רגוע

Kalumid היא תרופה יעילה המיועדת לטפל בגידולים.

אינדיקציות רגוע

Calumid עם נפח של 50 מ"ג הוא prescribed לטיפול בסרטן הערמונית בשלבים מאוחרים יותר. זה חלק מטיפול מורכב עם טיפול בעזרת אנלוגים של גורם משחרר של הורמון luteinizing או עם סירוס כירורגי.

קלומיד עם נפח של 150 מ"ג מיועד לטיפול חד-פעמי, או כתרופה נוספת להסרת הערמונית או לרדיותרפיה - לחולים עם צורה מתקדמת מקומית של סרטן ערמונית עם סיכון מוגבר להתקדמות הפתולוגיה.

Calumid עם נפח של 150 מ"ג משמש בטיפול של גרורות לא גרורות של סרטן הערמונית מתקדם מקומית, שבו אי אפשר להחיל סירוס ניתוחי או שיטות טיפול אחרות.

טופס שחרור

מופק בצורה של טבליות, 50 מ"ג. בשלפוחית אחת 15 לשונית. חבילה אחת מכילה 2 או 6 לוחות שלפוחיות. טבליות עם נפח של 150 מ"ג מיוצרים גם. לוחית שלפוחית אחת מכילה 10 טבליות, ובחבילה - 3 שלפוחיות.

פרמקודינמיקה

Kalumid הוא אנטיאנדרוגן כי אין כל השפעה אחרת על המערכת האנדוקרינית. קישור מוליכים אנדרוגניים, זה מחליש את ההשפעה של גירויים אנדרוגניים, ללא הפעלת ביטוי גנים. בשל דיכוי זה, הגידול המתפתח בערמונית מתחיל לסגת. לאחר ביטול השימוש של התרופה בחולים בודדים, מה שנקרא. תסמונת נסיגה.

Kalumid הוא תערובת גזעית עם תכונות antandrogenic. התרופה מיוצגת כמעט אך ורק על ידי (R) - אננטיומר.

פרמקוקינטיקה

Bicalutamide נספג במהירות לאחר שימוש פנימי. זה לא הוכח כי אכילה יש השפעה משמעותית מבחינה קלינית על הזמינות הביולוגית של התרופה.

(S) - anantomer מוסר במהירות מהגוף, בהשוואה עם (R) - אננטיומר. מחצית החיים של פלסמה הדם של האחרון הוא כ 1 שבוע.

במקרה של תרופה יומית, ה- R-enantomer מצטבר בפלסמה בדם בריכוז של פי 10 בגלל מחצית חיים ממושכת.

ריכוז שיווי המשקל של (R) -enantiomer בטווח של כ 9 UG / ml שנצפה במקרה של שימוש במינון יומי של 50 מ"ג של תרופה, וכ 22 UG / מיליליטר במקרה של קבלת מינון יומי של 150 מ"ג. בשלב היציב, 99% מכלל המספר של אננטיומרים פעיל (R) - אננטיומר.

המאפיינים הפרמקוקינטיים של המרכיב הפעיל אינם מושפעים מהפרעות קלות או מתונות בכבד, כמו גם מהכליות, ועמה הגיל של המטופל. ישנן ראיות לכך בחולים עם הפרעות חמורות בכבד, הסרת enantiomer (R) enantiomer מ פלסמה הדם הוא איטי יותר.

בשעת תרופה גבוהה מחייבת אינדיקטורים לחלבוני פלזמה (את racemate, הנתון הוא 96%, ואילו (R) -enantiomer - 99%), זה עובר מטבוליזם יעיל (דרך glucuronidation וחמצון), ומוצרי ההתמוטטות שלה מוצגים יחד עם המקבילה מרה ושתן.

יש ראיות כי הממוצע (R) -bicalutamide ערך הכלול הזרע של חולים שצרכו Calumid במינון של 150 מ"ג הוא 4.9 מיקרוגרם / מ"ל. בתהליך של יחסי מין, על 0.3 מיקרוגרם / מ"ל של bicalutamide יכול להיכנס לגוף של האישה. רמה זו נמוכה מהמדדים שבהם השתנו הצאצאים בחיות המעבדה.

מינון וניהול

תרופות לטיפול אוראלי, גברים מבוגרים. בטיפול המורכב של צורה נפוצה של סרטן ערמונית בשילוב עם סירוס כירורגי או הודאה של אנלוגים GnRH, המינון הוא 50 מ"ג 1 יום / יום. יש לזכור כי השימוש של Kalumid צריך להתחיל בו זמנית עם שיטות הטיפול לעיל.

עם הצורה המתקדמת מקומית של סרטן הערמונית, אתה צריך לשתות 150 מ"ג של תרופות 1 p / day. מהלך הטיפול צריך להיות ארוך - לפחות 2 שנים.

במקרה של סימפטומים של התקדמות הפתולוגיה, יש להפסיק את השימוש בתרופה.

בהפרעות בעבודה של הכליות, אתה לא צריך להתאים את המינון. עם צורה קלה של הפרעת תפקוד כבד, תיקון הוא גם לא נחוץ, אבל במקרה של צורה חמורה או מתונה, גידול מצטבר של התרופה אפשרי.

[2]

התוויות נגד

התרופה היא התווית לילדים, כמו גם עבור נשים. בנוסף, אסור להשתמש בחולים עם מרכיבים פעילים שאינם סובלניים או בחומרים נוספים הכלולים בסמים.

אין להשתמש בשילוב עם astemizole, כמו גם cisapride ו terfenadine.

תופעות לוואי רגוע

בין תופעות לוואי של התרופה Kalumid:

• מערכת הלימפה ומחזור הדם - התפתחות אנמיה;
• המערכת החיסונית: בצקת של קווינק, רגישות יתר ואורטיקריה;
• תזונה ותהליכים מטבוליים: הידרדרות התיאבון;
• תגובות נפשיות: דיכאון, ירידה בליבידו;
• NS: ישנוניות, כמו גם סחרחורת;
• לב: התפתחות של אי ספיקת לב, כמו גם אוטם שריר הלב;
• כלי שיט: המראה של הגאות;
• הטורקס, mediastinum, דרכי הנשימה: פתולוגיה interstitial של הריאות;
• מערכת העיכול: בחילה, עצירות וכאב בבטן, כמו גם נפיחות וקלקול קבה;
• מערכת הכבד: צהבת, hepatotoxicity הוא ציין, ובנוסף הכשל בכבד, transaminases hepatic עשוי להיות פעיל יותר;
• עור תת עור ועור: alopecia, rashes ו עור מגרד, עור יבש, hirsutism;
• איברי השתן וכליות: התפתחות המטוריה;
• בלוטות החלב מערכת הרבייה: כאב בבלוטות החלב, גינקומסטיה, בעיות עם זקפה;
• הפרעות כלליות: נפיחות, כאבים בחזה ואסטניה;
• אחר: עלייה במשקל.

[1]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Bicalutamide אינו אינטראקציה עם אנלוגים GnRH.

בבדיקת מבחנה חוץ-גופית הוכיח כי (R) -אנטיטיומר של החומר הפעיל מדכא CYP 3A4, אך יש לו השפעה מועטה על תפקוד CYP 2C9, 2C19 ו- 2D6.

היכולת הפוטנציאלית של המרכיב הפעיל של Kalumid כדי אינטראקציה עם תרופות אחרות לא נחשף, אבל במקרה של bicalutamide במשך 28 ימים. בשילוב עם midazolam, רמות AUC של תרופה זו גדלו ב -80%.

יש צורך לשלב בזהירות Kalumid עם חומרים כגון cyclosporine, כמו גם עם תרופות אנטגוניסט סידן. ייתכן שיהיה עליך להפחית את המינון של תרופות כאלה אם potentiation מתחיל או אם תופעות לוואי להופיע.

לאחר תחילת היישום או ביטול השימוש של Kalumid, מומלץ לעקוב מקרוב אחר רמת הריכוז של פלסמה בדם של cyclosporine, וגם כדי לפקח על מצבו הקליני של המטופל.

בשילוב Kalumida עם תרופות המדכאות חמצון monooxygenase של PM (כגון ketoconazole, ו Cimetidine) עלולה להגביר את ריכוזו בפלסמה הדם, כמו גם ואולי האצה של תגובות לוואי.

התרופה משפרת את התכונות של נוגדי קרישת קומדין - לדוגמה, warfarin (יש תחרות מחייב חלבונים פלזמה).

[3]

תנאי אחסון

שמור את התרופה במקום שאינו נגיש לילדים. תנאי טמפרטורה - בתוך 15-30 ° C.

חיי מדף

קלומיד יכול לשמש במשך 5 שנים (אם זה 50 מ"ג טבליות) או 2 שנים (אם זה 150 מ"ג טבליות).