איפטון

איפטון היא תרופה אנטי-טרומבוטית. מכיל את המרכיב טיקלופידין. הוא מעכב את הדבקה והצטברות הטסיות, כמו גם את תהליכי שחרור גורמי הטסיות. בנוסף, הוא מאריך את תקופת הדימום, מפחית את הנסיגה של קרישי דם, מפחית את צמיגות הדם ומדדי הפיברינוגן, ובמקביל מגביר את פעילות הסינון של אריתרוציטים עם דם מלא.

ההשפעות שנחשפו בבדיקות שונות מראות כי התרופה מפחיתה את הסבירות לפקקת באזור העורקים (בעיקר במקרה של נגעים בכלי הדם ברגליים והפרעות בזרימת הדם המוחית). [1]

לטיקלופידין אין כל השפעה על תהליכי הפיברינוליזה וקרישת הדם. [2]

אינדיקציות איפטון

הוא משמש למניעת התפתחות סיבוכים מהסוג האיסכמי (לב וכלי דם או מוחי) אצל אנשים עם הפרעות בזרימת הדם העורקי (היקפי או מוחי).

הוא נקבע לתקן או למנוע תפקוד לקוי של טסיות הקשורות לזרימת דם מלאכותית במהלך ניתוח או המודיאליזה ממושכת .

הוא משמש למניעת התפתחות של חסימה תת -חריפה הכוללת סטנט כלילי מושתל .

בהפרעות המתוארות לעיל, התרופה משמשת בדרך כלל לאנשים עם אי סבילות לאספירין או חוסר יעילות השימוש בה.

טופס שחרור

תרופות מיוצרות בטבליות - 10 חתיכות בתוך אריזה שלפוחית; בתוך הקופסה - 2 אריזות כאלה.

פרמקודינמיקה

לטיקלופדין יש השפעה חוסמת על צבירת הטסיות, ומעכבת את הסינתזה של פיברינוגן וגליקופרוטאינים IIb / IIIa (קצות ספציפיים של קירות הטסיות) הקשורים ל- ADP. לתרופה אין השפעה על פעילות הטסיות הקשורות ל- AMP ו- COX. למרות העובדה שעקרון ההשפעה הביוכימי והמתווכים המעורבים בו נלמדים היטב, עיכוב צבירת הטסיות מתממש רק in vivo; במבחנה, טיקלופידין אינו משנה את תפקוד הטסיות. [3]

מנות טיפוליות של טיקלופידין מאפשרות עיכוב של צבירת טסיות הנגרמות על ידי רכיב ה- ADP (2.5 מיקרול / ליטר) ב-50-70%. לאחר בליעה, פעילות נוגדת הטסיות של טיקלופידין תלויה בגודל המינון עד למנה יומית של 0.5 גרם, אך עם עלייתו לאחר מכן היא כבר לא עולה.

במקרה של צריכה כפולה של התרופה ליום במנה של 0.25 גרם, עיכוב צבירת הטסיות מתפתח לאחר יומיים, וההשפעה המרבית נצפתה ביום 5-8.

אצל רוב החולים תקופת הדימום וערכים אחרים של תפקוד הטסיות מתייצבים לאחר 7 ימים מרגע הפסקת התרופה.

פרמקוקינטיקה

כאשר הוא מנוהל דרך הפה במינון יחיד, טיקלופידין נספג כמעט לחלוטין ובמהירות גבוהה. בתוך הפלזמה, ערכי ה- Cmax שלו נרשמים לאחר שעתיים.

במקרה של נטילת תרופות לאחר הארוחות, הזמינות הביולוגית שלה עולה ב -20%. אינדיקטורים פלזמה יציבים מגיעים לאחר 7-10 ימים של שימוש בתרופה בחלק של 0.25 גרם פעמיים ביום.

הסינתזה של טיקלופידין עם ליפופרוטאינים, אלבומין ו- α1-גליקופרוטאינים היא 98%. ההשפעה המדכאת של טיקלופידין על צבירת הטסיות אינה קשורה לרמת הפלזמה של התרופה. כמות גדולה של טיקלופידין מעורבת במטבוליזם תוך -כבד עם היווצרות של 20 מרכיבים מטבוליים שאין להם פעילות תרופתית.

כ- 50-60% מהחלק המוחל מופרש בשתן, והשאר בצואה. מחצית החיים של טיקלופידין היא כ 30-50 שעות.

מינון וניהול

כדי להפחית את השכיחות של הפרעות במערכת העיכול, טבליות נלקחות עם אוכל.

מבוגר צריך ליטול טבליה אחת פעמיים ביום.

על מנת למנוע התפתחות של חסימה תת -חריפה הקשורה להשתלת סטנט כלילי, הטיפול מתחיל לפני ההשתלה או מיד לאחריה - טבליה אחת של התרופה נלקחת פעמיים ביום בשילוב עם אספירין (0.1-0.325 גרם ליום). מחזור משולב זה אמור להימשך חודש אחד לפחות.

שימוש באנשים עם תפקוד לקוי של הכבד.

יש לבצע את הטיפול בזהירות רבה; לפעמים נדרשת הפחתת מינון של איפטון. במקרה של צהבת או הפטיטיס, יש לבטל את הטיפול. אינך יכול להשתמש בתרופה במקרה של אי ספיקת כבד, בעלת צורה חמורה.

ליקוי כלייתי חמור עשוי לדרוש הפחתה במינון הטיקלופידין או הפסקת הטיפול.

• בקשה לילדים

התרופה אינה משמשת ברפואת ילדים.

השתמש איפטון במהלך ההריון

בשל כמות המידע המועטה בנוגע לשימוש ב- Ipaton ל- HB ולהריון, הוא אינו נקבע בתקופות שצוינו.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• חוסר סובלנות קשה לטיקלופידין או למרכיבים אחרים של התרופה;
• דיאתזה מסוג דימום;
• בעל אופי אורגני של הנגע, הנגרם על ידי נטייה לדימום (ביניהם החמרה של כיבים בתוך מערכת העיכול או סוג של שבץ דימומי בשלב הפעיל);
• פתולוגיות דם בהן יש הארכה של תקופת הדימום;
• אי ספיקת כבד חמורה;
• טרומבוציטו או לוקופניה, כמו גם אגרנולוציטוזיס, הנמצאים בהיסטוריה.

חל איסור מוחלט להשתמש בתרופה לאנשים בריאים כאמצעי מניעה ראשוני להתפתחות טרומבואמבוליזם.

תופעות לוואי איפטון

תופעות הלוואי העיקריות:

• הפרעות הקשורות למערכת הדם והלימפה: נויטרופניה (גם צורתה החמורה). במהלך 3 חודשי הטיפול הראשונים, היה בעיקר שלב חמור של נויטרופניה או אגרנולוציטוזיס. אולי הופעת אפלזיה של מח עצם, פנקיטו או טרומבוציטופניה (אינדיקטורים <80,000 / mm3). התפתחות TTP צוינה, ובנוסף לכך, סוג המוליטי של אנמיה הקשורה לטרומבוציטופניה. נויטרופניה חמורה עלולה לגרום לאלח דם. הלם ספיגה אפשרי שיכול לגרום למוות. קיימת אפשרות להיפונתרמיה;
• הפרעות חיסוניות: ניתן לציין סימפטומים אימונולוגיים מסוגים שונים - ביניהם סימנים לאלרגיה, ביטויים אנפילקטיים, ארתרלגיה, נפרופתיה, בצקת של קווינקה, דלקת כלי הדם, אאוזינופיליה, תסמונת דמויית זאבת וצורה ביניים של דלקת ריאות בעלת אופי אלרגי;
• בעיות בפעילות ה- NA: כאבי ראש או כאבים באזורים אחרים, רעשי אוזניים, פולינוירופתיה, נמנום, עצבנות, חולשה, סחרחורת והידרדרות בריכוז;
• נגעים המשפיעים על CVS: טכיקרדיה או דפיקות לב;
• תפקוד לקוי של כלי הדם: המטומות, היפרמיה או דימום. עם דימום מהאף, נצפו לעתים קרובות סיבוכים מהסוג הדימום. דימום לפני ואחרי הניתוח עלול להתרחש, כמו גם המטוריה, חבורות ושטפי דם באזור הלחמית. בנוסף, ייתכן שטפי דם בתוך המוח;
• הפרעות במערכת העיכול: קוליטיס עשוי להופיע (ביניהן הצורה הלימפוציטית), כנגדה יש שלשול חמור. במקרה של שלב יציב וחמור של המחלה, יש לבטל את הטיפול. שלשול מתפתח בדרך כלל עם בחילה. שלשולים הם לרוב קצרי מועד ומתונים (מופיעים במהלך 3 חודשי הטיפול הראשונים). ביסודו של דבר, השפעה שלילית זו נעלמת תוך 7-14 ימים ללא צורך בגמילה מתרופות. בנוסף, כיבים עלולים להתפתח או תיאבון עלול להידרדר;
• בעיות בעבודת מערכת הכבד: מדי פעם, במהלך החודש הראשון לטיפול, מופיעה הפטיטיס (צהבת כולסטטית או המוליטית). בדרך כלל סימנים אלה נעלמים לאחר הפסקת התרופה. הפטיטיס מסוג fulminant עלול להתרחש. השימוש ב- ticlopidine יכול לעורר עלייה בערכים של אנזימי כבד (עלייה בפעילות של פוספטאז אלקליין לא מבודד או מבודד וטרנסמינאז בסרום כפול מהערך הנורמלי). במהלך הטיפול אפשרית עלייה לא משמעותית בערכי הבילירובין בסרום;
• נגעים באפידרמיס ובשכבה התת עורית: במהלך 3 החודשים הראשונים של קורס הטיפול, לעתים קרובות מופיעות פריחות (מקולופולרית או אורטיקריה, שבהן מתפתח גירוד לעיתים קרובות). סימנים דרמטולוגיים יכולים להיות כללים, אך לאחר הפסקת התרופה הם נעלמים בימים הראשונים. פוליפורם אריתמה, PETN או SSD מופיע בנפרד;
• סימנים מערכתיים: התפתחות של מצב חום;
• שינוי בנתוני המעבדה: עלייה של 8-10% בערכי LDL-C, HDL-כולסטרול, VLDL-C וטריגליצרידים בסרום במהלך 1-4 החודשים הראשונים של הקורס ללא התקדמות נוספת בהמשך הטיפול. רמת הפרופורציות של שברי ליפופרוטאין (במיוחד HDL / LDL) נשארת בתוך אותם גבולות. מידע המתקבל מבדיקות קליניות מראה כי תגובה זו אינה קשורה למין, גיל, סוכרת, צריכת אלכוהול, וגם אינה מגבירה את הסבירות למחלות CVD;
• הפרעות אחרות: לעיתים רחוקות מתרחשת דלקת הלוע, ארתרופתיה, כיבים ברירית הפה, תסמונת מסוג נפרוטית וכאבים בגרון. עלולה להיות הארכה של תקופת הדימום (פי שניים / חמש) בהשוואה לערכים בזמן תחילת הטיפול. התרופה מסוגלת להפחית את ספירת הפיברינוגן בדם.

מנת יתר

נתונים מבדיקות שנערכו עם בעלי חיים מראים שבמקרה של הרעלת תרופות, עלולה להתרחש אי סבילות חמורה במערכת העיכול.

במקרה של שיכרון, יש צורך בהשראת הקאות, שטיפת קיבה ומינוי הליכים תומכים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מכיוון שטיקלופידין יכול להשפיע על ההשפעות של תרופות מסוימות, יש לשלב אותו בזהירות רבה עם התרופות המפורטות להלן.

תאופילין.

פרמטרי הפלזמה שלה גדלים עם השימוש בטיקלופידין. אם אתה צריך להשתמש בתרופות אלה יחד, עליך לעקוב מקרוב אחר מצבו של המטופל ולפקח על ערכי הפלזמה של תיאופילין, במידת הצורך. בתחילת הטיפול ב- Ipaton ובסיומו, ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינון התאופילין.

דיגוקסין.

אפשר ירידה לא משמעותית (ב- ≈15%) בערכי הדיגוקסין בפלזמה.

ציקלוספורין.

ניהול עם תרופה יכול להוריד את רמת הפלזמה של ציקלוספורין, ולכן יש לעקוב מקרוב אחר המדדים שלה.

פניטואין.

יש צורך לעקוב אחר הערכים התוך -פלסמיים של פניטואין. לפעמים השילוב של איפטון עם פניטואין יכול להגביר את הביצועים שלו ואת התפתחות סימנים רעילים.

בשל הסבירות המוגברת לדימום, השילוב של התרופה והחומרים המתוארים להלן חייב להיות זהיר ביותר, תוך מעקב קפדני אחר ערכי המעבדה:

• נוגדי קרישה דרך הפה (עליך לעקוב באופן קבוע אחר רמת ה- INR);
• NSAIDs;
• אמצעי הפרין (בעת שימוש בהפרין לא מפונק, יש צורך לעקוב אחר אינדיקטורים APTT לעתים קרובות יותר);
• חומרים נוגדי טסיות (למשל נגזרות של חומצה סליצילית).

נוגדי חומצה מפחיתים את ספיגת התרופה, מה שגורם לירידת אינדקס הפלזמה שלה.

צימטידין, החוסם את תהליכי החמצון של המיקרוזומים, מחצית את רמת הפינוי.

תנאי אחסון

יש לשמור את אייפטון במקום סגור מפני חדירת ילדים קטנים. ערכי טמפרטורה- לא יותר מ 25 ° C.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Ipaton לתקופה של 36 חודשים מיום ייצור החומר הרפואי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם התרופות Vasotik ו- Ticlopidine עם Tiklid ו- Aklotin.