מטוקלופרמיד

מטוקלופרמיד היא תרופה המשמשת לטיפול במגוון הפרעות במערכת העיכול ובמספר מצבים נוספים.

לתרופה מספר תכונות פרמקולוגיות:

1. פעולה פרוצינטית: מטוקלופרמיד מגרה את תנועת המזון דרך מערכת העיכול, ומשפר את תנועתיות הקיבה והמעיים. פעולה זו עשויה להיות שימושית לטיפול בתסמינים של הקאות, בחילות, צרבת והפרעות אחרות במערכת העיכול.
2. פעולה נוגדת הקאה: מטוקלופרמיד מסייע בהפחתת בחילות והקאות על ידי חסימת פעולת הדופמין במרכז ההקאה במוח.
3. הפחתת ריפלוקס: התרופה עשויה להיות יעילה בהפחתת ריפלוקס חומצי מהקיבה לוושט, מה שעוזר להפחית צרבת ותסמינים אחרים של מחלת ריפלוקס קיבתי-ושטי (GERD).

מטוקלופרמיד נלקח בדרך כלל דרך הפה בצורת טבליות או סירופ. ניתן להשתמש בו גם בזריקות בבתי חולים להקלה דחופה של בחילות והקאות.

חשוב לציין כי למטוקלופרמיד עלולות להיות תופעות לוואי, כולל נמנום, סחרחורת, הפרעות תנועה ועוד. לכן, השימוש בתרופה זו צריך להיות תחת פיקוחו של רופא ובהתאם למינונים המומלצים. אין ליטול מטוקלופרמיד ללא התייעצות עם רופא, במיוחד אם יש לך מצבים רפואיים אחרים או שאתה נוטל תרופות אחרות.

אינדיקציות מטוקלופרמיד

1. בחילות והקאות: מטוקלופרמיד משמש לטיפול סימפטומטי בבחילות והקאות עקב סיבות שונות כגון ניתוח, טיפול תרופתי, טיפול בקרינה או מחלות במערכת העיכול.
2. ריפלוקס קיבתי-ושטי (GERD): ניתן להשתמש במטוקלופרמיד לטיפול בתסמיני GERD כגון צרבת, הקאות, דיספאגיה (קושי בבליעה) וכו'.
3. היפרמזיס גרבינדרום: במקרים של בחילות והקאות קשות, כולל היפרמזיס גרבינדרום, ניתן לרשום מטוקלופרמיד כדי להקל על התסמינים.
4. תמיכה בתנועתיות במערכת העיכול: ניתן להשתמש במטוקלופרמיד כדי לעורר את תנועתיות הקיבה והמעיים בחולים עם גסטרופרזיס או הפרעות תנועתיות אחרות במערכת העיכול.
5. תמיכה בטיפול כימותרפי: מטוקלופרמיד משמש לעיתים כחלק מפרוטוקול אנטי-אמטי בעת מתן כימותרפיה.

טופס שחרור

1. טבליות: הצורה הנפוצה ביותר, מיועדת לנטילה דרך הפה. טבליות מטוקלופרמיד יכולות להיות בעלות פעולה סטנדרטית או שחרור מושהה להשפעה ממושכת.
2. תמיסה פומית (סירופ): צורה זו מתאימה לחולים המתקשים בבליעת טבליות, כולל ילדים וקשישים. התמיסה מקלה על מינון ונטילת התרופה.
3. זריקות: מטוקלופרמיד בצורת זריקות משמש להקלה מהירה של תסמינים כאשר מתן דרך הפה אינו אפשרי או רצוי. ניתן לתת זריקות תוך שריריות (IM) או תוך ורידיות (IV).
4. נרות רקטליים: למרות שהם פחות נפוצים, ניתן להשתמש בנרות להקלה על בחילות והקאות כאשר דרכי מתן אחרות אינן מתאימות או אינן יעילות.

פרמקודינמיקה

1. פעולה אנטי-אמטית:

   • מטוקלופרמיד הוא תרופה יעילה נגד בחילות בשל השפעתו על קולטני דופמין D2 באזור מרכז ההקאה הקבוע במוח הקטן. הוא מפחית את רפלקס ההקאה וממריץ את פעילות המוטוריקה של הקיבה, מה שעוזר להאיץ את העיכול ותנועת המזון דרך מערכת העיכול.

2. פעולה פרוקינטית:

   • מטוקלופרמיד מגרה את הפעילות המוטורית של מערכת העיכול העליונה על ידי הגברת שחרור אצטילכולין ודיכוי עיכוב דופמין. תרופה זו עשויה להיות שימושית בטיפול בהפרעות תנועתיות עיכוליות תפקודיות ואורגניות כגון גסטרופרזיס ודלקת ריפלוקס ושט.

3. הפרשת פרולקטין מופחתת:

   • מטוקלופרמיד מפעיל השפעות על הפרשת פרולקטין על ידי חסימת קולטני דופמין D2 באונה הקדמית של בלוטת יותרת המוח. ממצא זה עשוי להיות שימושי בטיפול בהיפרפרולקטינמיה ובתסמינים הנלווים אליה, כגון אמנוריאה היפרפרולקטינמית וגלקטוריאה.

4. פעולה מרכזית:

   • למטוקלופרמיד עשויות להיות השפעות מרגיעות וחרדה מרכזיות הקשורות להשפעתו על קולטני דופמין וסרוטונין במערכת העצבים המרכזית.

5. אפקטים נוספים:

   • במקרים מסוימים, למטוקלופרמיד עשויות להיות השפעות נוגדות דיכאון, נוגדות דלקת ונוגדות חמצון, אם כי המנגנונים של השפעות אלו דורשים מחקר נוסף.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: מטוקלופרמיד נספג ביעילות ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. מזון עשוי להאט את קצב הספיגה אך בדרך כלל אינו משפיע על הספיגה הכוללת.
2. הפצה: הוא מופץ היטב בגוף ויכול לחדור את מחסום הדם-מוח, מה שמאפשר לו להשפיע על מערכת העצבים המרכזית ולהפחית בחילות והקאות.
3. מטבוליזם: מטוקלופרמיד עובר מטבוליזם בכבד, בעיקר באמצעות הידרוקסילציה וצמידה. המטבוליט העיקרי הוא מטוקלופרמיד סולפוקסיד.
4. הפרשה: הפרשת המטוקלופרמיד מהגוף מתרחשת בעיקר דרך הכליות. כ-85-95% מהמינון מופרש ללא שינוי בתוך 24 השעות הראשונות לאחר מתן התרופה.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של מטוקלופרמיד הוא כ-5-6 שעות במבוגרים ועד 15 שעות בילודים.
6. מנגנון פעולה: מטוקלופרמיד הוא אנטגוניסט של קולטני דופמין D2 במערכת העצבים המרכזית. יש לו גם השפעה מעוררת על תנועתיות מערכת העיכול על ידי הגברת שחרור האצטילכולין.

מינון וניהול

מבוגרים

• דרך הפה (בליעה): המינון הסטנדרטי הוא 10 מ"ג 30 דקות לפני הארוחות ולפני השינה, עד 4 פעמים ביום, בהתאם לתסמינים ולתגובה לטיפול. המינון היומי המרבי לא יעלה על 40 מ"ג.
• מתן תוך ורידי ומתן תוך שרירי: המינון להזרקה הוא בדרך כלל 10 מ"ג עד 4 פעמים ביום. יש לבצע מתן תוך ורידי באיטיות, במשך 1-2 דקות לפחות, כדי למנוע תופעות לוואי.

יְלָדִים

מינון המטוקלופרמיד לילדים מחושב באופן אישי, בהתבסס על משקל הגוף, ויש לקבוע אותו על ידי רופא. באופן כללי, הוא 0.1-0.15 מ"ג לקילוגרם משקל גוף 30 דקות לפני הארוחות ולפני השינה, עד 3-4 פעמים ביום.

הוראות מיוחדות

• משך הטיפול במטוקלופרמיד בדרך כלל לא יעלה על 12 שבועות בגלל הסיכון לתופעות לוואי, כולל הפרעות תנועה.
• יש להקפיד על הוראות הרופא בנוגע למשך הטיפול ואל תפסיק את נטילת התרופה בפתאומיות ללא התייעצות עם מומחה, במיוחד לשימוש ארוך טווח.
• כאשר מטוקלופרמיד ניתן דרך הווריד, יש לתת אותו באיטיות כדי למזער את הסיכון לתופעות לוואי כגון לחץ דם אורתוסטטי.

השתמש מטוקלופרמיד במהלך ההריון

כאשר משתמשים במטוקלופרמיד במהלך ההריון, יש לשקול את הסיכונים והיתרונות הפוטנציאליים לאם ולעובר. אין מספיק נתונים כדי לקבוע את בטיחותו במהלך ההריון, במיוחד בשלבים המוקדמים. לכן, מומלץ בדרך כלל להימנע משימוש במטוקלופרמיד במהלך ההריון, במיוחד ללא התייעצות עם רופא.

עם זאת, במקרים מסוימים, כאשר התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכונים האפשריים לעובר, הרופא עשוי להחליט לרשום מטוקלופרמיד במהלך ההריון. הדבר עשוי להיות נחוץ במקרים של בחילות והקאות קשות הקשורות להריון (הנקראות היפרמזיס גרבידארום).

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה למטוקלופרמיד או לכל רכיב אחר של התרופה לא צריכים להשתמש בה, מכיוון שהיא עלולה לגרום לתגובות אלרגיות.
2. גידולי יותרת המוח: מטוקלופרמיד עשוי לעורר ייצור פרולקטין וייתכן שאינו מנוגד לשימוש בחולים עם גידולי יותרת המוח כגון פרולקטינומות.
3. חסימה מכנית או מחוררת של המעי: השימוש במטוקלופרמיד עשוי להיות התווית נגד בנוכחות חסימה מכנית או מחוררת של המעי, מכיוון שהוא עלול להחריף את התסמינים ולסבך את המצב.
4. פאוכרומוציטומה: מטוקלופרמיד עלול להחריף תסמינים של פאוכרומוציטומה, כולל לחץ דם גבוה, ולכן אינו מומלץ בחולים עם מצב זה.
5. אפילפסיה: מטוקלופרמיד עלול להחמיר את סף ההתקפים, לכן השימוש בו עשוי להיות התווית נגד בחולים עם אפילפסיה או הפרעות אחרות הקשורות להופעת התקפים.
6. הריון והנקה: הנתונים על בטיחות השימוש במטוקלופרמיד במהלך ההריון וההנקה מוגבלים והשימוש בו צריך להיות מוערך ולהומלץ על ידי רופא.
7. ילדים: יש לנקוט משנה זהירות בשימוש במטוקלופרמיד בילדים ויש למרשם אותו אך ורק על ידי רופא, במיוחד אצל ילדים עם מצבים רפואיים מסוימים.

תופעות לוואי מטוקלופרמיד

1. נמנום ועייפות: מטוקלופרמיד עלול לגרום לנמנום או עייפות, במיוחד בתחילת הטיפול או עם העלאת המינון.
2. נדודי שינה: מטוקלופרמיד עלול לגרום לנדודי שינה או הפרעות שינה אצל אנשים מסוימים.
3. סחרחורת: חלק מהמטופלים עלולים לחוות סחרחורת או תחושה של חוסר יציבות.
4. דפיקות לב או שינויים בקצב הלב: במקרים נדירים, מטוקלופרמיד עלול לגרום לשינויים בקצב הלב כגון דפיקות לב או הפרעות קצב.
5. יובש בפה: מטוקלופרמיד עלול לגרום ליובש בפה אצל אנשים מסוימים.
6. הפרעות עיכול: זה עשוי לכלול שלשולים, עצירות, בחילות או הקאות.
7. מיסוך תסמיני דיסקינזיה מאוחרת: זוהי תופעת לוואי נדירה אך חמורה שבה מטוקלופרמיד יכול להסוות את תסמיני הדיסקינזיה המאוחרת, מצב המאופיין בתנועות לא רצוניות שעלולות להפוך לבלתי הפיכות.
8. עלייה ברמות פרולקטין: מטוקלופרמיד עלול להגביר את רמות הפרולקטין בדם, דבר שעלול להוביל לתופעות לוואי לא רצויות אצל גברים (למשל גינקומסטיה) ואצל נשים (למשל אמנוריאה היפרפרולקטינמית).

מנת יתר

1. תסמינים אקסטראפירמידליים: כוללים דיסקינזיות, דיסטוניה, תסיסה פסיכומוטורית, התכווצויות שרירים ורעידות. תסמינים אלה קשורים לחסימה של קולטני דופמין במערכת העצבים המרכזית.
2. הרגעה ונמנום: עודף מטוקלופרמיד עלול לגרום לנמנום, עייפות, חולשה כללית ואף אובדן הכרה.
3. רעילות לבבית: במקרים מסוימים, מנת יתר עלולה להוביל להפרעות בקצב הלב, כולל הפרעות קצב והארכת מרווח QT.
4. תסמינים אנטיכולינרגיים: כוללים יובש בפה, עצירות, ראייה מטושטשת, הפרעות במתן שתן ועוד.
5. תסמונת נוירולפטית: במקרים נדירים, עלולה להתפתח תסמונת נוירולפטית, המתבטאת כהיפרתרמיה, עוויתות, ירידה בהכרה ותסמינים אחרים.
6. תסמינים נוספים: בחילות, הקאות, שלשולים, יתר לחץ דם, תת לחץ דם ותופעות לוואי לא רצויות אחרות עלולות להופיע גם כן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות נוגדות בחילות: מטוקלופרמיד עשוי להגביר את ההשפעות של תרופות נוגדות בחילות אחרות, כגון תרופות נוגדות בחילות בעלות פעולה מרכזית (למשל, דימנהידרינט), מה שעלול לגרום להגברת הסדציה.
2. תרופות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם: מטוקלופרמיד עלול להגביר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם, כגון תרופות להורדת לחץ דם או תרופות המפחיתות את קצב הלב (למשל חוסמי בטא), מה שעלול להוביל לירידה משמעותית בלחץ הדם.
3. תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית: מטוקלופרמיד עלול להגביר את ההשפעות המרדימות והאנטיכולינרגיות של תרופות אחרות כגון בנזודיאזפינים או תרופות נוגדות דיכאון, מה שעלול לגרום לנמנום מוגבר ולירידה בתגובת המטופל.
4. תרופות הגורמות להארכת מרווח QT: מטוקלופרמיד עלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב כאשר הוא משמש במקביל לתרופות אחרות הגורמות להארכת מרווח QT, כגון תרופות אנטי-אריתמיות או אנטיביוטיקה מקבוצת המקרולידים.
5. תרופות המגבירות הפרשת מתווך: תרופות המגבירות הפרשת מתווך (למשל אנטי-היסטמינים) עלולות להפחית את יעילות המטוקלופרמיד.
6. תרופות הגורמות לתסמינים אקסטרה-פירמידליים: שימוש במטוקלופרמיד עם תרופות אחרות שעלולות לגרום לתסמינים אקסטרה-פירמידליים (למשל, תרופות נוירולפטיות) עלול להגביר תופעת לוואי זו.