מטוקלופרמיד

Metoclopramide היא תרופה המשמשת לטיפול במגוון הפרעות במערכת העיכול ומספר מצבים אחרים.

לתרופה כמה תכונות פרמקולוגיות:

1. פעולה פרוקינטית: Metoclopramide ממריץ את תנועת המזון דרך דרכי העיכול, ומשפר את תנועתיות הקיבה והמעיים. זה עשוי להיות שימושי לטיפול בתסמינים של הקאות, בחילה, צרבת והפרעות במערכת העיכול.
2. פעולה אנטי-אמטית: Metoclopramide מסייע בהפחתת בחילות והקאות על ידי חסימת פעולת הדופמין במרכז הקאות של המוח.
3. הפחתת ריפלוקס: התרופה עשויה להיות יעילה להפחתת ריפלוקס חומצה מהבטן לוושט, המסייעת בהפחתת צרבת ותסמינים אחרים של מחלת ריפלוקס במערכת העיכול (GERD).

Metoclopramide בדרך כלל נלקח דרך הפה בצורת לוח או סירופ. ניתן להשתמש בו גם בצורה ניתנת להזרקה בבתי חולים להקלה דחופה של בחילות והקאות.

חשוב לציין כי Metoclopramide יכולות להיות בעלות תופעות לוואי הכוללות נמנום, סחרחורת, הפרעות תנועה ואחרות. לפיכך, השימוש בתרופה זו צריך להיות תחת פיקוחו של רופא ולהקפיד על המינונים המומלצים. אסור ליטול מטוקלופרמיד מבלי להתייעץ עם הרופא שלך, במיוחד אם יש לך מצבים רפואיים אחרים או נוטלים תרופות אחרות.

אינדיקציות מטוקלופרמיד

1. בחילה והקאות: מטוקלופרמיד משמש לטיפול סימפטומטי בבחילה והקאות כתוצאה מסיבות שונות כמו ניתוח, טיפול תרופתי, טיפול בהקרנות או מחלות במערכת העיכול.
2. ריפלוקס במערכת העיכול (GERD): ניתן להשתמש במטוקלופרמיד לטיפול בתסמינים של GERD כמו צרבת, הקאות, דיספגיה (קושי בולע) וכו '.
3. Hyperemesis Gravidarum: במקרים של בחילה קשה והקאות, כולל היפרמזיס גרבידרום, ניתן לרשום מטוקלופרמיד כדי להקל על הסימפטומים.
4. תמיכת תנועתיות במערכת העיכול: Metoclopramide עשויה לשמש כדי לעורר תנועתיות קיבה ומעי בקרב חולים עם גסטרופרזיס או הפרעות במערכת העיכול אחרת.
5. תמיכה בטיפול בכימותרפיה: Metoclopramide משמש לעיתים כחלק מפרוטוקול אנטימטי בעת מתן כימותרפיה.

טופס שחרור

1. טבליות: הצורה הנפוצה ביותר המיועדת לניהול דרך הפה. טבליות Metoclopramide עשויות להיות פועלות תקן או שחרור משונה לצורך השפעה ממושכת.
2. פיתרון דרך הפה (סירופ): צורה זו מתאימה לחולים המתקשים בבליעת טבליות, כולל ילדים וקשישים. הפיתרון מקל על המינון ולקיחת התרופה.
3. זריקות: מטוקלופרמיד בצורה של זריקות משמש להקלה מהירה בתסמינים כאשר מתן דרך הפה אינו אפשרי או רצוי. ניתן לתת זריקות תוך שריריות (IM) או תוך ורידי (IV).
4. תומך פי הטבעת: אף על פי שפחות נפוץ, ניתן להשתמש בתוכנית כדי להקל על בחילות והקאות כאשר נתיבי מתן אחרים אינם ראויים או לא יעילים.

פרמקודינמיקה

1. פעולה אנטי-אמטית:

   • Metoclopramide הוא אנטימטיקה יעילה בגלל השפעתו על קולטני Dopamine D2 באזור מרכז הקאות הקבוע במוח הקטן. זה מקטין את רפלקס ה- GAG ומעורר פעילות מוטורית קיבה, המסייעת להאיץ עיכול ותנועת מזון דרך מערכת העיכול.

2. פעולה פרוקינטית:

   • Metoclopramide ממריץ את הפעילות המוטורית העליונה במערכת העיכול על ידי הגברת שחרור האצטילכולין ודיכוי עיכוב הדופמין. זה עשוי להיות שימושי בטיפול בהפרעות תנועתיות עיכול פונקציונליות ואורגניות כמו גסטרופרזיס וושט ריפלוקס.

3. ירידה בהפרשת הפרולקטין:

   • Metoclopramide מפעיל תופעות פרולקטינצנטורי על ידי חסימת קולטני דופמין D2 באונה הקדמית של בלוטת יותרת המוח. זה עשוי להיות שימושי בטיפול בהיפר-פרולקטינמיה ובתסמינים הנלווים אליו כמו אמנוריאה היפר-פרולקטינמית וגלקטוריאה.

4. פעולה מרכזית:

   • Metoclopramide עשויות להיות בעלות השפעות הרגעה מרכזיות וחרדות הקשורות להשפעותיו על קולטני הדופמין והסרוטונין במערכת העצבים המרכזית.

5. השפעות נוספות:

   • במקרים מסוימים, Metoclopramide עשויה להיות בעלת השפעות נוגדות דיכאון, אנטי דלקתיות ונוגדות חמצון, אם כי המנגנונים של השפעות אלה דורשים בדיקה נוספת.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: Metoclopramide יכול להיספג ביעילות מדרכי העיכול לאחר מתן דרך הפה. מזון עשוי להאט את קצב הקליטה אך בדרך כלל אינו משפיע על ספיגה מוחלטת.
2. התפלגות: הוא מופץ היטב בגוף ויכול לחדור למחסום הדם-מוח, ומאפשר לו להשפיע על מערכת העצבים המרכזית ולהפחית את הבחילות והקאות.
3. מטבוליזם: מטוקלופרמיד מטבוליזציה בכבד, בעיקר באמצעות הידרוקסילציה והצמדות. המטבוליט העיקרי הוא metoclopramide sulfoxide.
4. הפרשה: הפרשת מטוקלופרמיד מהגוף מתרחשת בעיקר דרך הכליות. כ 85-95% מהמינון מופרש ללא שינוי במהלך 24 השעות הראשונות לאחר הממשל.
5. מחצית החיים: מחצית החיים של Metoclopramide הוא בערך 5-6 שעות אצל מבוגרים ועד 15 שעות בילדודים.
6. מנגנון הפעולה: Metoclopramide הוא אנטגוניסט של קולטני דופמין D2 במערכת העצבים המרכזית. יש לו גם השפעה מגרה על תנועתיות העיכול על ידי הגדלת שחרור האצטילכולין.

מינון וניהול

מבוגרים

• דרך הפה (בליעה): המינון הסטנדרטי הוא 10 מ"ג 30 דקות לפני הארוחות ולפני השינה, עד 4 פעמים ביום, תלוי בתסמינים ותגובה לטיפול. המינון היומי המרבי לא אמור לעלות על 40 מ"ג.
• אלף אלף מתן תוך שרירי: המינון להזרקה הוא בדרך כלל 10 מ"ג עד 4 פעמים ביום. יש לבצע מתן תוך ורידי לאט, לפחות 1-2 דקות, כדי למנוע תופעות לוואי.

יְלָדִים

המינון של מטוקלופרמיד לילדים מחושב בנפרד, על סמך משקל הגוף, ויש לקבוע אותו על ידי רופא. באופן כללי, זה 0.1-0.15 מ"ג לקילוגרם משקל גוף 30 דקות לפני הארוחות ולפני שעת השינה, עד 3-4 פעמים ביום.

הוראות מיוחדות

• משך הטיפול במטוקלופרמיד בדרך כלל לא אמור לעלות על 12 שבועות בגלל הסיכון לתופעות לוואי, כולל הפרעות בתנועה.
• עקוב בזהירות אחר הוראות הרופא שלך לגבי אורך מהלך הטיפול ואל תפסיק ליטול אותו פתאום מבלי להתייעץ עם מומחה, במיוחד לשימוש ארוך טווח.
• כאשר ניתנים metoclopramide תוך ורידי, יש לתת אותו לאט כדי למזער את הסיכון לתופעות לוואי כמו לחץ דם אורתוסטטי.

השתמש מטוקלופרמיד במהלך ההריון

כאשר משתמשים במטוקלופרמיד במהלך ההיריון, יש לקחת בחשבון את הסיכונים והיתרונות הפוטנציאליים לאם ולעובר. אין מספיק נתונים כדי לציין את בטיחותם במהלך ההיריון, במיוחד בשלבים המוקדמים. לכן, בדרך כלל מומלץ להימנע משימוש במטוקלופרמיד במהלך ההיריון, במיוחד מבלי להתייעץ עם רופא.

עם זאת, במקרים מסוימים, כאשר היתרונות הפוטנציאליים לאם עולים על הסיכונים האפשריים לעובר, הרופא עשוי להחליט לרשום מטוקלופרמיד במהלך ההיריון. יתכן וזה יהיה הכרחי במקרים של בחילה קשה והקאות הקשורות להריון (הנקרא Hyperemesis Gravidarum).

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה למטוקלופרמיד או כל רכיבים אחרים בתרופה לא צריכים להשתמש בה, מכיוון שזה עלול לגרום לתגובות אלרגיות.
2. גידולי יותרת המוח: מטוקלופרמיד עלול לעורר ייצור פרולקטין ועלולים להיות מנוגדים בחולים עם גידולים יותרת המוח כמו פרולקטינומות.
3. חסימת מעי מכנית או מחוררת: השימוש במטוקלופרמיד עשוי להיות מנוגד לנוכחות חסימת מעי מכנית או מחוררת מכיוון שהיא עלולה להחמיר את הסימפטומים ולסבך את המצב.
4. פיכרומוציטומה: מטוקלופרמיד עלול להחמיר את הסימפטומים של פיכרומוציטומה, כולל לחץ דם גבוה, ולכן הוא התווית בחולים עם מצב זה.
5. אפילפסיה: Metoclopramide עלול להחמיר את סף ההתקפים, ולכן השימוש בו עשוי להיות מנוגד לחולים עם אפילפסיה או הפרעות אחרות הקשורות להתרחשות התקפים.
6. הריון והנקה: נתונים על בטיחות המטוקלופרמיד במהלך ההיריון וההנקה מוגבלים ויש להעריך את השימוש בהם ולהמליץ על ידי רופא.
7. ילדים: השימוש במטוקלופרמיד אצל ילדים צריך להיות זהיר ויש לרשום אותו רק על ידי רופא, במיוחד אצל ילדים עם מצבים רפואיים מסוימים.

תופעות לוואי מטוקלופרמיד

1. נמנום ועייפות: מטוקלופרמיד עלול לגרום לנמנום או לעייפות, במיוחד בתחילת הטיפול או עם הגדלת המינון.
2. נדודי שינה: מטוקלופרמיד עלול לגרום לנדודי שינה או הפרעות שינה אצל אנשים מסוימים.
3. סחרחורת: חלק מהמטופלים עשויים לחוות סחרחורת או תחושת חוסר יציבות.
4. דפיקות לב או שינויים בקצב הלב: לעיתים רחוקות, מטוקלופרמיד עלול לגרום לשינויים בקצב הלב כמו דפיקות לב או הפרעות קצב.
5. פה יבש: מטוקלופרמיד עלול לגרום לפה יבש אצל אנשים מסוימים.
6. הפרעות עיכול: זה עשוי לכלול שלשול, עצירות, בחילה או הקאות.
7. מיסוך הסימפטומים של דיסקינציה טרדיבית: זוהי תופעת לוואי נדירה אך חמורה בה מטוקלופרמיד יכולה להסוות את הסימפטומים של דיסקינציה טרדיבית, מצב המאופיין בתנועות לא רצוניות שעלולות להפוך לבלתי הפיכות.
8. העלאת פרולקטין: מטוקלופרמיד עלול להעלות את רמות הפרולקטין בדם, מה שעלול להוביל להשפעות לא רצויות אצל גברים (למשל גינקומסטיה) ובנשים (למשל אמנוריאה היפר-פרולקטינמית).

מנת יתר

1. תסמינים חוץ-פירמידיים: כולל דיסקינזיות, דיסטוניה, תסיסה פסיכומוטורית, עוויתות שרירים ורעידות. תסמינים אלה קשורים לחסימה של קולטני הדופמין במערכת העצבים המרכזית.
2. הרגעה ונמנום: עודף מטוקלופרמיד עלול לגרום לנמנום, עייפות, חולשה כללית ואפילו אובדן התודעה.
3. רעילות קרדיוטיות: במקרים מסוימים, מנת יתר עלולה להוביל להפרעות בקצב הלב, כולל הפרעות קצב והארכת מרווח ה- QT.
4. תסמינים אנטיכולינרגיים: כוללים פה יבש, עצירות, ראייה מטושטשת, הפרעות בשתן וכו '.
5. תסמונת נוירולפטית: במקרים נדירים, תסמונת נוירולפטית עשויה להתפתח, המתבטאת כהיפרתרמיה, עוויתות, ירידה בתודעה ותסמינים אחרים.
6. תסמינים אחרים: בחילה, הקאות, שלשול, יתר לחץ דם, יתר לחץ דם והשפעות לא רצויות אחרות עשויים להופיע גם כן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. אנטימטיקה: Metoclopramide עשוי לשפר את ההשפעות של אנטימטיקה אחרת כמו אנטימטיקה הפועלת במרכז (למשל דימנה-הידראינציה), מה שעלול לגרום להגברת הרגעה.
2. תרופות המשפיעות על המערכת הקרדיווסקולרית: מטוקלופרמיד עשויות להגביר את ההשפעה של חומרים נגד לחץ דם, כמו תרופות נגד יתר לחץ דם או תרופות המפחיתות את קצב הלב (למשל בטא-אדרנו-בלוקרים), מה שעלול להוביל לירידה משמעותית בלחץ הדם.
3. תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית: Metoclopramide עלולות להגביר את ההשפעות הרגעה ואנטיכולינרגיות של תרופות אחרות כמו בנזודיאזפינים או נוגדי דיכאון, מה שעלול לגרום לעלייה בנמנום וירידה בתגובתיות.
4. תרופות הגורמות להארכת מרווח QT: מטוקלופרמיד עלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב כאשר משתמשים בהן במקביל לתרופות אחרות הגורמות להארכת QT-interval, כמו תרופות אנטי-קצביות או אנטיביוטיקה מקבוצת המקרוליד.
5. תרופות שמפרשות מוגברות: תרופות המגדילות את הפרשת המתווך (למשל אנטיהיסטמינים) עשויות להפחית את יעילותו של מטוקלופרמיד.
6. תרופות הגורמות לתסמינים חוץ-פירמידאליים: שימוש במטוקלופרמיד עם תרופות אחרות העלולות לגרום לתסמינים אקסטרפירמידיים (למשל נוירולפטיות) עשויות להגביר את תופעת לוואי זו.