אירבטאן

אירבטאן היא תרופה בעלת השפעה נוגדת יתר לחץ דם. כאשר נעשה שימוש, ישנה היחלשות בהתנגדות מערכתית של כלי הדם ההיקפיים, ובנוסף, ירידה בערכי הכולל של לחץ הדם, לחץ בתוך המעגל הקטן של זרימת הדם והעומס הלבבי.

התפתחות הפעילות המרבית של התרופה מתפתחת לאחר 3-6 שעות מרגע הניהול, וההשפעה הטיפולית נמשכת לתקופה של 24 שעות. כדי להשיג אפקט קליני יציב, יש צורך ליטול את התרופה לתקופה של 1-2 שבועות. [1]

אינדיקציות אירבטאן

הוא משמש למחלות כגון יתר לחץ דם ראשוני ולחץ דם מוגבר אצל אנשים עם פתולוגיות כלייתיות.

ניתן גם לרשום אותו בשילוב לטיפול נוגד לחץ דם של סוכרת מסוג 2 .

טופס שחרור

שחרור החומר הטיפולי מתממש בטבליות - 10 חתיכות בתוך אריזת התא; בתוך הקופסה - 2 אריזות כאלה.

פרמקודינמיקה

Irbesartan, כאשר הוא נלקח דרך הפה, פועל כאנטגוניסט סלקטיבי של קצות האנגיוטנסין -2 (AT1) בעל השפעה פעילה עוצמתית. הרכיב מסוגל לחסום את כל ההשפעות של אנגיוטנסין -2, המתווכות עד סוף AO1, ללא קשר לשיטה או מקור הקישור של אנגיוטנסין -2.

אנטגוניזם סלקטיבי של קצות אנגיוטנסין -2 (AT1) גורם לעלייה במדדי רנין עם אנגיוטנסין -2 בתוך פלזמת הדם, כמו גם לירידה בערכי הפלזמה של אלדוסטרון. [2]

ברמת האשלגן בסרום, לאירבסרטן עצמו אין השפעה משמעותית (עם הכנסת המינונים המומלצים). החומר אינו מאט בהשפעת ACE (קינינאז -2), אנזים המזרז את היווצרות האנגיוטנסין -2, כמו גם את התדרדרות הברדיקינין למצב של יסודות מטבוליים שאינם בעלי השפעה טיפולית. Irbesartan פעיל ללא גירוי מטבולי. [3]

פרמקוקינטיקה

אירבסרטן שנבלע נספג היטב, עם זמינות ביולוגית בטווח של 60-80%. אכילה עם מזון אינה משנה את הזמינות הביולוגית של התרופה.

סינתזת חלבון תוך -פלסמית של irbesartan היא כ -96%, אך הסינתזה עם יסודות הדם התאי חלשה מאוד. נפח ההפצה של התרופה הוא בטווח של 53-93 ליטר.

כאשר נבלעים או ניתנים תוך ורידי 14C-irbesartan, מחלקיקים רדיואקטיביים המסתובבים בתוך פלזמת הדם, 80-85% הם irbesartan ללא שינוי.

תהליכים מטבוליים תוך -כבמיים מתרחשים באמצעות חמצון והצמדה של גלוקורוניד. גלוקורוניד הוא המרכיב המטבולי העיקרי במחזור של תרופות (כ -6%). ישנן עדויות לכך שחמצון של irbesartan מתממש בעיקר באמצעות האנזים CYP2C9 של ההמופרוטאין P450; לאיזואנזים CYRZA4 יש השפעה מאוד לא משמעותית על תהליכים מטבוליים.

הפרמקוקינטיקה של irbesartan היא לינארית ותלויה בגודל המינון (בטווח של 0.01-0.6 גרם). הייתה עלייה חלשה יותר הקשורה במינון בספיגת התרופות כאשר נצרך דרך הפה במנות של יותר מ -6.6 גרם (זהו פי שניים מהמינון המרבי המותר), אך מנגנון התגובה הזו לא נקבע. אינדיקטורים של Cmax בפלזמה מגיעים לאחר 1.5-2 שעות מרגע מתן התרופה.

רמת הפינוי הכלי והמערכתי של התרופה היא 3-3.5, כמו גם 157-176 מ"ל לדקה.

מחצית החיים הסופנית של irbesartan היא 11-15 שעות. אינדיקטור תוך -פלסמי שיווי משקל מצוי לאחר 3 ימים מתחילת הטיפול (מנה אחת ליום). מתן תרופות מרובות פעם ביום מוביל להצטברות מוגבלת של התרופה בתוך פלזמת הדם (<20%).

הפרשת irbesartan עם היסודות המטבוליים שלה מתבצעת באמצעות מרה ושתן. לאחר מתן אוראלי וניהול של 14C-irbesartan, כ -20% מהרכיבים הרדיואקטיביים מופרשים בשתן, והיתר מופרש בצואה. פחות מ -2% מהחלק מופרש בצורה של אלמנט ללא שינוי בשתן.

מינון וניהול

עליך לצרוך את אירבטאן פעם אחת ביום, בו זמנית, ללא קשר לצריכת המזון. הטבליות נבלעות ללא לעיסה, נשטפות במים רגילים.

גודל המינון ההתחלתי והתחזוקה הנפוץ ביותר הוא 0.15 גרם של התרופה. במידת הצורך, לאחר 3-4 שבועות, ניתן להגדיל אותו ל -0.3 גרם. עם עלייה נוספת במינון, האפקטיביות של התרופה אינה עולה.

• בקשה לילדים

לא נקבע ברפואת ילדים (מתחת לגיל 18).

השתמש אירבטאן במהלך ההריון

חל איסור להשתמש באירבטן במהלך ההריון, שכן יש לו השפעה על פעילות ה- RAAS, שעלולה להשפיע לרעה על התפתחותו התוך רחמית של העובר, ולגרום להתפתחות של אוליגוהידרמינוזות, עיכוב עצם גולגולתי ופגיעה בתפקוד הכליות.

יתכן גם שהילד מפתח תגובה רעילה בילודים - ירידה בלחץ הדם, היפרקלמיה וכשל בתפקוד הכליות.

אם הינך בהריון בעת נטילת תרופות, עליך לבטל את הטיפול באופן מיידי. יחד עם זאת, יש צורך באמצעות אקוגרפיה לבדוק את תפקוד הכליות ומצב הגולגולת בעובר - אם המטופלת, מבלי משים, המשיכה להשתמש בתרופה במשך זמן רב כבר במהלך ההריון.

כאשר מתכננים להיכנס להריון, יש לבחור שיטת טיפול חלופית.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• חוסר סובלנות קשה למרכיבי התרופה;
• הנקה והריון;
• היעדר לקטאז, גלקטוזמיה וחוסר ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

בזהירות יתרה, התרופה משמשת במצבים כאלה:

• היצרות המשפיעה על עורקי שתי הכליות או עורק הכליה היחידה העובדת;
• חוסר תפקוד כבד או אי ספיקת לב חמורה;
• התייבשות;
• עודף של יסוד Na בתוך הגוף;
• שלשול ממושך או הקאות;
• משטר תזונתי ללא מלח;
• הליכי דיאליזה;
• אלדוסטרוניזם בצורתו העיקרית;
• היצרות מיטרלית או אבי העורקים;
• סוג היפרטרופי של קרדיומיופתיה, בעל אופי חסימתי.

תופעות לוואי אירבטאן

סימפטומים שליליים הקשורים למתן תרופות הם בדרך כלל זמניים ומתונים. ביניהם:

• טכיקרדיה, עייפות מוגברת, קריסה אורתוסטטית, סחרחורת, טינטון וכאבי ראש;
• הקאות, עצירות, הפרעות בעיכול, בחילות, צרבת, שלשולים ודיסגוסיות;
• תפקוד לקוי של הכבד והפטיטיס;
• תפקוד לקוי של הכליות;
• לְהִשְׁתַעֵל;
• ארתרלגיה או כאבים המשפיעים על המפרקים, עצם החזה או השרירים;
• היפרמיה אפידרמיס, בצקת של קווינקה, דלקת כלי הדם מהסוג הלוקוציטוקלסטי, אורטיקריה ופריחות;
• עֲקָרוּת;
• היפרקלמיה או ירידה בערכי המוגלובין בדם;
• מיאלגיה או התכווצויות המשפיעות על השרירים.

מנת יתר

עד כה לא דווח על מקרים של שיכרון אירבטאן. במקרה של נטילת מינונים גבוהים במיוחד (יותר מ- 0.9 גרם ליום) עלולה להתפתח טכיקרדיה או ברדיקרדיה, ורמת לחץ הדם עשויה גם לרדת באופן דרמטי.

עם הפרות כאלה מבצעים שטיפת קיבה וצריכת פחם פעיל. בנוסף, יש צורך לקבוע ניטור רפואי של המטופל ולבצע פעולות סימפטומטיות, במידת הצורך.

הליכי המודיאליזה להרעלת תרופות לא יהיו יעילים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מותר לשלב את Irbetan עם משתנים מסוג תיאזיד, חומרים החוסמים את פעולת תעלות Ca, כמו גם עם מעכבי ACE.

במקרים בהם המטופל טופל במנות גדולות של משתנים במשך זמן רב לפני מתן תרופות, הסיכון לירידה בלחץ הדם בשלב הראשוני של הטיפול עולה עקב התייבשות הגוף.

שילוב עם משתנים חוסכי אשלגן ותוספי תזונה המכילים אשלגן עשויים להעלות את רמות האשלגן בפלזמה.

אין לשלב את התרופה עם amiodarone, fluconazole ו- rifamipicin, ובנוסף עם cimetidine, ליתיום, sulfafenozole, אומפרזול וקטוקונזול.

החדרת התרופה יחד עם NSAIDs עלולה לגרום להיחלשות הפעילות הטיפולית שלה.

תנאי אחסון

יש לשמור את אירבטאן במקום חשוך, סגור מפני חדירת ילדים. ערכי הטמפרטורה אינם גבוהים מ + 25oC.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Irbetane לתקופה של 36 חודשים מיום ייצור המוצר.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים Konverium, Votum ו- Irsar עם Angizar, וחוץ מזה, Aprovel, Diosar ו- Ibertan עם Valzar, כמו גם Coaprovel ו- Diostar.