המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
מליפרמין
סקירה אחרונה: 04.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
מליפראמין הוא חומר משכך כאבים, נוגד משתן וחרדה; לתרופה יש השפעה מרגיעה, אנטיכולינרגית וחוסמת α-אדרנרגית על הגוף.
המרכיב הפעיל של התרופה מגביר את רמת הנוראדרנלין בתוך הסינפסות, ובנוסף מגביר את רמות הסרוטונין בתוך מערכת העצבים המרכזית. אפקט טיפולי זה מתממש על ידי האטת תהליכי לכידת מולקולות נוירוטרנסמיטרים הממוקמות על דפנות הפרה-סינפטיות.
אינדיקציות מליפרמין
הוא משמש במקרה של הופעת הפרעות כאלה:
- דיכאון ממקור אנדוגני;
- תסמונת אסתנודיפרסיה;
- דיכאון הקשור לשינויים עקב גיל המעבר;
- מצבים דיכאוניים המתפתחים בקשר לפסיכופתיה או נוירוזות;
- דיכאון, בעל צורה ריאקטיבית, אלכוהולית או אינבולוציונית;
- נרקולפסיה;
- הפרעות התנהגות;
- תסמונת גמילה המתרחשת לאחר הפסקת השימוש בחומרים המכילים קוקאין;
- כאבי מיגרנה;
- הפרעות פאניקה;
- נוירלגיה ממקור פוסט-הרפטי;
- כאב כרוני;
- נוירופתיה ממקור סוכרתי;
- נרקולפסיה מלווה בקטלפסיה;
- דליפת שתן במאמץ ודחף להשתין;
- בולימיה, בעלת אופי עצבני;
- כאבי ראש.
פרמקודינמיקה
התרופה מפחיתה את מהירות ההולכה החדרית, מה שעוזר לעצור את הופעת הפרעות קצב. שימוש ארוך טווח מוביל להאטה בפעילות התפקודית של קצות הקולטנים β-אדרנרגיים והסרוטונין. הכנסת התרופה מסייעת לשקם את האיזון התפקודי של ההולכה הסרוטונרגית והאדרנרגית, שהפרעותיה גורמות להופעת דיכאון.
מליפראמין יכול לחסום את פעילות קצות ההיסטמין H2 בתוך תאי הקיבה, להפחית את הפרשת החומצה, ובנוסף, יש לו השפעה נוגדת כיב. החומר מפחית כאב אצל אנשים הסובלים מכיבים, וגם מגביר את קצב התחדשות הכיבים, ובעל השפעה אנטיכולינרגית m. להשפעה האנטיכולינרגית יש השפעה חיובית על הטיפול בהרטבה לילית. התרופה מגבירה את יכולת הגמישות של דפנות שלפוחית השתן, כמו גם את טונוס הסוגר.
ההשפעה האנלגטית ממקור מרכזי קשורה להשפעה על רמות מונואמין ולהשפעה על מערכת הסופית של אופיואידים. מתן התרופה במקרה של הרדמה כללית נחשב מוצדק מכיוון שלתרופה יש פעילות היפוטונית והיא מובילה להתפתחות היפותרמיה.
לא נצפתה האטה בפעילות MAO. ההשפעה על קצוות α2 ו-β-אדרנרגיים בלוקוס קוארולאוס מובילה להתפתחות אפקט חרדתי. התרופה מבטלת עיכוב תנועה, מסייעת להיפטר מנדודי שינה, משפרת את מצב הרוח ומייצבת את תפקוד העיכול.
בשלב הראשוני של הטיפול, ניתן להבחין בהשפעה מרגיעה. פעילות התרופה נוגדת הדיכאון מתפתחת לאחר 2-3 שבועות של טיפול.
מינון וניהול
התרופה נלקחת בבוקר או במהלך היום, כדי לא להוביל להתפתחות או החמרה של נדודי שינה. יש ליטול את הטבליות עם אוכל או אחרי אוכל. בהתחלה, יש להשתמש ב-0.075-0.2 גרם של החומר ליום. ניתן להגדיל את המנה בהדרגה ב-25 מ"ג ביום עד לקבלת מינון יומי של 0.2-0.3 גרם. יש לחלק את המנה היומית ל-3-4 שימושים. המחזור כולו נמשך 1-1.5 חודשים.
לאחר מחזור הטיפול, מתבצע טיפול תחזוקתי, שבמהלכו משתמשים במינונים מופחתים של התרופה. המינון מופחת ב-25 מ"ג מדי יום. במהלך מחזור התחזוקה, משתמשים ב-0.025-0.1 גרם של התרופה ביום. מהלך התחזוקה נמשך לא יותר מ-1.5 חודשים. מינון התחזוקה נלקח בערב.
במרפאות חוץ, מבוגר יכול לקבל לא יותר מ-0.2 גרם ליום, ובבית חולים, מקסימום של 0.3 גרם.
יש לתת לאדם מבוגר בתחילה 10 מ"ג של החומר ליום. יש להגדיל את המינון ל-30-50 מ"ג. קשישים לא צריכים להשתמש ביותר מ-0.1 גרם של התרופה ליום.
ילדים צריכים ליטול מנה של מליפרמין 60 דקות לפני השינה (פעם אחת), או לחלק אותה ל-2 מנות, שנלקחות במהלך היום ובערב.
לאנשים בגילאי 6-8 שנים הסובלים מדיכאון, נרשמים תחילה 10 מ"ג, ולאחר מכן המינון עולה ל-20 מ"ג. עבור הרטבה לילית, נלקחים 25 מ"ג של החומר ביום.
עבור חולים בגילאי 8-14 שנים במקרה של דיכאון, נותנים תחילה 10 מ"ג של התרופה, ולאחר מכן המינון עולה ל-20-25 מ"ג. במקרה של הרטבה לילית, נדרש מינון של 25-75 מ"ג.
עבור בני נוער מעל גיל 14, במהלך דיכאון, משתמשים בתחילה ב-10 מ"ג של החומר, ולאחר מכן המינון עולה ל-0.05-0.1 גרם ליום. במקרה של הרטבה, נדרש מינון של 50-75 מ"ג.
ילדים רשאים ליטול לא יותר מ-2.5 מ"ג/ק"ג של תרופה ליום.
השתמש מליפרמין במהלך ההריון
מרשם תרופות המכילות אימיפרמין במהלך ההריון מותר רק במקרה של אינדיקציות מחמירות.
התוויות נגד
התוויות נגד עיקריות:
- רגישות יתר חמורה הקשורה לאימפרמין ולמרכיבים הלא-פעילים של התרופה;
- שימוש בתרופות מעכבי MAOI;
- הפרעת הולכה באזור החדר של שריר הלב;
- אוטם שריר הלב;
- הרעלת אלכוהול אתילי חריפה;
- הנקה;
- שיכרון כדורי שינה;
- הרעלת סמים;
- דיכוי מערכת העצבים המרכזית;
- גלאוקומה בזווית סגורה.
יש להשתמש בו בזהירות בהפרעות הבאות:
- תוֹאַר רִאשׁוֹן;
- שלב כרוני של אלכוהוליזם;
- אי ספיקת כבד או כליות;
- נוירובלסטומה;
- פאוכרומוציטומה;
- פתולוגיות לבביות;
- דיכוי תהליכים המטופויאטיים;
- הפרעה דו-קוטבית;
- מחלות כלי דם;
- שָׁבָץ;
- הפרעות תנועתיות במערכת העיכול;
- היפרפעילות של בלוטת התריס;
- היפרפלזיה של הערמונית מלווה באנוריה;
- אפילפסיה או סכיזופרניה;
- זִקנָה.
[ 9 ]
תופעות לוואי מליפרמין
תופעות הלוואי של התרופה כוללות:
- סיוטים, בלבול, דפרסונליזציה, הזיות, שיתוק הסתגלותי, פסיכוזה, נדודי שינה, כאבי ראש ודליריום, כמו גם חרדה, פגיעה בקשב, סחרחורת, תסמונת מאניה ונמנום, כמו גם תסיסה פסיכומוטורית ומצבים היפומניים. בנוסף, מופיעים פיהוק, טינטון, דיסאוריינטציה, הגברת דיכאון, שינויים בערכי לחץ דם, תוקפנות וקריסה אורתוסטטית;
- אסתניה, הפרעות קצב, הגברת התקפים אפילפטיים, טכיקרדיה, היפוהידרוזיס, שינויים בערכי EEG ו-ECG, כמו גם הפרשתזיה, הפרעות אקסטראפירמידליות, אטקסיה והפרעות הולכה באזור החדר של שריר הלב;
- צרבת, בחילות, שלשולים, יובש בפה, חסימת מעיים משותקת, הקאות, כמו גם עצירות, דיסארתריה, שינוי במשקל, כהות הלשון, הפרעות טעם, דלקת פה וגסטרלגיה;
- עיכוב או קושי במתן שתן או עלייה בתדירותו, נפיחות באשכים, היפופרוטאינמיה, שינויים בחשק המיני והחלשת עוצמה;
- גלאוקומה, ראייה מטושטשת ומידריאזיס;
- אאוזינופיליה, טרומבוציטופניה או לוקופניה ואגרנולוציטוזיס;
- מיוקלונוס או רעד;
- נפיחות המשפיעה על הפנים או הלשון, גירוד, פורפורה, פריחות אפידרמליות, רגישות לאור, התקרחות ואורטיקריה;
- דלקת כבד, כולסטזיס תוך-כבדי והגברת שחרור ADH;
- גלקטוריאה או גינקומסטיה;
- היפונתרמיה או גליקמיה-1, כמו גם היפרגליקמיה או חום.
[ 10 ]
מנת יתר
במקרה של שכרות, נצפות אנוריה, בלבול, תסיסה פסיכומוטורית, רירית פה יבשה, מידריאזיס, טכיקרדיה, עוויתות, הפרעות נשימה ותרדמת.
יש צורך לאשפז את המטופל בבית חולים, שם הרופאים יפקחו עליו ויבצעו הליכים סימפטומטיים. דיאורזה עם דיאליזה לא תהיה יעילה.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
השימוש באימיפרמין עם חוסמי אדרנרגיים מגביר את הפעילות נוגדת יתר לחץ דם.
מתן יחד עם אגוניסטים α- או β-אדרנרגיים מוביל להגברת ההשפעה הפסיכוסטימולטורית של מליפרמין.
חומרים המכילים אלכוהול אתילי מגבירים את ההשפעה הפסיכוסטימולטורית של התרופה ומגבירים את חוסר הסבילות הקשור לאתנול.
שילוב עם אופיאטים גורם להתפתחות נמנום, אשר יכול להיות מסוכן עבור המטופל.
אמצעי מניעה הורמונליים מגבירים את תסמיני הדיכאון.
שימוש בשילוב עם זולפידם משפר את תכונות ההרגעה של התרופה.
השימוש בחומרי MAOI גורם לעלייה בפעילות הפסיכוסטימולנטים.
הכנסת אנטי-היסטמינים מובילה להגברת השפעת האנטי-היסטמין.
שילוב עם תרופות נוגדות דיכאון מוביל לדיכוי תהליך הנשימה ותפקוד מערכת העצבים המרכזית, כמו גם לירידה בערכי לחץ הדם.
שימוש בבנזודיאזפינים עלול לגרום לדיכוי נשימתי, לחץ דם נמוך ואיטיות מסכנת חיים.
דליריום עלול להתפתח בעת מתן דיסולפירם.
השימוש בקלוזאפין גורם להתפתחות פעילות רעילה ביחס למערכת העצבים המרכזית.
בשילוב עם לבודופה, מתפתחת אפקט יתר לחץ דם.
שימוש עם מתילדופה מחליש את השפעתו הרפואית.
נטילת התרופה יחד עם קלונידין עלולה לגרום לעלייה בלחץ הדם, מה שעלול להוביל למשבר יתר לחץ דם.
חומרי ליתיום מובילים לירידה בסף ההתקפים.
שילוב עם m-אנטיכולינרגיות מגביר את ההשפעה האנטיכולינרגית של התרופה.
מתן יחד עם צימטידין מעצים את ההשפעות השליליות של מליפרמין.
שימוש בשילוב עם פוראזולידון גורם לעלייה חדה בלחץ הדם.
תרופות לבלוטת התריס תורמות להגברת ההשפעה הפסיכוסטימולנטית של אימיפרמין, דפיקות לב והגברת הפעילות הרעילה.
כינידין עלול לגרום לקצב לב לא סדיר.
מתן יחד עם ניקוטין גורם לעלייה בפעילות התרופה.
חומרי הרדמה סיסטמיים גורמים לדיכוי תפקוד מערכת העצבים המרכזית.
נטילת התרופה בשילוב עם פרוקאינמיד מובילה להפרעות בקצב הלב.
שימוש עם פניטואין גורם להחלשת יעילותו הטיפולית.
שילוב עם אמנטדין או ביפרידן מגביר את הפעילות האנטיכולינרגית של התרופה.
שימוש בשילוב עם אטרופין מגביר את ההשפעה האנטיכולינרגית של התרופה ועלול להוביל להתפתחות חסימת מעיים משותקת.
נוגדי קרישה בעלי פעילות עקיפה מגבירים את ההשפעה נוגדת הקרישה.
מתן יחד עם GCS מעצים את תסמיני הדיכאון.
שילוב עם קרבמזפין מוביל להחלשת התכונות הרפואיות של אימיפרמין.
שימוש בשילוב עם פלואוקסטין מגביר את רמות האימיפרמין התוך-פלזמיות.
שימוש עם פנוטיאזינים עלול לגרום ל-NMS.
השילוב של מליפרמין עם רסרפין מחליש את ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של התרופה.
נטילת התרופה יחד עם פלובוקסמין מגבירה את רמות התרופה בפלזמה.
שימוש עם קוקאין עלול לגרום להפרעות קצב.
שימוש משולב עם פימוזיד מוביל להגברת הפרעות קצב קיימת, ומתן יחד עם פרובוקול גורם להגברת תסמיניה.
שילוב עם אפינפרין גורם להשפעה מוגברת על מערכת הלב וכלי הדם.
מתן בו-זמני עם פנילאפרין עלול לגרום למשבר יתר לחץ דם או לתפקוד לקוי של שריר הלב.
שימוש עם תרופות נוירולפטיות עלול לגרום להיפרפירקסיה.
השילוב של התרופה וחומרים המטוטוקסיים מגביר את הפעילות ההמטוטוקסית.
תנאי אחסון
יש לאחסן מליפרמין בטבליות בטמפרטורה שאינה עולה על 20 מעלות צלזיוס, ואת החומר באמפולות ניתן לשמור בטמפרטורות בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.
חיי מדף
ניתן להשתמש במליפרמין בטבליות למשך 3 שנים ממועד שחרור המוצר הפרמצבטי. חיי המדף של התמיסה הם 24 חודשים.
בקשה לילדים
ברפואת ילדים, ניתן לרשום אותו לאנשים מעל גיל 6.
[ 13 ]
אנלוגים
אנלוגים של התרופה הם אביליפי, למולפ, זיפרקסה, אדפרס עם סדליט, קלופיקסול ולמוטריגין עם קונוולסן, ובנוסף לריבון, ולפקס MV ולמיקטל. בנוסף, הרשימה כוללת את ולקסין, פרוסולפין, ריספקסול עם סטימולוטון, קלופרניל וציפרמיל עם לפונקס, כמו גם לודיומיל וקוויטיאקס.
[ 14 ]
ביקורות
מדיפרמין מקבל ביקורות טובות מרופאים ומטופלים - הוא נחשב יעיל מאוד במקרה של התקפי פאניקה או דיכאון, כמו גם הרטבה. תופעות שליליות מתפתחות רק מדי פעם, במקרה של בחירת מינון שגויה.
[ 15 ]
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "מליפרמין" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.