וילפרפן

וילפרפן היא תרופה אנטיבקטריאלית המיועדת לשימוש סיסטמי.

המרכיב הפעיל של התרופה, ג'וסמיצין, הוא אנטיביוטיקה מקטגוריית המקרולידים. יש לה מגוון רחב של פעילות טיפולית. יש לה השפעה חזקה על חיידקים גרם-שליליים וחיוביים, כולל אנאירוביים מחייבים. בנוסף, התרופה מפגינה פעילות רפואית בולטת כנגד כלמידיה ומיקופלזמה. [ 1 ]

אינדיקציות וילפרפן

הוא משמש לזיהומים הקשורים לפעילות של חיידקים הרגישים ליוסמיצין: זיהומים של דרכי הנשימה ואיברי אף אוזן גרון, נגעים דנטליים, זיהומים בשכבה התת עורית ובאפידרמיס, וכן זיהומים של מערכת השתן והאיברי המין.

ניתן לרשום וילפרפן לאנשים עם אלרגיה לפניצילין.

טופס שחרור

החומר הטיפולי משוחרר בצורת טבליות - 10 יחידות בתוך צלחת תאים; בתוך אריזה - צלחת אחת כזו.

פרמקוקינטיקה

כאשר התרופה ניתנת דרך הפה, היא נספגת במהירות גבוהה במערכת העיכול. ערכי Cmax בפלזמה נצפים לאחר שעה מרגע מתן התרופה. לאחר 45 דקות מרגע נטילת 1 גרם של התרופה, רמת הג'וסמיצין הממוצעת בפלזמה היא 2.4 מ"ג/ליטר. [ 2 ]

הרכיב הפעיל עובר היטב דרך ממברנות ביולוגיות ומצטבר בתוך רקמות שונות (לימפה וריאה), איברי מערכת השתן, שקדים, רקמות רכות ואפידרמיס. סינתזת החלבון אינה עולה על 15%. [ 3 ]

תהליכי חילוף החומרים של ג'וסמיצין מתבצעים בתוך הכבד; הפרשה מתרחשת עם מרה בקצב נמוך. פחות מ-15% מופרשים בשתן.

מינון וניהול

גודל המנה למבוגר הוא 3-4 טבליות (1-2 גרם) ב-2-3 מנות. במקרה של הפרעות קשות, ניתן להגדיל את גודל המנה ל-3+ גרם.

ילדים מעל גיל 5 צריכים ליטול 40-50 מ"ג/ק"ג ליום (המינון מחולק למספר מנות).

יש לבלוע את הטבליות בשלמותן, ללא ללעיסה, ולשטוף אותן במים רגילים. יש להשתמש בוילפרפן בין הארוחות.

משך הטיפול נקבע לרוב על ידי הרופא; ארגון הבריאות העולמי ממליץ להשתמש באנטיביוטיקה למשך 10 ימים לפחות בעת טיפול בזיהומים סטרפטוקוקליים.

• בקשה לילדים

התרופה ניתנת לילדים מעל גיל 5, מכיוון שלא ניתן לבחור את המינון האופטימלי של טבליות ג'וסמיצין עבור אנשים צעירים יותר.

השתמש וילפרפן במהלך ההריון

ישנו מידע מוגבל בנוגע לשימוש ביוסמיצין במהלך ההריון. ניסויים בבעלי חיים לא הראו טרטוגניות או עיכובים התפתחותיים בעת שימוש בתרופה במינונים טיפוליים. וילפרפן ניתן במהלך ההריון או חשד להריון רק במצבים בהם התועלת הצפויה לאישה עולה על הסיכונים לסיבוכים לעובר.

יוסמיצין מופרש בחלב אם, לכן לפני השימוש בתרופה במהלך ההנקה, יש להתייעץ עם רופא. יש מידע לפיו מקרולידים רבים, כולל יוסמיצין, מופרשים בחלב אם, אם כי הכמויות שמקבל הילד נמוכות למדי. הסיכון העיקרי הוא הפרעה במיקרופלורת המעיים של התינוק. הנקה במהלך הטיפול מקובלת. אך אם הילד מפתח תסמינים הקשורים למערכת העיכול (שלשולים, קנדידה במעיים), יש להפסיק את השימוש בתרופה או את ההנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה למרכיב הפעיל ולחומרים אחרים של התרופה;
• תפקוד לקוי חמור של דרכי המרה והכבד;
• להשתמש יחד עם פימוזיד, ארגוטמין, קולכיצין, דיהידרו-ארגוטמין, כמו גם ציסאפריד ואיבראדין;
• שימוש במהלך הנקה אצל אמהות המשתמשות בציספריד.

תופעות לוואי וילפרפן

תופעות הלוואי כוללות:

• הפרעות הקשורות למערכת העיכול: התפתחות של דלקת סטומטיטיס, הקאות, גסטרלגיה, גזים, כמו גם בחילות, שלשולים, כאבי בטן, עצירות ואי נוחות בבטן אפשרית;
• הפרעות בתהליכי תזונה ובמטבוליזם: אובדן תיאבון ואנורקסיה אפשריים;
• ביטויים מערכתיים: נפיחות בפנים עלולה להתרחש;
• פלישות וזיהומים: קוליטיס מדומה עלולה להתרחש;
• נזק חיסוני: עשויים להופיע תסמינים של אי סבילות, כולל בצקת קווינקה והלם, כמו גם תסמינים אנפילקטיים, מחלת סרום, קוצר נשימה, גירוד ואורטיקריה;
• בעיות בשכבה התת עורית ובאפידרמיס: אריתמה מולטיפורמה, SJS, פורפורה, דלקת כלי דם עורית, דרמטיטיס בולוסית, אורטיקריה וסימנים אפידרמליים אחרים (פריחות מקולופפולריות ואריתמטוטיות) עלולות להתפתח, כמו גם TEN ובצקת קווינקה;
• תסמינים הקשורים לתפקוד כבד ומרה: הפרעות בכבד וצהבת אפשריות, אשר עלולות להתבטא כסימנים כולסטטיים עם צורה בינונית של נזק לכבד. דלקת כבד מסוג כולסטטי או ציטוליטית עשויה גם היא להתפתח ופעילות של פוספטאז אלקליין וטרנסאמינזות בכבד עשויה לעלות.

מנת יתר

במקרה של הרעלה, ייתכן שיופיעו הפרעות במערכת העיכול, כולל כאבי בטן, שלשולים ובחילות.

מבוצעות פעולות סימפטומטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מאחר ואנטיביוטיקה בקטריוסטטית יכולה להחליש את הפעילות הבקטריאלית של צפלוספורינים ופניצילין, יש להימנע משימוש משולב בג'וסמיצין עם אנטיביוטיקה זו. כמו כן, התרופה אינה משמשת עם לינקומיצין, מכיוון שהם מחלישים הדדית את יעילותם הטיפולית של זה.

חלק מהמקרולידים עלולים להפחית את קצב הפרשת הקסנטין (למשל, תאופילין), מה שעלול להוביל להרעלה. בדיקות הראו כי לג'וסמיצין יש השפעה פחותה על הפרשת תאופילין מאשר אנטיביוטיקה אחרת של מקרולידים.

השימוש המשולב בוילפרפן עם אנטי-היסטמינים המכילים אסטמיזול או טרפנדין עלול לגרום לירידה בקצב ההפרשה של יסודות אלה, מה שעלול להוביל להפרעות קצב לב מסכנות חיים.

ישנם דיווחים בודדים על הגברת אפקט כלי הדם בעת שילוב של מקרולידים עם אלקלואידים של ארגוט. יש מידע על מקרה של חוסר סבילות של מטופל לארגוטמין בעת שימוש בג'וסמיצין. בהקשר זה, יש ליטול חומרים כאלה רק תחת פיקוח מתמיד.

מתן התרופה יחד עם ציקלוספורין עלול להעלות את ערכי הפלזמה של האחרון, אשר יוצר אינדיקטורים כלייתיים של ציקלוספורין בדם. יש צורך לנטר באופן מתמיד את רמת הפלזמה של ציקלוספורין.

שילוב התרופה עם דיגוקסין עשוי להעלות את רמת האחרון בפלזמה.

במקרים נדירים, שימוש במקרולידים עלול להפחית את הפעילות המניעתית של אמצעי מניעה הורמונליים. במקרים כאלה, יש להשתמש באמצעי מניעה שאינם הורמונליים.

תנאי אחסון

יש לאחסן את וילפרפן במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בוילפרפן תוך 4 שנים ממועד מכירת החומר הטיפולי.