קרדיבס

קרדיבס היא תרופה לטיפול בפתולוגיות קרדיווסקולריות; היא שייכת לקטגוריה של חוסמי α ו-β אדרנרגיים. יש לה השפעה חוסמת על קולטנים α1, β1 ו-β2 אדרנרגיים, ובנוסף, היא מפגינה פעילות נוגדת אנגינה ומרחיבה כלי דם.

האפקט של הרחבת כלי הדם מתפתח בעיקר באמצעות חסימה סלקטיבית של קצוות α1. במהלך הרחבת כלי הדם, העמידות המערכתית של כלי הדם ההיקפיים נחלשת. לתרופה אין תכונות נוגדות חמצון משלה, אך יש לה אפקט מייצב ממברנה. [ 1 ]

אינדיקציות קרדיבס

הוא משמש לטיפול במחלת לב כלילית (תעוקת חזה), לחץ דם גבוה ו- CHF.

טופס שחרור

החומר הרפואי משוחרר בטבליות (נפח 6.25 מ"ג) - 10 בתוך רצועה; באריזה - 3 רצועות כאלה. בנוסף, טבליות יכולות להיות בנפח של 12.5, כמו גם 25 מ"ג - תריסר בתוך רצועה, 1 או 3 רצועות כאלה בתוך קופסה.

פרמקודינמיקה

הרחבת כלי דם יחד עם חסימת פעילותם של קולטנים β-אדרנרגיים אצל אנשים עם לחץ דם מוגבר גורמת לירידה בהם, על רקע זה אין עלייה בהתנגדות המערכתית של כלי הדם ההיקפיים והיחלשות של זרימת הדם ההיקפית (זה מבדיל את התרופה מחוסמי β-אדרנרגיים). יחד עם זאת, הירידה בקצב הלב היא זניחה למדי.

אצל אנשים עם מחלת לב כלילית, התרופה מפגינה פעילות נוגדת אנגינלית. בנוסף, היא מפחיתה עומס פוסט-עומס ופרה-עומס. [ 2 ]

בחולים עם אי ספיקת זרימת דם או תפקוד לקוי של חדר שמאל, יש לו השפעה חיובית על ערכי ההמודינמיקה, מייצב את גודל החדר השמאלי ומשפר את מקטע הפליטה שלו. [ 3 ]

יש לו תכונות נוגדות חמצון - על ידי השמדת רדיקלים חופשיים של חמצן.

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת במהירות גבוהה, כמעט לחלוטין, לאחר מתן דרך הפה; סינתזת החלבון היא 99%, ומדד הזמינות הביולוגית הוא 25%. ערכי Cmax בפלזמה מושגים לאחר 60 דקות.

תהליכים מטבוליים תוך-כבדיים מובילים להיווצרות של אלמנטים מטבוליים בעלי השפעות טיפוליות, אשר בעלי השפעות נוגדות חמצון וחוסמות אדרנרגיות.

הפרשת רוב התרופה מתבצעת עם המרה. במקרה של אי ספיקת כבד, רמת הזמינות הביולוגית עולה ל-80%. זמן מחצית החיים הוא בטווח של 7-10 שעות.

רמות הקרבדילול הממוצעות בפלזמה אצל קשישים גבוהות ב-50% מאלה אצל צעירים יותר.

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה דרך הפה - על ידי בליעת הטבליות בשלמותן ושטיפתן במים רגילים.

משטר טיפול במקרה של לחץ דם גבוה.

במקרה של לחץ דם מוגבר, יש ליטול תחילה 12.5 מ"ג של התרופה פעם ביום למשך יומיים. במקרה זה, משתמשים במשטר יומי של טבליה אחת של 12.5 מ"ג פעם אחת או טבליה אחת של 6.25 מ"ג פעמיים ביום. מינון התחזוקה הוא 25 מ"ג (מנה אחת של 25 מ"ג בבוקר או טבליה אחת של 12.5 מ"ג פעמיים ביום).

אם לא מושגת ההשפעה הרצויה, אך לא לפני היום ה-14 לטיפול, ניתן להגדיל את המינון היומי לערך מקסימלי של 50 מ"ג (פעמיים ביום של טבליה אחת של 25 מ"ג). במקרה זה, לא ניתן לצרוך יותר מ-25 מ"ג של התרופה לכל שימוש, ולא יותר מ-50 מ"ג ליום.

קשישים צריכים ליטול 12.5 מ"ג של קרדיבס ליום לאורך כל הטיפול. עם זאת, אם אין תגובה רצויה, ניתן להעלות את המינון בהדרגה - עם הפסקות של 14 יום.

לשימוש באנשים עם תעוקת חזה יציבה.

בהתחלה (במהלך היומיים הראשונים) יש צורך להשתמש ב-12.5 מ"ג של התרופה פעמיים ביום. מינון התחזוקה הוא 25 מ"ג עם 2 מנות ביום.

אם התרופה אינה יעילה מספיק (אך לפחות לאחר תקופה של שבועיים), ניתן להגדיל את המינון למקסימום של 50 מ"ג במתן כפול ביום (טבליה אחת של 25 מ"ג). אין להשתמש ביותר מ-0.1 גרם של החומר ביום.

קשישים צריכים בתחילה (ביומיים הראשונים) ליטול את התרופה פעמיים ביום במינון של 12.5 מ"ג. בהמשך, הטיפול ממשיך במינון יומי של 25 מ"ג פעמיים (מינון יומי מקסימלי).

טיפול במקרה של אי ספיקת לב (CHF).

יש לבחור את המינון באופן אינדיבידואלי, תוך מעקב צמוד אחר מצבו של המטופל בעת העלאתו. כמו כן, יש צורך לעקוב אחר מצבו במהלך 2-3 שעות מרגע השימוש הראשון בתרופה או לאחר העלייה הראשונה במינון. ניתן להשתמש בתרופה בנוסף רק במקרה של אינדיקטורים קליניים יציבים.

יש להתאים את גודל המנות ותרופות אחרות (משתנים, דיגוקסין ומעכבי ACE) לפני השימוש בקרדיווס. יש ליטול את התרופה עם אוכל (כדי להפחית את הסבירות לקריסה אורתוסטטית).

בהתחלה, יש להשתמש ב-3.125 מ"ג (0.5 טבליות של 6.25 מ"ג) פעמיים ביום למשך שבועיים. אם הטיפול נסבל היטב, ניתן להגדיל את המינון ל-6.25 מ"ג פעמיים ביום. בהמשך, ניתן גם להגדיל את המינון ל-12.5 מ"ג פעמיים ביום, ובהמשך ל-25 מ"ג פעמיים ביום. יש להגדיל את המינון עד לגבולות הסבילות המרביים של המטופל לתרופה.

אנשים במשקל של פחות מ-85 ק"ג צריכים ליטול 25 מ"ג של החומר פעמיים ביום. אנשים במשקל של יותר מ-85 ק"ג (עם צורה קלה של אי ספיקת לב) צריכים ליטול את התרופה במנה כפולה של 50 מ"ג ליום. יש להעלות את המינון ל-50 מ"ג בזהירות רבה ותחת פיקוח רפואי מתמיד.

בשלב הראשוני של הטיפול או בעת העלאת המינון, עשויה להופיע החמרה חולפת בביטויי אי ספיקת לב, במיוחד אצל אנשים עם צורה חמורה של המחלה, או בעת שימוש במינונים גדולים של משתנים. במקרה זה, אין צורך לבטל את הטיפול או להגדיל את המינון.

אם הטיפול מופסק לתקופה העולה על 14 ימים, יש לחדש אותו במינון יומי חד פעמי של 6.25 מ"ג, עם עלייה הדרגתית בהתאם לתכנית המתוארת לעיל.

אם יש צורך להפסיק את הטיפול, התרופה מופסקת בהדרגה במשך 14 ימים.

במקרה של תפקוד כבד ירוד בינוני או אי ספיקת כבד, המינון נבחר באופן אינדיבידואלי עבור המטופל.

התרופה משמשת ללא קשר לצריכת מזון, אך אנשים עם אי ספיקת לב צריכים ליטול אותה עם אוכל כדי להאט את הספיגה ולהפחית את הסבירות לקריסה אורתוסטטית.

• בקשה לילדים

התרופה אינה בשימוש ברפואת ילדים משום שאין מספיק מידע בנוגע לשימוש בה באנשים מתחת לגיל 18.

השתמש קרדיבס במהלך ההריון

קרדיבס אינו בשימוש במהלך ההריון. אם נדרש טיפול במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• אי סבילות חמורה הקשורה לקרוודילול או לרכיבים אחרים של התרופה;
• CH דרגה 4 לפי דירוג NYHA;
• פתולוגיה חסימתית ריאותית כרונית מלווה בחסימה של הסימפונות;
• תפקוד לקוי של הכבד מסוג קליני;
• תוֹאַר רִאשׁוֹן;
• הלם קרדיוגני;
• חסימת AV 2-3 שלבים;
• ברדיקרדיה בולטת (מתחת ל-50 פעימות/דקה);
• SSSU (כולל גם בלוק SA);
• ירידה חדה ברמות לחץ הדם (אינדיקטור סיסטולי - פחות מ-85 מ"מ כספית);
• חמצת מטבולית;
• תעוקת חזה וריאנטית;
• הפרעה חמורה בזרימת הדם בעורקים ההיקפיים;
• מתן מורכב עם דילטיאזם או וראפמיל.

תופעות לוואי קרדיבס

בשלב הראשוני של הטיפול (תגובה למנה הראשונה) ובמקרה של העלאת המינון, עשויה להופיע ירידה חדה בלחץ הדם. במקרים כאלה, ההפרעה חולפת מעצמה, מבלי לשנות את מינון התרופה. בין תופעות הלוואי האחרות:

• נגעים המשפיעים על מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, חולשת שרירים, כאבי ראש ותחושת עילפון (לעתים רחוקות ולעתים קרובות רק בתחילת מחזור הטיפול), כמו גם דיכאון, הפרעות שינה ונמנום;
• בעיות באיברי הראייה: ירידה בדמעות, נזק ראייה וגירוי המשפיעים על העיניים;
• הפרעות הקשורות למערכת העיכול: שלשולים, עצירות, בחילות, כאבים באזור הבטן והקאות;
• הפרעות במערכת הלב וכלי הדם: תסמינים אורתוסטטיים, התקפי תעוקת חזה, ברדיקרדיה, הפרעת הולכה AV, ירידה בזרימת הדם ההיקפית, התפתחות אי ספיקת לב חריפה והתקדמות אי ספיקת לב קיימת;
• נגעים באפידרמיס: לעיתים מופיעים גירוד, פריחות אלרגיות, אורטיקריה וביטויים דומים ל-Lizeh Planus. במקביל, עשויים להופיע פלאקים של פסוריאזיס או להחמר את הפסוריאזיס הקיים;
• הפרעות מטבוליות: היפרוולמיה או כולסטרולמיה, בצקת פריפרית, אצירת נוזלים והיפרגליקמיה (אצל חולי סוכרת);
• אחרים: לויקופניה או טרומבוציטופניה, גודש באף, בעיות במתן שתן, כאבים בגפיים, נפיחות ברגליים או באיברי המין, ירידה בתפקוד הכליות, קסרופתלמיה, עלייה בפעילות טרנסאמינאז בסרום ועלייה במשקל.

אנשים עם נטייה לפתח אסתמה חווים התקפי חנק קשים או קוצר נשימה ממקור אסתמטי.

לעיתים רחוקות, תפקוד לקוי של הכבד ואי ספיקת כליות חריפה התפתחו אצל אנשים עם טרשת עורקים.

אצל חולי סוכרת, קרדיבס עלול להוביל להתפתחות סוכרת סמויה. השימוש בתרופה עלול לעורר הפרעה בינונית באיזון הסוכר, אך זה קורה רק לעיתים רחוקות.

מנת יתר

במקרה של שכרות, עלולים להתרחש אי ספיקת לב, ברדיקרדיה, הלם קרדיוגני, ירידה חדה בלחץ הדם ודום לב.

אם הקורבן לא איבד את הכרתו, יש לגרום להקאה, ולאחר מכן יש להשכיבו אופקית על גבו כשראשו למטה ורגליו מורמות. אם המטופל איבד את הכרתו, יש להשכיבו על צידו. בנוסף, מבוצעות פעולות סימפטומטיות.

בין שיטות הטיפול:

• במקרה של ברדיקרדיה חמורה, מנוהלים 0.5-2 מ"ג של אטרופין;
• שימוש בתרופות סימפתומימטיות (תוך התחשבות בעוצמת פעולתן, כמו גם במשקל המטופל) - איזופרנלין, דובוטמין או אדרנלין.

אם התסמין הבולט ביותר של הרעלה הוא הרחבת כלי דם היקפיים, יש להשתמש במזאטון או בנוראפינפרין. במקביל, יש לנטר את תהליכי זרימת הדם כל הזמן.

כדי לחסל עוויתות סימפונות, משתמשים באגוניסטים β-אדרנרגיים (תוך ורידי או בצורת אירוסול) או באמינופילין תוך ורידי.

אם מתרחשים עוויתות, יש לתת קלונאזפין או דיאזפאם דרך הווריד במהירות נמוכה.

במקרים של הרעלה חמורה, עם סימנים בולטים של הלם, הטיפול נמשך עד להתייצבות מצבו של המטופל, תוך התחשבות במחצית החיים של קרוודילול (שהיא בתוך 6-10 שעות).

התרופה אינה מופרשת במהלך דיאליזה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מגבירה את פעילות האינסולין (מפחיתה את עוצמתה או מסווה את ביטויי ההיפוגליקמיה).

מתן יחד עם דילטיאזם או SG עלול לגרום להאטה בתהליכי הולכה AV.

התרופה מעלה את רמות הדיגוקסין בסרום.

חומרי הרדמה מגבירים את התכונות האינוטרופיות והנוגדות לחץ דם שליליות של קרוודילול.

כאשר משתמשים בו יחד עם ריפמפיצין ופנוברביטל, ישנה עלייה בקצב חילוף החומרים וירידה בערכי התרופה בפלזמה.

הכנסת מעכבי ACE ותרופות משתנות מגבירה את חומרת לחץ הדם.

אסור להשתמש בקרדיווס בשילוב עם תרופות טריציקליות, כדורי הרגעה, כדורי שינה ואתנול - מכיוון שהדבר יכול להגביר את הפעילות הטיפולית.

שילוב עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) מוביל לירידה בתכונות נוגדות יתר לחץ דם של התרופה.

אין להשתמש בתרופה יחד עם אנטגוניסטים של סידן, הניתנים באמצעות זריקות תוך ורידיות.

השימוש בתרופות על ידי אנשים המשתמשים בתרופות משתנות, מעכבי CG או ACE בהתפתחות אי ספיקת לב צריך להיעשות בזהירות רבה.

אסור לרשום את התרופה בשילוב עם חומרים החוסמים את פעולת תעלות סידן (עם וראפמיל) ותרופות אנטי-אריתמיות מסוג I.

תנאי אחסון

יש לאחסן את קרדיבס במקום הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. רמת טמפרטורה – מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בקארדיווס למשך 24 חודשים ממועד מכירת החומר הטיפולי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם התרופות Corvazan, Carvidex עם Carvedigama, Coriol ו-Carvedilol עם Carvid ו-Cardiol, כמו גם Medocardil ו-Carvetrend, Cardiostad ו-Talliton, כמו גם Protecard עם Lacardia.