סינגוליר

על פי מחקרים קליניים, Singulair מעכב את הסימפונות לאחר שאיפה במינון של 5 מ"ג. Montelukast כאשר הוא מנוהל דרך הפה הוא תרכובת פעילה הנקשרת לקולטני Cyslt1 עם סלקטיביות גבוהה וזיקה.

אינדיקציות ייחוד

כטיפול נוסף באסטמה של הסימפונות בקרב חולים עם אסטמה קלה עד בינונית בשליטה מספיק על ידי קורטיקוסטרואידים בשאיפה, כמו גם במקרה של שליטה קלינית לא מספקת באסטמה עם Agonists β-arnoreceptor קצרים ששימשו בעת הצורך. בחולים עם אסטמה נוטלים את Singulair, מוצר רפואי זה מקל גם על תסמינים של נזלת אלרגית עונתית.

מניעת אסטמה, שהמרכיב הדומיננטי בו הוא ברונכוספזם הנגרם על ידי פעילות גופנית.

הקלה בתסמינים של נזלת אלרגית עונתית ושנה כל השנה. הסיכונים של תסמינים נוירו-פסיכיאטריים בקרב חולים עם נזלת אלרגית עשויים לעלות על היתרון של Singulair, ולכן יש להשתמש בסינוליר כתרופת המתנה בחולים עם תגובה לא מספקת או חוסר סובלנות לטיפול אלטרנטיבי.

טופס שחרור

טבליה מצופה סרטים מכילה נתרן מונטלוקסט 10.4 מ"ג (שווה ערך למונטלוקסט 10 מ"ג);

• תמציות: תאית הידרוקסיפרופיל, תאית מיקרו-קריסטלית, מונו-הידראט לקטוז, נתרן קרוסקארם, מגנזיום סטרייט;
• מעטפת טבליות: הידרוקסיפרופיל-קלאולוזה, מתיל-הידרוקסיפרופיל-סלולוזה, טיטניום דו חמצני (E 171), אדום תחמוצת ברזל (E 172), צהוב תחמוצת ברזל (E 172), שעוות קרנובה.

טאבלטים מצופים סרטים.

תכונות פיזיקו-כימיות עיקריות: בז ', טבליות מרובעות עם קצוות מעוגלים, מצופה סרטים, עם סינגוליר כתובת לחוץ מצד אחד ו- MSD 117 מצד שני.

פרמקודינמיקה

ציסטיניל לוקוטריאנים (LTC4, LTD4, LTE4) הם איקוזנואידים חזקים של דלקת המופרשים על ידי תאים שונים, כולל תאי תורן ואאוזינופילים. מתווכים חשובים פרואסטמטיים אלה נקשרים לקולטני ציסטיניל לוקוטריין (CYSLT). הקולטן Cyslt מסוג 1 (CysLT1) נמצא בדרכי הנשימה האנושיות (כולל תאי שרירים חלקים בדרכי הנשימה ומקרופאגים בדרכי הנשימה) וכן תאים פרו-דלקתיים אחרים (כולל אאוזינופילים ותאי גזע מיאלואידים מסוימים). נוכחותם של קולטני CYSLT מתאימה לפתופיזיולוגיה של אסטמה ונזלת אלרגית. באסטמה, השפעות מתווכות של לוקוטריין כוללות ברונכוקוקציה, הפרשת ריר, חדירות כלי דם ואאוזינופיליה. בנזלת אלרגית, חלבון Cyslt מופרש מרירית האף לאחר חשיפה לאלרגן בהתפתחות תגובות מוקדמות ומאוחרות, וזה מלווה בתסמינים של נזלת אלרגית. על פי מחקרים, מתן intranasal של Cyslt הביא לעליית עמידות לדרכי הנשימה האף והגברת הסימפטומים של גודש באף.

Montelukast כאשר הוא מנוהל דרך הפה הוא תרכובת פעילה הנקשרת לקולטני Cyslt1 עם סלקטיביות גבוהה וזיקה. על פי מחקרים קליניים, מונטלוקסט מעכב את הסימפונות לאחר שאיפת LTD4AT מינון של 5 מ"ג. הסימפונות נצפתה תוך שעתיים לאחר מתן דרך הפה; השפעה זו הייתה תוספת לסרטיה הנגרמת על ידי β-אגוניסטים. הטיפול במונטלוקסט עיכב את השלבים המוקדמים והמאוחרים של הסימפונות הנגרמים כתוצאה מגירוי אנטיגני. מונטלוקסט בהשוואה לפלצבו הפחית את ספירת אאוזינופיל בדם היקפי בקרב חולים בוגרים וילדים. במחקר נפרד, נטילת מונטלוקסט צמצמה משמעותית את מספר האאוזינופילים בדרכי הנשימה (כפי שנמדד על ידי כיח) ואת הדם ההיקפי ושיפור השליטה הקלינית באסטמה.

במחקרים שהיו מעורבים מבוגרים, מונטלוקסט במינון של 10 מ"ג פעם ביום בהשוואה לפלסבו הדגים שיפורים משמעותיים ב- PEF1 בבוקר (שינוי מהבסיס ב- 10.4% ו-2.7%, בהתאמה), קצב זרימת שיא שיא הבוקר (PEFR) (שינוי מהבסיס ב-24.5 ליטר/דקה ו-3.3 ליטר/מינימום, בהתאמה), והפחתת הבסיס הכוללת. ו- 4.6%, בהתאמה). השיפור במדדים המדווחים על ידי המטופלים של תסמיני אסתמה בשעות היום והלילה היה טוב יותר באופן משמעותי מאשר עבור פלצבו.

מחקרים שהיו מעורבים מבוגרים הראו את יכולתו של מונטלוקסט להשלים את ההשפעה הקלינית של סטרואידים בשאיפה (שינוי (ב- %) בשיעור הראשוני עבור Beclomethasone בשאיפה פלוס מונטלוקסט בהשוואה לבלומטזון, בהתאמה, עבור PEF1: 5.43 %ו- 1.04 %; שימוש ב- β-gagonists: -84 %). בהשוואה לבקלומטזון בשאיפה (200 מיקרוגרם פעמיים ביום, מכשיר מרווח), מונטלוקסט הדגים תגובה ראשונית מהירה יותר, אם כי Beclomethasone הביאה להשפעה טיפולית ממוצעת יותר על המחקר של 12 שבועות ( % שינוי בשיעור הראשוני עבור v1: 7.49 % ו- 13.3 %; עם זאת, בהשוואה לבקלומטזון, יותר מטופלים שטופלו במונטלוקסט השיגו תגובה קלינית דומה (כלומר, 50% מהמטופלים שטופלו בבקלומטזון השיגו שיפור ב- EFV1 של כ 11% ומעלה מקו הבסיס, ואילו 42% מהמטופלים שטופלו במונטלוקסט השיגו את אותה התגובה).

ניסוי קליני נערך כדי להעריך את מונטלוקסט כסוכן לטיפול סימפטומטי בנזלת אלרגית עונתית בקרב חולים מעל גיל 15 עם אסתמה ונזלת אלרגית עונתית במקביל. במחקר זה הוכח כי טבליות מונטלוקסט כאשר הן ניתנות במינון של 10 מ"ג פעם ביום בהשוואה לפלסבו הדגימו שיפור מובהק סטטיסטית בציון הסימפטום היומי של נזלת יומית. ציון הסימפטומים הנזלת היומי ממוצע הוא הממוצע של תסמיני האף שנבדקו במהלך היום (ממוצע גודש באף, נזלת, עיטוש, גירוד באף) ובלילה (ממוצע העומס באף להתעוררות, קושי להירדם ותדירות התעוררות פועלת). בהשוואה לשימוש בפלצבו, הושגו תוצאות טובות יותר באופן משמעותי בהערכה הכוללת של טיפול בנזלת אלרגית על ידי חולים ורופאים. הערכת יעילותו של טיפול זה באסטמה לא הייתה המטרה העיקרית של מחקר זה.

במחקר של 8 שבועות בו היו מעורבים ילדים בגילאי 6 עד 14 שנים, מונטלוקסט במינון של 5 מ"ג פעם ביום בהשוואה לפלסבו שיפר משמעותית את תפקוד הנשימה (שינוי מ- SPF1 בסיסי: 8.71% לעומת 4.16%, השתנה בשינוי של בוקר: 27.9 ליטר/דקה לעומת 17.8 ליטר/מינון) והפחית את התדירות של השימוש ב- PSV. +8.2%).

הוכח ירידה משמעותית בברונכוספזם הקשור להתעמלות (EAB) במהלך המחקר בן 12 השבועות בקרב מבוגרים (הפחתה מקסימאלית ב- EFV1 22.33% למונטלוקסט לעומת 32.40% עבור פלצבו, זמן להחלמה בתוך 5% מהמחקר הראשוני של ה- EFV1 44.22 דקות (לעומת 60.644. בגילאי 6 עד 14 שנים (הפחתה מקסימאלית ב- OFV1 18.27% לעומת 26.11%; זמן להתאוששות בתוך 5% מהראשון של ה- V1 17.76 דקות לעומת 27.98 דקות).

בקרב חולים רגישים לאספירין שקיבלו טיפול שוטף עם סטרואידים בשאיפה ו/או דרך הפה, טיפול במונטלוקסט בהשוואה לפלסבו הביא לשיפור משמעותי בבקרת אסטמה (שינוי ב- PEF1 הראשוני הוא 8.55% VS-1.74% ושינוי בהפחתה בסך הכל β--אגוניסט השימוש-27.78% VS 2.09%).

פרמקוקינטיקה

מונטלוקסט נקלט במהירות לאחר מתן דרך הפה. לאחר מתן טבליות מצופות של 10 מ"ג במבוגרים בבטן ריקה, הושג הריכוז המרבי הממוצע (CMAX) בפלזמה לאחר 3 שעות (TMAX). הזמינות הביולוגית הממוצעת במהלך מתן דרך הפה היא 64%. צריכת המזון הרגיל לא השפיעה על הזמינות הביולוגית ו- CMAX במהלך מתן דרך הפה. בטיחות ויעילות אושרו במחקרים קליניים עם 10 מ"ג טבליות מצופות סרטים ללא קשר לזמן הארוחה.

עבור טבליות לעיסה של 5 מ"ג, הושגה CMAX בקרב מבוגרים שעתיים לאחר הבליעה על בטן ריקה. הזמינות הביולוגית המוצעת דרך הפה היא 73% ויורדת ל 63% כאשר היא נלקחת בארוחה סטנדרטית.

הֲפָצָה

יותר מ- 99% מהמונטלוקסט נקשר לחלבוני פלזמה. נפח ההפצה של מונטלוקסט בשלב הנייח ממוצע 8 עד 11 ליטר. במחקרי חולדה המשתמשים במונטלוקסט שכותרתו רדיואקטיבית, המעבר על מחסום הדם-מוח היה מינימלי. בנוסף, ריכוזי חומר שכותרתו רדיואסוטופית בכל הרקמות האחרות 24 שעות לאחר מתן המינון היו גם מינימליות.

מֵטַבּוֹלִיזם

מונטלוקסט מטבוליזם פעיל. במחקרים עם מינונים טיפוליים, לא נקבעו ריכוזי פלזמה במצב יציב של מטבוליטים של מונטלוקסט בקרב מבוגרים וחולי תינוקות.

ציטוכרום P450 2C8 הוא האנזים העיקרי במטבוליזם של מונטלוקסט. בנוסף, ציטוכרומים CYP 3A4 ו- 2C9 ממלאים תפקיד מינורי במטבוליזם של מונטלוקסט, אם כי ITRACONAZOLE (מעכב CYP WA4) לא שינה את הפרמטרים הפרמקוקינטיים של מונטלוקסט במתנדבים בריאים שקיבלו 10 מ"ג של מונטלוקסט. על פי תוצאות מחקרים חוץ גופיים המשתמשים במיקרוזומי כבד אנושיים, ריכוזי הפלזמה הטיפולית של מונטלוקסט אינם מעכבים ציטוכרומים P450 ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ו- 2D6. השתתפות מטבוליטים בפעולה הטיפולית של מונטלוקסט היא מינימלית.

נְסִיגָה

פינוי הפלזמה של מונטלוקסט במתנדבים בוגרים בריאים ממוצע 45 מ"ל/דקה. לאחר מתן דרך הפה של מונטלוקסט עם תווית איזוטופית, 86% מופרש עם צואה תוך 5 ימים ופחות מ- 0.2% עם שתן. יחד עם הזמינות הביולוגית דרך הפה של מונטלוקסט, זה מצביע על כך שמונטלוקסט ומטבוליטים שלו מופרשים כמעט לחלוטין עם מרה.

פרמקוקינטיקה בקבוצות שונות של חולים

אין צורך בהתאמת מינון לחולים עם לקות כבד קלה עד בינונית. לא נערכו מחקרים שכללו חולים עם תפקוד כליות לקוי. מכיוון שמונטלוקסט ומטבוליטים שלו מופרשים במרה, התאמת המינון בחולים עם תפקוד כליות לקוי אינה נחשבת הכרחית. אין נתונים על הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד (יותר מ- 9 נקודות בסולם הילד-פוג).

כאשר נוטלים מינונים גבוהים של מונטלוקסט (20 ו-60 מהמינון המומלץ למבוגרים), נצפתה ירידה בריכוז התיאופילין בפלזמה. השפעה זו לא נצפתה בעת נטילת המינון המומלץ של 10 מ"ג פעם ביום.

מינון וניהול

המינון לחולים (גיל 15 ומעלה) עם אסטמה או עם אסטמה ונזלת אלרגית עונתית במקביל היא 10 מ"ג (טבליה אחת) ביום, בערב. כדי להקל על תסמינים של נזלת אלרגית, זמן המתן מותאם באופן אינדיבידואלי.

המלצות כלליות. ההשפעה הטיפולית של המוצר הרפואי Singulair על פרמטרי בקרת אסטמה מתרחשת תוך יום אחד. ניתן להשתמש במוצר הרפואי באופן עצמאי מארוחות. יש לייעץ לחולים להמשיך ולנצל את התרופה Singulair גם אם תושג בקרת אסטמה, כמו גם בתקופות של החמרת אסטמה. אין להשתמש ב- Singulair במקביל עם מוצרים רפואיים המכילים את החומר הפעיל מונטלוקסט.

אין צורך בהתאמת מינון בקרב חולים קשישים, עם תפקוד כליות לקוי או ליקוי כבד קל עד בינוני. אין נתונים זמינים לחולים עם לקות כבד קשה. המינון לגברים ונשים זהה.

השימוש בסעיף הרפואה בהתאם לטיפול אחר באסטמה.

ניתן להוסיף לרפואת Singulair למשטר טיפול אסטמה קיים.

קורטיקוסטרואידים בשאיפה: Sing Ulair עשוי לשמש כטיפול משלים בחולים בהם שאפו סטרואידים יחד עם ß-אגוניסטים קצרי-פעולות, המשמשות לפי הצורך, אינן מספקות שליטה קלינית מספקת במחלה.

רפואת Singulair לא צריכה להחליף באופן דרסטי את הקורטיקוסטרואידים בשאיפה (ראה פרק "פרטי ניהול").

ילדים: שימוש בילדים מגיל 15. ילדים מתחת לגיל 15 צריכים להשתמש במוצר הרפואי בצורה של טבליות לעיסה.

התוויות נגד

רגישות יתר לרכיבי המוצר הרפואי. ילדים מתחת לגיל 15 (למינון של 10 מ"ג).

תופעות לוואי ייחוד

מונטלוקסט הוערך במחקרים קליניים:

• 10 מ"ג טבליות מצופות סרטים - בכ-4,000 חולים עם אסטמה בגיל 15 ומעלה;
• 10 מ"ג טבליות מצופות סרטים - בכ-400 חולים עם אסטמה ונזלת אלרגית עונתית בגילאי 15 ומעלה;
• 5 מ"ג טבליות לעיסה - בכ- 1,750 חולי אסטמה בגילאי 6 עד 14 שנים.

במחקרים קליניים דווחו לעתים קרובות על התגובות השליליות הבאות (≥ 1/100 ל- & lt; 1/10) בקרב חולים שטופלו במונטלוקסט ובתדירות גבוהה יותר מאשר בקרב חולים שטופלו בפלצבו.

טבלה 1

שיעורים של מערכות איברים	חולים בוגרים ו ילדים מגיל 15 (שני מחקרים של 12 שבועות; n = 795)
מערכת עצבים	כְּאֵב רֹאשׁ
הפרעות במערכת העיכול (GIT)	כאבי בטן

במהלך ניסויים קליניים, פרופיל הבטיחות לא השתנה במהלך טיפול ממושך במספר קטן של חולים בוגרים במשך שנתיים וילדים בגילאי 6 עד 14 שנים במשך 12 חודשים.

תקופה שלאחר השיווק

תגובות לוואי שדווחו בתקופה שלאחר השיווק מופיעות על פי מחלקות מערכות איברים ומשתמשות במונחים ספציפיים בטבלה 2. התדר נקבע על פי נתוני המחקרים הקליניים הרלוונטיים.

טבלה 2

מחלקה של מערכות איברים	תגובות שליליות	תֶדֶר*
זיהומים ודיבורים	דלקות בדרכי הנשימה העליונות †	לעתים קרובות מאוד
הפרעות במערכת הדם והלימפה	נטייה להגדיל את הדימום.	לְעִתִים רְחוֹקוֹת
	תרומבוציטופניה	לעיתים רחוקות מאוד
מערכת חיסון	תגובות רגישות יתר, כולל אנפילקסיס	לְעִתִים רְחוֹקוֹת
	הסתננות אאוזינופילית של הכבד	לעיתים רחוקות מאוד
בצד הנפשי	הפרעות שינה, כולל סיוטים, נדודי שינה, סומנמבוליות, חרדה, תסיסה כולל התנהגות או עוינות אגרסיבית, דיכאון, היפראקטיביות פסיכומוטורית (כולל עצבנות, אי שקט, רעד §)	לְעִתִים רְחוֹקוֹת
	הפרעת קשב וריכוז, ליקוי בזיכרון, טיקים.	לְעִתִים רְחוֹקוֹת
	הזיות, חוסר התמצאות, מחשבות והתנהגות אובדניות (אובדנות), הפרעה אובססיבית-כפייתית, דיספמיה	לעיתים רחוקות מאוד
מערכת עצבים	סחרחורת, נמנום, paresthesia/hypoesthesia, התקפים	לְעִתִים רְחוֹקוֹת
בצד הלב	רֶטֶט	לְעִתִים רְחוֹקוֹת
מערכת נשימה, איברים חזה ומדיאסטינל.	דימום באף	לְעִתִים רְחוֹקוֹת
	תסמונת Churg-Stross (ראה סעיף "פרטי ניהול"), אאוזינופיליה ריאתית	לעיתים רחוקות מאוד
הפרעות במערכת העיכול	שלשול ‡, בחילה ‡, הקאות ‡	לְעִתִים קְרוֹבוֹת
	פה יבש, דיספפסיה.	לְעִתִים רְחוֹקוֹת
מערכת כבד	עלייה בטרנסמינזות בסרום (ALT, AST)	לְעִתִים קְרוֹבוֹת
	דלקת כבד (כולל מחלות כולסטטיות, כבד-תאי ומעורבות כבד)	לעיתים רחוקות מאוד
עור ורקמות תת עוריות	פריחה ‡	לְעִתִים קְרוֹבוֹת
	המטומה, כוורות, גירוד.	לְעִתִים רְחוֹקוֹת
	Angioedema	לְעִתִים רְחוֹקוֹת
	אריתמה נודולרית, אריתמה multiforme	לעיתים רחוקות מאוד
הפרעות בשרירים ושלד ורקמות חיבור	Arthralgia, Myalgia, כולל התכווצויות שרירים	לְעִתִים רְחוֹקוֹת
הפרעות בכליות ושתן	Enursis אצל ילדים	לְעִתִים רְחוֹקוֹת
הפרעות כלליות ותגובות לוואי הנגרמות כתוצאה מנטילת התרופה	Pyrexia ‡	לְעִתִים קְרוֹבוֹת
	אסטניה/עייפות, סבל, בצקת	לְעִתִים רְחוֹקוֹת
*התדירות מוגדרת על פי תדירות הדיווחים במאגר הניסויים הקליניים: תכוף מאוד (≥ 1/10), תכוף (≥ 1/100 עד & lt; 1/10), נדיר (≥ 1/1000 עד & lt; 1/100), נדיר (≥ 1/10000 עד & lt; 1/1000), נדיר מאוד; † דווח על תגובה שלילית זו בתדירות של "שכיח מאוד" בקרב חולים המשתמשים במונטלוקסט ובחולים שקיבלו פלצבו במהלך ניסויים קליניים. ‡ דווח על תגובה שלילית זו בתדירות של "לעתים קרובות" בחולים המשתמשים במונטלוקסט כמו גם בחולים שקיבלו פלצבו במהלך ניסויים קליניים. § לעיתים רחוקות.

מנת יתר

אין מידע ספציפי על הטיפול במינון יתר עם Singulair. במחקרי אסטמה כרוניים מונטלוקסט ניתנה במינונים של עד 200 מ"ג ליום לחולים בוגרים במשך 22 שבועות, ובמחקרים לטווח קצר - עד 900 מ"ג ליום למשך כשבוע, ללא תגובות לוואי משמעותיות קלינית.

מנת יתר חריפה עם Singulair דווחה בשימוש לאחר השיווק ובמחקרים קליניים. הם כללו מתן התרופה אצל מבוגרים וילדים במינונים העולים על 1000 מ"ג (כ 61 מ"ג לק"ג בילד בן 42 חודשים). הנתונים הקליניים והמעבדה שהתקבלו היו בקנה אחד עם פרופיל הבטיחות בקרב חולים וילדים. ברוב המקרים של מנת יתר, לא דווח על תגובות שליליות. התגובות השליליות שנצפו בתדירות הגבוהה ביותר היו בקנה אחד עם פרופיל הבטיחות של מוצר רפואי Singulair וכללו: כאבי בטן, רדנות, צמא, כאב ראש, הקאות והיפראקטיביות פסיכומוטורית.

לא ידוע אם מונטלוקסט מופרש על ידי דיאליזה צפקית או המודיאליזה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ניתן לתת Singulair יחד עם תרופות אחרות הנפוצות לטיפול מונע או טיפול ארוך טווח באסטמה. במחקר אינטראקציה בין תרופות, למינון הקליני המומלץ של מונטלוקסט לא הייתה השפעה קלינית חשובה על הפרמקוקינטיקה של המוצרים הרפואיים הבאים: תיאופילין, פרדניזון, פרדניזולון, אמצעי מניעה דרך הפה (אתנילרילדיול/נורטינדרון 35/1), טרפנדין, וורפרין.

בקרב חולים נוטלים במקביל פנוברביטל, השטח שמתחת לעקומת זמן הריכוז (AUC) למונטלוקסט הופחת בכ- 40%. מכיוון שמונטלוקסט מטבוליזציה על ידי CYP ZA4, 2C8 ו- 2C9, יש לנקוט בזהירות, במיוחד אצל ילדים, אם מונטלוקסט מנוהל במקביל למעוררי CYP ZA4, 2C8 ו- 2C9, למשל. פניטואין, פנובארביטל וריפמפיצין.

מחקרים במבחנה הראו כי מונטלוקסט הוא מעכב חזק של CYP 2C8. עם זאת, נתונים ממחקר אינטראקציה בין תרופות קליניות שכלל מונטלוקסט ורוזיגליטזון (מצע סמן; מטבוליזציה על ידי CYP 2C8) הראו שמונטלוקסט אינו מעכב CYP 2C8 in vivo. לפיכך, Montelukast אינו משפיע באופן משמעותי על חילוף החומרים של תרופות המטבולייות על ידי אנזים זה (למשל, Paclitaxel, Rosiglitazone ו- Repaglinide).

במחקרים חוץ גופיים נמצא מונטלוקסט כמצע של CYP 2C8 ובמידה פחותה 2C9 ו- 3A4. במחקר אינטראקציות תרופות קליניות שכלל מונטלוקסט וגמפיברוזיל (מעכב CYP 2C8 ו- 2C9), Gemfibrozil הגדיל את החשיפה המערכית של Montelukast פי 4.4. בשימוש במקביל עם gemfibrozil או מעכבי CYP 2C8 אחרים התאמת המינון של מונטלוקסט אינה נדרשת, אך על הרופא לקחת בחשבון את הסיכון המוגבר לתגובות שליליות.

על פי תוצאות מחקרי חוץ גופית, לא צפויים להתרחש אינטראקציות חשובות קלינית עם מעכבי CYP 2C8 פחות חזקים (למשל טרימתופרים). מתן במקביל של מונטלוקסט עם Itraconazole, מעכב CYP 3A4 חזק, לא הוביל לעלייה משמעותית בחשיפה המערכתית של מונטלוקסט.

תנאי אחסון

אחסן בחבילה המקורית בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.

שמור מחוץ להישג ידם של ילדים.

הוראות מיוחדות

יש להזהיר את המטופלים כי סינגוליר לשימוש דרך הפה לעולם אינו משמש לטיפול בהתקפות אסטמה חריפות וכי הם תמיד צריכים לשאת איתם תרופת חירום מתאימה. יש להשתמש באגוניסטים בשאיפה קצרים בשאיפה בהתקפה חריפה. על המטופלים להתייעץ עם הרופא שלהם בהקדם האפשרי אם הם דורשים יותר ß-אגוניסט פועל יותר מהרגיל.

אין להחליף בפתאומיות טיפול עם סטרואידים בשאיפה או דרך הפה.

אין שום עדות לכך שניתן להפחית את המינון של סטרואידים דרך הפה עם שימוש במקביל במונטלוקסט.

דווח על תגובות נוירופסיכיאטריות כמו שינויים התנהגותיים, דיכאון ואובדנות בקרב חולים בכל הגילאים הנוטלים את מונטלוקסט (ראו פרק תגובות לוואי). ביטויים יכולים להיות חמורים ועלולים להימשך אם הטיפול לא יופסק. לכן יש להפסיק את השימוש במונטלוקסט אם מתרחשים תסמינים נוירו-פסיכיאטריים. חולים ו/או מטפלים צריכים להיות ערניים לתגובות נוירו-פסיכיאטריות ולדווח לרופא שלהם אם מתרחשים שינויים התנהגותיים.

במקרים מבודדים, חולים שקיבלו חומרים אנטי-אסטמטיים, כולל מונטלוקסט, עשויים לסבול מאאוזינופיליה מערכתית, לעיתים יחד עם ביטויים קליניים של כלי דם, מה שנקרא תסמונת צ'ורג-סוס, שטופלו בטיפול בקורטיקוסטרואיד סיסטמי. מקרים כאלה בדרך כלל היו קשורים (אך לא תמיד) להפחתת מינון או לנסיגתו של חומר הקורטיקוסטרואיד. לא ניתן להפריך או לאשר את האפשרות כי אנטגוניסטים לקולטני לקולטן לקולטן לקולטנים של קולטן של לויקוטריין. על הקלינאים להיות מודעים לאפשרות של חולים שחווים אאוזינופיליה, פריחה וסקוליטית, החמרה תסמיני ריאה, סיבוכי לב ו/או נוירופתיה. יש להעריך מחדש חולים המפתחים תסמינים כאלה ולבדוק את משטר הטיפול שלהם.

טיפול במונטלוקסט מונע מטופלים עם אסטמה תלויה באספירין להשתמש באספירין או בתרופות אנטי דלקתיות אחרות לא סטרואידיות.

חולים עם מצבים בירושה נדירים כמו חוסר סובלנות לגלקטוז, מחסור לקטאז LAPP או ספיגת גלוקוז-גלקטוז לא צריכים להשתמש בתרופה זו.

התרופה מכילה פחות מ-1 מ"מ (23 מ"ג) של נתרן לטבליה, מה שאומר שהיא כמעט נקייה נתרן.

השתמש במהלך ההיריון או ההנקה.

הֵרָיוֹן. מחקרים בבעלי חיים מראים השפעות מזיקות על הריון או על התפתחות עוברית/עוברית.

נתונים זמינים ממחקרי קבוצות פרוספקטיביות ורטרוספקטיביות שפורסמו על שימוש במונטלוקסט אצל נשים בהריון המעריכות למומים מולדים משמעותיים אצל ילדים לא ביססו סיכון הקשור לשימוש בתרופה. במחקרים הזמינים יש מגבלות מתודולוגיות, כולל גדלי מדגם קטנים, במקרים מסוימים איסוף נתונים רטרוספקטיבי וקבוצות השוואה לא תואמות.

יש להשתמש ב- Singulair במהלך ההיריון רק אם יש צורך בבירור.

הנקה. מחקרים אצל חולדות הראו כי מונטלוקסט עובר לחלב. לא ידוע אם מונטלוקסט מופרש עם חלב אם אצל נשים.

ניתן להשתמש ב- Singulair במהלך ההנקה רק אם זה נחשב ללא תנאי.

יכולת להשפיע על מהירות התגובה בעת נהיגה בהובלה מוטורית או מנגנונים אחרים.

מונטלוקסט לא צפוי להשפיע על יכולתו של המטופל להניע רכב מנועי או מנגנונים אחרים. עם זאת, לעיתים רחוקות דווח על נמנום או סחרחורת.

חיי מדף

3 שנים.

אל תשתמש במוצר הרפואי לאחר תאריך התפוגה המצוין בחבילה.