אירסה

ל- Iressa יש השפעה אנטי -גידולית, המדכאת את הפעילות של טירוזין קינאז - סיומות של גורם הממריץ את צמיחת האפידרמיס, הנמצא ברוב הניאופלזמות בתפזורת. השפעת התרופה מכוונת להפחתת קצב הגידול של ניאופלזמה, מניעת היווצרות והתפשטות של גרורות, ובנוסף להפחתת קצב האנגיוגנזה והגברת קצב האפופטוזיס של הגידול שנוצר.

על ידי מניעת צמיחה של neoplasms, התרופה גם מגביר את האפקטיביות של חומרים הורמונליים, הקרנות וכימותרפיה. [1]

אינדיקציות אירסה

הוא משמש להפחתת קצב ההתפתחות של גידולים תאים לא קטנים בעלי אופי ממאיר בסמפונות ובריאות , כמו גם צורות גרורות של קרצינומה ריאתית .

התרופה יעילה בטיפול בפתולוגיות אונקולוגיות ועמידות של תאים הגורמים למחלות ביחס להשפעת הכימותרפיה בשימוש בחומרי פלטינה.

טופס שחרור

שחרורו של חומר טיפולי מתבצע בטבליות בנפח של 0.25 גרם, 10 חתיכות כל אחת בתוך אריזת תאים; בתוך האריזה יש 3 חבילות כאלה.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

לאחר מתן אוראלי, הספיגה איטית למדי. ערכי Cmax פלזמה מצוינים לאורך תקופה של 3-7 שעות. [2]

אינדיקטורים לזמינות ביולוגית מוחלטת הם 59%בממוצע. אכילת מזון אינה משנה את הזמינות הביולוגית של התרופה. ב pH קיבה של יותר מ -5, הזמינות הביולוגית של gefitinib ירדה ב -47%.

תהליכי הפצה.

צריכה מתמשכת של התרופה פעם ביום גורמת לעלייה בריכוז פי 2-8 פעמים (בהשוואה לשימוש חד פעמי). רמת ה- CSS מצוינת לאחר צריכת 7-10 מנות.

ערכי Vd של gefitinib לאחר שהגיעו ל- Css שווים ל- 1400 ליטר - זה מצביע על כך שאירסה מופצת בהרחבה בתוך הרקמות.

סינתזת החלבון (עם α1-גליקופרוטאין ואלבומין בסרום) היא כ -90%.

תהליכי החלפה.

Gefitinib מעורב בתהליכים מטבוליים חמצוניים בהשתתפות האיזואנזים CYP3A4.

התהליכים המטבוליים של gefitinib מתממשים ב -3 דרכים: חילוף חומרים המשפיע על תת-קבוצת N-propylmorpholine, demethylation של חלק הקינאזולין של תת-קבוצת המתוקסיל וצורה חמצונית של דפוספורילציה של קבוצת הפניל ההלוגנטית.

מוצר הפירוק העיקרי שנרשם בתוך פלזמת הדם האנושית הוא O-desmethylgefitinib. יש לו פעילות פחות בולטת בהשוואה לגפיטיניב (פי 14) ביחס לצמיחת תאים המעוררים על ידי גורם הגדילה האפידרמיס, ולכן לא סביר שיש לה השפעה משמעותית על ההשפעה הקלינית של gefitinib.

הַפרָשָׁה.

אינדיקטורים סיסטמיים של פינוי תוך -פלסמי של gefitinib הם כ- 0.5 ליטר לדקה. מחצית החיים הממוצעת היא 41 שעות. רוב התרופה מופרשת בצואה. הפרשת השתן היא פחות מ -4% מהמינון המקובל.

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה. יש ליטול את הטבליות במקביל, ללא התייחסות לצריכת מזון.

התרופה משמשת בטבליה אחת (0.25 גרם), פעם ביום. אם תדלג על היישום הבא, עליך להשלים אותו לפחות 12 שעות לפני הבקשה הבאה. לא ניתן להשתמש ב -2 טבליות בבת אחת במנה אחת.

אם המטופל אינו מסוגל לבלוע טבליה שלמה בעצמו, ניתן להמיס אותה במים דוממים (0.1 ליטר) אותם ישתה (או להיכנס אליה דרך צינורית). כדי לקבל את מלוא האפקט, לאחר ריקון הכוס, יש לשטוף אותו, למלא אותו מחדש במים ולתת למטופל לשתות אותו.

אנשים הסובלים משלשולים קשים, דלקת ריאות ביניים, סימנים לאלרגיה ותסמיני לוואי אחרים במהלך הטיפול יכולים לקחת הפסקה בשימוש בתרופות (לא יותר מ -14 יום). יתר על כן, הטיפול מתבצע במצב סטנדרטי.

• בקשה לילדים

חל איסור לרשום תרופה ברפואת ילדים.

השתמש אירסה במהלך ההריון

אינך יכול להשתמש ב- Iressa במהלך ההריון, כמו גם במהלך ההנקה.

התוויות נגד

אסור להשתמש בתרופה אם אתה אלרגי לגורמים המרכיבים אותה.

יש להיזהר בנוכחות מחלות נלוות כאלה: פנאומוקוניוזיס, צורה אידיופטית של פיברוזיס ריאתי, רמות מוגברות של אנזימי כבד ובילירובין, כמו גם צורה תורשתית של היפולקטסיה. אם לחולה יש דלקת ריאות המושרה על ידי תרופות, ביניים או לאחר קרינה, יש לבצע טיפול תחת פיקוח.

תופעות לוואי אירסה

לעתים קרובות השימוש בתרופה גורם לתסמיני לוואי כאלה: התייבשות, דלקת סטומטיטיס, שלשולים, ריריות יבשות ואפידרמיס, כמו גם גירוד ופריחות (אקנה או פוסטולרית). בנוסף, יש בחילות, אסתניה, אנורקסיה, הקאות עם נטייה לדמם (מהאף או מהמטוריה), דלקת הלחמית, זרופטלמיה, בלפריטיס, עלייה בפעילות AST עם ALT, דלקת ריאות ביניים (אם מתעלמים מהעלייה בגילויים, המוות הוא אפשרי), היפרתרמיה ושינוי ציפורני הצורה. אירסה משפיעה על כמה בדיקות: רמות החלבון בשתן ורמות הקריאטינין והבילירובין בדם עולות.

מדי פעם, בעת שימוש בתרופות, דלקת הלבלב, TEN, הפטיטיס, היפוקואגציה, אורטיקריה, בצקת של קווינקה, MEE או צורה ממאירה של אריתוד אקזודטיבי, שחיקה הניתנת לטיפול בקרנית, הפרעה בגדילת ריסים, דלקת כלי הדם באפידרמיס ואי ספיקת כבד.

מנת יתר

במקרה של מנת יתר, נצפים הפרעות קשות בעיכול, פריחות אפידרמיס ועליה בעוצמת תופעות הלוואי.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

נטילת התרופה יחד עם מפתחי ייצור איזואנזים CYP3A4 (ריפמפיצין, קרבמזפין, ברביטורטים ופניטואין עם תמיסת וורט ג'ון) מחלישה משמעותית את ההשפעה הרפואית של gefitinib.

ההשפעה של Iressa מועצמת ב -80% כאשר היא ניתנת עם מעכבי איזואנזים CYP3A4 (למשל, itraconazole).

הסבירות לנויטרופניה עולה בשילוב עם וינורלבין.

במקרה של עלייה ב- pH בקיבה בהשפעת תרופות מסוימות, פעילות התרופה נחלשת ב- 45-50%.

שימוש בשילוב עם נוגדי קרישה מגביר את הסיכוי לדימום. יש צורך לשלב את התרופות הללו, לשלוט בשיעורי קרישת הדם.

תנאי אחסון

יש לשמור על Iressa בטמפרטורות שלא יעלו על 30oC.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Iressa תוך 4 שנים מיום ייצור המוצר התרופתי.