זולב

זולב היא תרופה אנטיבקטריאלית מערכתית מתוך הקטגוריה של fluoroquinolones.

אינדיקציות זולבה

הוא משמש לטיפול בזיהומים, שפיתחם מתעורר כתוצאה מפעילותם של חיידקים רגישים לסמים:

• דלקת ריאות ;
• סינוסיטיס חריפה;
• ברונכיטיס כרונית בשלב החמרה;
• ספטיצמיה או חיידקים;
• נגעים זיהומיים המשפיעים על מערכת ההשתנה (עם סיבוכים ובלעדיהם) - לדוגמה, pyelonephritis;
• נגעים של רקמות רכות ואפידרמיס;
• ערמונית ;
• זיהום באזור הבטן.

טופס שחרור

השחרור נעשה בצורת טבליות, כמות של 5 חתיכות ארוז בצלחת שלפוחית. בתיבה - שלפוחית אחת.

עיטורי זולב

נוזל עירוי משוחרר במיכלים עם נפח של 0.1 או 0.15 ליטר. בתוך החבילה יש מיכל אחד כזה.

פרמקודינמיקה

ל- Levofloxacin יש מגוון רחב של פעילות טיפולית אנטיבקטריאלית. אפקט bactricidal מתפתח על ידי דיכוי אנזים חיידקי DNA-gyrase הקשורים לסוג השני של topoisomerases על ידי החומר הפעיל של התרופה. בשל דיכוי זה, המעבר DNA של החיידק מ הרפיה למצב מעוות הופך בלתי אפשרי, אשר מונע את הכפל הבאים של תאים פתוגניים. חיידקים שליליים וחיוביים של גראם עם מיקרואורגניזמים שאינם תוססים נופלים לתוך הספקטרום של השפעת הסם.

לחיידקים הבאים יש רגישות לסמים:

• הטבע אירובית גראם חיובי: אנטרוקוקוס faecalis, סטפילוקוקוס methi-S, סטרפטוקוקוס agalactia, סטרפטוקוקוס ממגל, וחוץ מזה coagulase Staphylococcus methi-S סוג שלילי (1), סטרפטוקוקוס הקטגוריות C ו- G ו pneumococcus Peni-I / S / R ;
• האופי גרם אירובית akinetobakteriya באומן, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter פרוינד, corrodens Eikenella, Enterobacter ביוב, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, המופילוס אינפלואנזה ampi-S / R, ובנוסף המופילוס parainfluenzae, חיידק מורגן, Klebsiella pneumoniae, מיראביליס פרוטאוס, catarrhalis Moraxella β +/- ונורמלי פרוטאוס. בנוסף, ברשימת Pasteurella multotsida, Providencia ו Providencia Rettgera סטיוארט, Pseudomonas aeruginosa ו Serratia martsestsens;
• anaerobes: חיידקים phagillis, peptostreptococci ו perustingens clostridium;
• אחרים: דלקת ריאות, דלקת ריאות, דלקת ריאות של כלמיידופיל, דלקת ריאות של המיקופלזמה, פציטצי כלמיידופיל והליקובקטר פילורי.

רגישות בלתי עקבית היא בידי:

• ארובות של סוג חיוביות של גראם: סטפילוקוקוס אורוס מת'י-ר.
• אירובי של סוג שלילי גרם: Burkholderia cepacia;
• anaerobes: חיידק tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile ו Bacteroides vulgaris.

סול עמיד: סוג aerobes חיובי גראם - Staphylococcus aureus methi-R, ואת קטגורית Staphylococcus השלילית coagulase methi-S (1).

כמו fluoroquinolones אחרים, אלמנט levofloxacin אין השפעה על הפעילות של spirochetes.

פרמקוקינטיקה

קליטה.

Levofloxacin נספג במהירות גבוהה ונספג כמעט לחלוטין, ומגיע לדרגות הפלזמה הגבוהות ביותר לאחר 60 דקות מרגע ההבלעה.

הזמינות הביולוגית המוחלטת היא כמעט 100%. לתרופה יש מאפיינים פרמקוקינטיים של הסוג הליניארי עם השימוש במנות טיפוליות, הנמצאות בטווח של 0.05-0.6 גרם צריכת המזון אינה משפיעה על מידת הקליטה.

תהליכי הפצה.

כ 30-40% של החומר הוא מסונתז עם חלבון פלזמה. הצטברות של התרופה עם שימוש יומיומי של 0.5 גרם אין משמעות קלינית, ולכן מותר להתעלם. היא גם מניחה הצטברות לא משמעותית של החומר עם שימוש פעמיים ביום של 0.5 גרם של סמים. ספרות יציבה של הפצה נרשמות לאחר 3 ימים.

רמת Cmax של התרופה באזור הרירית הסימפונית הפרשת אפיתל לאחר החלת חלק של 0.5 גרם לכל OS הגיע 8.3, ובנוסף 10.8 מיקרוגרם / מ"ל, בהתאמה.

בתחום של רקמת הריאה, ההישג של Cmax של התרופה לאחר שימוש במינון של 0.5 גרם לכל OS נצפתה לאחר 4-6 שעות, וערך זה היה כ 11.3 מיקרוגרם / מ"ל. הערכים הריאתיים של התרופה היו גבוהים יותר ויותר ממדדי הפלסמה.

בתוך הנוזל פמפיגוס, מדד Cumax Zolev, כאשר נצרך 0.5 גרם 1-2 פעמים ביום, מגיע, בהתאמה, 4, כמו גם 6.7 מיקרוגרם / מ"ל.

Levofloxacin מדגים מעבר חלש לתוך CSF.

כאשר התרופה נלקחה דרך הפה במשך 3 ימים (0.5 גרם חלק, פעם ביום), התרופה הממוצעת בתוך הערמונית היה 8.7, ובנוסף 8.2 ו 2 מיקרוגרם / גרם לאחר 2, 6- ו 24 שעות. היחס הממוצע של התרופות בתוך הערמונית / פלסמה בדם הוא 1.84.

ממוצעים ערכי levofloxacin בשתן במהלך 8-12 שעות לאחר היישום TI-1 חלק בודד של 0.15, 0.3 או 0.5 גרם לכל OS הגיע, בהתאמה, 44-x, 91 ו 200 מיקרוגרם / מ"ל.

חילופי תהליכים.

התהליך של החלפת lvofloxacin הוא חלש ביותר, מוצרים ריקבון שלה הם מרכיבים של dysmethyl-levofloxacin, כמו גם levofloxacin N- תחמוצת. חומרים אלה מהווים פחות מ 5% של המינון של תרופות מופרשות בשתן.

הפרשות.

כאשר לבלוע, תהליך הפרשת פלזמה של levofloxacin ממשיך לאט (מחצית החיים הוא 6-8 שעות). ההפרשה מתרחשת בעיקר דרך הכליות (יותר מ 85% של החלק). הבדל ניכר בפרמקוקינטיקה של תרופות עם שימוש תוך ורידי או בעל פה אינו נצפה.

מינון וניהול

התוכנית של נטילת טבליות.

השימוש בסמים צריך להיות 1-2 פעמים ביום. גודל החלק נקבע על פי מידת החומרה וסוג הזיהום. משך הטיפול קשור עם מהלך המחלה, אבל הוא מקסימום של 2 שבועות. מומלץ להמשיך את הקורס בתקופה של 48-72 שעות לאחר הטמפרטורה חזר לרמה נורמלית או אושר על ידי נתונים ממחקרים מיקרוביולוגיים של חיסול פתוגנים חיידקיים.

התרופה נבלעת לגמרי, בלי ללעוס, שוטפת בנוזל. הצריכה מתרחשת ללא צורך בקבלת מזון. טבליות עם נפח של 0.5 ו 0.75 גרם ניתן לחלק לשניים.

זה נדרש לדבוק במינון הבא מינון Zolleva לטיפול במבוגרים עם תפקוד כליות בריא (KK רמה> 50 מ"ל / דקה):

• סינוסיטיס, בעל צורה חדה - ביום נלקח פעם 0.5 גרם של סמים. הטיפול נמשך 10-14 ימים;
• שלב כרונית של ברונכיטיס בשלב של החמרה - צריכת חד פעמי של 0.25-0.5 גרם ליום. הטיפול נמשך בערך 7-10 ימים;
• דלקת ריאות אמבולטורית - ליום אחד לקחת 1-2 פעמים 0.5-1 גרם של חומר, במשך 1-2 שבועות;
• זיהומים המשפיעים על השופכה (ללא סיבוכים) - צריכת 1 זמן ליום 0.25 גרם של סמים. הטיפול נמשך 3 ימים;
• ערמונית - פי 1 להשתמש 0.5 גרם של תרופות ליום. מחזור הטיפול צריך להימשך 28 ימים;
• זיהומים המשפיעים על השופכה (עם סיבוכים - למשל, pyelonephritis) - מנה בודדת של 0.25 גרם של תרופות ביום. הטיפול נמשך 7-10 ימים;
• המשפיעים על השכבה האפידרמיס ועל האפידרמיס של זיהום - פי 1-2 להשתמש ליום 0.5-1 גרם של חומר. משך הקורס הוא 7-14 ימים;
• חיידקים או ספטימיה - 0.5-1 גרם של תרופה 1-2 פעמים ביום. תקופת הטיפול היא 10-14 ימים;
• זיהומים המתפתחים באזור הפנים הבטן * - 0.5 גרם של LS פי 1 ליום. קח את התרופה צריך 7-14 ימים.

* שילוב עם אנטיביוטיקה המשפיעים על anaerobes.

הגדלת גודל עבור אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי - ערכי CC הם <50 ml / minute:

• ערך QC הוא בטווח של 50-20 מ"ל / דקה: עם הצורה המתונה של המחלה, המינון הראשון הוא 0.25 גרם, המינון הבא הוא 0.125 גרם (24 שעות). עם צורה מתונה, גודל המנה הראשונה הוא 0.5 גרם, ולאחר מכן - 0.25 (במשך 24 שעות). בצורה חמורה - החלק הראשון הוא 0.5 גרם, ולאחר מכן - 0.25 גרם (במשך 12 שעות);
• רמת QC בתוך 19-10 מ"ל / דקה: רמה קלה של פתולוגיה - המינון הראשון הוא 0.25 גרם, לאחר מכן - 0.125 גרם (48 שעות). דרגה בינונית - החלק הראשון הוא 0.5 גרם, לאחר מכן - 0.125 גרם (למשך 24 שעות). דרגה חמורה - המנה הראשונה היא 0.5 גרם, לאחר מכן - 0.125 גרם (במשך 12 שעות);
• ערכים של CC <10 (גם אנשים על המודיאליזה או HAD): מחלה קלה - החלק הראשון הוא 0.25 גרם, הבא - 0.125 גרם (48 שעות). אופי בינוני וחמור - המינון הראשון הוא 0.5 גרם, לאחר מכן - 0.125 גרם (למשך 24 שעות).

שימוש בפתרון סמים.

התרופה מוזרק 1-2 פעמים ביום, במהירות נמוכה. גודל החלק נקבע על ידי לקיחת בחשבון את חומרת וסוג המחלה, וחוץ מזה, את הרגישות של החיידק exciter ביחס לסמים. לאחר השימוש הראשוני בצורה הוורידית של התרופה, ניתן להמשיך בטיפול בשימוש בטבליות (אם שיטה זו מקובלת על המטופל). בהתחשב ביו-שוויון של צורות הפה והפרנטליות של תרופות, מותר להשתמש באותן המינונים.

משך העירוי הוא לפחות חצי שעה (במינון של 0.25 גרם) או שעה אחת (עם מנה של 0.5 גרם).

[2]

השתמש זולבה במהלך ההריון

בשל חוסר מבחנים ליישום של סול בבני אדם, כמו גם את ההסתברות לאחר שנפגע סחוס במפרק תחת השפעת quinolones בצמיחת הגוף של ילד צעד, זה לא יכול לשמש במהלך הריון או הנקה. כאשר ההריון מתרחשת בעת נטילת סמים, עליך להודיע על כך לרופא.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• הנוכחות של חוסר סובלנות ביחס levofloxacin, quinolones אחרים או רכיבים אחרים של התרופה;
• התקפים של אפילפסיה;
• מטופלים שהתלוננו על התפתחות תסמינים שליליים באזור הגיד לאחר טיפול קווינולוני קודם.

תופעות לוואי זולבה

השימוש בתרופות עלול לגרום לתופעות לוואי:

• נגעים מזוהמים או פולשניים בטבע: צורות פטרייתיות של זיהומים (לרבות פטריות קנדידה), כמו גם רבייה של חיידקים עמידים אחרים;
• הפרעות המשפיעות על הפעילות של הלימפה זרימת הדם: אאוזינופיליה, טופס המוליטית של אנמיה, לויקופניה, נויטרופניה, pancytopenia ו trombotsito- ו אגרנולוציטוזיס;
• הפרעות במערכת החיסונית: תסמינים של רגישות מוגברת, כולל אנפילקסיס והלם אנאפילקטואיד, בצקת Quinck, כמו גם תופעות אנאפילקטיות ואנפילקטואדיות. לפעמים סימפטומים אלה יכולים להופיע מיד לאחר החלת המנה הראשונה;
• בעיות עם תהליך תזונתי ומטבוליזם: היפוגליקמיה (במיוחד בחולי סכרת), אנורקסיה, כמו גם היפרגליקמיה או תרדמת היפוגליקמית;
• הפרעות נפשיות: עצבנות, תחושת עצבנות, בלבול, חרדה וחרדה, נדודי שינה, הפרעות פסיכוטיות (בין פרנויה והזיות) ומצב הדיכאון. בנוסף, הזיות לילה וחלומות פתולוגיים, כמו גם הפרעות פסיכוטיות, מלווה בפעולות הרס עצמי (מחשבות אובדניות וניסיונות התאבדות);
• הפרעות תפקוד של NS: תחושה של נמנום, סחרחורת, עוויתות, כאבי ראש, paresthesia ורעד. בנוסף, היחלשות של תחושות המישוש, פולינופורופתיה סנסוריטורית או אופי סנסורי ודיסגיאיה, אשר יכול להיות מלווה parosmia, agevia ו anosmia. הרשימה כוללת גם סינקופה, dyskinesia, רמות גבוהות של ICP (שפיר), הפרעות extramyramidal ועוד הפרעות תיאום מוטורי (הליכה, למשל);
• נגעים המשפיעים על מערכת הראיה: ערפל חזותי או תסכול, אובדן ראייה זמני;
• בעיות עם תפקוד השמיעה ולבירינת: הפרעת שמיעה, סחרחורת, אובדן שמיעה ורעש אוזניים;
• הפרעות של הלב: פעימות לב, טכיקרדיה ו- VT, אשר יכול לגרום לאי ספיקת לב. בנוסף, קיים הפרעות קצב בחדרית ו tirycardia pirouette (לעיתים קרובות אנשים עם הסבירות של הארכת מרווח QT), וכן הארכת QT- מרווח על ECG;
• נגעים וסקולריים: דלקת כלי דם אלרגית וירידה בלחץ הדם;
• הפרעות בתפקוד המישנתי או הנשימה, כמו גם בפעילות של איברי החזה: עווית של ברונכי, קוצר נשימה ודלקת ריאות, אלרגיים;
• הפרעות עיכול: אובדן תיאבון, שלשולים, כאבי בטן, stomatitis, הקאות, וכן סימפטומים בנוסף של הפרעות בעיכול, לבלב, גזים בחילה. כמו כן, שלשול דימומי יכול להתרחש, אשר יכול לפעמים להיות סימן של enterocolitis (גם צורה pseudomembran של קוליטיס);
• בעיות עם העבודה של מערכת hepatobiliary: עלייה ברמת האנזימים בכבד (phosphatase אלקליין עם ALT ו AST, ובנוסף GGTP) ואת ערכי הדם של bilirubin. בנוסף, צהבת, הפטיטיס וחולי כבד מתפתחים במקרים חמורים (כולל מקרים של אי ספיקת כבד חריפה) - בעיקר באנשים עם צורות חמורות של פתולוגיות בסיסיות;
• נגעים של האפידרמיס שכבות תת עורי: גרד, אי סבילות לקרינה UV ואור שמש, פריחות, PETN, כוורות, פריחה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, מאייר רגישות. לפעמים, סימנים של רירי ואפידרמיס מופיעים לאחר השימוש הראשון;
• הפרעות ברקמות, השרירים והעצמות חיבור: סימפטומים המשפיעים גידים - בין אלה דלקת הגידים, myalgias, arthralgias ודלקת פרקים, כמו גם רצועות קרועות, גידים או שרירים. יכול להיות חולשת שרירים, אשר חשוב במיוחד עבור אנשים עם rhabdomyolysis או צורה חמורה של myasthenia gravis;
• הפרעות במערכת השתן והכליות: ערכים פלסמה מוגברת של קריאטינין ודלקת פרקים (למשל, בשל דבקות tubulointerstitial);
• סימנים סיסטמיים: תחושה של חולשה כללית, תגובות כואבות (בגפיים, בגב ובחזה), התקפי אסטוניה, חום ופורפיריה אצל אנשים הסובלים ממחלה זו.

[1]

מנת יתר

סימנים של מנת יתר: הפרעת תודעה, בחילה, סחרחורת, התקפים של שחיקה ברירית, הארכת מרווח QT או הגדלת הסימפטומים של תגובות שליליות אחרות. כאשר הרעלת, אתה צריך לעקוב מקרוב אחר מצבו של המטופל (כולל מחוונים ECG).

מתבצעים אמצעים סימפטומטיים. הליכי המודיאליזה (כולל HAFA או דיאליזה פריטונאלית) אינם מאפשרים את הפרשת ה- levofloxacin. כמו כן, התרופה אין תרופות נוגדות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

חומצות-חומצה המכילות אבץ או מגנזיום, כמו גם תרופות המכילות אבץ או מלחי ברזל, והוספה של דידנוזין.

הקליטה של התרופה מופחתת במידה ניכרת בשילוב עם הסוכנים הנ"ל. צריכת משולבת של fluoroquinolones ו multivitamins, המכילים אבץ, גורם לירידה במידת הקליטה של האחרון. יש צורך לבחון את המרווחים בין השימוש של תרופות כאלה (משך שלהם הוא לפחות 120 דקות).

מלחי סידן יש רק השפעה מינימלית על ספיגת levofloxacin.

Sucralfate.

רמת הזמינות הביולוגית של levofloxacin מופחתת באופן משמעותי בשילוב עם סוכרלפט. הפער בין היישום של תרופות אלה צריך להימשך לפחות 2 שעות.

Fenbufen עם תיאופילין או NSAIDs דומים.

יכולה להיות ירידה חזקה מאוד במגבלות של סף עווית במקרה של שילוב של quinolones עם התרופות לעיל ואלמנטים אחרים שיש להם השפעה רפואית דומה. רמת levofloxacin בעת שימוש fenbufen מגדילה בכ 13%.

Cimetidine עם פרובנסידומה.

הוכח סטטיסטית כי סוכנים לעיל משפיעים על אופי ההפרשה של levofloxacin. ערכי הסילוק של החומר בתוך הכליות מופחתים ב -34% (עם פרובנסיד) וב -24% (עם cimetidine). מאפיינים אלה מאפשרים לתרופות אלה לחסום את הפרשת זולב דרך tubules.

הפרמקוקינטיקה הפרמטרים של levofloxacin נשארים ללא שינוי בשילוב עם digoxin, סידן פחמתי, warfarin, ו ranitidine ו glibenclamide.

ציקלוספורין.

מחצית חיים של cyclosporine הוא גדל ב 33% בשילוב עם תרופה.

תרופות המפעילות השפעות אנטגוניסטיות על ויטמין ק.

שיתוף עם תרופות כאלה (למשל, warfarin) מגביר את רמת האינדיקטורים קרישה (INR או PTV) או מגדיל את חומרת הדימום. בגלל זה, אנשים לוקחים את התרופות יחד עם levofloxacin, יש צורך לפקח על ערכי קרישה.

תרופות הארכת QT- מרווח.

כמו fluoroquinolones אחרים, levofloxacin יש להשתמש בזהירות באנשים המשתמשים בסמים כגון macrolides, טריציקלים, תרופות אנטי פסיכוטיות ו antarrhythmic סמים של קטגוריות 1A ו 3.

אין levofloxacin השפעה לגבי המאפיינים pharmacokinetic של המטבוליזם תאופילין אשר מתרחשת בעיקר מעורבים CYP 1A2, שממנו ניתן להסיק שהפעילות לא 1A2 CYP levofloxacin איטי.

התרופה אינה אינטראקציה עם מזון, אז זה יכול לשמש ללא התייחסות הקבלה שלה. אסור לשתות אלכוהול במהלך הטיפול עם levofloxacin.

[3], [4]

תנאי אחסון

זולב צריך להישמר במקום חשוך ויבש, שאינו נגיש לילדים קטנים. הפתרון לא צריך להיות קפוא. ערכי הטמפרטורה הם מקסימום של 30 ° C (טבליות) או 25 ° C (פתרון).

חיי מדף

ניתן להשתמש בזולב תוך שנתיים משחרורו של התרופה הטיפולית.

בקשה לילדים

מינוי תרופה לאנשים מתחת לגיל 18 אסורה, שכן קיים סיכון לפגיעה בסחוסים באזור המפרק.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם תרופות Tavanik, Levomak עם לבו פלקסין, וחוץ מזה Leflotsin, Leflok, Levofloxacin ו Levobakt.