טריזידון

טריזידון היא תרופה נגד שחפת.

התרופה חוסמת לחלוטין את פעילות האנזים שהופך את האלנין ליסוד האלניל-אלנין 2-פפטיד, שהוא המרכיב העיקרי של הממברנה החיידקית של מיקובקטריה. אין לו עמידות צולבת ביחס לתרופות אחרות נגד שחפת. [1]

לתרופה יש השפעה אנטי מיקרוביאלית נרחבת ובולטת; יש לו השפעה משמעותית לא רק על זנים המעוררים התפתחות שחפת או זיהומים במערכת השתן, אלא גם על זנים עמידים לאנטיביוטיקה ידועה אחרת. ערכי ה- MIC של טריזידון עבור זנים רגישים הם 4-130 מ"ג / מ"ל. [2]

אינדיקציות טריזידון

הוא משמש לשחפת (ריאתי או חוץ-ריאתי), ובנוסף, לשחפת הפוגעת במערכת האורוגניטלית ובכליות (כאשר שחפת המיקובקטריה מפגינה עמידות לחומרים העיקריים נגד שחפת, או טיפול אחר נגד שחפת אינו פועל).

טופס שחרור

ייצור התרופות מתממש בכמוסות - 10 חתיכות בתוך אריזת מתאר; בקופסה - חבילה אחת כזו.

פרמקודינמיקה

הרגישות לטריזידון מוצגת על ידי זנים כאלה: בזילוס של קוך, בזילוס חציר, קנדידה אלביקנס, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis עם Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus ו- Pasteurella multicide עם Shigella, ובין התסמונת הזו של Pseudomonas, קדחת צניחה, טיפוס וטיפוס אנדמי. [3]

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה.

כאשר הוא מנוהל דרך הפה, הטריזידון מלא (70-90%) ונספג במהירות גבוהה כאשר הוא מנוהל על בטן ריקה. ערכי Cmax מגיעים לאחר 2-4 שעות.

תהליכי הפצה.

התרופה מופצת בנוזלים וברקמות רבות - מרה, ריאות, נוזל pleural, זרע, סינוביום, נוזל מוחי שדרה, לימפה ונוזל מיימת. החומר חודר לתוך הנוזל השדרתי של 80-100% מערכי הפלזמה. השיעורים הגבוהים ביותר נצפים במקרה של התפתחות דלקת המשפיעה על קרומי המוח.

תהליכים מטבוליים והפרשה.

הפרשה דרך דרכי השתן מתבצעת בשלבים, במהירות נמוכה, ולכן, גם לאחר 24 שעות מרגע מתן הפה, פרמטרים של פלזמה נותרים ברמה האמצעית של Cmax. הפרשה ממושכת דרך השופכה גורמת לשמירה על ערכי שתן יעילים מבחינה טיפולית למשך 12 שעות.

60-70% (ללא שינוי) מופרש בשתן באמצעות סינון גלומרולרי. חלק קטן מופרש בצואה, וחלק אחר מעורב בתהליכים מטבוליים.

מינון וניהול

יש להשתמש בתרופה במינון של 0.25 גרם (כמוסה אחת), 3 פעמים ביום. מותר לצרוך לא יותר מ 15-20 מ"ג / ק"ג של התרופה ליום.

אנשים מעל גיל 60 במשקל מתחת ל -60 ק"ג צריכים ליטול 0.25 גרם מהתרופה פעמיים ביום.

• בקשה לילדים

אין מידע לגבי היעילות הטיפולית, כמו גם לגבי בטיחות השימוש בתרופה ברפואת ילדים, ולכן היא אינה נקבעת לילדים.

השתמש טריזידון במהלך ההריון

אין מידע לגבי האפשרות לפתח השפעה שלילית של טריזידון על העובר אם משתמשים בו במהלך ההריון, כמו גם על השפעותיו על פעילות הרבייה. טריזידון משמשת לנשים בהריון רק במצבים בהם התועלת הסבירה לאישה צפויה יותר מהאפשרות לתוצאות שליליות על העובר. במקרה זה, הטיפול מתבצע רק תחת פיקוח רפואי.

ערכי התרופה בתוך חלב אם קרובים לערכי הפלזמה שלו, ולכן יש לוותר על הנקה לתקופת הטיפול.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• חוסר סובלנות קשה לטריזידון או אלמנטים אחרים של התרופה;
• אֶפִּילֶפּסִיָה;
• אי ספיקת כליות בדרגה חמורה;
• כָּהֳלִיוּת;
• פְּסִיכוֹזָה.

תופעות לוואי טריזידון

בין סימני הצד:

• גילויים של חוסר סובלנות עשויים להתרחש, כולל גירוד ופריחה באפידרמיס;
• נגעים המשפיעים על תפקוד ה- NS: נדודי שינה, רעידות, עוויתות, סחרחורת, נמנום, דיסארטריה וכאבי ראש, ובנוסף להיפררפלקסיה זו, פריזה היקפית, תרדמת, כמו גם התקפים בעלי אופי משובט (קטן או גדול);
• הפרעות נפשיות: מאניה, בלבול, בהם יש אובדן זיכרון, עצבנות במצב הרוח, פסיכוזה (לפעמים בניסיונות אובדניים), אגרסיביות, שינויים בהתנהגות, עצבנות קשה ודיכאון;
• בעיות בעבודת מערכת הלימפה והדם: אנמיה (גם צורות סידרופלסטיות או מגלובלסטיות);
• הפרעות המשפיעות על מערכת הכבד: עלייה במדדים של אמינוטרנספרזות תוך -כבד, כמו גם הפרעה בפעילות הכבד;
• הפרעות בתפקוד העיכול: צרבת, בחילות ושלשולים, במיוחד אצל אנשים עם פתולוגיות כבדות.

ההתפתחות של HF בשלב הפעיל או החמרה של CHF נצפתה באנשים שצרכו 1000-1500 מ"ג טריזידון ליום.

מנת יתר

עם שימוש ביותר מ -1000 מ"ג מהתרופה עלולה להתפתח שיכרון חריף. הרעלה כרונית מופיעה תוך התחשבות במינון, בדרך כלל מתפתחת עם שימוש יומיומי ביותר מ- 0.5 גרם תרופות.

לעתים קרובות תסמיני ההרעלה קשורים לעבודה של מערכת העצבים המרכזית: עצבנות מוגברת, כאבי ראש, פסיכוזה, בלבול, סחרחורת, דיסארטריה ופארתזיה. עם הכנסת חלקים גדולים, ניתן להבחין בעוויתות, פריזה היקפית ותרדמת, או לחזק ביטויים של סימנים שליליים אחרים. אלכוהול אתילי מגביר את הסבירות להתקפים אפילפטיים.

יש צורך בפעולות סימפטומטיות ותומכות; השימוש בפחם פעיל יהיה יעיל יותר להחלשת ספיגת התרופות מאשר שטיפת קיבה. כאשר מופיעים סימנים נוירוטוקסיים יש לתת 0.2-0.3 גרם של פירידוקסין ליום. טריזידון מופרש מהדם במהלך המודיאליזה, אך לא ניתן לשלול את הסבירות להשפעה רעילה שעלולה לסכן חיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ניהול עם אתיונמיד משפר את הפעילות הנוירוטוקסית של טריזידון.

חל איסור לשלב את התרופה עם משקאות אלכוהוליים, במיוחד במקרה של שימוש בכמויות גדולות של תרופות (אלכוהול מגביר את הסיכון להתפתחות התקפים אפילפטיים).

פירידוקסין מחליש את ההשפעה הרעילה של התרופה על מערכת העצבים המרכזית.

אנשים שמשתמשים בתרופה יחד עם איזוניאזיד צריכים להיות במעקב של רופא, מכיוון ששילוב כזה יכול להעצים את ההשפעה הרעילה על מערכת העצבים המרכזית, מה שעשוי לדרוש שינוי במינון.

השילוב עם פניטואין יכול להוביל לעלייה בספירת הדם שלו.

תנאי אחסון

יש להרחיק את Therizidone מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי טמפרטורה- מקסימום 25 ° C.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Terizidone לתקופה של שנתיים מיום שיווק החומר הטיפולי.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הן התרופות Resonizat ו- Loxidon with Tizidone.