זוסין

Zosin היא תרופה מקטגוריה של אנטיביוטיקה מקולוריד.

אינדיקציות זוסין

הוא משמש לזיהומים המתרחשים בהשפעת חיידקים רגישים לתרופות:

• צינור דרכי הנשימה העליונות: דלקת הלוע עם דלקת סינוסיטיס או דלקת שקדים עם דלקת הלוע.
• החלק התחתון של צינורות הנשימה: ברונכיטיס, המתרחשים בצורה חריפה או כרונית, כמו גם דלקת ריאות;
• אוטיטיס מדיה ;
• mycobacteria הנגרמת על ידי זיהומים מופצים (Mycobacterium intracellulare או Mycobacterium אביום);
• נגעים של הרקמה התת עורית ואת האפידרמיס: furunculosis או folliculitis, כמו גם פצעים;
• טיפול משולב להרוס הליקובקטר פילורי אצל אנשים עם כיבים במערכת העיכול;
• טוקסופלזמוזיס או צרעת.

[1],

טופס שחרור

השחרור נעשה בצורת טבליות.

פרמקודינמיקה

Clarithromycin מציג פעילות אנטיבקטריאלית על ידי דיכוי מחייב חלבון מסונתז מ 50 יחידות מיקרוביאלית של הריבוזומים עם רגישות לסמים. החומר מציג פעילות כנגד מגוון גדול של אירובי חיידק חיובי ושלילי עם אנאירוב. ערכי MIC של Clarithromycin הם לעתים קרובות פעמיים נמוך כמו אלה של BMD erythromycin. למוצר המטריולי של קלריתרומיצין (מרכיב 14-hydroxycarythromycin) יש גם השפעה אנטיבקטריאלית.

התרופה יעילה במבחנה לגבי חיידקים כאלה:

• חיידקים חיוביים: Staphylococcus aureus (זנים עם רגישות למתיצילין מתווספים כאן), pneumococcus, סטרפטוקוקוס פיוגני עם סטרפטוקוקוס agalactia ו monocytogenes ליסטריה;
• מיקרואורגניזמים שליליים של גראם: קטאלאס מוראקסלה, ליגונלה פנומופילוס, המופילוס באסילי עם המופילוס פאריינפלואנזה, וכן גונוקוצ'י, הליקובקטר פילורי ושעלת עקיבה;
• mycoplasmas: ureaplasma urealiticum ו דלקת ריאות mycoplasma;
• חיידקים אחרים: Chlamydia trachomatis, המוטות של הנסן, Mycobacterium אביום, mycobacterium fortuitum ו mysobacterium קנסאסי;
• anaerobes: מינים Peptostreptococcus, זנים בודדים של חיידקים Fragilis, אקנה propionibacteria, Clostridium perfringens ומינים פפטוקוקוס.

קלריתרומיצין לא גרמה לאפקט מסרטן או מוטגני במהלך הבדיקה. תוצאות הבדיקה של איימס עבור מטבוליזם של קליתרומיצין היו שליליות.

[2], [3]

פרמקוקינטיקה

קלריתרומיצין נספג במהירות גבוהה בתוך מערכת העיכול לאחר מתן אוראלי. נתוני הזמינות הביולוגית הם 55%. מזון אינו משפיע על רמת הזמינות הביולוגית של התרופה.

אלמנט פעיל עם המוצר המטבולי שלה (14-hydroxyclaritromycin) מופץ בתוך כמות גדולה של רקמות ונוזלים. התרופה עוברת תהליכים מטבוליים נרחבים בתוך הכבד, ולאחר מכן מופרדים בתוך המרה.

ערכי Cumax בסרום מתפתחים לאחר 120 דקות. רמת הפלזמה יציבה של Cmax של clarithromycin נרשם לאחר 2-3 ימים שווה בערך 1 מיקרוגרם / מ"ל לאחר החלת 0.25 גרם של החומר בשעה 12 שעות, כמו גם 3-4 מיקרוגרם / מ"ל לאחר ניהול של 0.5 גרם של סמים עם מרווחי 8 שעות.

מחצית החיים של התרופה הוא כ 3-4 שעות במקרה של שימוש הראשון של שיטות אלה, כמו גם 5-7 שעות אם השני משמש. כאשר נעשה שימוש, 0.25 גרם של התרופה במרווחים של 12 שעות, 14-hydroxylarithromycin רוכש Cmax קבוע של כ 0.6 מיקרוגרם / מ"ל וחצי חיים של כ 5-6 שעות. בעת שימוש 0.5 גרם של סמים במרווחים 8-12 שעות, Cmax 14-hydroxylaritromycin ברמה הוא על 1 מיקרוגרם / מ"ל, עם מחצית חיים של כ 7-9 שעות.

עם ההכנסה של 0.25 גרם של קליתרומיצין במרווחים של 12 שעות, 20% מהחלק מופרש בשתן (במצב ללא שינוי), וכאשר משתמשים ב -0.5 גרם של החומר במרווחים של 12 שעות, נתון זה הוא כ -30%. הפרשת 14-hydroxylaritycin היא 10% או 15% (שימוש, בהתאמה, 0.25 או 0.5 גרם של התרופה במרווחים של 12 שעות).

קלרירומיצין מופרש בחלב האם.

משך מחצית החיים גדל אצל אנשים עם אי ספיקת כליות.

[4], [5], [6], [7]

מינון וניהול

בני נוער מגיל 12 ומבוגרים צריכים להשתמש בתרופה 2 פעמים ביום, במנה של 0.25 גרם, עם מרווח של 12 שעות. ניתן להגדיל את המינון ל 0.5 גרם 2 פעמים ביום (בצורות חמורות של המחלה). מחזור הטיפול הוא 7-14 ימים.

עבור כיבים המשפיעים על המעיים, הוא נדרש להזריק 0.5 גרם של תרופה 3 פעמים ביום, בשילוב עם 40 מ"ג של אומפרזול (פעם אחת ביום). מחזור זה נמשך 2 שבועות.

ילדים בגילאי 0.5-12 צריכים לתת 7.5 מ"ג לק"ג של חומר במרווחים של 12 שעות, מעל קורס בן 5-10 ימים.

אנשים עם אי ספיקת כליות בדרגה חמורה צריך להתאים את החלק. עם ערכי KK פחות מ -30 מ"ל / min, המינון הוא 0.25 גרם, פעם אחת (נגעים מתונים או מתונים) או 2 פעמים ביום (בשלבים חמורים).

[9]

השתמש זוסין במהלך ההריון

אסור להשתמש בזוסין במהלך ההנקה או ההיריון. היוצאים מן הכלל היחידים הם מצבים בהם ההיתרונות האפשריים של הטיפול צפויים יותר מהסיכון לסיבוכים.

התוויות נגד

זה התווית למנות אנשים עם חוסר סובלנות חזקה לגבי Clarithromycin או macrolides אחרים.

אסור לשלב את התרופה עם טרפאנדין, אלקלואידים ארגו, פימוזייד או cisapride.

תופעות לוואי זוסין

לעתים קרובות, התרופה נסבלת ללא הופעת סיבוכים.

בין תופעות הלוואי הן כאבי ראש, שלשולים, הקאות, סטומטיטיס, כאבים באזור הבטן ובחילות.

מדי פעם, סימנים של אלרגיה הם נצפו, החל עם פריחה קלה העור ואת השתן, וכלה עם אנפילקסיס. תסמונת טרומבוציטופניה או תסמונת סטיבנס-ג'ונסון עלולה להתרחש. זה גם הפרעה אפשרית של קולטני הטעם.

סימפטומים שליליים חולפים המשפיעים על תפקוד מערכת העצבים המרכזית - סחרחורת, הזיות, תחושה של ענן של תודעה או חרדה, כמו גם נדודי שינה עלולה להתרחש.

ישנם דיווחים על התפתחות של pseudomembranous צורה של קוליטיס עקב השימוש של clarithromycin - זה יכול להיות גם ביטוי חלש להיות סכנת חיים.

זה אפשרי גם את התפתחות של תפקוד לקוי, cholestasis (מלווה צהבת או לא) או הפטיטיס ושינוי בעדות של בדיקות מעבדה.

[8]

מנת יתר

הרעלה מובילה לכוח של ביטויים שליליים.

יש לבצע שטיפת קיבה ותהליכים סימפטומטיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש המשולב בתרופה עם תיאופילין עלול להוביל לעלייה באינדיקטורים בסרום וברעילות הפוטנציאלית של המחלה.

התכונות הטיפוליות של קומדין עם דיגוקסין יכולות להיות מועילות בשילוב עם זוסין.

השילוב של תרופות עם zidovudine אצל מבוגרים עם HIV עלול לגרום לירידה ברמות zidovudine מתמשך.

ישנן ראיות המציינות כי macrolides יכול להשפיע על חילוף החומרים של terfenadine, ובכך להגדיל את הפרמטרים פלזמה, אשר יכול לגרום הפרעות קצב לב. לכן, כאשר משתמשים בתרופה יחד עם טרפאנדין או תרופות אנטי-היסטמין אחרות שאינן תרופות הרגעה, יש לנקוט בזהירות.

תופעות דומות נצפו כאשר נעשה שימוש ב- Clarithromycin בשילוב עם pimozide או cisapride.

Zosin הוא מסוגל להמריץ את הפעילות של carbazepine - על ידי האטת תהליכי חיסולו.

[10], [11]

תנאי אחסון

זוסין חייב להיות מוחזק במקום יבש סגור לילדים. הטמפרטורה היא סטנדרטית.

[12]

חיי מדף

זוסין רשאי להחיל בתוך 36 חודשים מרגע שחרור המוצר התרופתי.

בקשה לילדים

לא בוצעו בדיקות קליניות על תינוקות שלא הגיעו לגיל חצי שנה. ילדים מבוגרים יותר לסבול את התרופה ללא סיבוכים.