פנטסה

Pentasa מפגין פעילות אנטי דלקתית אינטנסיבית. לתרופה אין השפעה מערכתית, המראה את השפעתה בתוך אזורי הדלקת של המעי. עם שימוש תומך בתרופה, הסיכוי לפתח קרצינומה של המעי הגס נמוך מאוד.

אצל אנשים עם דלקת המשפיעה על המעי, יש תנועה של לויקוציטים, ייצור לא תקין של ציטוקינים, עלייה בייצור אלמנטים מטבוליים של חומצה ארכידונית (במיוחד עבור לוקוטריאנים מסוג B4) ועלייה ברדיקלים החופשיים בתוך רקמות המעי הדלקתיות.. [1]

אינדיקציות פנטסה

גרגירים וטבליות משמשים לטיפול בצורות בינוניות ומתונות של קוליטיס כיבית (לא ספציפית).

בדרך כלל נרשמים נרות לטיפול בדלקת פרוקטיטיס כיבית.

טופס שחרור

שחרור התרופה מתבצע בטבליות - 10 חתיכות בתוך צלחת התא.

כמו כן, ניתן לייצר את התרופה בצורה של גרגירי אבקה - בתוך שקית נייר (1 או 2 גרם).

הוא נמכר גם בצורה של פתילות רקטליות (להשלים עם קצות אצבעות גומי), 28 חלקים לאריזה.

פרמקודינמיקה

על ידי דיכוי כימוטקסיס לויקוציטים, התרופה מונעת את תנועת הלוקוציטים בתוך מוקד הדלקת, מה שמאפשר להפחית את החדירה. הקשר של מוליכים דלקתיים, כולל לוקוטריאנים, PG ורכיבים מטבוליים אחרים של חומצה ארכידונית, נחלש אף הוא.

Pentasa מפחית את נפח רכיבי ה- LPO, ומאט את השפעתם המזיקה על רקמות המעי. [2]

פרמקוקינטיקה

לגרגרי התרופה ציפוי אתילצלולוזה. לאחר מכן משתחרר המזאלזין הנבלע והמוסס בהדרגה מכל המיקרו -גרגירים, בעוד שהטאבלט עובר דרך מערכת העיכול (בכל pH של המעי). לאחר 60 דקות מרגע נטילת התרופה פנימה, נקבעים מיקרוגרנולות בתוך התריסריון (הדבר אינו תלוי בצריכת מזון). התקופה הממוצעת למעבר תרופות בתוך המעיים אצל מתנדבים היא 3-4 שעות.

תהליכי החלפה.

Mesalazine הופך ליסוד N-acetyl-mesalazine (באופן סיסטמי בתוך רירית המעי ובמערכת בתוך הכבד). אצטילציה חלשה מתרחשת בעזרת חיידקים של המעי הגס, וכתוצאה מכך נוצרים חומצה N-acetyl-5-aminosalicylic. הוא האמין כי לאצטיל-מזלזין אין השפעות רעילות וטיפוליות.

קְלִיטָה.

בתוך 30-50% מהתרופה לאחר מתן אוראלי נספגת בתוך המעי הדק. כבר לאחר 15 דקות מרגע היישום, mesalazine נרשם בתוך פלזמת הדם. ערכי Cmax פלזמה נצפים לאחר 1-4 שעות מרגע מתן התרופה. יתר על כן, רמת הפלזמה של החומר יורדת בהדרגה; לאחר 12 שעות, הוא אינו מזוהה יותר.

לפלסמה AUC יש דפוס דומה, אך ערכיו עדיין גבוהים יותר והחיסול איטי יותר. הפרופורציות האינטפלסמיות המטבוליות של אצטיל-מזאלזין ומזאלזין נמצאות בטווח של 3.5-1.3 כאשר הן ניתנות דרך הפה 0.5 גרם 3 פעמים ביום, כמו גם 2 גרם 3 פעמים ביום. זה מאפשר לנו להסיק שהם תלויים בעוצמת האצטילציה.

ערכים ממוצעים יציבים של mesalazine בתוך פלזמת הדם שווים ל 2, 8 ו -12 μmol / l כאשר הם ניתנים ליום 1.5, 4 ו- 6 גרם בהתאמה. עבור אצטיל-מזלזין, אינדיקטורים אלה, בהתאמה, שווים ל -6, 13 ו -16 מיקרול / ליטר.

כאשר הוא מנוהל דרך הפה, התנועה ושחרור התרופה אינן תלויות בצריכת מזון, מכיוון שלחומר יש ספיגה מערכתית חלשה.

תהליכי הפצה.

המרכיב הפעיל של התרופה והמטבוליט שלה אינם מתגברים על ה- BBB. סינתזת החלבון של mesalazine היא כ -50%, ואצטיל-mesalazine היא כ -80%.

הַפרָשָׁה.

זמן מחצית החיים של mesalazine הוא כ -40 דקות, וזה של acetyl-mesalazine הוא כ -70 דקות. למרות שמזאלזין משתחרר תמיד במהלך התנועה דרך מערכת העיכול, אי אפשר להגדיר מונח למחצית החיים שלו כאשר הוא מנוהל דרך הפה. בדיקות הראו כי ערכים יציבים של mesalazine לאחר מתן אוראלי מצוינים במשך 5 ימים.

שני מרכיבי התרופות מופרשים בצואה ובשתן. במקביל, אצטיל-מזלזין מופרש בעיקר בשתן.

מינון וניהול

יש ליטול גרגירים או טבליות דרך הפה ללא לעיסה. כדי להקל על הבליעה, התרופה נשטפת במיץ או במים פשוטים. גודל המנה נבחר על ידי הרופא המטפל באופן אישי.

מבוגר עם הישנות NUC או מחלת קרוהן צריך ליטול 4000 מ"ג מהתרופה ליום. גודל מינון התחזוקה במקרה של מחלת קרוהן הוא 4 גרם של התרופה, ובמקרה של NUC - 2 גרם. מותר לחלק את המנה היומית למספר יישומים.

לילדים נקבע 30 מ"ג / ק"ג של תרופות; יש לצרוך גם את המנה היומית במספר שימושים.

נרות רקטליים מוחדרים בתוך פי הטבעת - 1-2 חתיכות ביום, עד שהעמידות להליך זה מהשריר המעגלי נעצרת. לפני ביצוע ההקדמה, עליך לנקות את המעי בעזרת חוקן. כדי להבטיח את ההיגיינה הנדרשת במהלך ההליך, עליך להשתמש בקצות אצבעות הגומי המצורפות לתרופה. כדי להקל על החדרת הנר, ניתן להרטיב אותו במים.

אם הנרות נופלים באופן ספונטני מהמעי, יש לחזור על ההליך במהלך 10 הדקות הבאות.

• בקשה לילדים

לא ניתן לתת לאנשים מתחת לגיל שנתיים.

השתמש פנטסה במהלך ההריון

Pentasu אינו נקבע לנשים בהריון. ניתן להשתמש בתרופה רק בשליש הראשון, אם יש אינדיקציות קפדניות. לסיום השימוש בתרופה צריך להיות חודש לפני הלידה (אם מהלך הפתולוגיה מאפשר זאת).

במשך תקופת הטיפול, עליך להפסיק את ההנקה.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• אי סבילות חמורה הקשורה למזאלזין ולאלמנטים המטבוליים שלו (נצפתה עמידות צולבת נגד סליצילטים);
• שימוש באנשים הסובלים מתפקוד לקוי של הכבד או ההפרשה;
• קרישת דם לקויה;
• פתולוגיה כיבית.

תופעות לוואי פנטסה

בין תסמיני הלוואי:

• הפרעות במערכת העיכול: הפרעות דיספטיות, בטן, בחילות, הפרעות בצואה. לפעמים הקאות מתרחשות. כמו כן, עם בדיקות ביוכימיות, ניתן לציין עלייה בפעולה של אנזימי כבד;
• בעיות בתפקוד מערכת העצבים המרכזית: דיסקואורדינציה, טינטון, סחרחורת, דיכאון, רעידות ועקצוצים בגפיים;
• הפרות של פעילות הפרשה: המטוריה או פרוטאינוריה, כמו גם הפרעות בשתן, שעלולות להתפתח לאנוריה;
• סימנים לאלרגיות: צריבה או גירוד באפידרמיס, כמו גם אקזנטמה;
• נגעים הקשורים ל- CVS: כאבים בחזה עצם החזה, תחושה סובייקטיבית של דהיית לב, עלייה או ירידה ב- SBP, ברדיקרדיה וקוצר נשימה;
• אינדיקציות לבדיקת דם: דיכוי חיסוני, דיכוי כל החיידקים ההמטופויאטיים והפרעת קרישה;
• אחרים: מדי פעם מופיעה התקרחות או ירידה בתהליך הדמעה.

מנת יתר

יש רק מידע מוגבל בנוגע להרעלת פנטסה. הסימפטומים בדרך כלל דומים לאלה המופיעים עם שיכרון מלח סליצילט. יחד עם התייבשות, קיימת היפר-ונטילציה של הריאות, הפרה של פרמטרים בסיס חומצה והיפוגליקמיה.

פעולות סימפטומטיות מבוצעות, והקורבן מאושפז בבית חולים. לתרופה אין נוגדנים.

במהלך השעות הראשונות לאחר נטילת התרופה בפנים, מתבצעת שטיפת קיבה. כמו כן, מתבצעת ניטור קבוע של פרמטרים של אלקטרוליט ו- CBS, כמו גם פעילות כלייתית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

החדרת התרופה יחד עם מתוטרקסט, מרקפטופורין ואזתיופרין מגבירה את התכונות הרעילות של זה.

התרופה מחלישה את ההשפעה של וורפרין.

Pentasa משפר את הפעילות ההיפוגליקמית של נגזרות סולפונילוריאה.

ההשפעה המסרטנת של GCS משתפרת בשילוב עם התרופה.

התרופה מחזקת את ההשפעה הטיפולית של נוגדי קרישה.

ההשפעה התרופתית של ריפמפיצין, סולפונאמידים ומשתנים מסוג תיאזיד נחלשת במקרה של שילוב עם המרכיב הפעיל של התרופה.

שילוב עם התרופה מוביל לדיכוי ספיגת הציאנוקובלמין.

המבוא יחד עם חומרים אוריקוסוריים מגביר את ההשפעה הרפואית שלהם.

תנאי אחסון

יש לאחסן את הפנטסה בטמפרטורות שאינן חורגות מסימן 25 ° C.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Pentasa תוך 24 חודשים מיום ייצור המוצר הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים Budenofalk, Tykveol, Medrol ו- Probifor עם הידרוקורטיזון, ג'ורט סנט ג'ון עם Defenorm, ובנוסף Depo-medrol, Atzilakt ו- Cortef עם Solu-medrol, כמו גם קנה השורש Bifiliz ו- Cinquefoil.