולה של cimetidine, אשר מגדיל את רמת תרופות אנטימלריה בתוך הפלזמה; אנטגוניזם ביחס למאפיינים של pyridostigmine עם neostigmine; ירידה במספר הנוגדנים שנוצרו (כתגובה על ביצוע החיסון של הסוג העיקרי - חיסון אנושי בתוך העור (תא דיפלואידי) נגד כלבת).

בדומה chloroquine, antacids גם יש השפעה - הם להחליש את ספיגת hydroxychloroquine. בגלל זה, כאשר שילוב של תרופות כאלה יש צורך לבחון מרווח מינימלי של 4 שעות בין השיטות שלהם.

מאז hydroxychloroquine מסוגל להגביר את התכונות של תרופות antideabetic, שילוב של אותם עשויים לדרוש ירידה במינון של אינסולין או תרופות היפוגליקמיה.

Halofantrine מאריך את מרווח QT, ולכן זה לא יכול להיות משולב עם תרופות אחרות שעלולות לעורר הפרעות קצב לב (רשימה זו כוללת hydroxychloroquine). בנוסף, הסבירות להתפתחות הפרעות קצב הלב של חדרי הלב - עם שימוש משולב בתרופה עם תרופות אריתמוגניות אחרות (ביניהן moxifloxacin עם amiodarone).

השילוב של Immard עם cyclosporine גורם לעלייה במדדי הפלזמה שלו.

Hydroxychloroquine הוא מסוגל להוריד את הגבול של סף עווית. בשילוב עם תרופות אנטימלריאליות אחרות, אשר גם מורידות את הסף העווית (כגון מפלוקיין), הסיכוי להתקפים גדל.

שילוב עם נוגדות פרכוסים עלול להוביל לירידה ביעילות שלהם.

מחקרים שנערכו כדי לחקור את האינטראקציה של כלורוקין פעם אחת ו praziquanthal, הראו ירידה ביו-זמינות של האחרון. אין מידע לגבי האם ניתן לפתח את אותו אפקט במקרה של שילוב עם hydroxychloroquine עם praziquanthal. אם אנו extrolate מידע זה, בהתחשב בכך pharmacokinetics ומבנה של כלורוקווין עם hydroxychloroquine דומים מאוד, אנו יכולים להסיק כי הפיתוח של השפעה כזו יש לצפות.

טיפול משולב עם agalicidase יכול תיאורטית לעורר האטה בפעילות של α-galactosidase בתוך תאים.

[20]

תנאי אחסון

התרופה מאוחסנת בתנאים סטנדרטיים לתרופות, שאינם נגישים לילדים. ערכי טמפרטורה - לא יותר מ -25 מעלות צלזיוס

חיי מדף

Immar רשאי להשתמש בתוך 2 שנים ממועד שחרורו של המוצר הרפואי.