פנטסה

פנטזה מפגינה פעילות אנטי דלקתית עזה. לתרופה אין השפעה סיסטמית, והיא ניכרת באזורים מודלקים במעי. עם שימוש מתמשך בתרופה, הסבירות לפתח קרצינומה של המעי הגס נמוכה מאוד.

אנשים הסובלים ממחלת מעי דלקתית חווים נדידת לויקוציטים, ייצור ציטוקינים לא תקין, ייצור מוגבר של אבני הבניין המטבוליות חומצה ארכידונית (במיוחד לויקוטריאנים מסוג B4), ורמות מוגברות של רדיקלים חופשיים ברקמות מעי מודלקות. [ 1 ]

אינדיקציות פנטסה

גרגירים וטבליות משמשים לטיפול בצורות בינוניות וקלות של קוליטיס כיבית (לא ספציפית).

נרות נרשמים בדרך כלל לטיפול בדלקת כיבית של הערמונית.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות - 10 חתיכות בצלחת תאים.

ניתן לייצר את התרופה גם בצורת גרגירי אבקה - בתוך שקית נייר (נפח 1 או 2 גרם).

זמין גם בצורה של נרות רקטליים (עם מיטות גומי לאצבעות), 28 יחידות באריזה.

פרמקודינמיקה

על ידי דיכוי כימוטקסיס של לויקוציטים, התרופה מונעת את תנועתם של לויקוציטים לאתר הדלקת, מה שמפחית את הסננותם. קשירת מוליכים דלקתיים, כולל לויקוטריאנים, PG ורכיבים מטבוליים אחרים של חומצה ארכידונית, נחלשת גם היא.

פנטזה מפחיתה את נפח רכיבי ה-LPO, ובכך מאטה את השפעתם המזיקה על רקמות המעי. [ 2 ]

פרמקוקינטיקה

לגרגירי התרופה יש ציפוי של אתילצלולוז. מסלאזין, הנלקח דרך הפה ומומס, משתחרר בהדרגה מכל המיקרוגרנולות בזמן שהטבליות עוברות דרך מערכת העיכול (בכל ערכי pH של המעי). לאחר 60 דקות מרגע נטילת התרופה דרך הפה, המיקרוגרנולות מזוהות בתריסריון (זה אינו תלוי בצריכת מזון). משך המעבר הממוצע של התרופה דרך המעי אצל מתנדבים הוא 3-4 שעות.

תהליכי חילופי דברים.

מסלזין הופך ליסוד N-אצטיל-מסלזין (באופן פרה-סיסטמי ברירית המעי ובאופן סיסטמי בכבד). אצטילציה חלשה מתרחשת בעזרת חיידקי המעי הגס, מה שמוביל להיווצרות חומצה N-אצטיל-5-אמינוסליצילית. לאצטיל-מסלזין נחשב כי אין השפעות רעילות ותרפויטיות.

קְלִיטָה.

תוך 30-50% מהתרופה לאחר מתן פומי נספגת במעי הדק. כבר לאחר 15 דקות מרגע מתן התרופה, המסלאזין נרשם בפלזמת הדם. ערכי Cmax בפלזמה נצפים לאחר 1-4 שעות מרגע מתן התרופה. לאחר מכן רמת החומר בפלזמה יורדת בהדרגה; לאחר 12 שעות היא אינה ניתנת עוד לגילוי.

לרמת ה-AUC בפלזמה אופי דומה, אך ערכיה עדיין גבוהים יותר, והסילוק איטי יותר. הפרופורציות התוך-פלזמיות המטבוליות של אצטיל-מסלאזין ומסלזין הן בטווח של 3.5-1.3 כאשר הן נלקחות דרך הפה במינון של 0.5 גרם 3 פעמים ביום, וכן במינון של 2 גרם 3 פעמים ביום. זה מאפשר לנו להסיק שהם תלויים בעוצמת האצטילציה.

הערכים הממוצעים היציבים של מסלאזין בפלזמת הדם הם 2, 8 ו-12 מיקרומול/ליטר כאשר ניתן ביום במינונים של 1.5, 4 ו-6 גרם, בהתאמה. עבור אצטיל מסלאזין, ערכים אלה הם 6, 13 ו-16 מיקרומול/ליטר, בהתאמה.

כאשר מתן דרך הפה, התנועה והשחרור של התרופה אינם מושפעים מצריכת מזון, מכיוון שלחומר יש ספיגה מערכתית ירודה.

תהליכי הפצה.

המרכיב הפעיל של התרופה והמטבוליט שלה אינם חוצים את מחסום הדם-מוח. סינתזת החלבון של מסלאזין היא כ-50%, ואצטיל-מסלאזין היא כ-80%.

הַפרָשָׁה.

זמן מחצית החיים של מסלזין הוא כ-40 דקות, וזמן מחצית החיים של אצטיל-מסלזין הוא כ-70 דקות. למרות שמסלזין משתחרר תמיד במהלך המעבר דרך מערכת העיכול, לא ניתן לקבוע את זמן מחצית החיים שלו לאחר מתן פומי. בדיקות הראו כי ערכים יציבים של מסלזין לאחר מתן פומי נצפים למשך 5 ימים.

שני מרכיבי התרופה מופרשים בצואה ובשתן. במקרה זה, בעיקר אצטיל-מסלאזין מופרש בשתן.

מינון וניהול

יש ליטול גרגירים או טבליות דרך הפה, ללא ללעיסה. כדי להקל על הבליעה, יש לשטוף את התרופה עם מיץ או מים רגילים. גודל המנה נבחר באופן אישי על ידי הרופא המטפל.

מבוגר עם הישנות של כימותרפיה או מחלת קרוהן צריך ליטול 4000 מ"ג של התרופה ליום. מינון התחזוקה במקרה של מחלת קרוהן הוא 4 גרם של התרופה, ובמקרה של כימותרפיה - 2 גרם. ניתן לחלק את המינון היומי למספר מנות.

ילדים מקבלים 30 מ"ג/ק"ג של התרופה; יש ליטול את המינון היומי גם במספר מנות.

נרות רקטליים מוחדרים לפי הטבעת - 1-2 יחידות ביום, עד להפסקת ההתנגדות של השריר המעגלי להליך זה. לפני ביצוע ההחדרה, יש לנקות את המעי באמצעות חוקן. כדי להבטיח את ההיגיינה הנדרשת במהלך ההליך, יש להשתמש במקלות גומי לאצבעות, המגיעות עם התרופה. כדי להקל על החדרת הנרות, ניתן להרטיב אותם במים.

אם הנרות נופלים באופן ספונטני מהמעי, יש לחזור על ההליך תוך 10 הדקות הבאות.

• בקשה לילדים

אין לתת לאנשים מתחת לגיל שנתיים.

השתמש פנטסה במהלך ההריון

פנטסו אינו מרשם לנשים בהריון. ניתן להשתמש בתרופה רק בשליש הראשון, אם יש אינדיקציות מחמירות. יש להפסיק את השימוש בתרופה חודש לפני הלידה (אם מהלך הפתולוגיה מאפשר זאת).

במהלך תקופת הטיפול, יש להפסיק להניק.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה הקשורה למסלזין ולמרכיביו המטבוליים (נצפית עמידות צולבת עם סליצילטים);
• שימוש באנשים עם תפקוד כבדי או הפרשה כבדית חמורה;
• קרישת דם לקויה;
• פתולוגיות כיבית.

תופעות לוואי פנטסה

תופעות הלוואי כוללות:

• הפרעות במערכת העיכול: הפרעות בעיכול, כאבי בטן, בחילות, הפרעות מעיים. לעיתים מתרחשות הקאות. בדיקות ביוכימיות עשויות גם להראות עלייה בפעילות אנזימי כבד;
• בעיות בתפקוד מערכת העצבים המרכזית: חוסר קואורדינציה, טינטון, סחרחורת, דיכאון, רעידות ועקצוץ בגפיים;
• הפרעות הפרשה: המטוריה או פרוטאינוריה, כמו גם הפרעות בדרכי השתן שעלולות להתפתח לאנוריה;
• סימני אלרגיה: צריבה או גירוד באפידרמיס, כמו גם אקסנטמה;
• נגעים הקשורים למערכת הלב וכלי הדם: כאב בעצם החזה, תחושה סובייקטיבית של דום לב, עלייה או ירידה ברמת לחץ הדם הסיסטולי, ברדיקרדיה וקוצר נשימה;
• תוצאות בדיקות דם: דיכוי חיסוני, דיכוי כל החיידקים ההמטופויאטיים והפרעת קרישה;
• אחרים: לעיתים מופיעה התקרחות או שתהליך הדמעות פוחת.

מנת יתר

יש מידע מוגבל על הרעלת פנטסה. התסמינים דומים בדרך כלל לאלה הנראים עם מלחי סליצילט. התייבשות מלווה בהיפר-ונטילציה, חוסר איזון חומצי-בסיסי והיפוגליקמיה.

מתבצעות פעולות סימפטומטיות, והקורבן מאושפז. לתרופה אין נוגדן.

במהלך השעות הראשונות לאחר נטילת התרופה דרך הפה, מבוצעת שטיפת קיבה. כמו כן, מתבצע ניטור קבוע של מדדי מאזן אלקטרוליטים וחומצה-בסיס, כמו גם תפקוד הכליות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מתן התרופה יחד עם מתוטרקסט, מרקפטופורין ואזתיופרין גורם לעלייה בתכונות הרעילות של האחרון.

התרופה מחלישה את השפעת הקוורפרין.

פנטזה משפרת את הפעילות ההיפוגליקמית של נגזרות סולפונילאוריאה.

ההשפעה המסרטנת של GCS משופרת בשילוב עם התרופה.

התרופה מחזקת את ההשפעה הטיפולית של נוגדי קרישה.

ההשפעה הרפואית של ריפמפיצין, סולפונמידים ומשתנים מסוג תיאזיד נחלשת בשילוב עם המרכיב הפעיל של התרופה.

שילוב עם התרופה מוביל לדיכוי ספיגת ציאנוקובלמין.

מתן יחד עם חומרים אוריקוזוריים מגביר את השפעתם הרפואית.

תנאי אחסון

יש לאחסן את פנטסה בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בפנטזה תוך 24 חודשים ממועד ייצור המוצר הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם Budenofalk, Tykveol, Medrol ו-Probifor עם הידרוקורטיזון, wort סנט ג'ון עם Defenorm, וגם Depo-medrol, Acylact ו-Cortef עם Solu-medrol, כמו גם Bifiliz ו-Cinquefoil rhisome.