למוטריגין

Lamotrigine הוא נוגדת פרכוסים חזקה המשמשת לטיפול התקפים אפילפטיים.

[1], [2], [3], [4], [5],

אינדיקציות למוטריגין

בין האינדיקציות לשימוש בתרופה:

• צורות התקפים כלליים או חלקית (כולל סוג טוניק-קלוני עוויתות, ובנוסף, התקפות, המתעוררים כתוצאה תסמונת לנוקס-גסטו) - בשנים 12 + ילדים, כמו גם מבוגרים עבור יחידני של התקפים אפילפטיים או כתרופה נוספת;
• כאמצעי למונוטרפיה עם צורות טיפוסיות של היעדרות;
• כמו מניעה של הפרעות במצב הרוח (כגון מאניה, דיכאון או hypomania, ובנוסף במקרים מעורבים) בחולים בגילאי 18 + סובלים מדיכאון מאני-דיכאון.

[6]

טופס שחרור

מופק בצורה של טבליות בנפח של 25, 50 או 100 מ"ג. שלפוחית אחת מכילה 10 טבליות של תרופות. החבילה מכילה 1 או 3 לוחות שלפוחיות.

[7], [8], [9]

פרמקודינמיקה

התרופה מסייעת לייצב את הקרומים של נוירונים, המשפיעים על הערוצים presynaptic של נתרן (פוטנציאל תלוי). בנוסף, היא מעכבת את השחרור הפתולוגי של חומצה 2-aminopentanedioic (חומצת אמינו זו תורמת להתפתחות של התקפים אפילפטיים) ו מאט depolarization, אשר נגרמת על ידי גלוטמט.

[10], [11], [12]

פרמקוקינטיקה

החומר הפעיל הוא נספג לחלוטין במהירות מהמערכת העיכול. לאחר מתן אוראלי, שיא הריכוז מגיע ל -2.5 שעות לאחר מכן. קליטה של התרופה מאטה אם נלקח עם מזון, אבל זה לא משפיע על האפקטיביות שלה. כלי הדם להתפשט בצורת חלבון כבול (מקסימום 55% של החומר נספג). מקדם הניקוי בפלזמה הוא כ 0.2-1.2 מ"ל / דקה לק"ג של משקל, ואת נפח ההפצה הוא 0.9-1.3 l / kg.

מטבוליזם מתרחשת בכבד עקב תהליך glucuronation. מחצית החיים של מבוגרים הוא כ-24-35 שעות, אצל ילדים זה בדרך כלל קצר יותר. המהירות של תקופה זו מושפעת מאוד מתרופות אחרות שנלקחו עם lamotrigine.

ההפרשה מתרחשת בעיקר באמצעות הכליות (בצורה של glucuronides, ופחות מ -10% מופרשים ללא שינוי), וכ 2% - על ידי המעי.

[13], [14]

מינון וניהול

מיועד לניהול אוראלי. תדירות ומשך הניהול, כמו גם המינון, נקבעים על ידי הרופא בנפרד עבור כל חולה. ילדים בני 12+ ומבוגרים מקבלים בדרך כלל 25-200 מ"ג פעמיים ביום (המינון היומי המרבי המותר הוא 700 מ"ג); בגיל 2-12 שנים - 2-15 מ"ג / ק"ג פעמיים ביום (המינון היומי המרבי המותר הוא 400 מ"ג).

[20], [21], [22]

השתמש למוטריגין במהלך ההריון

כאשר בהריון, התרופה לא צריכה לשמש, אלא במצבים שבהם היתרון הפוטנציאלי עולה על הסיכון לפתח השפעות שליליות על העובר. על פי דירוג ה- FDA, התרופה מסווגת כ- C.

התוויות נגד

בין התוויות נגד: תקופת הנקה, חוסר סובלנות אישי של אלמנטים של התרופה, כמו גם ילדים מתחת לגיל שנתיים.

[15], [16],

תופעות לוואי למוטריגין

בין תופעות הלוואי אפשרית תגובות כאלה:

• איברים של האסיפה הלאומית: סחרחורת עם כאבי ראש, נדודי שינה או נמנום, עייפות קשה, ובנוסף תוקפנות, חרדה ועצבנות. דיפלומטיה, רעד, בלבול, בעיות באיזון, אובדן חדות ראייה ודלקת הלחמית יכולות להתרחש גם הן;
• איברים של המערכת ההמטופויטית: לוקופניה או תרומבוציטופניה;
• איברים במערכת העיכול: הקאות בחילה;
• אלרגיה: פריחות בעור (לרוב maculopapular; מתפתח 8 שבועות של טיפול ראשון), אשר נעלם לאחר הפסקת התרופה, רגישות יתר (נפיחות בפנים, חום, הפרעות המטולוגיות (אנמיה), והפרעות של הכבד, כמו גם בלוטות הלימפה, וכן, נדיר מקרים, מנוע הבעירה הפנימי או MON). הצדדים רשאים לפתח necrolysis אפידרמיס רעיל או סטיבנס-ג'ונסון.

[17], [18], [19]

מנת יתר

בין הביטויים של מנת יתר: תחושת נמנום, כאבי ראש וסחרחורת, מלבד ניסטגמוס עם אטקסיה, הקאות ותרדמת.

כדי למנוע תסמינים, אשפוז של המטופל הוא הכרחי. נהלים שטיפה קיבה מבוצעים, פחם פעיל מנוהל, טיפול סימפטומטי ותומך גם מסופק.

[23], [24], [25], [26],

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Valproates הם חוסמי תחרותי של אנזימים בכבד, וכתוצאה מכך תהליך glucuronization lamotrigine הוא מדוכא, ואת קצב חילוף החומרים יורדת ואת הזמן הממוצע מחצית חיים (עד 70 שעות) עולה.

נוגדות פרכוסים אשר לגרום הכבד חילוף חומרים אנזימים (כגון פניטואין, קרבמזפין, phenobarbital ו- C primidone), וב אקמול בנוסף - להגדיל את שיעור lamotrigine glucuronidation תהליך חילוף החומרים שלה. במקרה של ניהול משולב, מחצית החיים הממוצעת של המרכיב הפעיל פוחתת בערך פי 2 (עד 14 שעות). יש מידע על הופעת תופעות לוואי במערכת העצבים המרכזית - אטקסיה, סחרחורות, בחילות, אובדן חד ראייה, כפל ראייה (בשימוש קרבמזפין במהלך טיפול lamotrigine). הסימפטומים נעלמים לאחר ירידה במינון של carbamazepine.

בשילוב עם OC, המכיל ethinylestradiol (30 mcg), כמו גם levonorgestrel (150 mcg), המדד של גורם ניקוי lamotrigine הוא גדל (כ 2 פי). כתוצאה מכך, AUC וריכוז שיא ירידה (ממוצע של 52, ו -39%, בהתאמה). במהלך השבוע שבו לא נלקח התרופה, הריכוז של החומר הפעיל בפלסמה גדל (לפני השימוש במינון חדש, הוא גבוה פי 2 מזה שנצפה במהלך הטיפול הפעיל).

Rifampicin מגדיל את האינדקס של גורם הטיהור lamotrigine וכן, בנוסף, מקטין את מחצית החיים שלה - על ידי גירוי אנזימים הכבד אחראי על תהליך glucuronidation. חולים הנוטלים rifampicin כתרופה נוספת, יש צורך לרשום lamotrigine על פי תוכנית המומלצת עבור הממשל המשותף שלה עם תרופות glucuronization ממריצים.

[27], [28], [29], [30], [31]

תנאי אחסון

יש לשמור על התרופה במקום סגור מאור השמש וגישה לילדים. תנאי טמפרטורה - לא יותר מ -25 מעלות צלזיוס

[32], [33]

חיי מדף

למוטריגין מותר להשתמש במשך 3 שנים לאחר ייצור התרופה.

[34], [35], [36]