תיאוטארד

לתיאוטרד יש תכונות מרחיבות סימפונות.

אינדיקציות תיאוטארד

הוא משמש לטיפול או למניעה של המצבים הבאים:

• תסמונת חסימת הסימפונות ממקורות שונים (כולל ברונכיט חסימתית, אסתמה ופתולוגיות ריאות כרוניות);
• הפרעות נשימה בלילה שיש להן אטיולוגיה מרכזית (כגון דום נשימה בשינה);
• יתר לחץ דם ריאתי (PH).

טופס שחרור

החומר משוחרר בכמוסות בעלות השפעה ממושכת; האריזה מכילה 40 כמוסות.

פרמקודינמיקה

הגרגירים הכלולים בקפסולות הם תאופילין טהור נטול מים (נגזרת של קסנטין). תאופילין הוא חומר המאט את פעילות ה-PDE וגם מגביר את הצטברות ה-cAMP בתוך הרקמות, מה שמביא להחלשת פעילות ההתכווצות של שרירים חלקים.

לתרופה אפקט מרחיב סימפונות בולט, מונעת או מבטלת לחלוטין חסימה של הסימפונות. עלייה ניכרת בפעילות הריאתית מאפשרת עלייה בנפח החמצן הנכנס לדם העורקי, וכתוצאה מכך רמות ה-CO2 יורדות.

טאוטאר מגרה את מרכז הנשימה, מפחית את ההתנגדות של כלי הדם הריאתיים ואת הלחץ בתוך מחזור הדם הריאתי. בנוסף, יש לו השפעה חיובית על רמת ה-MCC ויש לו השפעה אינוטרופית וכרונוטרופית חיובית על שריר הלב. התרופה מפעילה תהליכי דיאורזה, מעכבת צבירת טסיות דם ובעלת השפעה מרחיבה על כלי הדם (משפיעה בעיקר על כלי הדם המוחיים, האפידרמליים והכליות).

פרמקוקינטיקה

ספיגת התרופה לאחר מתן דרך הפה כמעט מלאה. בשל השחרור האיטי של המרכיב הפעיל מכמוסות התרופה, ניתן לשמור על רמות אחידות של תאופילין בדם במשך 12 שעות.

התפתחות ההשפעה המרחיבה את הסימפונות מתרחשת בהדרגה - זו הסיבה שלא ניתן להשתמש בתרופה להקלה על מצבים חריפים.

לאחר שימוש חד פעמי של 0.35 גרם של תאופילין, לאחר 6.3-8.8 שעות נמדד ערך ה-Cmax שלו בפלזמת הדם, שהוא 4.4 מק"ג/מ"ל. לאחר מספר ימים מושגים הערכים הטיפוליים של התרופה, השווה ל-8-20 מק"ג/מ"ל.

קצב הסינתזה עם חלבון הוא 60%. החומר חודר לשליה ולחלב האם. התהליכים המטבוליים העיקריים מתרחשים בתוך הכבד בעזרת אנזימים מיקרוזומליים.

הפרשה מתרחשת דרך הכליות (אצל מבוגר, כ-7-13% מהחומר נותר ללא שינוי, בעוד שאצל ילד נתון זה הוא 50%). זמן מחצית החיים נע בין 7-9 שעות (אצל מעשנים הוא 4-5 שעות).

אצל אנשים עם אי ספיקת כליות או לב, שחמת כבד או אלכוהוליזם, זמן מחצית החיים של התרופה עולה. ערכי הסילוק הכולל יורדים אצל אנשים מעל גיל 55, כמו גם אצל אנשים עם זיהומים נגיפיים נשימתיים חריפים, חום חמור, אי ספיקת לב, כבד או נשימה, ואי ספיקת לב (CHF).

מינון וניהול

יש ליטול את הקפסולות דרך הפה בבוקר או בערב, לאחר הארוחות. אין לפתוח או ללעוס את הקפסולות - יש לבלוע אותן עם מים רגילים.

המינון נבחר על ידי רופא באופן אישי. אסור לחרוג מהמינון היומי, שהוא 15 מ"ג/ק"ג למבוגר ו-20 מ"ג/ק"ג לילד, עם שימוש פעמיים ביום (לאחר מרווח של 12 שעות). על מנת לבחור את המינון הדרוש לכל מקרה, יש לקבוע תחילה את ערכי התיאופילין בסרום.

המינון המתאים ביותר, המאפשר להשיג יעילות טיפולית גבוהה ולמנוע התפתחות של תופעות שליליות בולטות, הוא מינון בטווח של 10-15 מק"ג/מ"ל. אם המינון עולה על 20 מק"ג/מ"ל, יש להפחיתו. יש לנטר את ערכי התאופילין בסרום במרווחים של 6-12 חודשים.

במהלך 3 הימים הראשונים, יש צורך ליטול כמוסה אחת (0.2-0.35 גרם) של התרופה במרווחים של 12 שעות. לאחר תקופה זו, יש צורך להעריך את יעילות התרופה ואת סבילותה. אם לא מושגת התוצאה הרצויה, ניתן להגדיל את המינון היומי ב-0.2-0.35 גרם - עד להשגת אפקט הטיפול האופטימלי.

אם למטופל יש תופעות לוואי, המינון מופחת עד שהן נעלמו. גודל המינון היומי של התרופה נקבע על פי חומרת הפתולוגיה ואופייה, כמו גם גיל ומשקל המטופל.

המינונים הנלקחים בבוקר ובערב עשויים להשתנות בגודלם, תוך התחשבות בנטייה הזמנית של המטופל להופעת התקפים המקשים על הנשימה, ביעילות התרופה ובתמונה הקלינית של המחלה.

כמוסות של 0.2 גרם ניתנות לאנשים במשקל של לא יותר מ-20 ק"ג (בדרך כלל ילדים).

כמוסות של 0.35 גרם משמשות לאנשים במשקל מעל 40 ק"ג. בדרך כלל, מנה כזו, הנלקחת פעמיים ביום, היא מנה תחזוקה לאנשים במשקל מעל 60 ק"ג.

מבוגרים שאינם מעשנים במשקל מעל 60 ק"ג צריכים ליטול תחילה 0.35 גרם של התרופה, פעם ביום, בערב. לאחר מכן, המינון היומי עולה ב-0.35 גרם, ומביאים אותו לערכי תחזוקה אופטימליים, שהם לרוב 0.7 גרם עם שימוש חד פעמי בערב.

מעשנים ואלו הסובלים מחילוף חומרים מוגבר של תיאופילין צריכים גם הם ליטול תחילה 0.35 גרם של התרופה, ולאחר מכן להגדיל את המינון עד להגעה לערך התחזוקה היומי של 1050 מ"ג (ליטול לפי התוכנית - כמוסה אחת בבוקר, ולאחר מכן 2 נוספות בערב).

עם ערכי פינוי נמוכים יותר, משתמשים בתחילה במינון יומי של 0.2 גרם, ולאחר מכן גדלים ב-0.2 גרם במרווחים של 48 שעות. מינון התחזוקה היומי הוא לרוב 0.4 גרם (פעם אחת, בערב), ועם משקל מתחת ל-60 ק"ג - 0.2 גרם.

ילדים בגילאי 6-12 צריכים ליטול כמוסות של 0.2 גרם. למשקל של 20-30 ק"ג, המינון היומי צריך להיות 0.4 גרם (פעמיים ביום, 0.2 גרם). למשקל של 30-40 ק"ג, המינון היומי צריך להיות 0.6 גרם (3 פעמים ביום, 0.2 גרם של LS).

בני נוער בגילאי 12-16 (בדרך כלל במשקל 40-60 ק"ג) צריכים ליטול כמוסות של 0.35 גרם 2-3 פעמים ביום.

השפעה רפואית ניכרת נצפית לעיתים קרובות לאחר 3-4 ימי טיפול.

[ 1 ]

השתמש תיאוטארד במהלך ההריון

במהלך ההריון, טאוטרד נקבעת רק במקרים חריגים, במיוחד בשליש השלישי.

בעת הנקה, יש צורך לעקוב מקרוב אחר מצבו של הילוד. אם מופיעים עצבנות או הפרעות שינה, יש להתייעץ עם רופא.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• שלב חריף של אוטם שריר הלב;
• ירידה או עלייה חזקה בלחץ הדם;
• צורה דימומית של שבץ מוחי;
• הפרעות קצב חמורות;
• אֶפִּילֶפּסִיָה;
• דימומים באזור הרשתית;
• כיב מחמיר;
• דימום בתוך מערכת העיכול;
• צורה חומצית יתר של דלקת קיבה;
• נוכחות של חוסר סבילות לתיאופילין (או נגזרות קסנטין כגון קפאין ותיאוברומין עם פנטוקסיפילן).

יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה במקרים הבאים:

• צורות קשות של מחלות הפוגעות בכבד או בכליות;
• אי ספיקת לב;
• צורה וסקולרית של טרשת עורקים נפוצה;
• תעוקת חזה לא יציבה;
• קרדיומיופתיה חסימתית מסוג היפרטרופי;
• פורפיריה;
• אקסטרסיסטולה חדרית שנצפתה לעיתים קרובות;
• מוגברת מוכנות לעוויתות;
• נוכחות של כיב באנמנזה;
• היסטוריה אחרונה של דימום במערכת העיכול;
• היפו- או היפר-פעילות של בלוטת התריס;
• גרד;
• היפרתרמיה ממושכת;
• הגדלת הערמונית;
• שימוש בקרב קשישים.

תופעות לוואי תיאוטארד

השימוש בתרופה עלול להוביל לתופעות לוואי מסוימות:

• נגעים במערכת העצבים המרכזית: תחושות של אי שקט, עצבנות או חרדה, כאבי ראש, רעידות, נדודי שינה, סחרחורת ורטיגו;
• תסמיני אלרגיה: גירוד, פריחות על האפידרמיס וחום;
• הפרעות במערכת העיכול: צרבת, שלשולים, כאבי בטן, בחילות, ובנוסף, החמרה של כיבים, צרבת, אובדן תיאבון (עם שימוש ממושך בתרופות) והקאות;
• תפקוד לקוי של מערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה (גם בעובר אם הטיפול מתבצע בשליש השלישי), לב וכלי דם, ירידה בלחץ הדם, הפרעות קצב, דפיקות לב ועלייה במספר התקפי תעוקת החזה;
• שינויים בנתוני מעבדה: אלבומינוריה, המטוריה, היפרקלצמיה או היפוקלמיה, כמו גם היפרגליקמיה והיפרוריצמיה;
• אחרים: גלי חום, עלייה במתן שתן, הזעת יתר, כאב בעצם החזה וטכיפניאה.

שכיחות התסמינים השליליים עולה עם רמות תאופילין בדם מעל 20 מק"ג/מ"ל.

הקטנת גודל המנה מסייעת להפחית את חומרת תופעות הלוואי.

מנת יתר

במקרה של הרעלה, נצפים התסמינים הבאים: בחילות, טכיפניאה, היפרמיה בפנים, כאבי בטן, הקאות (לפעמים דמיות), אובדן תיאבון, דימום בתוך מערכת העיכול ושלשולים. בנוסף, עלולים להתפתח טכיקרדיה, רעד, הפרעות קצב חדריות, נדודי שינה, תחושת התרגשות מוטורית או חרדה, פוטופוביה ועוויתות.

במנת יתר חמורה, עלולים להתרחש התקפים אפילפטואידיים (במיוחד אצל ילדים), היפרגליקמיה, בלבול, היפוקסיה, ירידה בלחץ הדם, היפוקלמיה, וגם חמצת מטבולית, נמק שרירי שלד ואי ספיקת כליות.

אם מתרחשות הפרעות כאלה, יש להפסיק את השימוש בתרופה, לבצע שטיפת קיבה (באמצעות שילוב של פוליאתילן גליקול עם אלקטרוליטים), ויש לרשום לחולה חומרים משלשלים עם פחם פעיל.

בנוסף, מבוצעות הליכים של דיאורזה כפויה, ספיחה של פלזמה, ספיחה של המודיאליזה והמודיאליזה (יעילות חלשה), ומטוקלופרמיד עם אונדנסטרון נקבע (במקרה של הקאות).

במקרה של עוויתות, יש צורך לפקח על פתיחות צינורות הנשימה ולהבטיח אספקת חמצן. כדי לעצור את ההתקף, יש צורך לתת דיאזפאם דרך הווריד - במינון של 0.1-0.3 מ"ג/ק"ג (מקסימום 10 מ"ג).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

תיאופילין תואם לתרופות נוגדות עוויתות.

אין לשלב את התרופה עם נגזרות קסנטין אחרות.

התרופה מגבירה את הסיכון לפתח תסמינים שליליים של מינרלוקורטיקוסטרואידים (היפרנתרמיה), גלוקוסטרואידים (היפוקלמיה), הרדמה כללית (מגבירה את הסבירות להפרעות קצב חדריות) ותרופות המגרות את פעילות מערכת העצבים המרכזית (נוירוטוקסיות).

תרופות נגד שלשולים ותרופות אנטרוסורבנטים מפחיתות את מידת הספיגה של תיאופילין.

שימוש משולב עם אלופורינול, צימטידין, כמו גם לינקומיצין, מקרולידים ופלואורוקינולונים דורש הפחתה של 60% במינון התרופה.

כאשר משתמשים בתרופה יחד עם דיסולפירם, פרובנציד, וגם עם פלובוקסמין, פנילבוטזון, אימיפנם, פרצטמול, טקרין, וגם תיאבנדאזול, מקסילטין ורניטידין, יש להפחית את מינון התרופה ב-30%. רשימה זו כוללת גם תרופות כגון מתוטרקסט, וראפמיל, α-אינטרפרון רקומביננטי, פנטוברביטל עם טיקלופידין, פנוברביטל, ריטונביר עם איזופרנאלין, אמצעי מניעה דרך הפה המכילים אסטרוגן, מוראציזין, איזוניאזיד עם מגנזיום הידרוקסיד, קרבמזפין עם אנוקסצין, סולפינפירזון עם פרימידון, ריפמפיצין עם פניטואין ואמינוגלוטתימיד.

שילוב עם וילוקסזין, ובנוסף, חיסון מקביל נגד שפעת, עלול לגרום לעלייה בעוצמת ההשפעה של תאופילין, דבר שידרוש הפחתה במינון שלו.

התרופה משפרת את תכונותיהם של משתנים, ממריצים β-אדרנרגיים ורסרפין.

התרופה מדכאת את ההשפעות הרפואיות של ליתיום קרבונט, אדנוזין וחוסמי β.

בשילוב עם משתנים של תיאזידים, פורוסמיד וחומרים החוסמים את פעילותם של קולטנים α-אדרנרגיים, הסבירות להיפוקלמיה עולה.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את תיאוטרד במקום יבש וחשוך. ערכי הטמפרטורה הם מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בטאוטר תוך 5 שנים ממועד ייצור התרופה.

בקשה לילדים

אין לרשום כמוסות של 0.2 גרם לילדים מתחת לגיל 6, ואין לרשום כמוסות של 0.35 גרם לילדים מתחת לגיל 12.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם התרופות אמינופיללין-אסקום, אופילין, דיפרופילין עם תיאוברומין, כמו גם תיאופרין-N וניאו-תיאופרין.

ביקורות

Teotard מקבל ביקורות חיוביות בעיקר, המציינות את היעילות הגבוהה של התרופה להרחבת סימפונות בפתולוגיות ריאתיות שונות.

בעוד שרוב המטופלים מעריכים באופן חיובי את השפעת התרופה, כמעט כולם מציינים גם את הופעת תופעות הלוואי השונות לאחר השימוש בה. התסמינים המוזכרים בתדירות הגבוהה ביותר הם רעידות בידיים, תחושת ישנוניות בבוקר, סחרחורת ונדודי שינה.