איבופרום

החומר הפעיל העיקרי של איבופרופן הוא איבופרופן, שהוא חומר סינתטי שמקורו בחומצה פרופיונית.

אינדיקציות איבופרום

אינדיקציות לשימוש באיבופרום מצביעות על שימוש בתרופה זו כתרופה בעלת פעולה אנטי דלקתית ומשככת כאבים.

מומלץ למספר מחלות של מערכת השרירים והשלד בעלי אופי ניווני ודלקתי. הוא נרשם לדלקת פרקים כרונית, מסוגים שגרוניים, פסוריאטיים וילדים. התרופה מסומנת גם להכללה בהרכב של אמצעים טיפוליים מורכבים נגד דלקת פרקים במקרה של זאבת אדמנתית מערכתית. בנוסף, תרופה זו מוצדקת (בצורותיה הרפואיות המהירות) כאשר מתרחשת התקף גאוטי חריף עם דלקת פרקים גאוטית.

תנאים מוקדמים למינוי תרופה זו הם, בנוסף: נוכחות של אוסטאוכונדרוזיס; מחלת פרסונאז'-טרנר (אמיוטרופיה נוירלגית); ספונדיליטיס מקשחת - מחלת בכטרו.

איבופרום משמש להקלה על כאבים בדלקת פרקים וכאבי מפרקים, כאבי שרירים, אוסלגיה, רדיקוליטיס, בורסיטיס, נוירלגיה, דלקת גידים ודלקת גידים. הוא נמצא גם בשימוש נגד מיגרנות, כאבי ראש וכאבי שיניים, כאבים המלווים התפתחות של סוגים שונים של נגעים ממאירים.

השימוש באיבופרום מסייע בהפחתת חומרת תסמונת הכאב הנובעת מחשיפה לגורמים טראומטיים. בתקופה שלאחר הניתוח, התרופה יכולה גם להפחית את עוצמת הכאב עקב דלקת לאחר הניתוח.

השימוש בתרופה זו מסומן בהתפתחות של תהליכים דלקתיים באזור האגן, דלקת שלפוחיות, אלגומנוריאה ותסמונת חום המלווה במחלות זיהומיות והצטננות. בנוסף, איבופרום משמש במהלך הלידה כחומר טוקוליטי ומשכך כאבים.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

צורת השחרור של איבופרום היא בצורת טבליות עם ציפוי לבן מסיס בקיבה. הטבליות עגולות עם משטח קמור דו-צדדי, שעל צד אחד יש כיתוב שחור מוטבע: IBUPROM.

טבליה אחת מכילה 200 מ"ג איבופרופן.

בנוסף למרכיב הפעיל העיקרי, ישנם מספר מרכיבים נלווים. הם מיוצגים על ידי המרכיבים הבאים: תאית אבקה, עמילן pregelatinized, עמילן תירס, פוליבידון מובנה, טלק, גאם גואר, סיליקון דיאוקסיד קולואידי, שמן צמחי מוקשה.

הקליפה נוצרת משילוב של הרכיבים הבאים: הידרוקסיפרופיל תאית, מקרוגול (פוליאתילן גליקול), טלק, ג'לטין, סוכרוז, קאולין, שילוב של סוכרוז ועמילן תירס, סוכרוז כסירופ סוכר, סידן פחמתי, גאם שיטה, טיטניום דיאוקסיד E171, שעוות קרנובה, Opalux White AS 7000 (נתרן בנזואט E 211, סוכרוז, מים מטוהרים).

הרכב הדיו המיוחד למזון Opacode S-1-17823 Black, ששימש להדבקת הכיתוב, כולל: שלאק, אלכוהול איזופרופילי, אלכוהול נ-בוטיל, תמיסת אמוניה 28%, פרופילן גליקול, תחמוצת שחורה E172 ברזל (III).

2 טבליות ארוזות בשקית, שקית אחת בקופסת קרטון.

10 טבליות בבליסטר, שלפוחית אחת בקופסת קרטון.

50 טבליות בבקבוק פוליוויניל בקופסת קרטון.

כפי שניתן לראות, התרופה, אשר צורת השחרור שלה מוצגת כטבליות מצופות סרט, ניתנת לבחירה במגוון מספק כדי לבחור את האופציה המתאימה ביותר מבין האפשרויות המוצעות עבור מהלך הטיפול שנקבע.

[ 4 ]

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של איבופרופן נקבעת במידה רבה על ידי פעולת המרכיב הפעיל העיקרי שלו - איבופרופן, חומר המיוצר על ידי סינתזה מחומצה פרופיונית.

ההשפעה הפרמקולוגית של התרופה, השייכת לתרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, מאופיינת במימוש תכונותיה האנטי-דלקתיות, ההיפותרמיות והאנטי-דלקתיות, הודות לחסימה לא סלקטיבית של ציקלואוקסיגנאז-1 וציקלואוקסיגנאז-2. בנוסף, התכונות הפרמקולוגיות העיקריות של איבופרומן כוללות את יכולתה של תרופה זו לפעול כמעכב ביחס לתהליכים בהם מסונתזים פרוסטגלנדינים.

מידת הביטוי של אפקט משכך הכאבים המיוצר על ידי התרופה היא הגבוהה ביותר במקרים של שימוש בה כמשכך כאבים כנגד כאבים הקשורים להתפתחות תהליך דלקתי. יש לציין כי התכונות הפעילות של משכך כאבים אינטנסיבי המודגם על ידי התרופה אינן מאופיינות בקשר עם אפקט נרקוטי להקלה על כאבים.

כמו כל תרופה נוגדת דלקת שאינה סטרואידית אחרת, לאיבופרופן פעילות נוגדת טסיות דם.

לסיכום כל האמור לעיל, נציין גם כי הפרמקודינמיקה של איבופרום היא כזו שהיא מקדמת את תחילת פעולת הקלה על כאבים תוך זמן קצר יחסית, בין 10 ל-45 דקות לאחר נטילת התרופה.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

פרמקוקינטיקה

אחת התכונות הספציפיות העיקריות המייחדות את הפרמקוקינטיקה של איבופרומן היא היכולת להיספג היטב במערכת העיכול. מידת הספיגה הגדולה ביותר מתרחשת בקיבה ובמעי הדק.

מדד הזמינות הביולוגית עומד ברובו על 80 אחוז. השפעת צריכת המזון על מידת הספיגה של התרופה אינה משמעותית, אך קיימת עלייה מסוימת בזמן הנדרש לספיגת החומר הפעיל - איבופרופן.

לאיבופרופן יש אופי אינטראקציה כזה עם חלבונים בפלזמת הדם, שבו הוא נקשר לאחרון כמעט במידה מוחלטת - 99%. התרופה מגיעה לריכוז המקסימלי שלה בפלזמת הדם לאחר 45 דקות עד שעה וחצי לאחר נטילתה דרך הפה. הריכוז הגבוה ביותר שנוצר על ידי איבופרופן בנוזל הסינוביאלי עולה באופן משמעותי על ריכוז הפלזמה המקסימלי של התרופה. זה מוסבר על ידי ההבדל הקיים בריכוזים שבהם אלבומין נמצא בנוזלים ביולוגיים.

מטבוליזם מתרחש בכבד, שם התרופה עוברת קרבוקסילטציה והידרוקסילציה. כתוצאה מהטרנספורמציות מופיעים 4 מטבוליטים לא פעילים מבחינה פרמקולוגית.

זמן מחצית החיים של מינון של 200 מ"ג מתרחש על פני תקופה של 120 דקות. קיים קשר ישיר בין הגדלת המינון לבין זמן מחצית החיים. שימוש חוזר ונשנה באיבופרום גורם לעלייה בזמן הנדרש לכך ל-2-2.5 שעות.

לפרמקוקינטיקה של איבופרום, מבחינת הפרשתו, יש את המאפיינים הבאים: הוא מופרש בצורת מטבוליטים בעיקר על ידי הכליות ללא שינוי, ועוזב את הגוף בכמות שאינה עולה על 1%. חלק קטן מהתרופה כמטבוליטים מופרש במרה.

[ 10 ], [ 11 ]

מינון וניהול

אופן השימוש והמינון של איבופרום מוסדרים על ידי נורמות וכללים מסוימים הקיימים בנוגע לשימוש בתרופה זו. המינון המתאים לתרופה זו, כמו גם משך הטיפול, נקבע על ידי הרופא המטפל עבור כל מטופל באופן אישי.

למבוגרים ולילדים (לא לפני שהילד מגיע לגיל 12), המינון המומלץ הוא 200 עד 400 מ"ג, שלוש פעמים ביום.

יש ליטול איבופרום במהלך או אחרי הארוחות. במקרה של מחלות במערכת העיכול, או בחולים עם היסטוריה של נגעים כיבו-ארוסיביים של התריסריון והקיבה, כמו גם עם היסטוריה של דלקת קיבה, יש ליטול את התרופה במהלך הארוחות.

אין צורך ללעוס את הטבליה; יש לבלוע אותה בשלמותה עם כמות מספקת של מים, מבלי לחלק אותה למספר חלקים.

יש ניואנס חשוב לגבי המרווח בין מנות התרופה, כלומר, יש ליטול כל טבליה עוקבת לא לפני שחלפה פרק זמן של 4 עד 6 שעות מהמינון הקודם.

אין צורך לבצע התאמות מיוחדות במשטר המינון של התרופה כאשר היא משמשת חולים קשישים.

חולים עם אי ספיקת כליות וכבד חריפה זקוקים להפחתת מינון.

במקרים בהם שיטת מתן התרופה ומינון התרופה גורמים לכאב ראש כתופעת לוואי, אסור לנקוט בהגדלת המינון על מנת להקל על התקף כאב כזה.

[ 14 ]

השתמש איבופרום במהלך ההריון

השימוש באיבופרום במהלך ההריון הוא אחד מאותם מקרים בהם יש להימנע מנטילת התרופה.

בנוגע לתקופת ההנקה וההנקה, אי אפשר להתעלם מהעובדה שאיבופרופן, יחד עם התוצרים הנוצרים כתוצאה מחילוף החומרים שלו, יכול להימצא בחלב אם.

אישה חייבת להפסיק להניק את תינוקה במקרים בהם נדרשים מינונים גבוהים של איבופרום, וכן אם צפוי טיפול ממושך בתרופה.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש באיבופרופן הן המקרים הקליניים הבאים: רגישות יתר אישית לאיבופרופן או לכל רכיב אחר הכלול בתרופה.

תגובות אלרגיות המתרחשות כתוצאה משימוש בחומצה אצטילסליצילית או בכל תרופה נוגדת דלקת שאינה סטרואידית אחרת הופכות את השימוש בתרופה זו לבלתי מקובל. לכן, איבופרום הוא התווית נגד בצקת קווינקה, אסתמה ונזלת.

יש להימנע משימוש בתרופה אם כבר משתמשים בתרופות נוגדות דלקת אחרות שאינן סטרואידיות, כולל כאלו שהן מעכבות ספציפיות של ציקלואוקסיגנאז-2.

ההיסטוריה הרפואית של המטופל, המלווה בלפחות שני אירועים ברורים או יותר של דימום או החמרה של כיב קיבה, כמו גם נוכחות של כיב קיבה בזמן הנוכחי, הופכת את מתן התרופה ללא מתאים.

תרופה זו אינה משמשת בחולים עם היסטוריה של ניקוב או דימום במערכת העיכול העליונה שהתרחשו בקשר לשימוש קודם בתרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות.

הפרעות בתפקוד התקין של איברים פנימיים, כגון אי ספיקת לב חמורה, כליות וכבד, הן גם התוויות נגד לשימוש באיבופרום.

[ 12 ], [ 13 ]

תופעות לוואי איבופרום

תופעות הלוואי של איבופרום באות לידי ביטוי במערכת העיכול בבחילות, הקאות, צרבת, הפרעות עיכול וצואה, גזים, כאבים באפיגסטריום. במקרים בודדים, נצפה דימום במערכת העיכול, נגעים כיביים של התריסריון והקיבה, קוליטיס כיבית, דלקת הלבלב. לא נשללת הסתברות מסוימת לשינויים בתפיסת בלוטות הטעם.

בנוגע לתפקודי הכבד, ההשלכות של שימוש בתרופה עשויות לכלול התפתחות דלקת כבד, פעילות מוגברת של אנזימי כבד ואי ספיקת כבד.

במערכת העצבים המרכזית, איבופרום יכול להוביל לתופעות שליליות כמו כאב ראש, סחרחורת ומצב של נמנום מוגזם.

התסמין השלילי השכיח ביותר שנצפה בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם הוא קצב לב מוגבר, טכיקרדיה. אצל חולים שהיו להם רגישות מוגברת לאיבופרום, ובנוסף, כאשר נלקחו בו זמנית תרופות נוגדות דלקת אחרות שאינן סטרואידיות, התפתח יתר לחץ דם במקרים נדירים ביותר ונצפתה אי ספיקת לב התחלתית. השימוש בתרופה זו קשור גם לסיכון מוגבר לאירועים טרומבוטיים עורקיים כגון שבץ מוחי ואוטם שריר הלב.

מערכת ההמטופויאטית של הגוף מסוגלת לתת את תגובתה לשימוש בתרופה כהתפתחות של אנמיה, לוקופניה, פנציטופניה וטרומבוציטופניה. טיפולים בתרופה זו, הנבדלים במשך זמן רב, קשורים לאפשרות להתפתחות אגרנולוציטוזיס, המלווה בנגעים כיביים של רירית הפה, כאב גרון, חום וסיכון מוגבר לדימום.

השינויים הבאים מתרחשים במערכת השתן: נצפית עלייה בנוכחות אוריאה בדם, וירידה בנפח השתן היומי. נדיר מאוד להיתקל בתופעה כזו הקשורה לשימוש באיבופרומן כמו נמק פפילרי.

קיימת אפשרות להתפתחות תגובות אלרגיות בצורת אורטיקריה, פריחות עור, אריתמה רב-פורמית ונמק אפידרמלי. קיימת גם אפשרות להלם אנפילקטי ובצקת קווינקה.

תופעות לוואי נוספות של איבופרום הן שבחולים עם מחלות אוטואימוניות כלשהן, עלולה להתפתח דלקת קרום המוח אספטית, עם תסמינים אופייניים: חום, כאב ראש, בחילות, הקאות, צוואר נוקשה, התמצאות מרחבית לקויה.

מנת יתר

מנת יתר של איבופרום מובילה לכך שחולים שקיבלו את התרופה במינונים גבוהים מדי חווים בחילות, הקאות, סחרחורת, כאבי ראש, מפתחים גסטרלגיה, והופכים לנמנום ועייפות.

כתוצאה מהגדלת מינוני התרופה בעתיד, עלול להתפתח לחץ דם נמוך, היפרקלמיה. זה מלווה בחום, הפרעות קצב, החולה עלול לאבד את הכרתו, מתפתחת חמצת מטבולית, תפקוד הכליות ותהליכי הנשימה נפגעים, ונכנס למצב של תרדמת.

האופי הכרוני של שכרות תחת השפעת התרופה, בשימוש לא סדיר אך במינונים גבוהים לאורך זמן רב, כפי שצוין, עורר אנמיה המוליטית, טרומבוציטופניה וגרנולוציטופניה.

מכיוון שתרופה ספציפית אינה ידועה והמודיאליזה אינה יעילה עקב דרגת הקישור הגבוהה לחלבון בפלזמת הדם, נבחר טיפול סימפטומטי כטיפול העיקרי. החולה מקבל גם אנטרוסורבנטים והקיבה נשטפת.

במקרה של הרעלה חריפה עם התרופה, לא ניתן לשלול את האפשרות שהיא תוביל לחמצת מטבולית. לכן, חשוב מאוד לעקוב בקפידה אחר מצבו של המטופל, וברגע שמתגלים התסמינים הראשונים, להתחיל באמצעים שמטרתם להחזיר את מאזן החומצה-בסיס ל-pH של 7.0-7.5 ולייצב את רמתו בגבולות אלה.

עד שכל התסמינים הנגרמים ממנת יתר ייעלמו, יש צורך לשמור על תפקודים חיוניים של הגוף תחת שליטה. לדוגמה, באמצעות אלקטרוקרדיוגרפיה ובקרת לחץ דם. בנוסף, תפקיד לא פחות חשוב בהקשר זה ניתן למניעת הפרעות בפעילות מערכת העצבים המרכזית והאפשרות לדימום במערכת העיכול.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בהתחשב באופי האינטראקציה של איבופרום עם תרופות אחרות, השימוש בו בשילוב עם תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות אחרות דורש זהירות, שכן במקרה זה קיים סיכון מוגבר לכל מיני תופעות לוואי במערכת ההמטופויאטית ובמערכת העיכול.

מצד שני, איבופרום מקובל בשילוב עם כל אחת מאותן תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות בעלות דרגת פעולה מערכתית נמוכה.

אין לרשום גלוקוקורטיקוסטרואידים בו זמנית עם תרופה זו עקב האפשרות של שיפור הדדי של התכונות הרעילות של כל אחד מהם.

מעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין וחוסמי בטא, כמו גם חומרים אחרים להורדת לחץ דם, בעת אינטראקציה עם איבופרופן, נוטים להפחית את מידת השפעתם.

השימוש בנוגדי קרישה יחד עם איבופרופן מחייב ניטור קבוע של פרמטרי קרישת הדם, בשל העובדה שאיבופרופן מפחית את צבירת טסיות הדם.

יעילותם של משתנים בשילוב עם תרופה זו מופחתת. למשל, משתני תיאזיד ולולאה כפופים להשפעות כאלה.

השימוש המשולב בתכשירי ליתיום עם איבופרו דורש ניטור של תכולת היסוד הזה בדם, שכן הוא תורם לעלייה בריכוז האחרון.

התרופה אינה ניתנת לחולים שעוברים טיפול משולב אנטי-רטרוויראלי ל-HIV המשתמש בזידבודין.

אינטראקציות של איבופרום עם תרופות אחרות, אשר לבסוף יש לומר בקשר לתרופה כמו מתוטרקסט, מאופיינות בעלייה ברעילותה של מתוטרקסט.

[ 18 ], [ 19 ]

תנאי אחסון

תנאי האחסון של איבופרום דורשים שהתרופה תישמר בתנאים השומרים על רמת לחות נמוכה ככל האפשר ושומרים על טמפרטורה קבועה של עד 25 מעלות צלזיוס.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

הוראות מיוחדות

המאפיין המרכזי של מנגנון הפעולה של תרופה זו הוא כדלקמן: תחת השפעתה, מתרחשת הפרעה בחילוף החומרים של חומצה ארכידונית, כתוצאה מכך שפעילות האנזים ציקלואוקסיגנאז מדוכאת, המזרז תהליכים המאופיינים בסינתזה של חומרים פעילים ביולוגית אנדוגניים מחומצה ארכידונית. בפרט, התרופה פועלת כמעכבת לסינתזה של פרוסטגלנדינים E, F ותרומבוקסאן. כתוצאה משימוש בה, פרוסטגלנדינים נוטים להראות נטייה להפחית את כמותם ברקמות מערכת העצבים המרכזית ובאתר מיקום התהליך הדלקתי.

תרופה זו מאופיינת בכך שהיא מעכבת באופן לא סלקטיבי את ציקלואוקסיגנאז, שעיכובה משפיעה באותה מידה על שני האיזופורמים המקובלים על ידי אנזים זה - ציקלואוקסיגנאז-1 וציקלואוקסיגנאז-2. מכיוון שפרוסטגלנדינים מפחיתים את נוכחותם, באזור הגוף החשוף לדלקת, הקולטנים הופכים פחות רגישים להשפעות של גירויים כימיים. עיכוב פרוסטגלנדינים המסונתזים ברקמות במערכת העצבים המרכזית גורם להשפעה משככת כאבים מערכתית. על ידי הפעלת השפעה הכוללת את העובדה שסינתזה של פרוסטגלנדינים מעוכבת באותו חלק של ההיפותלמוס האחראי על ויסות תרמי של הגוף, התרופה המשמשת לחום מדגימה את תכונותיה מורידות החום.

הסינתזה של טרומבוקסאן מחומצה ארכידונית גם היא מעוכבת, וכתוצאה מכך נוצרת השפעה נוגדת טסיות דם.

[ 23 ]

חיי מדף

חיי המדף של התרופה הם שנתיים מיום הייצור, ללא קשר לצורת המינון בה היא מוצגת.

[ 24 ], [ 25 ]