אירבטן

אירבטן הוא תרופה בעלת השפעה היפרטנסיבית. כאשר משתמשים בו, הוא מחליש את ההתנגדות המערכתית של כלי הדם ההיקפיים, ובנוסף, מפחית את לחץ הדם הכללי, את הלחץ במחזור הדם הריאתי ואת עומס הלב.

התפתחות פעילות התרופה המקסימלית מתרחשת לאחר 3-6 שעות מרגע מתן התרופה, וההשפעה הטיפולית נמשכת 24 שעות. כדי להשיג השפעה קלינית יציבה, יש צורך ליטול את התרופה למשך תקופה של 1-2 שבועות. [ 1 ]

אינדיקציות אירבטן

הוא משמש למחלות כגון יתר לחץ דם ראשוני ולחץ דם גבוה אצל אנשים עם פתולוגיות בכליות.

ניתן גם לרשום אותו בשילוב לטיפול בהורדת יתר לחץ דם בסוכרת מסוג 2.

טופס שחרור

שחרור החומר הטיפולי מתבצע בטבליות - 10 יחידות באריזת תאים; בקופסה - 2 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

כאשר נלקח דרך הפה, אירבסרטן פועל כאנטגוניסט סלקטיבי חזק של טרמינל אנגיוטנסין-2 (AT1). הרכיב מסוגל לחסום כל השפעה של אנגיוטנסין-2 המתווכת על ידי טרמינל AO1, ללא קשר לשיטת או מקור הקישור לאנגיוטנסין-2.

אנטגוניזם סלקטיבי של טרמינלי אנגיוטנסין-2 (AT1) גורם לעלייה ברמות הרנין והאנגיוטנסין-2 בפלזמה ולירידה ברמות האלדוסטרון בפלזמה. [ 2 ]

ברמת אשלגן בסרום, לאירבסרטן עצמו אין השפעה משמעותית (במינונים המומלצים). החומר אינו מעוכב על ידי ACE (קינינאז-2), אנזים המזרז את היווצרות אנגיוטנסין-2, כמו גם את פירוק הברדיקינין למצב של אלמנטים מטבוליים שאין להם השפעה טיפולית. אירבסרטן פעיל גם ללא גירוי מטבולי. [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

אירבסרטן הניתן דרך הפה נספג היטב, עם זמינות ביולוגית בטווח של 60-80%. נטילת התרופה עם אוכל אינה משנה את הזמינות הביולוגית של התרופה.

סינתזת חלבונים תוך-פלזמית של אירבסרטן היא כ-96%, אך הסינתזה עם יסודות תאיים בדם חלשה מאוד. נפח ההפצה של התרופה הוא בטווח של 53-93 ליטר.

כאשר 14C-irbesartan ניתנת דרך הפה או דרך הווריד, 80-85% מהחלקיקים הרדיואקטיביים הנמצאים בפלזמת הדם הם אירבסרטן ללא שינוי.

תהליכים מטבוליים תוך-כבדיים מתרחשים באמצעות חמצון וצימוד גלוקורוניד. גלוקורוניד הוא המרכיב המטבולי העיקרי במחזור הדם של התרופה (כ-6%). ישנן עדויות לכך שחמצון אירבסרטן מתבצע בעיקר באמצעות האנזים CYP2C9 של המופרוטאין P450; לאיזואנזים CYP3A4 יש השפעה מועטה מאוד על תהליכים מטבוליים.

הפרמקוקינטיקה של אירבסרטן היא ליניארית ותלויה בגודל המינון (בטווח של 0.01-0.6 גרם). עלייה חלשה יותר בספיגת התרופה, הקשורה למינון, נצפתה במתן פומי של מנות גדולות מ-0.6 גרם (זהו כפול מהמינון המרבי המותר), אך מנגנון התגובה לא נקבע. ערכי Cmax בפלזמה מושגים לאחר 1.5-2 שעות מרגע מתן התרופה.

רמת הסילוק הכלייתי והסיסטמי של התרופה היא 3-3.5, וגם 157-176 מ"ל לדקה.

זמן מחצית החיים הסופי של אירבסרטן הוא 11-15 שעות. מדד שיווי המשקל התוך-פלזמי נצפה לאחר 3 ימים מתחילת הטיפול (מתן פעם ביום). מתן מרובה של התרופה פעם ביום מוביל להצטברות מוגבלת של התרופה בפלזמת הדם (<20%).

אירבסרטן ומרכיביו המטבוליים מופרשים דרך המרה והשתן. לאחר מתן פומי ומתן של 14C-אירבסרטן, כ-20% מהמרכיבים הרדיואקטיביים מופרשים דרך השתן והשאר דרך הצואה. פחות מ-2% מהמינון מופרש כמרכיב ללא שינוי דרך השתן.

מינון וניהול

יש ליטול אירבטן פעם ביום, באותו הזמן, ללא קשר לצריכת מזון. יש לבלוע את הטבליות ללא ללעיסה, ולשטוף אותן במים רגילים.

המינון ההתחלתי והתחזוקה הנפוץ ביותר הוא 0.15 גרם של התרופה. במידת הצורך, לאחר 3-4 שבועות ניתן להגדילו ל-0.3 גרם. עם עלייה נוספת במינון, יעילות התרופה אינה עולה.

• בקשה לילדים

לא מרשם ברפואת ילדים (מתחת לגיל 18).

השתמש אירבטן במהלך ההריון

אירבטן אסור לשימוש במהלך ההריון, מכיוון שהוא משפיע על פעילות מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אנגיוטנסין-אנגיוטנסין (RAAS), דבר שעלול להשפיע לרעה על התפתחות העובר תוך רחמית, ולגרום להתפתחות אוליגוהידרמינוזיס, עיכוב באוסיפיקציה של הגולגולת והידרדרות בתפקוד הכליות.

ייתכן גם שהילד יפתח תגובה רעילה ביילודים - ירידה בלחץ הדם, היפרקלמיה ואי ספיקת כליות.

אם מתרחשת הריון בזמן נטילת התרופה, יש להפסיק את הטיפול באופן מיידי. במקביל, יש לבדוק את תפקוד הכליות ואת מצב הגולגולת של העובר באמצעות אולטרסאונד - אם המטופלת, עקב רשלנות, המשיכה להשתמש בתרופה במשך זמן רב כבר במהלך ההריון.

בעת תכנון ההתעברות, יש צורך לבחור שיטת טיפול חלופית.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה למרכיבי התרופה;
• הנקה והריון;
• חוסר לקטאז, גלקטוזמיה וספיגה לא נכונה של גלוקוז-גלקטוז.

התרופה משמשת בזהירות מיוחדת במצבים הבאים:

• היצרות המשפיעה על עורקי שתי הכליות או על עורק הכליה המתפקדת היחידה;
• אי ספיקת כבד או אי ספיקת לב חמורה;
• התייבשות;
• עודף של היסוד Na בגוף;
• שלשול או הקאות ממושכים;
• דיאטה ללא מלח;
• הליכי דיאליזה;
• אלדוסטרוניזם ראשוני;
• היצרות מיטרלית או אבי העורקים;
• סוג היפרטרופי של קרדיומיופתיה בעלת אופי חסימתי.

תופעות לוואי אירבטן

תופעות לוואי הקשורות למתן תרופות הן בדרך כלל זמניות וקלות. אלו כוללות:

• טכיקרדיה, עייפות מוגברת, קריסה אורתוסטטית, סחרחורת, טינטון וכאבי ראש;
• הקאות, עצירות, הפרעות בעיכול, בחילות, צרבת, שלשולים ודיספזיה;
• תפקוד לקוי של הכבד והפטיטיס;
• תפקוד לקוי של הכליות;
• לְהִשְׁתַעֵל;
• כאבי מפרקים או כאבים המשפיעים על המפרקים, החזה או השרירים;
• היפרמיה אפידרמלית, בצקת קווינקה, דלקת כלי דם לויקוציטוקלסטית, אורטיקריה ופריחות;
• עֲקָרוּת;
• היפרקלמיה או ירידה ברמות המוגלובין בדם;
• כאבי שרירים או התכווצויות המשפיעות על השרירים.

מנת יתר

עד כה, לא דווח על מקרים של הרעלת אירבטן. במקרה של נטילת מינונים גבוהים במיוחד (מעל 0.9 גרם ליום), עלולות להתפתח טכיקרדיה או ברדיקרדיה, כמו גם ירידה חדה בלחץ הדם.

במקרים כאלה, מבוצעות שטיפת קיבה ומתן פחם פעיל. בנוסף, יש צורך להקים פיקוח רפואי על המטופל ולבצע פעולות סימפטומטיות, במידת הצורך.

הליכי המודיאליזה לא יהיו יעילים במקרה של הרעלה עם התרופה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ניתן לשלב אירבטן עם משתנים מסוג תיאזיד, חומרים החוסמים את פעולת תעלות סידן, וגם עם מעכבי ACE.

במקרים בהם, לפני מתן התרופה, המטופל טופל במשך זמן רב באמצעות מינונים גדולים של משתנים, הסיכון לירידה בלחץ הדם בשלב הראשוני של הטיפול עולה עקב התייבשות הגוף.

שילוב עם תרופות משתנות חוסכות אשלגן ותוספי תזונה המכילים אשלגן עלול להעלות את רמות האשלגן בפלזמה.

לא ניתן לשלב את התרופה עם אמיודרון, פלוקונאזול וריפאמיפיצין, כמו גם עם צימטידין, ליתיום, סולפנזול, אומפרזול וקטוקונאזול.

מתן התרופה יחד עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) עלול להוביל להחלשת הפעילות הטיפולית שלה.

תנאי אחסון

יש לאחסן את אירבטן במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים. ערכי טמפרטורה - לא גבוהים מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש באירבטן למשך 36 חודשים ממועד ייצור התרופה.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים קונבריום, וואטום ואירסאר עם אנגיזאר, וגם אפרוול, דיוסאר ואיברטן עם ולזאר, כמו גם קואפרוול ודיוסטאר.