טמוקסיפן

טמוקסיפן הוא תרופה אנטי-אסטרוגנית בעלת מאפיינים נוגדי גידולים.

אינדיקציות טמוקסיפן

זה מוצג לשמש לטיפול בסרטן השד תלוי אסטרוגן (עבור נשים, במיוחד אלה שנכנסו לגיל המעבר) או גינקומסטיה של בלוטות החלב אצל גברים. כמו כן, התרופה יכולה לשמש לטיפול בסרטן של האיברים הבאים: endometrium או השחלות, כמו גם כליות. וחוץ מזה, מלנומה, סרקומות (המשפיעות על רקמות רכות) המתרחשות כאשר יש קולטני אסטרוגן בגידול. התרופה יכולה לשמש לחיסול סרטן הערמונית במקרה של התנגדות של האורגניזם לתרופות אחרות.

[1], [2], [3],

טופס שחרור

מופק בצורה של טבליות. צלחת אחת שלפוחית מכילה 10 לשונית. צרור יכול להיות 1, 3 או 10 שלפוחיות.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

פרמקודינמיקה

הפעולה של טמוקסיפן מבוססת על המאפיינים שלה, אשר מאפשרים להפריע לפעילות של קולטני אסטרוגן. טמוקסיפן מטבוליטים יחד עם אזור E2 קרבות בודדים לחיבור מוליכים בתוך הרחם אסטרוגניים ציטופלסמית ותאי בלוטת החלב, ובנוסף, את adenohypophysis והנרתיק. בנוסף, היא מפעילה את השפעתה בגידולים המכילים כמות מוגברת של מוליכים אסטרוגניים. שלא כמו קומפלקס האסטרוגן המוליך, קומפלקס הטמוקסיפן זהה אינו מעורר את תהליך סינתזת ה- DNA בתוך הגרעין. במקום זאת, היא מדכאת חלוקת תאים, וכתוצאה מכך תאים סרטניים מתחילים לסגת ולאחר מכן למות.

[10], [11], [12]

פרמקוקינטיקה

לאחר טמוקסיפן של מתן אוראלי נספג במהירות, להגיע לריכוז שיא בסרום הדם 4-7 שעות לאחר השימוש במנה אחת. המדד של ריכוז שיווי משקל של טמוקסיפן בדם בדרך כלל מגיע 3-4 שבועות לאחר נטילת התרופה. עם חלבונים פלזמה נקשר ל 99%. מטבוליזם, שבו מוצרים של הפירוק נוצרים, מתרחשת בכבד.

החומר הפעיל נסוג בשני שלבים נפרדים. מחצית החיים הראשונית היא 7-14 שעות, ואת התקופה שלאחר מכן הוא מסוף איטי ונמשך 7 ימים. זה מופרש בעיקר עם צואה בצורה של מצומדות. החלק הנותר של התרופה מופרש מהגוף עם שתן.

[13], [14], [15], [16], [17]

מינון וניהול

המינון נקבע בדרך כלל בנפרד, תלוי באינדיקציות. המינון היומי הוא 20-40 מ"ג, מומלץ לקחת 20 מ"ג של תרופות כל יום במשך תקופה ארוכה של זמן. אם הסימפטומים של התקדמות המחלה מופיעים, עליך לבטל את התרופה.

טבליות צריך לבלוע בלי לעיסה, ולאחר מכן שטף במים. אתה יכול לשתות תרופות לקבלה אחת בבוקר, או לחלק את המינון היומי על ידי 2 פעמים, ולשתות בבוקר ובערבים.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

השתמש טמוקסיפן במהלך ההריון

במהלך ההריון, טמוקסיפן לא צריך להיות נצרך.

התוויות נגד

בין יתר התוויות:

• תקופת הנקה;
• רגישות יתר לחומר הפעיל או לחומרים אחרים הכלולים בתרופה.

יש להקפיד על מתן מרשם לסוכרת, בנוסף לאי ספיקת כליות, מחלות עיניים (כגון קטרקט), DVT, תרומבואמבוליזם (כולל היסטוריה). בנוסף, עם hypercalcemia ו hyperlipidemia, thrombocytopopenia ו lukopenia, ובמקרה של שילוב עם טיפול antoagulants עקיף.

[18]

תופעות לוואי טמוקסיפן

בין התגובות בצד לקחת תרופות:

• איברים של מערכת הדם: leuko או thrombocytopenia עלול להתפתח (רמת טסיות לעתים קרובות פוחתת 80-90x10 9 / l). במקרים נדירים, עשוי להיות pancyto או neutropenia.
• האורגנים של המערכת האנדוקרינית: דימום או פריקה בנרתיק, "גלי חום", הפרעות במחזור החודשי, גירוד גניטלי חמור. טיפול עם טמוקסיפן מגדיל את הסיכון של שינויים פרודוקטיביים באזור רירית הרחם - אנדומטריוזיס עלול להתפתח, ובנוסף לכך, פוליפים או hyperplasia, ובמקרים מסוימים אפילו סרטן. בשלב שלפני גיל המעבר, המחזור עלול לעצור אצל נשים, ובמקרים מסוימים מתעוררת נפיחות סברית בשחלות. אצל גברים, אובדן של ליבידו או אימפוטנציה עלול להתרחש.
• איברים במערכת העיכול: הקאות ובחילות. במקרים בודדים - הפרעה בעבודה של בלוטות הטעם, אנורקסיה, שלשולים או עצירות.
• איברים של ראייה: אובדן חדות ראייה, התרחשות של רטינופתיה או קטרקט, אטימות הקרנית.
• איברים של מערכת העיכול: התרופה יכולה להשפיע על ספקטרום השומנים בסרום הדם. מדי פעם, hypertriglyceridemia הוא ציין, במקרים מסוימים עם התפתחות של הלבלב. טיפול עם טמוקסיפן מגדיל את מספר האנזימים בכבד ויכול לפעמים לגרום להפרעות חמורות יותר (למשל, כולסטזיס, דלקת כבד צהבתית או הפטיטיס).
• תגובות של העור ואת נגזרותיו: פריחה, baldness, או להיפך, מואצת צמיחת השיער.
• רגישות יתר: בצקת Quincke, אריתמה multiforme, אסתמה ממריצה exudative, parapemphigus.
• האורגנים של מערכת כלי הדם: לרוב יש פקקת, ובמקרים נדירים - PE.

[19], [20], [21], [22]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

במקרה של שילוב משולב עם cytostatics, הסיכון של קרישי דם עולה.

תרופות נוגדות חומצה, חוסמי H2, כמו גם סוכנים אחרים עם סוג זה של השפעה, להגדיל את ה- pH בבטן, כך הטבליה מומס במעי יכול להתמוסס בטרם עת, ובכך לאבד את תכונות המגן שלה. לכן, יש צורך לקחת הפסקות של 1-2 שעות בין נטילת תרופות כאלה טמוקסיפן.

ישנן ראיות לכך טמוקסיפן משפר את ההשפעה נוגדת קרישה של תרופות coumarin (למשל, warfarin).

תרופות המפחתות את קצב הפרשת הסידן (למשל, משתנים של תיאאזייד), יכולות בשילוב עם טמוקסיפן כדי להגביר את הסיכון ללקות בהיפרקלצימיה.

השילוב של טמוקסיפן ו tegafur יכול לעורר את התפתחות שחמת הכבד או הפטיטיס בצורה כרונית.

עם ניהול סימולטני של טמוקסיפן ותרופות הורמונליות אחרות (במיוחד אמצעי מניעה המכילים אסטרוגן), ההשפעות הספציפיות של שתי התרופות נחלשות.

[30], [31], [32], [33]

תנאי אחסון

התרופה חייבת להישמר במקום סגור מהשמש, מקום יבש, שאינו נגיש לילדים. משטר טמפרטורה - לא יותר מ -25 ° C.

[34], [35], [36]

חיי מדף

טמוקסיפן ניתן להשתמש במשך 3 שנים מיום הייצור.

[37], [38], [39]