אירסה

לאירסה יש השפעה אנטי-גידולית על ידי דיכוי פעילות טירוזין קינאז - קצוות הגורם המגרה את צמיחת האפידרמיס, הנמצא ברוב הגידולים הנפחיים. השפעת התרופה מכוונת להפחתת קצב הגדילה של הגידול, מניעת היווצרות והתפשטות גרורות, וכן להפחתת קצב האנגיוגנזה ולהגברת קצב האפופטוזיס של הגידול שנוצר.

על ידי מניעת צמיחת גידולים, התרופה גם מגבירה את יעילותם של חומרים הורמונליים, קרינתיים וכימותרפיה. [ 1 ]

אינדיקציות אירסה

הוא משמש להפחתת קצב התפתחותם של גידולים ממאירים של תאים שאינם קטנים בסמפונות ובריאות , כמו גם קרצינומה ריאה גרורתית.

התרופה יעילה בפתולוגיות אונקולוגיות ובעמידות של תאים פתוגניים להשפעות כימותרפיה באמצעות חומרי פלטינה.

טופס שחרור

החומר הטיפולי משוחרר בטבליות של 0.25 גרם, 10 יחידות באריזת שלפוחית; ישנן 3 חבילות כאלה בתוך האריזה.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

לאחר מתן דרך הפה, הספיגה מתרחשת די איטית. ערכי Cmax בפלזמה נצפים במשך תקופה של 3-7 שעות. [ 2 ]

ערכי הזמינות הביולוגית המוחלטת עומדים בממוצע על 59%. צריכת מזון אינה משנה את הזמינות הביולוגית של התרופה. ברמת pH בקיבה של יותר מ-5, ערכי הזמינות הביולוגית של גפיטיניב ירדו ב-47%.

תהליכי הפצה.

צריכה קבועה של התרופה פעם ביום גורמת לעלייה בריכוז פי 2-8 (בהשוואה לשימוש חד פעמי). רמת ה-Css נצפית לאחר נטילת 7-10 מנות.

ערכי Vd של גפיטיניב לאחר הגעה ל-Css שווים ל-1400 ליטר, דבר המצביע על כך שאירסה מופצת באופן נרחב ברקמות.

סינתזת חלבונים (עם α1-גליקופרוטאין ואלבומין בסרום) היא כ-90%.

תהליכי חילופי דברים.

גפיטיניב מעורב בתהליכי מטבוליזם חמצוניים הכוללים את האיזואנזים CYP3A4.

התהליכים המטבוליים של גפיטיניב מתממשים בשלוש דרכים: מטבוליזם המשפיע על תת-הקבוצה N-פרופילמורפולין, דה-מתילציה של החלק הכינוזולין מתת-הקבוצה המתוקסיל, וכן צורה חמצונית של דה-פוספורילציה של קבוצת הפניל מהסוג ההלוגני.

תוצר הפירוק העיקרי שזוהה בפלזמה אנושית הוא O-desmethylgefitinib. יש לו פעילות נמוכה יותר מאשר גפיטיניב (פי 14) כנגד צמיחת תאים המגורה על ידי גורמי גדילה אפידרמליים ולכן לא סביר שתהיה לו השפעה משמעותית על ההשפעה הקלינית של גפיטיניב.

הַפרָשָׁה.

הסילוק הסיסטמי של גפיטיניב מהפלזמה הוא כ-0.5 ליטר לדקה. זמן מחצית החיים הממוצע הוא 41 שעות. רוב התרופה מופרשת בצואה. הפרשת השתן היא פחות מ-4% מהמינון הניתן.

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה. יש ליטול את הטבליות בו זמנית, ללא קשר לצריכת מזון.

התרופה מיועדת לטבליה אחת (0.25 גרם), פעם אחת ביום. אם שכחת את המנה הבאה, יש ליטול אותה לפחות 12 שעות לפני המנה הבאה. לא ניתן ליטול 2 טבליות בבת אחת.

אם המטופל אינו מסוגל לבלוע את הטבליה בשלמותה, ניתן להמיס אותה במים רגילים (0.1 ליטר), אותם הוא שותה (או לתת אותה דרך צינור). כדי להשיג את האפקט המלא, לאחר ריקון הכוס, יש לשטוף אותה, למלא אותה מחדש במים ולתת למטופל לשתות.

אנשים הסובלים משלשול חמור, דלקת ריאות אינטרסטיציאלית, סימני אלרגיה ותופעות לוואי אחרות במהלך הטיפול יכולים לקחת הפסקה מנטילת התרופה (לא יותר מ-14 יום). לאחר מכן הטיפול מתבצע במצב סטנדרטי.

• בקשה לילדים

מרשם התרופה ברפואת ילדים אסור.

השתמש אירסה במהלך ההריון

אין להשתמש באירסה במהלך הריון או הנקה.

התוויות נגד

אין להשתמש בתרופה אם קיימת אלרגיה לאחד המרכיבים בהרכבה.

יש לנקוט משנה זהירות בנוכחות מחלות נלוות הבאות: פנאומוקוניוזה, פיברוזיס ריאתי אידיופתי, עלייה באנזימי כבד ובילירובין, והיפולקטזיה תורשתית. במקרה של דלקת ריאות הנגרמת על ידי תרופות, אינטרסטיציאלית או הקרנות, יש לבצע את הטיפול תחת פיקוח.

תופעות לוואי אירסה

לעיתים קרובות, השימוש בתרופה גורם לתופעות הלוואי הבאות: התייבשות, דלקת סטומטיטיס, שלשולים, יובש בריריות ובאפידרמיס, כמו גם גירוד ופריחות (אקנה או מוגלתיות). בנוסף, מתרחשות בחילות, אסתניה, אנורקסיה, הקאות, נטייה לדימום (מהאף או מהמטוריה), דלקת הלחמית, קסרופתלמיה, דלקת בלפריטיס, פעילות מוגברת של AST עם ALT, דלקת ריאות אינטרסטיציאלית (אם מתעלמים מהעלייה בתופעות, מוות אפשרי), היפרתרמיה ושינויים בצורת הציפורניים. אירסה משפיעה על חלק מהבדיקות: רמת החלבון בשתן ורמות הקריאטינין והבילירובין בדם עולות.

לעיתים נדירות, בעת שימוש בתרופה, מתרחשים דלקת לבלב, דלקת ריאות עצבית, דלקת כבד, היפוקואגולציה, אורטיקריה, בצקת קווינקה, MEE או צורה ממאירה של אדמומיות אקסודטיבית, שחיקה ניתנת לטיפול בקרנית, הפרעת צמיחת ריסים, דלקת כלי דם אפידרמלית ואי ספיקת כבד.

מנת יתר

במקרה של מנת יתר, נצפות הפרעות עיכול חמורות, פריחות אפידרמליות ועוצמה מוגברת של תופעות לוואי.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

נטילת התרופה יחד עם מעוררי ייצור האיזואנזים CYP3A4 (ריפמפיצין, קרבמזפין, ברביטורטים ופניטואין עם תמיסת יערת סנט ג'ון) מחלישה משמעותית את ההשפעה הרפואית של גפיטיניב.

השפעת אירסה מוגברת ב-80% כאשר היא ניתנת יחד עם מעכבי איזואנזים CYP3A4 (למשל, איטרקונזול).

הסיכון לפתח נויטרופניה עולה בשילוב עם וינורלבין.

במקרה של עלייה במדד ה-pH של הקיבה תחת השפעת תרופות מסוימות, פעילות התרופה נחלשת ב-45-50%.

שימוש בשילוב עם נוגדי קרישה מגביר את הסבירות לדימום. יש לשלב תרופות אלו עם ניטור של פרמטרי קרישת הדם.

תנאי אחסון

יש לאחסן את אירסה בטמפרטורות שאינן גבוהות מ-30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש באירסה תוך 4 שנים ממועד ייצור המוצר הפרמצבטי.