הפאצף

הפאסף הוא אנטיביוטיקה מקבוצת β-לקטם בעלת טווח פעולה רחב. [ 1 ]

החומר הפעיל של התרופה הוא הרכיב צפופרזון - חומר טיפולי אנטי-מיקרוביאלי מתת-הקבוצה של צפלוספורינים מהדור השלישי. התרופה מפגינה השפעה חיידקית עזה על מיקרואורגניזמים פתוגניים. עקרון הפעולה של התרופה מבוסס על יכולתו של החומר הפעיל לדכא תהליכי קשירת חלבונים בתוך תאי חיידקים. [ 2 ]

אינדיקציות הפאצף

הוא משמש לטיפול (כטיפול יחיד או בשילוב עם חומרים אחרים) באנשים עם זיהומים הקשורים לחיידקים המפגינים רגישות לצפופרזון. בין ההפרעות הללו נמנות:

• נגעים המשפיעים על איברי האגן, דרכי המרה והשופכה;
• זיהומים בדרכי הנשימה התחתונות והעליונות;
• נגעים של מפרקים עם עצמות, שכבות תת עוריות ואפידרמיס;
• דלקת קרום המוח ממקור לאחר ניתוח או טראומטי, אלח דם, דלקת הצפק ודלקת השופכה ממקור גונוקוקלי, המתרחשות ללא התפתחות סיבוכים.

ניתן לרשום את התרופה למניעת זיהומים במקרה של ניתוח.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורה של נוזל פרנטרלי - בתוך בקבוקונים בעלי קיבולת של 1 גרם. יש 10 בקבוקונים כאלה באריזה.

פרמקודינמיקה

התרופה משפיעה על זנים של אנאירוביים גרם-שליליים וחיוביים יחד עם אירובים. ביניהם זנים בודדים המייצרים β-לקטמאזות (כולל זנים של Haemophilus influenzae וגונוקוקים המייצרים β-לקטמאזות). [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

עם זריקות תוך ורידיות, ערכי Cmax התוך-פלזמית של הרכיב הפעיל נרשמים לאחר 15 דקות, ועם זריקות תוך שריריות - לאחר שעה. במרה, רמת Cmax נצפית לאחר 1-3 שעות. כ-93% מהצפופרזון הניתן מסונתז עם חלבון.

צפופרזון מופץ היטב בגוף, ויוצר רמות גבוהות של תרופה בריאות, ברקמת הכבד, בשקדים, וגם בדפנות כיס המרה, בכליות, ברקמת העצם ובאיברי האגן. המרכיב הפעיל של התרופה יוצר רמות גבוהות בתוך מרה וליח.

צפופרזון מסוגל להתגבר על מחסום ההמטופנצנטלי ומופרש גם עם חלב האם. אם בלוטת התריס (BBB) של המטופלת אינה ניזוק, התרופה כמעט ואינה מופרשת לנוזל השדרה, אך אצל אנשים עם דלקת קרום המוח טראומטית או לאחר ניתוח, היא יוצרת רמות גבוהות בנוזל השדרה.

חלק קטן מהתרופה מעורב בתהליכים מטבוליים.

זמן מחצית החיים של התרופה הוא כשעתיים. הפרשה מתרחשת בעיקר עם מרה, וכ-30% עם שתן.

מינון וניהול

Hepacef בצורה של נוזל פרנטרלי ניתנת תוך שרירית או תוך ורידית.

להכנת הנוזל הוורידי, ניתן להשתמש במי הזרקה, גלוקוז להזרקה 5% או 10%, תמיסת גלוקוז 5%, נוזל פיזיולוגי ותמיסת NaCl להזרקה 0.9%. מוסיפים ממס תואם (2.8 מ"ל) לבקבוקון, ולאחר מכן מנענעים את המיכל. הנוזל יינתן כאשר הליופיליזט מומס לחלוטין. כדי להפוך את ההמסה ליעילה יותר, ניתן להגדיל את נפח הממס הנוסף ל-5 מ"ל.

עבור זריקות תוך ורידיות באמצעות טפטפת, הנוזל המוכן מומס בממס תואם (20-100 מ"ל). במקרה זה, נפח נוזל ההזרקה במהלך מתן באמצעות טפטפת לא יעלה על 20 מ"ל (אם נדרש ממס נוסף, יש להשתמש בתמיסות תואמות אחרות). משך השימוש באמצעות טפטפת הוא לרוב 15-60 דקות.

אם מתבצעת מתן תוך ורידי של התרופה באמצעות סילון, המינון המקסימלי של צפופרזון (פי 1) הוא 2 מ"ג (למבוגר) ו-50 מ"ג/ק"ג (לילד). במהלך הזרקות סילון, אינדיקטור הצפופרזון בתוך התמיסה צריך להיות 0.1 גרם/מ"ל. משך מתן הסילון של התרופה הוא 3-5 דקות.

בעת הכנת הנוזל להזרקות תוך שריריות, ניתן להשתמש במי הזרקה ובלידוקאין 2%. מוסיפים את הכמות הנדרשת של נוזל ההזרקה לבקבוקון עם הליופיליזט, מנענעים אותו, ולאחר מכן, לאחר המתנה להמסת האבקה, מוסיפים אליו לידוקאין 2%.

יש להשתמש בלידוקאין רק במצבים בהם הרמה הסופית של צפופרזון בתוך התמיסה עולה על 0.25 גרם/מ"ל. אינדיקטורי הלידוקאין בתוך הנוזל המוגמר צריכים להיות 0.5%. הנוזל הרפואי חייב להיות שקוף - לאחר קבלת מצב זה, הוא מוזרק עמוק לתוך שריר הישבן (הרבע החיצוני העליון).

יש לבצע בדיקת אפידרמיס לפני מתן התרופה. בנוסף, יש לבדוק סבילות לחומר זה אצל אנשים המקבלים זריקות תוך שריריות של לידוקאין.

עבור מבוגרים, המינון הוא לרוב 1-2 גרם של תרופה במרווחים של 12 שעות.

אם נצפתה זיהום חמור, המינון למבוגר עולה ל-2-4 גרם של התרופה, גם עם הפסקות של 12 שעות.

במקרה של זיהום חמור, ניתן לתת למבוגר לא יותר מ-12-16 גרם של Hepacef (המינון מחולק ל-3 זריקות במרווחי זמן שווים).

משך הטיפול הסטנדרטי הוא 7-14 ימים.

עבור מבוגר עם דלקת השופכה גונוקוקלית (ללא סיבוכים), יש לתת 0.5 גרם של התרופה באופן שרירי פעם אחת.

לילד, המינון ניתן במרווחים של 12 שעות של 0.025-0.1 גרם/ק"ג של החומר. במקרה של זיהומים חמורים, ניתן להגדיל את המינון של הילד ל-0.2-0.3 גרם/ק"ג ליום (מינון זה מחולק ל-2-3 זריקות, הניתנות במרווחי זמן שווים).

עבור פגים ותינוקות שזה עתה נולדו, מינון התרופה נבחר בנפרד.

הטיפול נמשך בדרך כלל 7-14 ימים.

למניעה במקרה של ניתוחים, התרופה משמשת במינון של 1-2 גרם, 30-90 דקות לפני ההליך. לאחר מכן, ניתן צפופרזון במינון של 1-2 גרם עם הפסקות של 12 שעות במהלך 24 שעות לאחר סיום הניתוח (בעת ביצוע הליכים הקשורים למחלות לב וכלי דם, תותבות מפרקים, ובמקרה של קולונופרוקטולוגיה, יש להשתמש בתרופה למשך 3 ימים מרגע הניתוח).

אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי (רמת קרצינומה מתחת ל-18 מ"ל לדקה) יכולים ליטול לא יותר מ-4 גרם של Hepacef ליום.

עבור אנשים שעוברים דיאליזה, התרופה ניתנת לאחר סיום הטיפול.

במהלך הטיפול בתרופות, יש צורך לעקוב כל הזמן אחר ערכי ה-PT.

השתמש הפאצף במהלך ההריון

צפופרזון משמש נשים בהריון רק אם יש אינדיקציות מחמירות.

אם לא ניתן לרשום תרופה חלופית במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה למשך הטיפול. ניתן לחדש את ההנקה רק באישור הרופא המטפל.

התוויות נגד

התווית נגד לשימוש אצל אנשים עם אי סבילות לצפלוספורינים וחומרים אנטי-מיקרוביאליים אחרים ממשפחת בטא-לקטמים. בנוסף, אין להשתמש באלכוהוליזם כרוני ובאנשים הנוטלים תרופות המכילות אתנול.

הוא משמש בזהירות אצל אנשים עם נטייה מוגברת לדימום, תפקוד לקוי של הכבד ומחלות בדרכי המרה בעלות אופי חסימתי, כמו גם אצל קשישים. במקרה של תפקוד לקוי של הכליות/כבד, ניתן להשתמש בתרופה רק לאחר הערכה יסודית של הסיכונים והיתרונות האפשריים.

בשל האפשרות של שיבוש תהליכי קישור ויטמין K במהלך הטיפול עם Hepacef, הוא משמש בזהירות רבה אצל אנשים עם סיסטיק פיברוזיס, כמו גם אצל אנשים המקבלים הזנה פרנטרלית חלקית או מלאה.

תופעות לוואי הפאצף

התרופה נסבלת בדרך כלל ללא סיבוכים. תופעות לוואי אפשריות כוללות:

• הפרעות המשפיעות על מערכת הכבד והמרה ומערכת העיכול: הקאות, הפרעות מעיים, בחילות ועלייה ברמות אנזימים תוך-כבדיים. קוליטיס פסאודו-ממברנוזית עלולה להופיע לעיתים (גם לאחר מספר ימים מסיום הטיפול);
• הפרעות בתהליכים המטופויאטיים: אאוזינופיליה, ירידה בערכי המטוקריט עם המוגלובין והיפותרומבינמיה. נויטרופניה ניתנת לריפוי נצפית באופן ספורדי;
• תסמיני אלרגיה: אורטיקריה, חום וגירוד באפידרמיס. לעיתים מתפתחת אנפילקסיס, הדורש טיפול מיידי (לדוגמה, יש צורך במתן קורטיקוסטרואידים ואפינפרין; בנוסף, במידת הצורך, מבוצעים אינטובציה לקנה הנשימה, טיפול בחמצן ואוורור מלאכותי);
• אחר: במקרה של הזרקה תוך ורידית, ייתכן שתופיע פלביטיס; במקרה של הזרקה תוך שרירית, עלולים להופיע כאבים באזור ההליך. במקביל, בעת שימוש בצפופרזון, חולים פיתחו מחסור בוויטמין K, ובנוסף, תגובה חיובית כוזבת למבחן קומבס ולקביעת רמות הסוכר בשתן, שבוצעה בשיטות לא אנזימטיות. טיפול ארוך טווח עלול לעורר קנדידה (נרתיק או דרך הפה).

מנת יתר

שימוש במינונים גבוהים של צפופרזון עלול לעורר התקף אפילפטי, עוויתות, וגם אנמיה המוליטית, טרומבוציטו-, נויטרו- או לוקופניה. מתן Hepacef במינונים גבוהים מגביר את הסבירות לאנפילקסיס (גם קטלני).

לתרופה אין נוגדן. כאשר מופיעים תסמיני הרעלה, משתמשים בחומרים סימפטומטיים. במקביל, במקרה של מנת יתר, השימוש בתרופה מבוטל גם כן. כאשר מופיעים עוויתות, ניתנת דיאזפאם.

בעת שימוש במינונים גבוהים של צפופרזון, יש לקחת בחשבון את האפשרות של אנפילקסיס. לכן, הטיפול בתרופה מתבצע רק בבית חולים, תחת פיקוח רפואי מתמיד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה אינה משמשת יחד עם חומרים המכילים אתנול, מכיוון שהדבר עלול לגרום לתסמינים דמויי דיסולפירם הקשורים להצטברות אצטאלדהיד בדם. סימנים אופייניים מופיעים תוך 15-30 דקות מרגע צריכת האתנול ונעלמים מעצמם לאחר 2-3 שעות.

הסיכון לדימום עולה כאשר התרופה משולבת עם הפרין, נוגדי קרישה ותרומבוליטים.

משתני לולאה ואמינוגליקוזידים מגבירים את הפעילות הנפרוטוקסית של צפופרזון (עוצמת ההפרעה הזו בולטת ביותר אצל אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי).

הכנסת Hepacef בשילוב עם נגזרות חומצה סליצילית, NSAIDs ו-sulfinpyrazone מגבירה את הסבירות לכיבים במערכת העיכול, כמו גם דימום בתוך הקיבה.

אין להשתמש בתרופה באופן פרנטרלי בשילוב עם נוזלי אמינוגליקוזידים. אם נקבע שימוש משולב של חומרים אלה, יש לתת תחילה גפאסף; לאחר מכן שוטפים את מערכת העירוי (משתמשים בתמיסה תואמת), ולאחר מכן ניתנת תמיסת האמינוגליקוזידים.

תנאי אחסון

יש לאחסן את הפאסף בטמפרטורות שבין 2-8 מעלות צלזיוס. הנוזל המוכן יינתן באופן מיידי ואינו ניתן לאחסון.

חיי מדף

ניתן להשתמש בגפאסף תוך 24 חודשים ממועד מכירת התרופה.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים Cefoperazone ו- Medocef עם Cefobid.